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Certamen 2 fármaco > Anticonvulsivantes > Flashcards

Anticonvulsivantes Flashcards

1
Q

Fármacos inhibidores de canales de Na+

A
  • Fenitoína
  • Carbamazepina
  • Oxcarbazepina
  • Lamotrigina
  • Rufinamida
  • Zonisamida
  • Lacosamida
  • Ácido valproico
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Q

Blanco farmacológico de los inhibidores del canal de Na+

A

Canal de Na+ voltaje dependiente

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Q

Mecanismo de acción de los inhibidores del canal de Na+

A

Estabilizan el estado inactivo de los canales de NA+ VD –> aumentan el periodo refractario

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4
Q

Efecto terapéutico de los inhibidores del canal de Na+

A

Bloquean la propagación del PA, estabilizan mb neuronales

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5
Q

RAMs inhibidores canales de Na+

A
  • Fenitoína: metabolismo hepático de orden 0 por lo que tiene difícil dosificación, induce metabolismo de otros fármacos (ACO) x aumento de CyP450, nistagmo, descoordinación, hiperplasia gingival, hirsutismo, anemia megaloblástica, erupción cutánea sistémica.
  • Carbamazepina: nistagmo, descoordinación, hiponatremia, mareos, sedación, Sd. Stevens-Johnson, somnolencia. Induce metabolismo de otros fármacos y el suyo (debe ir escalando dosis)
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6
Q

Uso terapéutico de inhibidores de canales de Na+

A

Convulsiones focales y secundarias generalizadas

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7
Q

Cuáles son los inhibidores de canales de Na+ que tienen menos efectos adversos?

A
  • Lamotrigina (además de crisis focales, generalizadas y secundarias generalizadas sirven en crisis de ausencia x inhibición de canales de Ca+ tipo T)
  • Lacosamida y Zonisamida (caros, uso en epilepsias refractarias)
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8
Q

Fármacos inhibidores de canales de Ca+ tipo T

A
  • Etosuximida
  • Lamotrigina
  • Ácido valproico
    *Clonazepam
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9
Q

Efecto terapéutico de los inhibidores de canales de Ca+ tipo T

A

Disminuyen la liberación de NT y las despolarización de las ausencias

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10
Q

RAM ácido valproico

A
  • Hepatotoxicidad
  • Malformaciones congénitas si se usa en embarazadas
  • Temblor, ataxia, cefalea, sedación
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11
Q

Uso terapéutico de inhibidores de canales de Ca+ tipo T

A

Crisis de ausencia

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12
Q

Fármacos inhibidores de la liberación de NT

A
  • Pregabalina
  • Gabapentina
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13
Q

Blanco farmacológico inhibidores de la liberación de NT

A

Canal de calcio presináptico (HVA)

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14
Q

Mecanismo de acción de inhibidores de la liberación de NT

A

Bloquean los canales de calcio presinápticos (HVA) al unirse a la subunidad a-2d

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15
Q

Efecto farmacológico de los inhibidores de liberación de NT

A

Inhibe liberación de sustancia P, glutamato y noradrenalina (x aumento de GABA e inhibición de canal de Ca2 HVA)

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16
Q

RAMs inhibidores de liberación de NT

A
  • Sedación
  • Somnolencia
17
Q

Uso terapéutico inhibidores de la liberación de NT

A
  • Uso secundario como anticonvulsivante en convulsiones focales
  • Analgésico en dolor neuropático
18
Q

Fármacos potenciadores de GABA

A
  • Benzodiazepinas: Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Clobazam
  • Barbibúricos: Fenobarbital
  • Vigabatrina
  • Tiagabina
19
Q

Blanco farmacológico de los potenciadores de GABA

A
  • BZD y bartibúricos: canal de cloruro activado x GABA
  • Vigabatrina: GABA-transaminasa
  • Tiagabina: GAT-1
20
Q

Mecanismo de acción de los potenciadores de GABA

A
  • BZD y bartibúricos: Aumentan la afinidad de GABA x el canal de cloro en la neurona postsináptica
  • Vigabatrina: inhibe la metabolización de GABA
  • Tiagabina: inhibe recaptación de GABA
21
Q

Efecto terapéutico de los potenciadores de GABA

A

Aumento del umbral de la convulsión x hiperpolarización neurona postsináptica

22
Q

RAMs fármacos potenciadores de GABA

A
  • BZD: sedación, ataxia, amnesia anterógrada, disartria, debilidad, confusión
  • Vigabatrina: disminución agudeza visual
23
Q

Usos terapéuticos fármacos potenciadores de GABA

A
  • Lorazepam y diazepam: crisis convulsivas (solo uso en forma AGUDA)
  • Clonazepam: crisis de ausencia y convulsiones tónico-clónicas
  • Vigabatrina y Tiagabina: en px refractarios
24
Q

Fármacos inhibidores señalización de glutamato

A
  • Felbamato
  • Topiramato
  • Perampanel
  • Rufinamida
25
Q

Inhibidores receptor ionotrópico AMPA glutamato

A
  • Topiramato
  • Perampanel
26
Q

Inhibidores receptor ionotrópico NMDA glutamato

A

Felbamato

27
Q

Inhibidor receptor metabotrópico glutamato

A

Rufinamida

28
Q

Efecto terapéutico inhibidores señalización de glutamato

A

Disminución neurotransmisión excitatoria

29
Q

RAMs inhibidores señalización de glutamato

A
  • Felbamato: anemia aplásica mortal , insuficiencia hepática
  • Perampanel: aumento riesgo síntomas psiquiátricos
    *Rifinamida no tiene RAMs graves
30
Q

Uso terapéutico de inhibidores de señalización de glutamato

A

Uso secundario en epilepsias refractarias

31
Q

Clases de fármacos que se utilizan como anticonvulsivantes

A
  • Inhibidores canales de Na+
  • Inhibidores canales de Ca+ tipo T
  • Inhibidores de la liberación de NT (x inhibición de canal de calcio presináptico HVA)
  • Potenciadores de GABA (BZD, bartibúricos, vagabatrina, tiagabina)
  • Inhibidores de la señalización de glutamato
32
Q

Fármacos activadores de canal de K+

A

Ezogabina / Retigabina

33
Q

RAMs Ezogabina / Retigabina

A
  • Retención urinaria
  • Anomalías retinianas
34
Q

Fármacos inhibidores de la exocitosis

A

Levetiracetam y Brivaracetam

35
Q

Blanco farmacológico de los inhibidores de la exocitosis

A

Proteína de la vesícula sináptica SV2A

36
Q

Usos terapéuticos activadores del canal de K+

A

Tt

Certamen 2 fármaco (5 decks)

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