Farmacologia e Farmacocinética

Question 1

Clopidogrel é uma pró droga que é bioativada pelo sistema citocromo P450. Encaixe as medicações utilizadas que reduzem a atividade gástrica à esquerda e sua interação com o sistema P450 a direita.
A) Pantoprazol 1. Inibe P450, diminui o metabólito ativo do
B) Cimetidina Clopidogrel.
C) Omeprazol 2. Não interage com P450, sem efeito no
D) Ranitidina Clopidogrel.
E) Famotidina
F) Esomeprazol
G) Lansoprazol

Answer 1

1. C, F, G
2. A, B, D, E
   Cimetidina, ranitidina e famotidina são bloqueadores H2, que não tem efeito no sistema citocromo P450 e não tem interações com clopidogrel. Omeprazol, esomeprazol e lamnsoprazol são todos inibidores de bomba de prótons que interagem com o citocromo P450 e reduzem a produção do metabólito ativo do clopidogrel. Elas foram melhores estudadas no contexto clínico de síndromes coronarianas e o uso dessas drogas aumento o risco de eventos coronarianos futuros.
   O Pantoprazol também é um IBP, porém não interage com o citocromo P450, então pode ser seguramente combinado com o Clopidogrel.

Question 2

O efeito anticoagulante da heparina
A) Não precisa de cofatores
B) É aumentado pelo sulfato de heparina intrínseco
C) Necessita de antitrombina III
D) Necessita de células endoteliais
E) É aumentado pelo fator de crescimento fibroblastico

Answer 2

C.
A antitrombina é um cofator crítico para heparina.
A heparina é um catalítico forte para a reação trombina-antitrombina.
Fatores de crescimento fibroblasticos se ligam a heparina, mas essa interação produz proliferação endotelial e angiogenese ao invés de anticoagulação.
Sulfato de heparina é uma substancia anticoagulante produzida naturalmente pelas células endoteliais, mas nenhuma ou quase nenhuma outro produto endotelial é necessário para a ação da heparina.

Question 3

Qual alternativa é correta a respeito dos anticoagulantes parenterais, incluindo HNF, HBPM, Fondaparinux, Dalteparina e enoxaparina?

A) HNF e HBPM precisam de antitrombina III como cofator, mas o fondaparinux tem atividade anticoagulante intrínseca e não precisa de cofatores.
B) HNF e HBPM são produtos biológicos, mas o fondaparinux é um anticoagulante sintético.
C) O fator plaquetário 4 inibe todos esses agentes de maneira forte e igualitária.
D) A dalteparina, enoxaparina e fondaparinux são anticoagulantes sintéticos.
E) Heparina, HBPM e fondaparinux são todos produtos biológicos.

Answer 3

B.
HNF e HBPM são biológicos,
Dalteparina e enoxaparian são as HBPM mais utilizadas.
Fondaparinuz é sintética análoga de uma sequencia de heparina .
Todos esses agentes, biológicos heparinas de todos tamanhos e heparinas sintéticas análogas, precisam de cofator antitrombina III.
FP4 que é liberado pela ativação palqeuutaria, reduz a atividade da heparina por se ligar a heparina e preveni a habilidade da heparina de se ligar na antitrombina.
A afinidade do PF3 para se ligar na HBPOM e fondaparinux é menor do que na HNFm, tornando esse agentes potencialmente mais úteis do que a HNF em situações clinicas de trombos ricos em plaquetas.