Farmacologia Psiquiátrica Flashcards
Classe e mecanismos de ação dos Bemzodiazepínicos
São fármacos que potencializam a ação do GABA na célula, portanto, tem um efeito inibidor. Eles deixam o receptor de GABA1 mais sensível ao neurotransmissor
Diferença entre BZD e Barbitúricos
BZD
- são dependentes de GABA
- possuem uma faixa terapêutica larga
- não causam dependência
- possuem antídotos(Flumazenil e Beta-carbolina)
BARBITÚRICOS
- são independentes de GABA
- possuem uma faixa terapêutica mais fina
- causam dependencia
- não possuem antídoto
- podem provocar interação medicamentosa
Mecanismo de ação da Buspirona
Tenos 2 mecanismos:
1)Diminuem a excitação dos neurônios serotoninergicos do núcleos da Rafe
-isso diminuiria a quantidade de Serotonina liberada na Amígdala
☆Serotonina em excesso na Amígdala desencadeia sensação de medo
2) Atuam como agonistas parciais da Serotonina na Amígdala
- para que a Serotonina não exerça tanto efeito sobre os receptores da Amígdala
Mecanismos de ação dos Inibidores da recaptação de Serotonina(ISRS)
Inibem a recaptação da Serotonina na fenda sinaptica dos neuronios da amígdala
Com o tempo causam dessensibilização dos receptores
Vantagens e Desvantagens de ISRS
VANTAGENS
- útil para ansiedade crônica
- não produz dependencia
- não produz efeitos depressores do SNC
DESVANTAGENS
- demora de 4 a 8 semanas para iniciar seu efeito
- provoca tontura e náuseas
Classes de antidepressivos
São 6 classes:
1) Inibidores da MAO
2) Antidepresivos tricíclicos
3) Inibidores da recaptação de Serotonina
4) Inibidores da recaptação de Serotonina e Noradrenalina
5) Inibidores seletivos da recaptação de NA
6) Antidepressivos atípicos
Classes de estabilizadores de humor
Podemos usar 2 tipos de fármacos:
1) Li
2) Ácido Valproico
Mecanismos de ação e exemplos da IMAO
Inibe de forma reversível ou irreversível a enzima IMAO, responsável pela metabolização de monoaminas
Exemplos:
a) Reversíveis-fenelzina
b) Irreversível-moclobemida
Interação medicamentosa da classe da IMAO
A IMAO é um medicamento que pode aumentar o nível sérico de tiramina vasopressora, o que pode causar súbito aumento da pressão arterial
☆normalmente a MAO é a enzima que metaboliza essa molécula
Mecanismo de ação, efeitos colaterais e exemplos dos Anridepressivos Tricíclicos
Inibem a recaptação dos 3 neurotrasmissores(Serotonina, DA e NA) a partir da inibição dos transportador da recaptaçãp desses NTs
Efeitos colaterais:ocorre devido ao antagonismo gerado em diversas sinapses. Assim podemos citar:
•sonolência
•ganho de peso
•defctis de memória
Exemplos:amitriptilina, clomipramina, desipramina
Vantagens do ISRS em relação aos Antidepressivos Tricíclicos
São 3 pontos que são importantes citar:
•maior índicie terapêutico
•menos efeitos colaterais
•maior seletividade
Mecansimos de ação, efeitos colaterais e exemplos de Inibidores de Recaptação de Serotonina e NA
Ação semelhante aos antidepressivos tricíclicos mas com menos efeitos colaterais pois envovlem menos neurotransmissores
Os efeitos colaterais se dá pela aior atividade em estruturas como coração, amígdala(agitação), tronco cerebral(aumento da PA), cerebelo(tremores)
Exemplos:Venlafaxina
Exemplos de Inibidores seletivos da recaptação de noradrenalina
Reboxetina
Exemplos de Inibidores seletivos da recaptação de noradrenalina
Reboxetina
Exemplos e Mecanismos de ação de antidepressivos atípicos
Bupropiona-inibe a recaptação de NA e DA
Mirtazapina-bloqueia receptores alfa 2 pré-sinapticos
Trazodona-Inibição da recaptação de Serotonina e antagonismo em receptores 5HT2
Meccanismo de ação do Litio
Mmecanismo ainda não é muito bem esclarecido mas tem 2 ações:
•inibe a neurotransmissão de DA e Glutamato
•aumenta a secreção de GABA
Mecanismo de ação do Ac. Valproico
Diminuem canais Na+voltagem dependente e de Ca2+ tipo T
Aumentam a neurotr. GABAergica
Mecanismo de ação e exemplos de antipsicóticos de 1° geração
Bloqueiam os receptores D2(receptor inibitorio), o que leva maior atividade do AMPc
Exemplos:tioridazina, haloperidol, clorpromazina
Quais são os efeitos e efeitos colaterais dos antipsicoticos de 1° geração
Tratamento dos sintomas positivos, pois bloqueia neurônios da via mesolimbica
Ja os efeitos colaterais são:
-diminuição da função motora(parecido com parkinson)
-discenesia tardia (movimentos orofaciais dinescesicos que ocorrem após longo uso)
-aumento da prolactina(a dopamina controla a secrecão de prolactina)
Mecanismo de ação de antipsicoticos de 2° geração e exemplos
Bloqueiam receptores de Dopamina(D2) e de Serotonina(5-HT 2A) controlando a ação e liberação de Dopamina
