Farmacologia Geral

Question 1

Definição de Farmacocinética

Answer 1

É a relação entre a dose da droga e sua concentração plasmática ou no sitio efetor através do tempo.

Question 2

Reações de Fase I

Answer 2

Oxidação= Remove elétrons e insere OH

Hidrolise= Insere uma molécula de H2O

Redução = Remove elétrons.

Citocromo p450= retículo liso dos hepatocitos e membrana enterocitos intestino delgado.

CYP34A= mais importante.

• Indução enzimática: Aumenta a velocidade de biotransformação da droga. (exemplo: etilistas crônicos aumentam a indução enzimática, consumindo por exemplo, mais propofol)

Question 3

Reações de fase II

Answer 3

Ligação covalente: A. glicurônico

Question 4

Clearence hepático

Answer 4

Alta extração= Dependem mais do fluxo sanguíneo hepático que da metabolização pelo C. P450 em si.
(exemplos: propofol, lidocaine, bupivacaina, sufentanil, morfina.)

Baixa extração= Dependem mais da metabolização hepática que do fluxo sanguíneo:

(exemplos: diazepam, tiopental, lorazepam, metadona)

Media extracao: Alfentanil, midazolam…

Question 5

Volume de distribuição

Answer 5

VD = dose/ concentração

*VD: varia de acordo com propriedades intrínsecas populacionais.

Question 6

Steady-State

Answer 6

Estado de equilibrio= mesma quantidade de drogas que entra é a mesma que é metabolizada.

Question 7

Biofase

Answer 7

Locais de ação especifico da droga.

exemplo: propofol SNC - GABA-A- Permitindo entrada de cloro

Question 8

Histerese

Answer 8

Tempo para que um fármaco atinja o equilíbrio entre concentração plasmática e sitio efetor.

Equilibrio = 4,32 meia-vida da droga.

Question 9

Ke0

Answer 9

Constante de velocidade de entrada da droga na biofase.

Quanto maior o Ke0, mais rápida a ação da droga.

Question 10

Meia vida Ke0

Answer 10

Tempo para que ocorra metade do fenômeno de equilíbrio:

Quanto > o Ke0 < o tempo 1/2 Ke0 > mais rápido a ação da droga.

Question 11

Meia vida de eliminação Beta

Answer 11

Tempo necessário para metabolizar 50% da droga.

Question 12

Meia vida contexto dependente

Answer 12

Tempo necessario para que a concentração da droga ase reduza a 50% após a suspensão da infusão continua.

Question 13

FARMACODINAMICA

Answer 13

Relação entre a concentração da droga e seu efeito farmacológico.

C50: Resposta esperada em 50% dos pacientes.

• Quanto menor o C50, mais potente a droga.
• Quanto maior o C50, menos potente a droga.

Question 14

Eficacia

Answer 14

Capacidade ou nao da droga atingir seu efeito total

Agonista Forte: necessita de menor dose para atingir 100% da eficácia.

Agonista parcial: necessita de doses maiores para atingir seu efeito e, não consegue atingir 100%

Agonista Fraco: necessita de doses altas para atingir 100%

Question 15

ME1- 2007 13- Fator que pode ser determinante na depuração hepática do propofol:
A) fluxo hepático
B) metabolização intrínseca
C) ligação proteica
D) pH
E) pKa

Answer 15

Resposta: A
Grau de Dificuldade: Média.
Comentário:
Drogas de alta extração hepática como propofol são dependentes do fluxo sangüíneo hepático para sua metabolização, influindo em poucos processos de indução enzimática ou na taxa de ligação às proteínas.

Question 16

PROVA PARA ME1 / 2005 CET PONTO 07 - FARMACOLOGIA GERAL
13) O parâmetro farmacocinético melhor relacionado ao término do efeito de um anestésico venoso, após infusão contínua prolongada, é o(a):
A) meia-vida de distribuição
B) meia-vida de eliminação
C) meia-vida contexto-dependente
D) volume de distribuição
E) depuração plasmática

Answer 16

Resposta: C - Fácil
Comentário:
A meia-vida contexto-dependente, que correlaciona o tempo para redução à metade da concentração plasmática ao final de um período de infusão venosa contínua, é o melhor parâmetro farmacocinético para estimar o tempo de recuperação.

Question 17

TEMA: FARMACOLOGIA GERAL
19 – Em relação à metabolização de fármacos anestésicos pelo fígado, pode-se afirmar que:
A) os metabólitos lipossolúveis são eliminados por via renal
B) no mecanismo de primeira passagem uma fração constante é eliminada na unidade de tempo
C) os fármacos com baixa fração de extração hepática dependem do fluxo sangüíneo hepático
D) os fármacos com alta extração hepática têm depuração aumentada na cirrose
E) na fase I ocorre conjugação com outras substâncias

Answer 17

RESPOSTA: B
GRAU DE DIFICULDADE: MÉDIO
COMENTÁRIO:
O rim excreta fármacos hidrossolúveis previamente metabolizados pelo fígado. O mecanismo de primeira passagem é a eliminação de uma fração constante do fármaco em uma unidade de tempo. A fração de fármaco extraída na passagem do sangue pelo fígado é denominada fração de extração hepática. Fármacos com baixa extração não dependem do fluxo sangüíneo hepático para sua eliminação. A cirrose reduz a depuração dos fármacos com alta extração hepática. A reação de fase I transforma os fármacos por oxidação, hidrólise ou redução. A reação de fase II é conhecida como reação de conjugação ou de síntese e ocorre principalmente no fígado.

Question 18

31) Fármaco com menor taxa de ligação protéica:
A) bupivacaína
B) di a ze pa m
C) alfentanil
D) etomidato
E) morfina

Answer 18

COMENTÁRIO:
Entre os fármacos citados, o que apresenta menor taxa de ligação protéica é a morfina (35%). A taxa de ligação protéica dos demais fármacos é maior que 75%.