Fármacos da P1 Flashcards
5° semestre
Omeprazol
Pantoprazol
Esomeprazol
Lansoprazol
~~ sistema digestivo
#inibidor de secreção gástrica
CLASSE
Inibidor irreversível da
bomba de prótons
MECANISMO DE AÇÃO
- A sulfenamida se liga
irreversivelmente à bomba de
prótons, impedindo a secreção
gástrica
OBSERVAÇÕES
- Vantagens: posologia e poucos efeitos colaterais
- Desvantagens: ingestão em jejum,
interferência na absorção de outros
fármacos
- Efeitos colaterais: náusea, vômito,
cefaléia, diarréia, distúrbios
gastrointestinais e fraturas ósseas
OBS OMEPRAZOL
- pró farmaco ativo em pH muito ácido
- inibe CYP (ex: varfarina -> risco de sangramento)
- VO e IV
- A forma neutra é uma base fraca.
- A porção que atinge as células
parietais é o benzimidazol - Em ambiente ácido, o
benzimidazol se transforma em
sulfenamida
Ranitidina
Famotidina
~~ sistema digestivo
inibidor de secreção gástrica
CLASSE
Antagonista dos receptores
H2
MECANISMO DE AÇÃO
- Inibição reversível da histamina,
pela competição do receptor H2
na membrana basolateral das
células parietais
OBSERVAÇÕES
- Indicado para úlceras duodenais pela supressão noturna de secreção ácida
- ranitidina= t1/2 de 1,6-2,4h, efeito por 8h
- famotidina= t1/2 de 2,5-5h, efeito por 12h
- efeitos adversos:distúrbios TGI, xeroftalmia, sonolência, fadiga, mialgia, artralgia, exantema, agitação, psicose, depressão, ansiedade, alucinações, desorientação e
broncoespasmo
- ranitidina inibe CYP P450
- cimetidina é um similar mas foi tirada do mercado por causar muito efeito adverso pois inibe muito CYP 450
- ranitidina atualmente em desuso também pelos efeitos colaterais
Ondansetrona
Dolasetrona
~~ sistema digestivo
CLASSE
Antagonista
serotoninérgico antiemético
MECANISMO DE AÇÃO
- Competem pelos receptores
serotoninérgicos 5-HT3,
presentes em locais envolvidos
com a emese, como o nervo vago
aferente, núcleo do trato solitário
e área postrema - inibe aferências vagais para início do reflexo de vômito
OBSERVAÇOES
- Ondansetrona = vonau
- Uso clínico: náuseas e vômitos pós-operatórios, por quimioterapia, agentes citotóxicos e gravídicas
Hidróxido de alumíno
Hidróxido de magnésio
Bicarbonato de sódio
~~ sistema digestivo
CLASSE
antiácidos
MECANISMO DE AÇÃO
- bases fracas que reagem com o ácido clorídrico e formam sal e água, neutralizando a acidez estomacal
OBSERVAÇOES
- magnésio - laxante
- alumínio - constipante
- bicarbonato - alcalose e é contraindicado para hipertensos
- vantagens: alivio mais rapido dos sintomas, mas de maneira momentanea
- desvantagens: diarreia/constipaçao/alcalose
Sucralfato
~~ sistema digestorio
CLASSE
citoprotetores
MECANISMO DE AÇAO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- em meio acido, forma gel viscoso que adere as ulceras
- reduz a degradaçao do muco pela pepsina, inibindo-a
- estimula secreçao de bicarbonato e prostaglandinas, bom pra mucosa
- limita difusão de H+
OBS
- uso de antiacidos reduz sua funçao
- desvantagem: reduz absorçao e eficácia de outros fármacos
Bismuto
~~ sist digest
CLASSE
citoprotetores
MECANISMO
- composto de sacarose com hidroxido de aluminio
- forma pelicula protetora na base das ulceras, devido as ligaçoes com glicoproteinas
- adsorve pepsina [inibe], diminuindo sua atividade, logo reduz degradaçao da mucosa
- estimula produçao de prostaglandinas e bicarbonato
OBS
- bismuto é bactericida para H. pylori
- antiácido reduz sua eficácia
- reduz absorção de outros medicamentos
Misoprostol
~~ sist digestivo
CLASSE
citoprotetores
MECANISMO
- inibe a secreção gástrica basal/estimulada (proporcional a dose)
- aumento de fluxo sanguíneo, secreção de muco e bicarbonato
- análogo de prostaglandina
OBS
- nome comercial: Cytotec
- efeito abortivo (contraçoes uterinas)
- diarréia
Domperidona
Metoclopramida
Bromoprida
~~ sist digestivo
CLASSE
antiemético
MECANISMO
- antagonista dopaminérgico
- compete pelos receptores D2
. age diretamente no “centro do vômito” no bulbo, inibindo os receptores D2; não precisa atravessar BHE
. pró-cinético: inibe receptor D2 no TGI, inibindo a ação da dopamina (inibe ACh),
estimulando a motilidade gástrica e intestinal, eliminando mais rapidamente a substância
que causou o desconforto e provocou a náusea e êmese
OBS DOMPERIDONA
- usado em síndromes dispépticas associadas a um retardo de esvaziamento gástrico, refluxo esofágico e esofagite
- via oral
- nome comercial: Motilium
OBS METOCLOPRAMIDA
- aumento da motilidade do intestino e estomago
- via oral ou parenteral
- associado a disturbios extrapiramidais (movimetnso anormais)
OBS BROMOPRIDA
