Farmacologia Benzodiazepinicos Flashcards
BZD
- Moleculas pequenas e lipossoluveis
- Efeito rapido SNC
- Grande VD
Mecanismo de Acao
Ação GABA-A
- Hipnotico e sedativo- Alfa 1
- ansiolitico- alfa 2
- amnesico- Alfa 1
- anticonvulsivante
CLASSIFICACAO
Ação curta- Midazolam
Acao Intermediaria- Lorazepam
Acao Longa- Diazepam
EFEITOS SNC
- Anticonvulsivante potente
- Aumenta limiar convulsivo por intoxicação por AL
- Midazolam- Amnesia anterograda.
CARDIOVASCULAR
- Nao causa muita alteração hemodinâmica
* Efeito dose-dependente
ALTERACOES FARMACOCINETICAS
- Idosos
- Sexo- Mulheres- sofre mais efeito
- Raca- oriental- sofre mais efeito
- Hepatopata- prolongamento de ação
- Nefropata- circulação de 1-hidroximidazolam- mais sedação
FARMACOCINETICA
Oral: 50% Biodisponibilidade
*metabolismo de primeira passagem
EV: meia vida de 6-15 Min
Ligação proteica 94-98%
Taxa de extracao hepática : intermediaria
-Obeso aumenta a meia vida de eliminação.
MIDAZOLAM- FARMACOCINETICA
Oral: 94% biodisponibilidade
- alta ligação proteica
- depuracao plasmatica baixa
*metabolizacao hepatica
em N desmetildiazepam- Ativo
- duracao prolongada 200 horas
- idosos e anestesias ambulatoriais- nao usar.
Antagonista dos BZD-
FLUMAZENIL- TODOS BZD
*Flumazenil
Alta afinidade e especificidade
Baixa atividade Intrínseca ou nula
*Antagonista Competitivo
reversível e superável
- Alta afinidade ao receptor
- Metabolizado rapidamente- meia-vida de 1 hora
- Rebote Agonista
- Realizar novas doses ou infusão continua
- Utilizavel em- hidrato de coral
- Canabis
- carbamazepina
- Alcool
- Anti-histaminico
*Seguro em cardiopatas
nao aumenta catecolaminas
- restaura barorreflexos
REMIMAZOLAM
- Curta duração
- elevada afinidade pelo receptor GABA-A
- Degradado por esterases
- rápido inicio de ação
- mais potente
- recuperacao mais rapida