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FARMACOLOGIA > FARMACOS ANTICOAGULANTES > Flashcards

FARMACOS ANTICOAGULANTES Flashcards

1
Q

Que son los farmacos anticoagulantes

A

Farmacos que inhiben o
interfieren en el funcionamiento de la cascada de la coagulación o hemostasia
secundaria

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Q

Mecanismos de accion de los anticoagulantes

A
  1. Interfiere en la sintesis hepatica dependientes de vitamina k (Farmacos dicumarinicos: Warfarina - Acenocumarol)
    2.Activa anti-trombina 3 ( Heparinas NO fraccionadas y Heparinas de bajo peso molecular )
    bemiparina, dalteparina, enoxaparina, nadroparina y tinzaparina.
  2. Inactivan diractamente la trombina (hirudinas, dabigatrán)
  3. Inhiben el factor Xa (fondaparinux, idraparinux, rivaroxabán y apixabán)
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3
Q

Anticoagulantes parenterales

A
  1. Heparina no fraccionada.
  2. Heparinas de bajo peso molecular.
  3. Pentasacáridos: fondaparinux.
  4. Inhibidores directos de trombina:
    lepirudina.
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4
Q

Anticoagulantes orales

A
  1. Cumarínicos : warfarina
  2. Inhibidores Xa: rivaroxaban; apixaban, edoxaban
  3. Inhibidores IIa: dabigatran
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5
Q

Desde que valores de INR se puede comenzar tratamiento de anticoagulantes

A

desde INR 2,5

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6
Q

Farmacos dicumarinicos que son y donde actuan

A

Anticoagulantes orales
Sintetizan a partir de la dicumarina o dicumarol Antagonistas de la vitamina K permite la reducción de la síntesis hepática de los factores de la coagulación II, VII, IX y X. 1972

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7
Q

Mencione los farmacos dicumarinicos

A

Warfarina
Acenocumarol

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8
Q

Indicacion para uso de farmacos dicumarinicos

A
  • Trombosis venosa profunda
  • Embolia pulmonar
  • Fibrilación auricular
  • Riesgo de embolización
  • Portadores de prótesis valvulares cardíacas no biológicas
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9
Q

ADME de Warfarina

A

Totalmente absorbido desde el tracto gastrointestinal.
El Tmax medio: 4hr
VD: 0,14 L/kg, atraviesa la placenta (Teratógeno y pueden ocasionar hemorragias placentarias, sobre todo al final del embarazo y durante el parto.) y alcanza concentraciones séricas fetales similares
a las concentraciones maternas.
UP: 99% por albumina
Se metaboliza con todo… CYP DE TODO

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10
Q

Presentacion de warfarina

A

Tableta de 2.5 - 5 mg

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11
Q

Dosis inicial de warfarina

A

2 a 5 mg ajustes de dosis basados en los resultados de las determinaciones
de INR

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12
Q

Dosis de matenimiento de la warfarina

A

2 - 10 mg dia

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13
Q

Duracion de la terapia con warfarina

A

NO haya peligro de trombosis y embolismo
(INR) antes de iniciar el tratamiento y cada 24 horas hasta establecer la dosis de mantenimiento. Después se recomienda una vez a la
semana hasta el primer mes y luego un control mensual durante la duración
del tratamiento.

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14
Q

Ajuste de la dosis total semanal segun INR < 1.8

A

Aumentar DTS 10% desde el primer dia y control 1 - 2 semanas

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15
Q

Ajuste de la dosis total semanal segun INR 1.8 - 3.4

A

Igual DTS, y control en 2 semanas

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16
Q

Ajuste de la dosis total semanal segun INR 3.5 - 4.9

A

No tomar la dosis el primer día o reducir la DTS un 10% y control en 1-2 semanas

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17
Q

Ajuste de la dosis total semanal segun INR 5 - 8

A

Suspender 1 o 2 días, y realizar un control en 2-5 días; ajustar la dosis cuando el INR esté
en rango.
Si existe riesgo hemorrágico (sangrado significativo previo con INR en rango) no tomar 1 día y dar vitamina K 1-2 mg vo y control en 1-2 días.