- efeitos colaterais: discinesia, aumento dos níveis de prolactina e distúrbios extrapiramidais (movimentos anormais)
Ácido Acetilsalicílico (AAS) - aspirina
~~ antiinflamatorios
CLASSE
AINE atípico
MECANISMO
[baixa dose]
- bloqueio irreversível da COX1
. nao tem efeito antiinflamatorio pois quem gera inflamaçao é a COX2 - . tem utilidade protetora pela inibiçao de TXA2, inibindo agregaçao plaquetaria
[alta dose]
- inibidor não seletivo de COX
OBS
- contraindicado em casos de suspeita de dengue
- pode causar Sindrome de Reye em crianças: disfunçao mitocondrial associada à encefalopatia, esteatose hepática e infecçoes virais
- usos: dor leve a moderada, cefaleia e mialgia, antitermico, anti-agregante plaquetario e anti-inflamatorio
-anti-agregante plaquetário- COX 1 é a única COX presente nas plaquetas
-eventos trombóticos (IAM, AVC, TEP)
-alto risco de trombos (fibrilação atrial, ataque isquêmico transitório)
-suspender 10 dias antes do procedimento cirúrgico devido alto risco de hemorragia
antitérmico
anti-inflamatório
dores leves a moderadas (cefaleia, mialgia)
efeitos adversos: úlceras e hemorragias gástricas, nefrotoxicidade, lesão hepática, crise de asma (aumento de leucotrienos causa broncospasmos), alergias, em altas doses pode atravessar BHE e provocar salicilismo (tontura, cefaleia, febre, alterações mentais, convulsões e parada cardiorespiratória) não há antídoto para intoxicação
Paracetamol
~~ antiinflamatorio
CLASSE
- AINE atípico
MECANISMO
- inibiçao de COX3 e de síntese de prostaglandinas no SNC
OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- extremamente hepatotoxico (nao exceder 4g/dia)
- tratamento para intoxicaçao: lavagem gástrica com/sem carvão ativado e N-acetilcisteína
- tem pouco efeito periférico
- não interefe em sangramento/coagulaçao
- fenacetina é seu pró fármaco
- seu nome é Acetaminofeno
- age apenas onde tem pouco peróxido e focos inflamatórios tem muito
vantagens: menor efeito no TGI, menor efeito plaquetário, menor risco de Síndrome de
Reye
Dipirona
~~ antiinflamatorio
CLASSE
- AINE Atípico
MECANISMO
- inibiçao COX3
OBS
- muito utilizado como antipirético
- algum efeito analgésico
- pouco efeito antiinflamatorio
- sem risco de lesao hepatica
- chance remota de causar agranulocitose, aplasia medular e hipotermia
Quais são os AINEs Atípicos?
AAS, Paracetamol e Dipirona
Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Betametasona
Dexametasona
~~ antiinflamatorios
CLASSE
-glicocorticoides (agonista do receptor glicocorticoide (GR)
MECANISMO
- produz Lipocorlina (anexina), que inibe Fosfolipase 2 (PLA2) impossibilitando que seja formado Acido Aracdônico, que é essencial para formar leucotrienos, prostaglandinas e tromboxanos.
● Mimetizam a ação do cortisol:
- Eixo H-P-A: interleucinas da inflamação estimulam o hipotálamo a secretar o hormônio liberador de corticóide. CRH estimula a hipófise a secretar ACTH, que por sua vez estimula as adrenais a produzir cortisol
- Cortisol **é imunossupressor -> inibe COX 2 e linf.
OBS
- quando usados junto com AINES causam sangramento/ulceras, principalmente a Betametasona
- Efeitos colaterais: hiperglicemia, úlceras pépticas, miopatia, hipertensão, osteoporose, lipodistrofia, catarata, hipocalemia, alcalose, redução de crescimento
- Abstinência: supressão do eixo H-P-A -> exacerbação
da doença, febre, mialgia, artralgia e mal estar
- Aumenta excreção renal de Ca2+
- Dexametasona tem alta potencia antiinflamatoria
- Hidrocortisona tem baixa potencia antiinflamatoria
- Prednisona é um pró fármaco da Prednisolona
- quando ligados ao receptor GR, medicamentos são translocados para o núcleo. Lá, são ligados em diversas regiões do DNA, denominadas elementos responsivos da glicocorticoide -» isso promove inibe a
expressão gênica de mediadores inflamatórios.
Quem são os Citoprotetores?
- Sucralfato, Bismuto e Misoprostol (Cytotec)
Diclofenaco
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBS
- Indicado para dor de cálculo renal, dismenorréia, pós operatório, bursite, osteoartrite e artrite reumatóide
- Depressão da função renal
- Reduz eficácia de hipertensivos
- Aumenta risco cardiovascular
- substrato de CYP
- quando usado com AIES pode causar sangramento/ulceras
-
ácido acético
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs, que são vasodilatadoras (pode causar insuficiência renal)
Quem sao os AINE Típicos?
são 8
CCDIMNNP
Diclofenaco
Cetorolaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Meloxicam
Piroxicam
Nimesulida
Celecoxib*
- Todos os acima, exceto o Celecoxib, são inibores não seletivos de COX 1e 2.
