Antidiabéticos Flashcards
Farmacologia: Antidiabéticos
Tratamento do DM1? (3)
- Insulinoterapia plena;
- Monitorização;
- MEV (alimentação, atividade física e a orientação para os pacientes e suas familias).
Farmacologia: Antidiabéticos
Tratamento do DM2? (3)
- Dieta e exercício físico;
- Antibiabéticos orais (em monoterapia ou associados);
- Insulina.
Farmacologia: Antidiabéticos
Principais grupos de antidiabéticos orais? (4)
- Secretagogos de insulina;
- Sensibilizadores de insulina;
- Inibidores da absorção intestinal de glicose;
- Inibidores da reabsorção tubular de glicose.
Farmacologia: Antidiabéticos
Secretagogos de insulina
Classes? (4)
- Sulfonilureias;
- Metiglinidas;
- Incretinomiméticos;
- Inibidores da DPP IV.
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Representante da 1ª geração?
Clorpropamida.
(pouco utilizada por tempo de meia-vida longo → > risco de hipoglicemia)
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Representantes da 2ª geração? (4)
- Glibenclamida;
- Glipizida;
- Gliclazida;
- Glimepirida.
(mais bem toleradas)
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Mecanismo de ação?
Bloqueia a ativação dos canais KATP, causando despolarização das células β, entrada de Ca2+ e secreção de insulina.
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Vantagens? (3)
- Redução da HbA1c em 1,5-2%;
- Redução das complicações microvasculares;
- Controle da glicemia de jejum de 24h.
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Desvantagens? (2)
- Hipoglicemia;
- Ganho de peso
Farmacologia: Antidiabéticos
Sulfonilureias
Contraindicações? (3)
- Gravidez;
- Insuficiência renal ou hepática;
- Paciente urêmico.
Farmacologia: Antidiabéticos
Metiglinidas
Representantes? (2)
- Repaglinida;
- Nateglinida.
Farmacologia: Antidiabéticos
Metiglinidas
Vantagens? (3)
- Redução da HbA1c 1-1,5%;
- Menor tempo de ação (1-3h) pós-prandial;
- Reduz o espessamento médio íntimo carotídeo (repaglinida).
Farmacologia: Antidiabéticos
Metiglinidas
Desvantagens? (2)
- Hipoglicemia;
- Ganho de peso.
Farmacologia: Antidiabéticos
Metiglinidas
Principal contraindicação?
Gravidez.
Farmacologia: Antidiabéticos
Incretinomiméticos e inibidores da DPP IV tem em comum… (3)
- Aumentam a secreção de insulina;
- Diminuem a secreção de glucagon;
- Aumentam a função das células β.
Farmacologia: Antidiabéticos
Incretinomiméticos
Representantes? (5)
- Liraglutida;
- Exenatida;
- Dulaglutida;
- Lixisenatida;
- Semaglutida.
“tidas’
os incretinomimeticos reduzem o peso e o esvaziamento gástrico.
Incretinomiméticos
Vantagens? (5)
- Redução da HbA1c 0,8-1,2% (até 1,8% com a semaglutida);
- Rara hipoglicemia;
- Perda de peso (liraglutida);
- Redução da PA;
- Benefícios cardiovasculares.
Incretinomiméticos
Desvantagens? (6)
- Via subcutânea;
- Podem levar a intolerância GI;
- Dor torácica;
- Cefaleia;
- Insuficiência renal;
- Risco de pancreatite.
Representantes dos inibidores da DPP IV? (5)
- Sitagliptina;
- Vildagliptina;
- Saxagliptina;
- Linagliptina;
- Alogliptina.
“gliptinas”
Inibidores da DPP IV
Vantagens? (4)
- Via oral;
- Redução da HbA1c 0,6-0,8%;
- Rara hipoglicemia;
- Não interfere no peso.
Inibidores da DPP IV
Desvantagens? (2)
- Risco de angioedema e urticária;
- Possibilidade de pancreatite aguda.
Sensibilizadores de insulina
Classes? (2)
Biguanidas (metformina);
Tiazolidinedionas (pioglitazona).
A metformina não apresenta um mecanismo de ação muito claro. Porém, sabe-se que diminui a… (3)
- Absorção de glicose, aumentando o metabolismo anaeróbio;
- Secreção hepática de glicose, aumentando a captação tanto hepática quanto muscular;
- Resistência à insulina nos tecidos-alvo.
Metformina
Vantagens? (6)
- Redução da HbA1c 1,5-2%;
- Diminuição do peso;
- Melhora do perfil lipídico;
- Antihiperglicemiante;
- Eliminação inalterada na urina;
- Não se liga às proteínas plasmáticas (menor risco de interação com outros fármacos).
Metformina
Desvantagens? (3)
- Desconforto abdominal;
- Deficiência de vitamina B12;
- Risco de acidose láctica (raro).
**Metformina
**
Contraindicações? (7)
- Gravidez (controvérsia);
- Insuficiência renal (TFG < 30 mL/min/1,73 m2);
- Insuficiência cardíaca, pulmonar ou hepática;
- Acidose grave;
- Hipoxemia;
- Infecção grave;
- Consumo excessivo de álcool.
