Farmacologia Geral Flashcards
Definição de Farmacocinética
É a relação entre a dose da droga e sua concentração plasmática ou no sitio efetor através do tempo.
Reações de Fase I
Oxidação= Remove elétrons e insere OH
Hidrolise= Insere uma molécula de H2O
Redução = Remove elétrons.
Citocromo p450= retículo liso dos hepatocitos e membrana enterocitos intestino delgado.
CYP34A= mais importante.
- Indução enzimática: Aumenta a velocidade de biotransformação da droga. (exemplo: etilistas crônicos aumentam a indução enzimática, consumindo por exemplo, mais propofol)
Reações de fase II
Ligação covalente: A. glicurônico
Clearence hepático
Alta extração= Dependem mais do fluxo sanguíneo hepático que da metabolização pelo C. P450 em si.
(exemplos: propofol, lidocaine, bupivacaina, sufentanil, morfina.)
Baixa extração= Dependem mais da metabolização hepática que do fluxo sanguíneo:
(exemplos: diazepam, tiopental, lorazepam, metadona)
Media extracao: Alfentanil, midazolam…
Volume de distribuição
VD = dose/ concentração
*VD: varia de acordo com propriedades intrínsecas populacionais.
Steady-State
Estado de equilibrio= mesma quantidade de drogas que entra é a mesma que é metabolizada.
Biofase
Locais de ação especifico da droga.
exemplo: propofol SNC - GABA-A- Permitindo entrada de cloro
Histerese
Tempo para que um fármaco atinja o equilíbrio entre concentração plasmática e sitio efetor.
Equilibrio = 4,32 meia-vida da droga.
Ke0
Constante de velocidade de entrada da droga na biofase.
Quanto maior o Ke0, mais rápida a ação da droga.
Meia vida Ke0
Tempo para que ocorra metade do fenômeno de equilíbrio:
Quanto > o Ke0 < o tempo 1/2 Ke0 > mais rápido a ação da droga.
Meia vida de eliminação Beta
Tempo necessário para metabolizar 50% da droga.
Meia vida contexto dependente
Tempo necessario para que a concentração da droga ase reduza a 50% após a suspensão da infusão continua.
FARMACODINAMICA
Relação entre a concentração da droga e seu efeito farmacológico.
C50: Resposta esperada em 50% dos pacientes.
- Quanto menor o C50, mais potente a droga.
- Quanto maior o C50, menos potente a droga.
Eficacia
Capacidade ou nao da droga atingir seu efeito total
Agonista Forte: necessita de menor dose para atingir 100% da eficácia.
Agonista parcial: necessita de doses maiores para atingir seu efeito e, não consegue atingir 100%
Agonista Fraco: necessita de doses altas para atingir 100%
ME1- 2007 13- Fator que pode ser determinante na depuração hepática do propofol: A) fluxo hepático B) metabolização intrínseca C) ligação proteica D) pH E) pKa
Resposta: A
Grau de Dificuldade: Média.
Comentário:
Drogas de alta extração hepática como propofol são dependentes do fluxo sangüíneo hepático para sua metabolização, influindo em poucos processos de indução enzimática ou na taxa de ligação às proteínas.
PROVA PARA ME1 / 2005 CET PONTO 07 - FARMACOLOGIA GERAL
13) O parâmetro farmacocinético melhor relacionado ao término do efeito de um anestésico venoso, após infusão contínua prolongada, é o(a):
A) meia-vida de distribuição
B) meia-vida de eliminação
C) meia-vida contexto-dependente
D) volume de distribuição
E) depuração plasmática
Resposta: C - Fácil
Comentário:
A meia-vida contexto-dependente, que correlaciona o tempo para redução à metade da concentração plasmática ao final de um período de infusão venosa contínua, é o melhor parâmetro farmacocinético para estimar o tempo de recuperação.
TEMA: FARMACOLOGIA GERAL
19 – Em relação à metabolização de fármacos anestésicos pelo fígado, pode-se afirmar que:
A) os metabólitos lipossolúveis são eliminados por via renal
B) no mecanismo de primeira passagem uma fração constante é eliminada na unidade de tempo
C) os fármacos com baixa fração de extração hepática dependem do fluxo sangüíneo hepático
D) os fármacos com alta extração hepática têm depuração aumentada na cirrose
E) na fase I ocorre conjugação com outras substâncias
RESPOSTA: B
GRAU DE DIFICULDADE: MÉDIO
COMENTÁRIO:
O rim excreta fármacos hidrossolúveis previamente metabolizados pelo fígado. O mecanismo de primeira passagem é a eliminação de uma fração constante do fármaco em uma unidade de tempo. A fração de fármaco extraída na passagem do sangue pelo fígado é denominada fração de extração hepática. Fármacos com baixa extração não dependem do fluxo sangüíneo hepático para sua eliminação. A cirrose reduz a depuração dos fármacos com alta extração hepática. A reação de fase I transforma os fármacos por oxidação, hidrólise ou redução. A reação de fase II é conhecida como reação de conjugação ou de síntese e ocorre principalmente no fígado.
31) Fármaco com menor taxa de ligação protéica: A) bupivacaína B) di a ze pa m C) alfentanil D) etomidato E) morfina
COMENTÁRIO:
Entre os fármacos citados, o que apresenta menor taxa de ligação protéica é a morfina (35%). A taxa de ligação protéica dos demais fármacos é maior que 75%.