- Celecoxib é inibidor seletivo de COX2
Cetorolaco
~~ antiinflamatorios
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBSERVAÇOES
ácido acético
- bom efeito analgesico mas ruim como antiinflamatorio
- pode ser usado para dores graves mas por pouco tempo
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Ibuprofeno
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBS
ácido propiônico
é o Nao Seletivo mais fraco
- Indicações: dismenorréia, cefaléia, febre e dor branda
- Efeitos colaterais: dor epigástrica, náuseas, pirose
● em grávidas: fechamento precoce do ducto arterial do feto
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Naproxeno
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBS
ácido propiônico
- Indicações: artrite reumatóide, tendinite, bursite e
gota - Efeitos colaterais: dispepsia, desconforto gástrico,
náuseas, vômitos, sonolência e pirose
bom antipirético
menos efeitos cardiovasculares que o ibuprofeno
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Meloxicam
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
-
OBS
ácido enólico
- Indicações: osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite
dismenorreia, pós-operatório,l gota - Efeitos colaterais: lesões gástricas
- posologia em dose única diária, tolerância gástrica relativamente satisfatória devido a certa seletividade para COX-2 e boa ação anti-inflamatória
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Piroxicam
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBS
ácido enólico
- Não deve ser usado como 1ª escolha pois é o mais forte dos não seletivos
- t1/2 ~50h
- Efeitos colaterais: sangramento e úlceras no TGI
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Nimesulida
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição não seletiva de COX-1 e COX-2
OBS
não ácido
- Mais seletivo para COX 2 do que COX 1
- Hepatotóxico
indicações:
dismenorreia
inflamações trato urinário
inflamações trato respiratório superior
artrite reumatóide
osteoartrite
reações de hipersensibilidade
efeitos adversos: sangramento TGI, hepatotoxicidade
EFEITOS ADVERSOS AINES NÃO
SELETIVOS
formação de úlcera péptica:
redução PGs
lesão renal: diminuem a taxa de
filtração glomerular por inibirem as
PGEs e PGIs, que são
vasodilatadoras (pode causar
insuficiência renal)
Celecoxib
~~ antiinflamatorio
CLASSE
AINE típico
MECANISMO
Inibição seletiva de COX-2
OBS
- Não é uma estratégia terapêutica segura
- Aumento do risco cardiovascular
- COX-2 protege endotélio vascular pela sua ação
vasodilatadora e anti agregante plaquetária
- Ao deixar ativa a COX-1, expressão de TXA 2 causa
agregação plaquetária
causa menos irritação ao TGI
indicações:
artrite reumatóide
osteoartrite
pós-cirúrgico
efeitos adversos:
formação de trombos: aumento da TXA2 pelas plaquetas, diminuição PGI
vasoconstrição
hipertensão
insuficiência renal: diminuem a taxa de filtração glomerular por inibirem as PGEs e PGIs,
que são vasodilatadoras
edema e agravamento ICC: retenção Na+ e H2O
aumento de risco de IAM e AVE: perda do efeito protetor da COX-2 sob arritmias e
lesões oxidativas
Salbutamol
Fenoterol
~~sist respiratorio
CLASSE
Broncodilatadores de ação
CURTA
MECANISMO
Agonistas B2 adrenérgicos
OBS
Utilizados para a fase aguda da asma
- Inibem a liberação de mastócitos
e monócitos
- Aumentam a remoção de muco e
os efeitos dos glicocorticóides
Formoterol
Salmeterol
~~sist resp
CLASSE
Broncodilatadores de ação
LONGA
MECANISMO
Agonistas B2 adrenérgicos
OBS
Utilizados para a fase aguda da asma
- Inibem a liberação de mastócitos
e monócitos
- Aumentam a remoção de muco e
os efeitos dos glicocorticóides
Difenidramina
Prometazina
Hidroxizina
Clorfeniramina
~~sist resp
CLASSE
Anti-histamínicos de 1a geração
MECANISMO
Agonistas inversos de histamina
Tem a mesma estrutura da histamina, se
liga no mesmo receptor -> inativa
histamina
OBS
- Causa sedação
- Para rinite alérgica
- pode causar arritmia por prolongamento de QT
- atravessa BHE
Loratadina
Desloratadina
Fexofenadina
~~sist resp
CLASSE
Anti-histamínicos de 2a
geração
MECANISMO
Agonistas inversos de histamina
Tem a mesma estrutura da histamina, se
liga no mesmo receptor -> inativa
histamina
OBS
- Não causa sedação
- não atravessa BHE
- Para rinite alérgica
