FARMACOS OPIOIDES Flashcards
¿Cuáles son las tres familias de opioides endógenos?
Las tres familias de opioides endógenos son las endorfinas, encefalinas y dinorfinas.
Dónde se produce la proopiomelanocortina y qué función tiene
La proopiomelanocortina (POMC) se produce en las neuronas del núcleo arqueado y del núcleo del tracto solitario. Su procesamiento da lugar a β-endorfinas, que tienen actividad opioide.
¿Qué efectos tiene la liberación de opioides endógenos en el cuerpo?
Los opioides endógenos modulan el dolor (asta dorsal de la médula espinal), las emociones (hipocampo y corteza cerebral), el sistema nervioso autónomo (bulbo raquídeo) y el sistema endocrino (eminencia media del hipotálamo).
Cuáles son los principales tipos de receptores opioides?
MOR (µ): Responsable de la analgesia, euforia y depresión respiratoria.
DOR (δ): Modula la analgesia y el estado de ánimo.
KOR (κ): Produce analgesia y disforia.
NOP (ORL-1): Relacionado con la modulación del dolor y otros efectos.
¿Cómo actúan los opioides sobre estos receptores?
Los opioides activan estos receptores acoplados a proteínas G, lo que:
Inhibe la adenililciclasa, reduciendo la producción de AMPc.
Modula los canales iónicos, inhibiendo la transmisión del estímulo nervioso.
¿Dónde se encuentran los receptores opioides en el cuerpo?
Médula espinal (asta posterior y ganglios de la raíz dorsal).
Encéfalo (núcleo accumbens, tálamo, amígdala, hipotálamo).
Periferia (tejidos inflamados, aparato digestivo, médula suprarrenal).
¿Cuáles son las principales vías de administración de opioides?
Oral: Absorción variable (morfina 25%, codeína/metadona 60%).
Transdérmica: Uso en dolor crónico (parches de fentanilo y buprenorfina).
Transmucosa: Absorción rápida (fentanilo en aerosol o caramelos).
Parenteral: Subcutánea, intramuscular o intravenosa (rápida acción).
Epidural/Intratecal: Uso en anestesia y dolor crónico.
¿Cómo se metabolizan y eliminan los opioides?
La mayoría se metabolizan en el hígado
La morfina se convierte en morfina-6-glucurónido (M-6-G), un metabolito más potente.
La heroína y codeína se transforman en morfina.
Se eliminan principalmente por orina
¿Cómo producen analgesia los opioides?
Inhiben la transmisión del dolor en la médula espinal.
Activan el sistema opioide endógeno, reduciendo la percepción del dolor.
No tienen techo analgésico (su límite es la toxicidad).
¿Qué otros efectos tienen los opioides?
Euforia y bienestar (a través de la liberación de dopamina).
Depresión respiratoria (reduce la respuesta al CO₂).
Antitusígeno (codeína y dextrometorfano).
Estreñimiento y náuseas (afectan la motilidad intestinal).
Retención urinaria (aumentan el tono uretral).
¿Cuáles son los principales efectos adversos de los opioides?
Depresión respiratoria (puede ser mortal).
Náuseas y vómitos (más frecuentes al inicio del tratamiento).
Estreñimiento (uno de los efectos más persistentes).
Sedación y somnolencia.
Hipotensión ortostática (vasodilatación por histamina).
¿Cómo se trata la intoxicación por opioides?
Se administra naloxona por vía intravenosa para revertir la depresión respiratoria.
¿Qué es la hiperalgesia inducida por opioides?
Es un fenómeno en el que el uso prolongado de opioides aumenta la sensibilidad al dolor, en lugar de reducirla.
¿Cuáles son las diferencias entre morfina, fentanilo y oxicodona?
Morfina: Fármaco de referencia, con biodisponibilidad baja (25%).
Fentanilo: 100 veces más potente que la morfina, con rápida acción.
Oxicodona: Potencia intermedia, con menor efecto gastrointestinal.
¿Por qué la heroína es más adictiva que la morfina?
Tiene una mayor liposolubilidad, lo que le permite atravesar rápidamente la barrera hematoencefálica y producir un efecto eufórico intenso.
¿Qué opioides tienen usos específicos diferentes al tratamiento del dolor?
Codeína: Antitusígeno.
Dextrometorfano: Antitusígeno sin efectos analgésicos.
Loperamida y difenoxilato: Antidiarreicos
¿Cómo actúan los opioides de acción mixta como tramadol y tapentadol?
Tramadol: Agonista parcial de receptores µ + inhibidor de recaptación de serotonina.
Tapentadol: Agonista µ + inhibidor de la recaptación de noradrenalina (más eficaz en dolor neuropático).
¿Qué es la adicción a los opioides?
Es el deseo compulsivo de consumir opioides, relacionado con la activación del sistema de recompensa dopaminérgico.
¿Cómo se desarrolla la tolerancia a los opioides?
Se necesita una dosis mayor para obtener el mismo efecto analgésico debido a la adaptación de los receptores opioides.
¿Qué síntomas produce el síndrome de abstinencia por opioides?
Ansiedad, insomnio, sudoración.
Dolor muscular, diarrea, vómitos.
Midriasis (pupilas dilatadas), taquicardia, fiebre.
¿Cómo se maneja la dependencia a los opioides?
Se puede utilizar metadona o buprenorfina, que reducen los síntomas de abstinencia sin producir una euforia intensa.
¿Cómo influye la liposolubilidad de los opioides en su efecto?
Los opioides más liposolubles (como fentanilo y heroína) cruzan la barrera hematoencefálica más rápido, provocando un inicio de acción más rápido y un mayor potencial adictivo.
¿Por qué algunos opioides tienen una mayor duración de acción que otros?
Depende de su metabolismo y redistribución. Por ejemplo, la metadona y el fentanilo se acumulan en los tejidos, prolongando su efecto
¿Qué es el metabolismo de primer paso y cómo afecta a los opioides?
Es el proceso en el cual el hígado metaboliza un fármaco antes de que llegue a la circulación sistémica. Por ejemplo, la morfina tiene baja biodisponibilidad oral (25%) porque sufre un metabolismo hepático extenso.
