Farmacologia De La Sangre- ANTICOAGULANTES Flashcards
(48 cards)
ANTICOAGULANTES Parenterales
Hirudinas —-DIRECTO (directo sobre los factores de la coagulación)
Heparina—- INDIRECTO (sobre cascadas después inhiben a los factores)
Anticoagulantes Orales
Antagonistas vit K
▪︎warfarina
▪︎acenocumarol
Nuevos anticoagulantes
▪︎dabigatrán
▪︎rivaroxabán
▪︎apixabán
Cascada de la coagulación
HEPARINA ( ANTICOAGULANTE INDIRECTO PARENTERAL)
No actúa directamente sobre los factores de la coagulación pero si en la ANTITROMBINA III para actuar en el factor Xa
MECANISMO DE ACCIÓN
HEPARINA
▪︎ aumenta 1000 veces la actividad de la ATIII (antitrombina 3)
▪︎ La heparina se une mediante una secuencia de pentasacàridos generando un CAMBIO CONFORMACIONAL de la ATIII ( aumentando su funciòn): INHIBE AL FACTOR Xa
▪︎REQUIERE UNA DETERMINADA LONGITUD PARA INHIBIR LA TROMBINA. Se necesita que la heparina ademàs funcione como puente entre el ATIII y IIa) se necesita una longitud de 18 polisacàridos para lograrlo solo las HEPARINAS NO FRACCIONADAS tienen esta longitud.
HEPARINA NO FRACCIONADA Y FRACCIONADA ——FUNCIONES
HEPARINA NO FRACCIONADA
>misma afinidad por el facto Xa y el factor IIa
> se une a la ATIII aumentando su funciòn, pero a la vez e une a la trombina y la inhibe directamente. tambèn inhibe Xa, IXa, XIa, XIIa
> efecto hipolipemiante ya que induce la liberaciòn de LPL del endotelio participando e la hidròlisis de TAG en AC y glicerol
HEPARINA FRACCIONADA
>mayor afinidad por el factor Xa
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA——- FARMACOCINÈTICA
HEPARINA NO FRACCIONADA
Intravenosa
en bomba de infusiòn
ùnica vìa de admnistraciòn
se requiere que le paciente estè internado
VIDA MEDIA 1-5hrs
HEPARINA FRACCIONADA
SUBCUTÀNEA
paciente a domicilio
se puede dar tambièn IV
HBPM se da por vìa SC sola 1 vez al dìa
VIDA MEDIA 4-6HRS
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA——- distribuciòn
HEPARINA NO FRACCIONADA
alta uniòn a proteìnas plasmàticas. NO ATRAVIESA LA PLACENTA
HEPARINA FRACCIONADA
NO ATRAVIESA LA PLACENTA
Al ser màs pequeñas se unen menos a mcròfagos entonces degradan menos
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA——-excreciòn
HEPARINA NO FRACCIONADA
menos excrecion RENAL ( se degrada por cèlulas del sistema retìculo endotelial qu es saturable)—> su semivida està aumentada en paciente con FALLA HEPÀTICA
la excrecion renal es un proceso NO SATURABLE que empieza a funcionar a dosis altas
EXCRECION DOSIS DEPENDIENTE—>CINETICA DE ORDEN 0
HEPARINA FRACCIONADA
mayor parte RENAL ( chequear pacientes con insuficiencia renal porque podrìa aumentar la vida media y requerie menos dosis)
La excrecion RENAL es DOSIS INDEPENDIENTE—>CINETICA DE ORDEN 1
CINETICA DE ORDEN 0
la cinética de orden cero significa que el metabolismo de un fármaco puede ser predecible: el cuerpo lo degradará a la misma velocidad hasta que todo desaparezca
CINETICA DE ORDEN 1
la velocidad a la que se degrada un fármaco es proporcional a la concentración
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA—- CONTROL DE RUTINA
HEPARINA NO FRACCIONADA
control con aPPT—–> por el riesgo de hemorragias
> gran variabilidad de DOSIS y FRACCION LIBRE entre sujetos.