Beclometasona
Budesonida
Fluticasona
Mometasona
~~sist resp
CLASSE
Glicocorticóides
MECANISMO
Inibem ácido aracdônico -> leucotrienos e
COX
OBS
- Contra indicados para
diabéticos
- Para tratamento a longo prazo
de rinite alérgica
Nafazolina
Fenilefrina
Oximetazolina
~~sist resp
CLASSE
Vasoconstritores
MECANISMO
Agonistas adrenérgicos alfa-1
- descongestionantes nasais
Diminuem a permeabilidade celular e
extravasamento plasmático (edema)
OBS
- Para rinite alérgica
- efeito rebote se uso +5 dias
Montelucaste
Zafirlucaste
~~ sist resp
CLASSE
Broncodilatadores
- agem como anti-inflamatórios
MECANISMO
Antagonista dos receptores de
cis-leucotrienos nas células de m. lisa e inflamatórias
OBS
- reduz exarcebações (asma leve)
- Para asma brônquica fase aguda
- Efeitos gastrointestinais e
cefaléia
Ipratrópio
Tiotrópio
~~ sist resp
CLASSE
Broncodilatadores
MECANISMO
Antagonistas muscarínicos M3 não
seletivos
- inibe a acetilcolina, que faria
broncoconstrição
OBS
- Para asma brônquica na fase
aguda
- Ação Longa: tiotrópio
- Ação curta: ipratrópio
Cromoglicato
~~ sist resp
CLASSE
Estabilizador de mastócito
MECANISMO
Inibe liberação de histamina e
leucotrienos
OBS
- Para rinite alérgica
- via nasal
- t1/2 45 a 100min
Pseudoefedrina
~~ sist resp
CLASSE
Broncodilatador
MECANISMO
Agonista dos receptores alfa e beta
adrenérgicos
OBS
- Descongestionante nasal
Cetoconazol
Miconazol
Fluconazol
Itraconazol
Voriconazol
~~ antifungicos
CLASSE
Inibidores de membrana
MECANISMO
Inibe a síntese de ergosterol pela
inibição da enzima de conversão de
lanosterol -> ergosterol
OBS
- Triazóis: itraconazol, fluconazol, voriconazol
- 1ª escolha, amplo espectro, baixa interação
- menor interação medicamentosa e
efeitos colaterais
● Fluconazol ultrapassa BHE
Imidazóis: miconazol, cetoconazol
- mais efeitos adversos
- cetoconazol, miconazol: Cyp, tóxico, cida ou tatico
Caspofungina
Micafungina
~~antifungicos
CLASSE
Inibidores de parede (equinocandinas)
MECANISMO
Inibe a síntese de beta glucanas, inibe
a formação da parede -> fragilidade
osmótica -> ruptura e morte = fungicida
OBS
- 1x ao dia
- Para micoses resistentes aos azóis
- Poucas interações e resistência
Anfotericina B
~~antifungicos
CLASSE
Inibidor de membrana
(Polienos)
MECANISMO
Liga-se ao ergosterol, formando poros
na membrana, aumento da
permeabilidade celular ->
extravasamento de íons = rompimento
● em altas concentrações > toxicidade, pode
agir no colesterol
OBS
- Via IV ou tópica
- Nefrotoxicidade, cardiotoxicidade,
hepatoxicidade e hipocalemia
- Apenas para infecções refratárias ou potencialmente fatais
Nistatina
~~antifungicos
CLASSE
Inibidor de membrana
(Polienos)
MECANISMO
Liga-se ao ergosterol, formando poros
na membrana -> extravasamento de
íons = rompimento
OBS
- Via tópica ou oral
- Para infecções mucocutâneas
- Altamente tóxico: problemas TGI
Griseofulvina
~~antifungicos
CLASSE
Inibidor de mitose
MECANISMO
Inibe a mitose por se ligar a tubulina
e inibir a polimerização de
microtúbulos, o que paraliiza o fungo
OBS
- Fungistática
- Uso oral e tópico
- Acumula-se na gordura
- Tratamento de longa duração: 6-12 meses
- Contraindicados para gestantes
- baixa efetividade
- pode ser usado para tineas
Ivermectina
~~antiparasitários
CLASSE
Anti-helmíntico para
ascaridíase, tricuríase e
enterobiose
MECANISMO
Ativa canais de cloro regulados por
glutamato e age como agonista
gabaérgico -> paralisia muscular ->
impede fixação do parasita no intestino
OBS
- Não é ativo contra teníase e
cisticercose
Praziquantel
~~antiparasitários
CLASSE
Anti-helmíntico para
teníase,cisticercose e
esquistossomose
MECANISMO
- Baixas concentrações: causa
espasmos no helminto -> solta da
mucosa, pode ser deslocado para
fígado
- Altas concentrações: causa dano
tegumentar por EROS, morte do
helminto
OBS
Metronidazol
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoário de 1a geração
para amebíase, giardíase e
tricomoníase
MECANISMO
Pró-fármaco que é ativado após ser
reduzido pela enzima piruvato
ferredoxina oxidoredutase. Liga-se ao
DNA inibindo sua síntese e divisão celular,
além de inibir a função respiratória
- Humanos não produzem a enzima
que ativa o medicamento
OBS
- Grupo nitro se liga às proteínas e
ao DNA, alterando a dupla hélice
e bloqueando a replicação.
