ANTICONVULSIVOS Flashcards
QUE ES LA EPILEPSIA
Descarga eléctrica anormal y sincronizada en el
cerebro.
Daños cerebrales: Traumas, ECV, infecciones
Neoplasias o Malformaciones cortical o vascular
(“sintomáticas”)
Factores genéticos (idiopáticas)
QUE ES UNA CRISIS EPILEPTICA
Aparición transitoria de signos y/o síntomas
provocados por una actividad neuronal anómala excesiva o
simultánea en el cerebro
TIPOS DE CRISIS EPILEPTICAS
Convulsiva: fenómenos motores
No convulsiva: fenómenos sensoriales
QUE ES STATUS EPILEPTICO
Duracion de 5 min, no recuperación entre crisis
DESCRIBA LA FARMACOCINETICA DE LOS ANTICONVULSIVANTE ADME
- Buena absorción (comida retrasa)
- Antiácidos (aluminio /magnesio) retrasan la absorción (fenitoína y gabapentina)
- Tienen a ir unidos a proteínas (compiten entre si y se desplazan) –aumentando la fracción libre (?) posibilidad de ir a placenta
- Su paso está medicado por glicoproteína P
- Inductores enzimáticos pueden aumentar la cantidad de GP-P e incrementar
su paso,
FARMACOS ANTICONVULSIVANTES INDUCTORES
Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y primidona
PRICARFEN2
FARMACO ANTICONVULSIVANTE INHIBIDOR MAS POTENTE
Valproato
CUALES SON LOS FARMACOS DE ESTRECHO MARGEN TERAPEUTICO.
Valproato, carbamazepina, fenitoína, oxcarbazepina
Farmaco anticonvulsivante, Bloqueo canales Na, Inductor CYP, se metaboliza CYP2C9 y CYP2C19 se usa para tratamiento de Crisis focales, tónico clónicas generalizadas y para el tratamiento agudo del estado epiléptico.
Sus reacciones adversas son:
* Hiperplasia gingival – hirsutismo
* Anormalidades de metabolismo de Vitamina D (osteomalacia)
* IV hipotensión, Arritmias cardíacas y depresión del SNC
Fenitoina ( difenilhidantoina)
300 mg capsula
Farmaco anticonvulsivante.Bloqueo Canal Na. Inductor CYP (CYP3A4), autoinducción. Se usa para tratamiento de crisis focales (de inicio parcial) y crisis tónico clónicas focales a bilaterales.
Otros: (neuralgia del trigémino – estabilizador del animo TAB)
Sus reacciones adversas son :
* Molestias gastrointestinales
* Mareos
* Vision borrosa – diplopía.
Carbamazepina
600 mg diarios
Cual es el farmaco de primera linea para el tratamiento de las convulsiones.
Acido Valproico
Fármaco anticonvulsivo de primera línea.De amplio espectro, Buena absorción, Alta unión a proteínas (saturable) – desplaza la fenitoína de unión proteica, Inhibidor enzimatico CYP (fenobarbital), Estabilizador del estado de animo en el trastorno bipolar y tratamiento profiláctico para la migraña
Sus efectos adversos son:
Nauseas, vomitos, dolor abdominal, dispepsia.
TIENE EFECTOS TERATOGENICOS!!!!!!!!!!!
Acido valproico.
hombres: 250 mg 3 veces al dia
mujeres: 250 mg 2 veces al dia
Que pasa si el acido valprocio se da en dosis altas?
aumenta acción GABA + potencia efecto postsináptico
Farmaco anticonvulsivante que actua receptor GABA aumenta corriente postsináptica (inhibición post) – disminuye exitabilidad a
GLUTAMATO, Adecuada absorción intestinal, 25% se elimina Renal, Metabolizado por CYP2C9 - INDUCTOR CYP3A – CYP2C
CAUSA SEDACIÓN!!!!!!!!
Se usa como tratamiento de crisis focales y las crisis tónico clónicas generalizadas
EFECTOS ADVERSOS
* Nistagmus – ataxia (dosis excesiva)
* Sarpullido escarlatiforme (1-2%)
FENOBARBITAL
200 mg diarios
Farmaco anticonvulsivo bloquea canales de sodio activados por voltaje, buena absorción, unión a proteínas del 55%, tiene un metabolismo por glucuronidación y excreción urinaria, puede ser inhibido por CYP.
SE USA EN PACIENTES EN EDAD FERTIL MENOR RIESGO DE TERATOGENICIDAD
Se usa para tratamiento de convulsiones focales, crisis tónico clónicas generalizadas (epilepsia idiopática generalizada) y epilepsia de
ausencia generalizada.
EFECTOS ADVERSOS
* Mareos
* Ataxia
* Nauseas
* Diplopia
Lamotrigina
Tabletas 5 - 25 - 50 - 100 - 200mg
Farmaco anticonvulsivo de amplio espectro, que actua en las proteinas SV2A que disminuye la descarga de neurotransmisores excitatorios.
- Eliminación renal.
- RAMs: neurológicas
Medicamento a eleccion en paciente con insuficiencia renal o hepatica de edad avanzada
LEVETIRACETAM
Farmacos análogos del GABA que se unen con avidez a la α2δ de canales de calcio activados por voltaje.
- disminución en la liberación del glutamato
- dolor neuropático
- neuralgia pos herpética
- neuropatía diabética dolorosa
NO TIENE INTERACCION CON NINGUN ANTICONVULSIVANTE
Gabapentinoides - Pregabalina
tabletas de 300 - 400 - 600 - 800 mg
Farmaco que inactiva los canales de sodio, su absorbcion es rápida y completamente en adultos
* sin efecto con los alimentos.
* biodisponibilidad es casi 100%.
* Cmax 1 a 4 horas
* semivida de eliminación de 13 horas.
* No hay metabolitos activos y la unión a proteínas es mínima.
* No induce ni inhibe las isoenzimas del citocromo P450, por lo que las interacciones entre medicamentos son mínimas.
2DO MEDICAMENTO PARA TTO EMBARAZADAS
Cuidado si hay BLOQUEO CARDIACO NO DEBE PRESCRIBIRSE
LACOSAMIDA
Que farmacos anticonvuslivos no se deben de usar por su farmacodinamia en paciente con tratamiento con opiodes
Acido valproico y lamotrigina
Aumentan la toxicidad de
otros fármacos depresores del sistema nervioso central, como los
analgésicos opioides.
Que farmacos anticonvuslivos no se deben de usar por su farmacodinamia en paciente con tratamiento de anticonceptivos hormonales
carbamazepina y la fenitoína pueden disminuir la eficacia de los
anticonceptivos hormonales, lo que aumenta el riesgo de
embarazo.
Medicamento especifico para crisis tonico clonicas generalizadas
Fenitoina
Medicamento especifico para crisis focales
Fenobarbital
Medicamento especifico para pte de edad avanzada con crisis focales y crisis tonico clonicas generalizadas
Carbamazepina o Oxcarbazepina
Medicamento especifico para epilepsia del lobulo temporal
Primidona