Exemplos:Clozapina e Risperidona
Quais são os usos de antipsicoticos de 2° geração e quais seus efeitos colaterais
Usos:uso para tratamentos positivos e negativos e defcits cognitivos para esquizofrenicos
Efeitos colaterais:
-Sindrome metabolica:aumento de apetite+alterações endocrinas e cardiovasculares
☆o antagonismo nos receptores 5HT 2A evitam que haja efeitos colaterais motores alem de não promoverem um bloqueio contínuo dos receptores D2 e criar superssenssibilidade
Conceito da Doença de Parkinson
Trata-se de uma doença neurológica, crônicae progressiva que resulta da degradação doa neurônios dopaminergicos da via nigroestriatal
Quais são os sintomas da Doença de Parkinson
Bradicinesia Rigidez muscular Tremor em repouso Perda de equilíbrio postural Defcits cognitivos
Como se dá a degeneração neuronal no Parikinson
Se dá pelo acúmulo de alfa sinucleina. Essa proteína faz que haja produção de DA aumentada, porém uma diminuição do armazenamento de neurotransmissores e da reciclagem das vesículas. Com isso, há um acúmulo de DA intracelular, o que acarreta em um estresse oxidativo do neurônio
Fisiologia da via dopaminergica nigroestriatal
Essa via está relacionada com o controle motor
A origem dos impulsos nervosos saem do cortex cerebral, mas o núcleo estriado participa na modulação deles.
O estímulo se dá da seguinte maneira:
1)Cortex cerebral estimula neurônios glutamatergicos
2)Glutamato estimula neurônios dopaminergicos da substância negra
3)A dopamina agirá sobre neurônios gabaergicos do corpo estriado de 2 vias(direta e indireta)
☆a via direta é estimulatoria e via indireta é inibitoria
4)Essas 2 vias irão inibir neurônios gabaergicos do globo palido interno
5)Essa inibição irá estimular neurônios glutamatergicos do talamo
6)O glutamato irá agir no cortex, esitmulando o mov.voluntário
Em qual altura da via nigroestriatal está a patogenia da Doença de Parkinson
1)Degeneração dos neuronios DA no estriado e consequente inibição da via direta e indireta
2)Aumento de GABA no tálalmo
3)Diminuição de Glutamato no cortex motor
☆defcit de DA provoca um predomínio da ação de acetilcolina, o que acentua efeitos motores
Quais são as classes de farmacos que podemos usar no tratamento da Doença de Parkinson
1) Precursor da DA
2) Agonistas de receptores DA
3) Inibidores da degradação de DA
4) Anticolinergicos
5) Estimulante da liberação de DA
Exemplo de precursor de DA e suas desvantagens
L-DOPA
Usado apenas quando há disponibilidade de neurônios DA da via
As desvantagens são: •discenesias •piora súbita dos sintomas •náuseas •insônia •efeitos cardiovasculares
Mecanismos de ação e Exemplos de Agonistas de receptores DA
Estimulam diretamente os receptores DA
Bromocriptina
Pramipexol
Apomorfina
Exemplos de inibidores da degradação de DA e mecanismos de ação de cada uma
1) Tolancapona e Entacapona
- impede a degradação de DA e da L-DOPA pela COMT
2) Selegilina
- impede degradação a partir da inibição da MAO-B
Qual o mecanismo de ação da Amantadina
Aumenta a liberação de DA, efeitos anticolinergicos e bloqueio de NMDA
Usado principalmente para diminuir o efeito dos desligamentos e minimizar discenesias
O que é epilepsia
Disturbio ceebral caracterizado pela periodicidade e imprevisibilidade de crises epiléticas
Por crises epiléticas, entende-se que são alterações súbitas do comportamento decorrente de descargas elétricas excessivas, hiperssincronicas e anormais
Fisiopatologia das crises epiléticas
Decorrem de neurotransmissão excessiva de Glutamato, que causa a abertura de canais AMPA e NMPA. Isso acaba promovendo a hiperpolarização e inibindo a repolarização(ação do GABA)
Quais farmacos podemos utilizar para as crises epiléticas
São 3 tipos possíveis:
1) Potencializadores de GABA
2) Inibidores de canais de Na
3) Inibidores de canais de Ca
Quais farmacos são Potencializadores de GABA
1) Benzodiazepinicos
2) Barbituricos
3) Vigabatrina-inibe a metabolização de GABA a partir da inibição da enzima GABAtransaminase
4) Tiagabina-inibe a GAT-1 e inibe a recaptação de GABA
5) Valproato de sódio
6) Topiramato
Mecanismo de ação nos inibidores dos canais de Na+ e exemplos
Inibem os canais de Na+ dos neuronios e então restauram o periodo refratario. Possuem preferencia pelo estado inativado
Exemplos:fenitoinam carbamazapina e lamotrigina
Exemplos de Inibidores de canais de Ca2+ para crises epiléticas
Etossuximida e Gabapentina
Classe de fár,acos ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Buspirona
Bloqueadores beta adrenergicos
☆antidepressivos também podem ser usados para tratamento de ansiedade