- Interage com álcool -> cãimbras
abdominais
Benznidazol
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoário para doença
de Chagas
MECANISMO
Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS) dentro do T. cruzi, o que interfere
na síntese de proteínas
OBS
- Fármaco de 1a escolha na fase
aguda e crônica
- Produz muitos efeitos colaterais
Albendazol
Mebendazol
~~antiparasitários
CLASSE
Anti-helmínticos para
ascaridíase, teníase,
enterobiose e ancilostomose
MECANISMO
Impede a divisão celular, pois ligam-se à beta-tubulina, inibindo a polimerização do microtúbulo
- Inibe transporte de glicose, afetando
metabolismo do parasita -> morte
OBS
- Albendazol: neurocisticercose
- Contra indicados: gestantes e < 2
anos
- Atuam localmente no intestino
contra larvas e vermes adultos
Sulfadiazina +
Pirimetamina
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoário para
toxoplasmose
MECANISMO
Inibidor metabólico - inibe a síntese de
ácido fólico, logo de DNA
OBS
- Contraindicados para gestantes,
pela inibição do ácido fólico
Cloroquina
Hidroxicloroquina
Mefloquina
Lumefantrina
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoários para malária
MECANISMO
Impedem a polimerização do grupo heme
da hemoglobina nos vacúolos digestivos
dos plasmódios
-grupo heme é tóxico para
plasmódio, ele transforma em hemozoína (fármacos bloqueiam a polimerização)
OBS
- Ativa contra os merozoítos, não
atua na forma hepática
- Escolha para tratamento e
profilaxia
- Cloroquina + primaquina ->
forma hepática
Primaquina
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoário para malária
MECANISMO
a Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS), inibindo a síntese protéica
OBS
- Para fase tecidual da malária
(hipnozoítos)
- Primaquina + cloroquina
- Usado no tratamento e para
evitar transmissão
- Efeito colateral: hemólise
Artemeter
Artesunato
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoários para malária
MECANISMO
Produz espécies reativas de oxigênio
(EROS), inibindo a síntese protéica
OBS
- Para fase aguda da doença (sanguínea)
- Artesunato + mefloquina
- Artemeter + lumefantrina
Atovaquona
~~antiparasitários
CLASSE
Antiprotozoário para malária
MECANISMO
Inibe cadeia de transporte mitocondrial
de elétrons do parasita
OBS
-Associação com proguanil
- Para casos resistentes e
profiláticos
Amantadina
Rimantadina
~~antivirais
CLASSE
Inibidores de
desnudamento(impedem desestruturação dos capsídeos)
MECANISMO
Inibição do canal iônico M2 do vírus,
impedindo a liberação de proteínas e
RNA viral no citoplasma pelo aumento
do pH (bloqueio de H+)
OBS
- Estão obsoletos -> resistência:
Influenza consegue realizar
desnudamento sem precisar ativar
canais M2
- Amantadina utilizada no tratamento
de parkinson
- Toxicidade
usado para o vírus INFLUENZA A
VO
amantadina meia-vida 12-18h
rimantadina meia-vida 24-36h
efeitos adversos: agitação; insônia; perda de concentração; náuseas doses altas:
convulsões, delírios, alucinações
Oseltamivir
Zanamivir
~~antivirais
CLASSE
Inibidores de
neuraminidase
MECANISMO
A função da neuraminidase é clivar a
ligação vírus-membrana, liberando-o
no sistema. Os medicamentos inibem
essa ação, deixando o vírus preso na
membrana plasmática, mais suscetível
a ser reconhecido pelo sistema imune
inibem a neuraminidase, impedindo a quebra da ligação entre a hemaglutina virual e o ácido siálico da célula hospedeira, impedindo a liberação do vírion por brotamento
OBS
- Oseltamivir (tamiflu) é a primeira
escolha para tratamento de Influenza
- Zanamivir é via nasal e causa muita
irritação das vias aéreas superiores
● contra indicado para
asmáticos e crianças < 7 anos.
análogo do ácido siálico
usado para o vírus INFLUENZA A e B
OSELTAMIVIR
pró-fármaco
VO
meia-vida 6-10h
efeitos adversos (leves): náusea,
desconforto abdominal
resistência
ZANAMIVIR
via nasal
efeito adverso: irritação das vias aéreas
superiores NÃO usar em
asmáticos
Aciclovir
Valaciclovir
Ganciclovir
Valganciclovir
~~antivirais
CLASSE
Inibidores de DNA
polimerase
MECANISMO
Interrompe a replicação viral
- Medicamentos têm estrutura
parecida com a guanosina
- Timidina quinase viral fosforila o
falso nucleotídeo, que é
incorporado ao DNA gerando
uma fita incompleta -> que
interrompe a cadeia
OBS
- Aciclovir: herpes 1,2 e 3 (zóster)
● Valaciclovir: pró fármaco de
aciclovir
- Ganciclovir: CMV
● Valganciclovir: pró fármaco de
ganciclovir
não afeta os seres humanos pois a timidina quinase humana consegue diferencial o aciclovir a
gunosina, não havendo a fosforilação
resistência (mutação timidina quinase viral)
VO, IV ou tópica
indicação: profilaxia e controla HSV tipo simples 1 e 2 e VARICELA-ZOSTER HÉRPES
VIRUS HUMANO (não indicado para citomegalovírus) NÃO CURA!