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18
Q

Ajuste de la dosis total semanal segun INR > 8

A

Suspender, dar vitamina K 2 mg vo y control en 24-48 horas; ajustar la dosis cuando el INR
esté en rango.
Si presenta complicaciones hemorrágicas graves enviar al Servicio de Urgencias del Hospital.

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19
Q

Si hay HEMORRAGIA IMPORTANTE se debe suministrar…

A

Vitamina K (fitomenadiona) plasma fresco congelado

20
Q

Que es una Heparina NO fraccionada (HNF)

A

Tienen un peso molecular de unos 15 k.Da.(3 - 30KDa)
Se une y potencia la antitrombina III → cambio conformacional que aumenta su capacidad inhibidora sobre los factores de la coagulación 1972.
Hipolipemiante → liberación de la lipoproteinlipasa del endotelio capilar, hidrólisis de triglicéridos a glicerol y ácidos grasos.
Modulan la funcion plaquetaria mediada po Ig G

21
Q

ADME Heparina NO fraccionada (HNF)

A

Absorción:
* Oral: No se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal.
* IV:Acción es inmediata.
* SC: 20 a 60 minutos después de la inyección
UP: 99% lipoproteínas

22
Q

Presentacion de Heparina NO fraccionada (HNF)

A

5.000UI / 5mL En Caja Con 25 Ampollas

23
Q

En caso de Trombo embolismo venosos la dosis inicial es de…

A

Bolus IV de 80 UI/kg (5.000 UI),→ aumentar hasta 120 UI/kg (7.500) en casos de embolismo pulmonar grave.

24
Q

En caso de Trombo embolismo venosos la dosis de mantenimiento es de…

A

Infusión IV continua, de 18 UI/kg (1.300 UI/h ó
32.000 UI/24h).
Duracion dependiente de Tiempo parcial de tromplastina activa (1.5 - 2.5)
Control de 4 - 6 hr
Duracion maxima del tto: 5 - 10 dias

25
Q

Ajuste de la dosis de HNF segun PTT < 35 seg

A

Bolo 80 Ul/ Kg e incrementa la infusion a 4 Ul/Kg/hora

26
Q

Ajuste de la dosis de HNF segun PTT 35 - 45 seg

A

Bolo 40 Ul/ Kg e incrementa la infusion a 2 Ul/Kg/hora

27
Q

Ajuste de la dosis de HNF segun PTT 46 - 70 seg

A

No realice cambios

28
Q

Ajuste de la dosis de HNF segun PTT 71 - 90 seg

A

Disminuya la infusion a 2 Ul/Kg/hora

29
Q

Ajuste de la dosis de HNF segun PTT >90 seg

A

Suspenda la Heparina por una hora y disminuya la infusion a 3 Ul/Kg/hora

30
Q

RAMS HNF

A

Hemorragia más frecuente en pacientes mayores de 60 años y en pacientes con cirrosis hepática o con insuficiencia renal.
Trombocicopenia
Osteoporosis

31
Q

Antidoto de HNF

A

Protamina proporción 1: 1 y se utiliza para revertir su efecto.
IV en dosis de 1 mg /100 unidades de
heparina

32
Q

Que es una Heparina de Bajo Peso Molecular ( HBPM)

A

Formadas por las distintas fracciones de la HNF que se pueden obtener químicarnente, y cuyo peso molecular es de unos 4,5 kDa. ( 1 - 10 KDa)
Conservan el pentasacárido necesario para inhibir a la antitrombina III, Inhiben Factor Xa y No inhiben selectivamente Trombina IIa.

