ANTIPARKINSIONANOS Flashcards
Cuales son los sintomas de diagnostico motores primarios
Rigidez
Bradicinesia
Temblor en reposo
Cuales son los sintomas no motores temrpanos
DEPRESION
Alteracion de la conducta del sueño REM
Fatiga
Hiposmia
Estreñimiento
Base del tratamiento del antiparkisionismo
Sustitución farmacológica de la dopamina estriatal
Categorias de tratamiento del parkinson
- Preventiva ( interferir la causa de muerte
celular (sustancia nigra)
NO hay evidencia de medicmanetos neuroprotector en la EP - SINTOMATICA
restaurar la función dopaminérgica estriatal
Mejorar la funcionalidad - Modificadora
Células madre o estimular células normales o enfermas
No hay neuro restauración.
De que esta compuesto el tratamiento sintomatico del parkinson
FARMACOLOGICA - NO HAY CURA
Iniciar tratamiento tan pronto los síntomas motores aparezcan
Control sostenido de los síntomas Mejora la calidad de vida
REHABILITACION - TERAPIA
¿Por que suministra LEVODOPA en vez de dopamina?
La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Se administra su precursor, la levodopa, que es
menos básica y capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica.
ADME de la levodopa
A - Rápida absorción gastrointestinal (sistema de transporte de aminoácidos)
* t1/2 → 1-3 h
COMIDA ALTAS EN PROTEINAS retrasa la absorción y reduce Cmax.
D - 1 % alcanza SNC - combinación
Levodopa se convierte en dopamina por descarboxilación.
INDICACIONES DE LEVODOPA
MEJORES RESULTADOS DEL TTO CON LEVODOPA. —– primeros años de tratamiento → la dosis diaria
de la levodopa debe REDUCIRSE con el tiempo para evitar efectos adversos a dosis que fueron bien toleradas en su inicio.
BENEFICIOS DEL TTO: disminuir los sintomas después de casi 3 o 4 años de terapia.
Desventajas de la LEVODOPA
Complicaciones motoras ( 3% discinecias y fluctuaciones motoras )
Efectos adversos a nivel neuropsiquiatrico ( confusion y psicosis )
SEDACION
Sindrome que da cuando se suspende el tto de LEVODOPA
Síndrome neuroléptico maligno
Recomendaciones con LEVODOPA
No tener miedo de las complicaciones motoras relación directa con la enfermedad → demore el uso si tieneotra opción.
IMAO no selectivos suspender 14 días antes de iniciar L-dopa
No superar los 400 mg/día (prevenir complicaciones motoras)
Ventajas del uso de Levodopa con carbidopa
Reducción de la cantidad de la levodopa
requerida para el beneficio y de la
cantidad absoluta desviada a los tejidos
periféricos.
Aumento en la fracción de la dosis que
llega al cerebro.
Y disminuye la GI gastrointestinal.
Dosis inicial de LEVODOPA
12,5/125 mg 1-2 veces al día o
25/100 mg 3 veces al día.
Aumentar dosis cada 24-48 h
Dosis de mantenimiento
75/750 mg-150/1.500 mg
diarios en dosis divididas.
Máx. 200 mg carbidopa/día
Que es un periodo ON en el tto de parkinson
Periodo on: la persona con párkinson está bajo los efectos de los fármacos y el temblor, rigidez u otros síntomas motores están controlados.
Que es un periodo OFF en el tto de parkinson
Periodo off: la medicación ya no hace efecto y aumenta la intensidad de los síntomas motores.
Que son los IMAO - B
Inhibidores de monoaminooxidasa
Opcion de tratamiento inicial
Tienen efectos sintomáticos más débiles que
la levodopa y los agonistas dopaminérgicos
Reducir la tasa de fluctuaciones motrices en comparación con levodopa inicial y pueden tener menos efectos adversos significativos que los agonistas.
Mecanismo de accion de los IMAO B
Disminuye metabolismo DA → aumentan t1/2
Demoran el uso de levodopa al menos un año
Prolongar el tiempo ON de tto dopaminergico
Eficaces - mejoría moderada en síntomas leves
Buen perfil de seguridad
No requieren monitoria específica
Cuales son los IMAO B especificos para el tto de parkinson
Selegilina
Rasagilina
Cual farmaco de IMAO - B se utilizan en paciente con n demencia, enfermedad cardíaca o
hipotensión ortostática?
Selegilina
Dosis inicial y maxima de Rasagilina
Tableta 0.5mg - 1 mg
Dosis maxima es de 1mg/ dia
Dosis inicial y maxima de Selegilina
Tableta 5 mg
Dosis maxima es de 10mg/ dia
Recomendaciones con IMAO - B
Contraindicados: tramadol, metadona
Síndrome serotonina con antidepresivos ATC, ISRS
*inhibidores de la MAO-B + antidepresivos: estrecha vigilancia y uso de dosis bajas del antidepresivo.
DESVENTAJAS DEL USO SELEGILINA
Efectos adversos por los metabolitos (ANFETAMINAS Y METANFETAMINAS )
Uso de selegilina + Meperimida: Estupor Rigidez Agitacion Hipertermia
ARHE.
Caracteristcias de los agonistas dopaminergicos
Terapia de inicio leve- moderada
Vida media larga - estimulo continua 8-24 h
Monoterapia
Calidad de respuesta hasta por tres años en promedio antes de ser necesario adicionar levodopa.
cuales son los agonistas dopaminergicos ergonilicos?
Bromocriptina
Cabergolina
Pergolida
lisuride
cuales son los agonistas dopaminergicos NO ergonilicos?
pramipexol
ropirinol
rotigotina (parches)
piribedil
Apomorfina
cual agonistas dopaminergicos NO ergonilicos su via de administracion son parches?
Rotigotina
Por que se utilizan los agonistas dopaminergicos ergonilicos como ultimo recurso en el tto de parkinson ?
Riesgos cardiacos
fibrosis valvular cardíaca (cabergolina)
monitoría ecocardiográfica anual
SUSOENDER SI …. Hay cambios patológicos valvulares.
cual agonistas dopaminergicos NO ergonilicos solo se usa en enfermedad avanzada - requiere antiemetico ?
Apomorfina
Cual es el efecto secundario mas frecuente en el uso de agonistas dopaminergicos ?
EA neuropsiquiátricos (alucinaciones, psicosis, impulsividad)
Somnolencia diurna excesiva
Cuales son los agonistas dopaminergicos disponibles en colombia?
Bromocriptina Pramipexol y Rotigotina
Farmaco para el tratamiento y manejo de las disquinesias asociadas a levodopa y dosis
AMANTADINA
100 mg /día, durante 4-7 días.
Aumento dosis semanal ( 1 cápsula/ día) hasta alcanzar la dosis de mantenimiento.
Farmaco que bloquean conversión periférica de levodopa a 3-O-metil DOPA y aumenta t1/2 y AUC l-dopa….
Y cuales ???
Inhibidores de la cateco-metil transferasa
ICOMT
Entacapona y tolcapona inducidas por la LEVODOPA Y Carbidopa