efeitos adversos: náusea, diarreia, prurido, cefaleia
raro: insuficiência renal (reduzir a dose para pacientes com insuficiência renal) e
neurotoxicidade
Interferon-alfa
~~antivirais
CLASSE
É uma citocina produzida
por macrófagos
MECANISMO
Inibe a síntese de proteínas virais,
maturação e liberação. Além disso,estimula linfócitos e expressão de MHC
I e II
OBS
- Para hepatite C e B
- Associação com ribavirina
efeitos:
inibição da síntese de proteínas virais
indução de RNAse que degradam RNA viral
inibição da maturação e liberação viral
imunomodulação: aumento expressão MHC I e II, estimulação de linfócitos
resistência
meia-vida de 3-8h, mas efeito duradouro (associado à PEG meia-vida de 50h)
efeitos adversos: confusão, sonolência, pensamentos suicidas, hipotensão, taquicardia,
aumento TGO e TGP, aumento TAG, proteinúria, alopécia e hipertensão pulmonar
mielossupressão
influenza-like (febre, calafrios, cefaleia, mialgia, náusea e vômito)
depressão
Lamivudina
Tenofovir
Zidovudina
~~antivirais
CLASSE
Inibidores da transcriptase
reversa - inibidores nucleosídicos
MECANISMO
Análogos da purina
- Compete com os nucleotídeos
pela síntese de DNA feita pela
transcriptase reversa,
ocasionando o término da
cadeia
OBS
- Para HIV e hepatite B
- Lamivudina + dolutegravir -> PEP
não inibe DNA polimerase do hospedeiro
efeitos adversos: anemia, granulocitopenia, miopatia,
neuropatia periférica, pancreatite, acidose láctica, lipodistrofia
também usado para hepatite B
SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)
TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)
Ritonavir
Lopinavir
~~antivirais
CLASSE
Inibidores da protease
MECANISMO
Proteínas não são clivadas e nem
sofrem maturação
: inibidores competitivos da protease
viral que cliva os peptídeos precursores das proteínas virais
essenciais para maturação inibidores da replicação viral
OBS
- Para HIV
- Uso prolongado associado com
síndrome metabólica -> lipodistrofia e resistência à insulina
SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)
substratos e inibidores da CYP3A4 interações
medicamentosas (rifampicina; anticonvulsionantes; estatinas;
anticoncepcionais orais; antifúngicos; benzodiazepínicos)
efeitos adversos (mínimos): náusea, vômito e diarreia
uso prolongado associado com a síndrome metabólica
TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)
Sofosbuvir
~~antivirais
CLASSE
Inibidor nucleosídico de
RNA polimerase
MECANISMO
Análogo da uracila
OBS
Para hepatite C
- Usado em combinação com
ribavirina
- combinado com ribavirina, interfaron preguilado, simeprevir, ledipasvir, daclatasvir ou
velpatasvir
efeitos adversos: fadiga, cefaleia, náusea e insônia
VO
meia-vida de 27h
Ribavirina
~~antivirais
CLASSE
Inibidor nucleosídico de
RNA polimerase e da transcrição
MECANISMO
Análogo da guanosina
OBS
- Pode causar anemia hemolítica
- Para hepatite C, VSR, influenza,
caxumba e sarampo
usado para HEPATITE C
VO
combinado com interferon preguilado aumenta a eficácia do tratamento 40 a 90%
monoterapia tem efeito mínimo
efeitos adversos: anemia hemolítica dose-dependente
Daclatasvir
~~antivirais
CLASSE
Inibidor da proteína viral
NS5A(responsável pela promoção da transcrição)
MECANISMO
Inibem a transcrição viral
OBS
- Para hepatite C
- Combinado com ribavirina,
sofosbuvir e interferon
usado para HEPATITE C
VO
monoterapia desenvolvimento rápido de resistência
combinação com sofosbuvir, ribavirina e interferon
metabolizado pela CYP3A4 não usar com indutores dessa enzima (ou ajustar a dose)
efeitos adversos: fadiga, cefaleia e náusea
OMBITASVIR, PIBRENTASIVR, VELPATASIR, LEDIPASVIR, ELBASVIR sao similares ao Daclatasvir
Dolutegravir
~~antivirais
CLASSE
Inibidor da integrase
MECANISMO
Inibe a integrase e a fusão do DNA viral
ao DNA do hospedeiro
OBS
Para HIV
- Contra indicado para mulheres que
buscam concepção -> malformações
congênitas
inibidor de integrase
usado na terapia do HIV
mecanismo de ação: forma um complexo com a enzima
integrase e impedem a fusão entre o DNA viral e o do hospedeiro
não existe integrase na célula humana!
VO
não apresenta interações medicamentosas importantes
pode promover resistência
RISCO de mal formação congênita não recomendado
para mulheres que querem engravidar
SÍNDROME LIPODISTRÓFICA ASSOCIADA AO HIV/AIDS multifatorial, mas fortemente
associada ao uso de antirretrovirais (acompanhada ou não de alterações metabólicas - resistência
à insulina, hiperlipidemia, lipodistrofia)
TERAPIA HIV
1.receptor chamariz (CD4 solúvel)
2. inibidor da adsorção (Maraviroque)
3. inibidor da fusão (Enfuvirtida)
inibidor da transcriptase reversa -
nucleosídicos e não nucleosídicos
(Zidovudina; Neviparina)
4.
5. inibidor da integrase (Raltegravir
6. inibidor da protease
(Lopinavir)
BR: lamivudina + tenofovir +
dolutegravir (início)
Penicilina Benzatina
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular
OBS
- IM
- Bactericidas
- Para sífilis primária, secundária e
latente
- Pode ocasionar reação de
Jarisch-Herxheimer -> resposta
inflamatória aguda devido a grande
liberação de citocinas, resultante de
espiroquetas na circulação.
interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam
penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
Penicilina Cristalina
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular
OBS
- IV, IM
- Bactericidas
- Para neurossífilis
- Para tétano
interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam
penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
**PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
Amoxicilina
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(penicilina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular
OBS
- VO
- Bactericidas
- Associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (clavulanato)
aminopenicilinas (Gram -): AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias
(S.pneumoniae)
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
Piperacilina
~~antibióticos
CLASSE
**Betalactâmicos **
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular
OBS
- IV
- Bactericidas
- Para tratar infecções graves do ITU,
respiratório, ósseo e tecido conjuntivo
- Associar a inibidores irreversíveis da
betalactamase (tazobactam)
penicilinas de amplo espectro (Gram -): PIPERACILINA infec. por Pseudomonas aeruginosa
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
Cefalexina
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- Cefalosporina de 1ª geração
- Não atravessa BHE, logo nao trata meningite
- ITU em gestantes
- gram +
Cefuroxima
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- Cefalosporina de 2ª geração
- nao cobre pseudomonas
-trata sepse
-ITU em gestantes
- gram +, mas n tao potente qnto 1ª geração
Ceftriaxona, Cefotaxima
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- Cefalosporina de** 3ª geração**
- atravessa BHE -> trata meningite
- via parenteral
- alternativa segura para gestantes
- sifilis, septicemia
Cefepima
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- Cefalosporina de 4ª geração
- Não atravessa BHE
- mais resistente a betalactamase
- psedomona
Ceftarolina
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Cefalosporina)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- Cefalosporina de 5ª geração
- Atravessa BHE -> trata meningite
- usada para tratar S. aureus resistente
Meropenem
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(Carbapenêmicos)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- para superbactérias
- super infecções, infecções hospitalares
- atravessa BHE - pode causar neurotoxicidade
//
betalactâmicos possuem anel betalactâmico CARBOPENÊMICOS
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas
reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos
amplo espectro Gram + e -, aeróbios e anaeróbios
IM, IV
alta penetração em tec.abdominais, resóratórios, bile, trato geniturinário, LCR
efeitos adversos: neurotoxicidade em concentrações plasmáticas elevadas
carbapenemases (ex: KPC) bactérias adquiriram resistência contra essa subclasse de
betalactâmicos (carbopenêmicos)
Aztreonam
~~antibióticos
CLASSE
Betalactâmicos
(monobactâmicos)
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e desestruturam a parede celular
OBS
- usado em pacientes alergicos à penicilina
- resistente à betalactamase
//
betalactâmicos possuem anel betalactâmico MONOBACTÂMICOS
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas (a maioria das
betalactamases)
reservado para infecções hospitalares graves causadas por bactérias resistentes a betalactâmicos
usado em pacientes alérgicos à penicilina (caro)
efetivo apenas contra Gram - aeróbios (ex: Pseudomonas, meningite)
IV
meia-vida de 2h
geralmente associado com aminoglicosídeo (para ampliar o espectro para Gram +)
Clavulanato
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase
MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos
OBS
- associar com amoxicilina
Tazobactam
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase
MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos
OBS
- associar com piperacilina
Sulbactam
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor irrervesível da betalactamase
MECANISMO
Inibe a enzima betalactamase, que inativa betalactâmicos
OBS
- associar com ampicilina
Vancomicina
Teicoplanina
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor de parede celular
(glicopeptídeos)
MECANISMO
Altera síntese de parede, de RNAc e a permeabilidade da membrana
OBS
- Reservado para tratar MRSA,
infecções por S. aureus resistentes
- Vancocinemia: monitorar níveis
séricos
- Urticária, exantema, febre, anafilaxia,
ototoxicidade e nefrotoxicidade
///
Vancomicina:
glicopeptídeo
mecanismo de ação: altera síntese de parece, de RNA citoplasmático e a permeabilidade da
membrana inibidores de parede bactericidas
não absorvido VO
espectro estreito: estreptococo, pneumocococo, estafilococo
reservado para infecções graves (MRSA) ou por estafilococo em alérgicos à penicilina ou
cefalosporina
colite por C.dif icile (VO)
penetração limitada ao SNC (meningites inflamadas)
deve-se monitorar seus níveis séricos
efeitos adversos: febre; erupções cutâneas; flebite no local da injeção; ototoxicidade e
nefrotoxicidade (hipersensibilidade); reações anafilactóides (hipotensão, chiado, dispnéia, urticária,
prurido, parada cardíaca); Síndrome do Pescoço/Homem Vermelho (quando infusão rápida -
urticária, exantema e febre)
Bacitracina
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor de parede
celular
MECANISMO
Inibidor de parede celular
- inibem as ligações peptídicas e
desestruturam a parede celular
OBS
- Nebacetin: uso tópico de infecções na pele ou oculares
- Potente nefrotóxico, mas é raro
Fosfomicina
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor de parede
celular
MECANISMO
Inibe a síntese de parede e a aderência
das bactérias às células uroepiteliais
OBS
- ITU, cistite aguda
- Seguro em gestantes
- ex: Traturil