33
Q

ADME Heparina de Bajo Peso Molecular ( HBPM)

A

Se eliminan más lentamente y aumenta su biodisponibilidad.
* Absorcion casi 100% 1-2 mg/kg administrados por vía subcutánea y su unión a proteínas plasmáticas también es más limitada.
Enoxaprina se metaboliza mas en Higado
* Muestran una mejor relación dosis-respuesta
* Efecto anticoagulante más predecible
* Requieren una administración de 1 o 2 veces al día sin necesidad de control de laboratorio y producen menos efectos secundarios.

34
Q

Presentacion de Enoxaprina

A

12.000 UI (120 mg)/0,8 ml sol. Iny. en jeringa precargada/ 15.000 UI (150
mg)/1 ml sol. iny en jeringa precargada

35
Q

Síndrome coronario agudo con Enoxaprina

A

Bolo intravenoso (IV) de 3.000 UI (30 mg) más una dosis SC de 100 UI/kg (1 mg/kg)
seguido de una administración SC de 100 UI/kg (1 mg/kg) cada 12 horas (máximo
10.000 UI (100 mg).
Administrar de forma conjunta un tratamiento antiplaquetario apropiadocomo ácido acetilsalicílico vía oral.
Por 8 días o el alta hospitalaria.

36
Q

Tratamiento de la TVP y el EP con Enoxaprina

A

150 UI/kg (1,5 mg/kg) o bien en dos inyecciones al día de 100 UI/kg (1 mg/kg) por 10 días o 6 meses, luego manejo oral.

37
Q

Antidoto de HBPM y dosis

A

Protamina
IV 1 mg / 100 unidades de enoxaparina en las primeras 8 horas, si requiere una segunda
dosis es 0,5mg/100 unidades

38
Q

Anticoagulante que se puede usar durante el embarazo

A

Enoxaparina. no se ha evidenciado alteraciones, no pasa BP

39
Q

lnhibidores directos de la trombina

A

Anticoagulantes orales
Inhibe la Trombina lo que no permite el paso de fibrinogeno a fimbrina y no permite la formacion de la red de fibrina del coagulo estable.

40
Q

que son los lnhibidores directos de la trombina bivalentes

A

Inhiben a la trombina de forma bivalente (bloqueando el sitio activo y el exosicio 1) → formando un complejo 1: 1 muy estable e irreversible.
Familia de farmacos Hirudinas

41
Q

Que es la Bivariludina

A

Es un inhibidor bivalente reversible de la
trombina, debido a que la trombina
rompe lentamente el enlace Pro-Arg del
segmento N-terminal.

42
Q

Indicacion de Bivariludina

A

Sindrome de coranario agudo con realizacion de intervencion percutanea, RIESGO DE SANGRADO ALTO.

43
Q

Posologia de Bivarludina

A

0.1 mg/kg intravenosa en bolo seguido de una infusión de 0.25 mg/kg/h hasta que se realice la
angioplastia.
Antes de la cual se administra un bolo adicional de 0.5 mg/kg y se aumenta la infusión a
1.75mg/Kg/hora

44
Q

Que son los Inhibidores directos de la trombina
monovalentes

A

Inhibidor univalente, competitivo y potente de la trombina, que es capaz de unirse tanto a la trombina libre en el plasma como a la trombina del coágulo.
Dabigatran

45
Q

Indicaciones de Dabigatran

A

Prevención primaria de episodios TEV
Prevención del ictus y de la embolia sistémica
Tratamiento de la TVP y de la embolia pulmonar EP en adultos
Tratamiento del TEV y prevención del TEV recurrente en pacientes pediátricos

46
Q

Antidoto para Dabigatran

A

Idarucizumab es un antídoto específico de dabigatrán
5 g de idarucizumab (2 viales de 2,5 g/50 ml).
PTT

47
Q

Antido de Rivaroxaban

A

Andexanet alfa es el primer compuesto desarrollado
que es eficaz para revertir los efectos anticoagulantes de los
inhibidores directos del factor Xa.

FARMACOLOGIA (8 decks)

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