São agonistas PPAR-γ que melhoram a sensibilidade insulínica. Estamos falando das…
Glitazonas.
Glitazonas
Vantagens? (4)
- Redução da HbA1c 0,5-1,4%;
- Redução de triglicerídeos;
- Melhora do perfil lipídico;
- Rara hipoglicemia.
Glitazonas
Desvantagens? (5)
- Retenção hídrica;
- Ganho de peso;
- Anemia;
- Insuficiência cardíaca;
- Risco de fraturas.
As glitazonas são contraindicadas na insuficiência cardíaca III e IV, insuficiência hepática e gravidez
Inibidores da absorção intestinal de glicose
Vantagens? (3)
- Redução da HbA1c 0,5-0,8%;
- Redução da variabilidade da glicose pós prandial;
- Rara hipoglicemia.
Os inibidores da absorção intestinal de glicose diminuem a absorção de mono e dissacarídeos por inibir a α-glicosidase intestinal.
Inibidores da absorção intestinal de glicose
Desvantagens? (4)
- Meteorismo;
- Flatulência;
- Diarreia;
- Redução discreta da HbAc.
Inibidores da absorção tubular de glicose
Representantes? (3)
DEC
Dapaglifozina;
Empaglifozina;
Canaglifozina.
“glifozinas”
Inibidores da absorção tubular de glicose
Vantagens? (5)
- Reduz HbA1c 0,5-1%;
- Rara hipoglicemia;
- Reduz peso;
- Reduz PA;
- Benefícios cardiovasculares.
leva a uma reduçao da reabsorçao de glicose por glicosúria
Inibidores da absorção tubular de glicose
Desvantagens? (5)
- Infecção urinária;
- Poliúria;
- Depleção de volume;
- Hipotensão;
- Risco de cetoacidose.
Os inibidores da absorção tubular de glicose (“glifozinas”) são contraindicadas em pacientes com disfunção renal moderada a grave.
Insulina
Mecanismo de ação? (4)
- Armazenamento de glicose;
- Armazenamento de gordura;
- Crescimento celular;
- Anabolismo.
Principais representantes da insulina de ação rápida? (3)
- Lispro;
- Asparte;
- Glulisina.
Ordem de maior taxa de infusao de glicose em menor tempo:
1. lispro, asparte, glulisina
2. regular
3; NPH
4. detemir
5. glargina
Insulina de ação rápida
Início? Pico? Duração?
- Lispro;
- Asparte;
- Glulisina.
- 5 a 15 min.
- 30 min a 1,5h.
- 2 a 5h.
Ordem de maior taxa de infusao de glicose em menor tempo:
1. lispro, asparte, glulisina
2. regular
3; NPH
4. detemir
5. glargina
Principal representante da insulina de ação curta?
Regular.
(fazer 30 min antes da refeição pelo risco de hipoglicemia)
A insulina regular é uma insulina zinco cristalina solúvel, de ação curta, atualmente obtida por técnicas de DNA recombinante para produzir uma molécula idêntica à da insulina humana.
Insulina de ação curta
Início? Pico? Duração?
- 30 min.
- 2 a 3h.
- 5 a 8h.
(insulina regular)
Principal representante da insulina de ação intermediária?
NPH (protamina neutra Hagedorn ou isófana).
(em geral associada à insulina de ação rápida)
Insulina de ação intermediária
Início? Pico? Duração?
(insulina NPH)
- 2 a 5h.
- 6 a 8h.
- 4 a 12h.
A insulina NPH tem ação intermediária, com absorção e início de ação retardados pela combinação de quantidades apropriadas de insulina e protamina, de modo que nenhum dos componentes estão presentes em uma forma não complexada (“isófana”).
Principais representantes da insulina de ação longa? (2)
- Glargina;
- Detemir (menor risco de hipoglicemia).
glargina não mistura com outras insulinas, pois possui formulação ácida.
Detemir
Início? Pico? Duração?
- 1 a 1,5h.
- 4 a 6h.
- 11 a 24h.
Farmacologia: Antidiabéticos
Insulina
Via de administração?
Parenteral (injeção subcutânea, injetor tipo caneta e dispositivos de infusão subcutânea contínua de insulina).
Farmacologia: Antidiabéticos
Insulinoterapia
Objetivos? (4)
- Reproduzir secreção fisiológica normal, repondo a insulina basal
- Promover euglicemia;
- Evitar hipoglicemia noturna;
- Avaliar risco de hipoglicemia (atenção especial com crianças e idosos).
Farmacologia: Antidiabéticos
Insulinoterapia
Tipos de esquemas? (2)
- Intensiva (pacientes internados);
- Convencional (manter na faixa glicêmica desejada).
Na insulinoterapia intensiva o esquema é feito em pacientes internados. Sendo a fórmula básica: peso (kg) x 0,55, metade da dose é feita para controlar a taxa basal e a outra metade para controlar a pós-prandial. A conta específica é feita baseada na quantidade de carboidratos ingeridos, no nível atual de glicose sanguínea e no nível desejado.
Farmacologia: Antidiabéticos
Insulinoterapia
Complicações? (4)
- Hipoglicemia;
- Alergia;
- Lipodistrofia;
- Edema.