amplo espectro
meia-vida longa DOSE ÚNICA
Azitromicina
~~antibióticos
CLASSE
Inibidor da síntese
proteica
(macrolídeo)
MECANISMO
inibe a síntese de proteínas pela
translocação da subunidade 50s dos
ribossomos bacterianos
OBS
- Bacteriostático
- Gram -
- Para alérgicos à penicilina
- macrolideos sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT
Ciprofloxacino
inibidor de acido nucleico - fluroquinolona
Claritromicina
macrolideos - inibidor de sintese proteica - sao usados para pneumonia de comunidade e tem como efeito colateral prolongamento de QT
- é associada a amoxicilina e utilizada em protocolo para erradicaçao de H. pylori
Cloranfenicol
inibidor de sintese proteica - anfenicol -
Doxiciclina
inibidor de sintese proteica - tetraciclina -
- alternativa p sifilis
- Nao pode em gestantes
Gentamicina
inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo
- aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular
- nefrotoxicidade
Levofloxacino
- inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona
- associado a injurias no SNC, nervos, tendoes, musculos, articulaçoes
Linezolida
- opçao de tratamento para VRSA (staphylococcus resistente a vancomicina)
Moxifloxacino
- inibidor de ac nucleico - fluoroquinolona
Nitrofurantoína
- usado JUNTO com a FOSFOMICINA contra E. Coli, sendo um bacteriostático
Rifampicina
inibidor de sintese proteica
Fluroquinolonas
sao elas Moxifloxacino, levofloxacino, ciprofloxacino - inibidores de ac nucleico
Amicacina
inibidor de sinese proteica - aminoglicosideo
- aminoglicosideos podem ser usados em associaçao com betalactamicos mas podem levar a bloqueio neuromuscular
- nefrotoxicidade
Sulfametoxazol
amtimetabólico - sulfonamida
Trimetroprima
coadjuvante da Sulfonamida, inibe ac folico, ampliando seu espectro bactericida
- NAO pode em gestantes
Glicococorticóides
AIES
lipossolúveis
agonistas receptores GR ativam ou inibem a transcrição gênica e a síntese de proteínas
envolvidas na inflamação
produz anexina (lipocortina) inibe fofosfolipases (PLA2), expressão de COX2, IL-6 e iNOS,
e migração leucocitária; estimula IL-10; induz apoptose de cél.inflamatórias e elimina células e
restos apoptóticos
reduz mediadores e células inflamatórias (histamina, TNF-alfa, IL-1, IL-2, etc)
inibe moléculas de adesão
inibe NOS e COX
menor produção de prostaglandinas
efeitos adversos: Síndrome de Cushing, euforia, resistência à insulina (hiperglicemia), aumenta FC,
diminui reserva de Ca2+ (osteoporose), atrofia muscular, etc
SÍNDROME DA RETIRADA ABRUPTA DOS GC:
sintomas físicos: anorexia, náusea, vômito, letargia, cefaléia, artralgia, mialgia, fraqueza, perda de peso,
hipotensão postural, taquicardia, descamação da pele, febre
psíquicos: mudança de humor, labilidade emocional, delírio, estado psicótico
restabelecimento da doença de base (o que levou a tomar o GC)
betametasona, cortisona, dexametasona, hidrocortisona, prednisolona, prednisona
Quais são os Glicocorticóides? Cite suas principais características
bcdhpp
HIDROCORTISONA (CORTISOL)
ação curta
suprime ACTH por 8-12h
VO, IV, tópica
CORTISONA
ação curta
suprime ACTH por 8-12h
VO
PREDNISONA
ação intermédia
suprime ACTH por 12-36h
VO
PREDNISOLONA
ação intermédia
suprime ACTH por 12-36h
VO, IV
BETAMETASONA
ação longa
suprime ACTH por 36-72h
VO, IV, tópica
DEXAMETASONA
ação longa
suprime ACTH por 36-72h
VO, IV, tópica
efeitos:
inflamação aguda: vasoconstrição e diminuição de leucócitos, do exsudato e de mediadores
tardios: diminuição da inflamação crônica e da cicatrização (menos fibroblastos)
diminuição da expansão clonal de LT e LB
usos clínicos: anti-inflamatórios, imunossupressão, substituição adrenocorticoides (doença de Adson),
tratamento agudo da hipoglicemia/hipercalemia, indução da maturação de pneumócitos II
(prematuros), tratamento de tumores,
Cefalosporinas
1 2 3 3 4 5
betalactâmicos possuem anel betalactâmico
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam mais resistentes que as penicilinas
primeira geração: CEFALEXINA NÃO atravesa BHE (não usar na meningite); NÃO atua contra
Pseudomonas e S.pneumoniae (não cobre bem Gram -)
segunda geração: CEFUROXIMA ação menor em Gram + do que os de 1ª geração; NÃO
cobre Pseudomonas
terceira geração: CEFTRIAXONA e CEFOTAXIMA atravessam BHE (meningite)
quarta geração: CEFEPIMA atividade igual os da 3ª geração; mais resistentes à betalactamase
(Pseudomonas)
quinta geração: CEFTAROLINA , atravessa BHE e atividade igual os da 3ª geração; usado contra MRSA/ORSA
principais usos: meningite, septicemia; ITU (quando não responde a outros fármacos); sinusite
1 cefalexina, 2 cefuroxima, 3 cefotaxima 3 ceftriaxona, 4 cefepima, 5 ceftarolina
Penicilinas
betalactâmicos possuem anel betalactâmico
mecanismo de ação: interferem na síntese do peptidoglicano, inibindo as ligações peptídicas
inibidores de parede bactericidas
associar a inibidores irreversíveis da betalactamase (resistência da bactéria a betalactâmicos):
ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam
penicilinas naturais/benzilpenicilinas (Gram +):
PENICILINA BENZATINA sífilis primária e secundária, endocardite
PENICILINA CRISTALINA sífilis terciária
aminopenicilinas (Gram -): AMOXICILINA bronquites, faringites, otite média pneumonias
(S.pneumoniae)
penicilinas resistentes à penicilinases (Gram +): OXACILINA infec. de pele por S.pyogenes
ou S.aureus resistentes
penicilinas de amplo espectro (Gram -): PIPERACILINA infec. por Pseudomonas aeruginosa
efeitos adversos: Reação de Jerish- Herxheimer (agudo e transitório, devido tratamento da sífilis
- cefaleia, febre, calafrios, mal-estar, hipotensão, dores musculares, sudorese); distúrbios TGI
(microbiota e infecções secundárias); alergias agudas (anafilaxias); alergias imediatas (angioedema,
broncoconstrição, distúrbios TGI, choque); alergias tardias (erupções bolhosas, língua marrom)
