Farmacología parkinson

Question 1

Precursores de dopamina

Answer 1

Levodopa

Question 2

Blanco farmacológico de Levodopa

Answer 2

Receptores D1 y D2

Question 3

Fármaco con el que se administra levodopa

Answer 3

Carbidopa

Question 4

Qué hace carbidopa

Answer 4

Inhibe a la enzima descarboxilasa de aminoácidos (ADDC) en la periferia –> esto aumenta la vida media de levodopa y disminuye sus efectos periféricos

Question 5

Mecanismo de acción de levodopa

Answer 5

• Proporciona sustrato para la síntesis de dopamina.
• Levodopa atraviesa la BHE x el transportador de aa neutro y después se descarboxila a dopamina x ADDC central

Question 6

Efecto farmacológico Levodopa

Answer 6

Favorece la activación de la vía directa e inhibición de la indirecta –> promueve el movimiento

Question 7

RAMs de Levodopa

Answer 7

• Efectos periféricos: náuseas, vómitos, hipotensión (corto plazo)
• Por altas dosis o largo plazo: discinecias
• Fenómeno on/off x progresión de la enfermedad

Question 8

Agonistas del receptor de dopamina (derivados sintéticos)

Answer 8

• Ropirinol
• Pramipexol
• Rotigotina

Question 9

Blanco farmacológico de los agonistas del receptor de dopamina

Answer 9

Receptores D2 de dopamina

Question 10

Mecanismo de acción de agonistas del receptor de dopamina

Answer 10

• Activan receptores D2
• No necesitan transportadores para atravesar la BHE

Question 11

Efecto terapéutico de agonistas del receptor de dopamina

Answer 11

Favorecen la inhibición de la vía indirecta (la inactiva) –> promueve el movimiento, disminuyen el apetito

Question 12

Ventajas de los agonistas de receptor de dopamina sobre levodopa

Answer 12

• Mayor vida media
• Mayor efecto en progresión de la enfermedad
• No requiere activación enzimática
• Preferible en px jóvenes

Question 13

RAMs de los agonistas del receptor de dopamina

Answer 13

Son frecuentes
- Periféricos: náuseas, hipotensión, edema periférico
- Centrales: alucinaciones, hipercinesia, pesadillas, sueños vívidos
-Adicciones: ludopatías, hipersexualidad (activa el sistema de recompensa)

Question 14

Desventajas de los agonistas de los receptores de dopamina en comparación a levodopa

Answer 14

• Efectos secundarios (RAMs) frecuentes
• Menor eficacia inicial

Question 15

Fármacos inhibidores del metabolismo de dopamina

Answer 15

• Inhibidores COMT: Entacapona (periférico) y Tolcapona (periférico y central)
• Inhibidores MAO-B (central): Rasagilina y Selegilina

Question 16

Mecanismo de acción de inhibidores del metabolismo de dopamina

Answer 16

• Inhibidores de MAO-B (rasagilina y selegilina) y COMT central (tolcapona): inhiben ruptura de dopamina en SNC
• Inhibidores de COMT periférica (entacapona y tolcapona): inhiben ruptura de levodopa en la periferia

Question 17

Efecto farmacológico de inhibidores del metabolismo de dopamina

Answer 17

• Aumentan la disponibilidad y vida media de dopamina
• Reducen los periodos off asociados a levodopa (tolcapona y entacapona)

Question 18

RAMs de inhibidores del metabolismo de dopamina

Answer 18

• Selegilina: produce anfetamina (uso en dosis baja, se prefiere rasagilina)
• Tolcapona: hepatotoxicidad (se prefiere entacapona)

Question 19

Fármacos anticolinérgicos

Answer 19

• Benztropina
• Trihexifenidilo

Question 20

Mecanismo de acción anticolinérgicos

Answer 20

Bloqueo receptores de acetilcolina (antagonistas muscarínicos)

Question 21

Blanco farmacológico de los anticolinérgicos

Answer 21

Receptores acetilcolina

Question 22

Efecto terapéutico de anticolinérgicos

Answer 22

• Reducen el tono colinérgico en el SNC al modificar las acciones de las interneuronas colinérgicas estriatales
• Reducen sintomatología: principalmente TEMBLOR

Question 23

RAMs anticolinérgicos

Answer 23

• Boca seca
• Estreñimiento
• Retención urinaria
• Disminución de memoria y cognición
  *Disminuyen la adherencia al tto, por lo que solo se utilizan en px que no han podido ser controlados con los otros fármacos parkinsonianos

Question 24

Fármacos para síntomas molestos leves de parkinson

Answer 24

• Inhibidores MAO-B (rasagilina, selegilina)
• Anticolinérgicos (benztropina, trihexifenidilo)

Question 25

Fármacos para mayor sintomatología de parkinson

Answer 25

• Levodopa + Carbidopa
• Análogos de dopamina (ropirinol, pramipexol, rotigotina) en px jóvenes

Question 26

Fármacos para la progresión de la enfermedad de parkinson

Answer 26

Levodopa + Carbidopa + Inhibidores MAO-B (rasagilina, selegilina) / Agonistas de dopamina (ropirinol, pramipexol, rotigotina)