se usa aPPT y no QUICK porque es màs sensible
HEPARINA FRACCIONADA
(NO REQUIEREN CONTROL DE RUTINA)
>porque es fàcil predecir el nivel de anticoagulacion con la dosis
> en ciertos casos como: FALLA RENAL, OBESOS, NIÑOS, EMBARAZADAS y DESNUTRIDOS si se necesita el control—–> prueba de anticuperos anti factor Xa
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA—- incidencia de efectos adversos y antìdoto
HEPARINA NO FRACCIONADA
alta incidencia—-> SULFATO DE PROTAMINA
HEPARINA FRACCIONADA
baja
HEPARINA NO FRACCIONADA Y HEPARINA FRACCIONADA—- EFECTOS ADVERSOS
- HEMORRAGIA
- TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR HEPARINA TIPO 1 Y TIPO 2
- OSTEOPOROSIS
- AUMENTO DE TRANSAMINASAS
- INHIBICION DE ALDOSTERONA
- NECROSIS DÈRMICA EN EL SITIO DE INYECCION
- SINDROME DE RESISTENCIA A LA HEPARINA
- HIPERSENSIBILIDAD
1.HEMORRAGIA
Es el efecto adverso màs importante de todos los fàrmacos anticoagulantes.
En pacientea que consumen Heparina No Fraccionada es de 1-5% tienen un evento hemorragico.
el antìdoto es SULFATO DE PROTAMINA que se da por via IV.
La sobredosis de Protamina puede dar trombosis con hemorragia secundaria, hipotension y broncoespasmo
2.TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR HEPARINA TIPO 2:
la no fraccionada. De 5 a 10 dìas post administracion. Se ve màs en pacientes quirugicos y mujeres. Es por una respuesta inmune exagerada hacin un complejo formado por la heparina y el factor plaquetario 4 ( proteina liberada por los granulos alfa de las plaquetas que inhibe la heparina)—> trombosis con trombocitopenia de consumo. ES CRITERIO DE SUSPENSION
3.OSTEOPOROSIS
Por estimulacion de colagenasas y por ende resorcion osea
4.AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS
Las transaminasas son unas de las enzimas que resultan esenciales para el buen funcionaminto del organismo. Su principal función es la de estimular la producción de aminoácidos esenciales para el desarrollo de síntesis proteica que tiene lugar en el órgano hepático. Es por ello que sus valores en una analítica sanguínea son claros indicadores del buen o mal funcionamiento del hígado.
INHIBICION DE LA ALDOSTERONA CON HIPER potasemia
La aldosterona es un mineralocorticoide producido en la corteza adrenal, el cerebro, corazón y vasos sanguíneos.
La aldosterona se ve implicada en la remodelación del miocardio, es decir, el músculo del corazón, en pacientes con insuficiencia cardíaca de larga duración.
La aldosterona también produce trastornos del ritmo cardíaco en estos pacientes, que resulta en una de las causas más frecuentes de muerte en la insuficiencia cardíaca
El antagonismo de estos receptores inhibe la resorción de sodio en el túbulo colector de la nefrona.
Esta acción interfiere con el intercambio de sodio y potasio, reduciendo la excreción de potasio a la orina y levemente aumentando la excreción de agua o diuresis.
Estas acciones reducen la hipertrofia ventricular, mejorando la arquitectura y función cardíaca, así como mejoran el endurecimiento arterial en pacientes con insuficiencia cardíaca.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
- ANEURISMA CEREBRAL
- ANEURISMA DISECANTE DE LA AORTA
- DIÀTESIS HEMORRAGICA GRAVE
- HTA GRAVA NO CONTROLADA
- HEMORRAGIA INTRACRANEAL RECIENTE
- PROCESOS HEMORRAGICOS ACTIVOS
CONTRAINDICACIONES RELATIVAS
- HEMOFILIAS
- HEMORRAGIAS GRAVES RECUERRENTES
- ÚLCERA GASTRODUODENAL ACTIVA POR RIESGO DE SANGRADO
- TROMBOCITOPENIA INTENSA
SE PUEDE USAR EL TTO CON HEPARINA A LARGO PLAZO?
NO, el tratamiento con heparina no es factible por dos motivos:
a) por la necesidad de ser administrado por vpia parenteral mediante personal entrenado
b) por el aumento de riesgo de efectos adversos severos
SE UTILIZA UN CABALGAMIENTO DE ANTICOAGULANTES: la terapia se inicia con heparina y , antes del alta, se agregan anticoagulantes ORALES
INDICACIONES HEPARINA
- TEP y TVP
2.IAM - sindromes isquemicos
- intervencionismo cardiaco
- CID—> coagulacion intravascular diseminada
- SAF—> sindrome anti-fosfolipidico
ANTICOAGULANTES PARENTERALES DIRECTOS
IRREVERSIBLES
1.HIRUDINA
2.LEPIRUDINA
3. DESIRUDINA
REVERSIBLES
1.BIVALIRUDINA
2. ARGATROBAN
