Farmacología Flashcards
Concepto de anestesia general
Depresión descendente e irregular del sistema nervioso
Lugar del SNC en el que los anestésicos son más resistentes
Bulbo raquídeo
Características de la anestesia general
- Inconsciencia
- Amnesia
- Analgesia
- Anestesia
- Relajación muscular
Anestesia balanceada
Se utilizan distintos fármacos con lo que se evita llegar al estado de sobredosis
Principal sitio de acción de los hipnóticos
Producen sedación a nivel de la corteza cerebral
Principal función de los hipnóticos
Pérdida de la consciencia
¿Qué inhiben los hipnóticos?
Raíces afrentes para que se pierda sensibilidad y propiocepción
Raíces eferentes para poder lograr relajación muscular
Usos de los agentes endovenosos
Barbitúricos
- Inducción de anestesia general
- Anestesia general balanceada
- anestesia total endovenosa
- complemento y sedación en anestesia regional
- medicación preanestésica
Concepto de analgesia
Inhibición de los impulsos dolorosos
Características deseables en un AI
- soluciones estables
- no irritantes
- aparición rápida de efecto
- t v1/2 corto
- no efecto acumulativo
- no metabolitos activos
- sin efectos secundarios
Características de distribución de un anestésico intravenoso
- Llega al plasma como sustancia libre y se fija a las proteínas —> disminuye su [ ] y sus efectos tóxicos —> alcanza [ ] efectivas en receptores
- se deposita en tejidos en ambas formas —> redistribución
Cambios que realizan los AI para atravesar las diferentes estructuras
- endotelio
- intersticio
- membrana celular
- citoplasma cél. Nerviosa
- endotelio —> estructura básica no iónica
- intersticio —> hidrofílica iónica
- membrana celular —> básica (como Paco)
- citoplasma cél. Nerviosa —> hidrofílica iónica
What “pKa” means?
A pH fisiológico, la cantidad de fármaco que se encuentra en su forma básica (como Paco) y su forma iónica (como Shuy)
Mientras más cercano sea el pKa al pH fisiológico su tiempo de latencia será menor.
¿T or F?
Trueee
¿Por qué se debe dar dosis en bolo + infusión continua?
De esta forma se tendrá cantidad de fármaco para saturar los diferentes compartimentos a la misma [ ] y habrá un efecto constante con las mínimas dosis
Indicación para disminuir dosis
Shock hemorrágico
Indicación para aumentar dosis
Alcohólicos
—> eliminan más rápido los agentes ya que el alcohol causa aumento de la actividad del CP450
Otras adicciones (?)
[ ] hipnótica objetivo del propofol
4-8 micrograms/ml
Único fármaco que tiene efecto hipnótico y anestésico
Ketamina
Efectos principales de los barbitúricos
- disminución del GC
- disminución de la TA
- necrosis: a mayor pH sus solitos se extravasan
Efectos del etomidato
-no afecta GC —> Puede usarse en px cardiopatas
-inhibición enzimática de la corteza suprarrenal
.-disminuye síntesis de corticoides
.- no puede usarse en infusión continua
Receptores sobre los que actúan los barbitúricos
GABA
Efectos que producen los AI al activar los receptores GABA
-Aumento de la permeabilidad al Cl- —> hiperpolarización de la membrana —> evitan generación del estímulo
Mecanismo de acción de la ketamina
Antagonista RNMDA
—>modifica la permeabilidad al Na+—>ligero efecto anestésico local
—>canales Ca+ —>vasodilatación cerebral
AI contraindicado en anestesia para neurocx
Ketamina
Mecanismo de acción de la dexmedetomidina
Agonista alfa 2 adrenérgico central
—>sedación
—> disminución flujo simpático procedente del SNC
Efectos de la ketamina
- aumento tono mus. Esquelético
- sialorrea
- espasmos
- no somnolencia
- reflejos de defensa se conservan ( tusígeno, nauseoso)
- Estimula secreción de catecolaminas indirectamente —> aumento FC y TA
- anestesia disociativa (altera nociceptores)
Efectos del propofol
- Sd. Lipídico
- rabdomiolisis (niños)
Efectos del etomirato
- Estabiliza sistema CV
- Deprime corteza suprarrenal
Pueden desencadenar episodios de porfiria aguda
Barbitúricos
BIS DE 87+- 6
Responden a voz fuerte
40% de posibilidad de recordar
Responden a estímulo táctil profundo y tienen pérdida de recuerdos
BIS 81+-8
BIS 69.2+-13.9
Sin respuesta
BIS recomendado en anestesia general
BIS 55
2 de Escala de Ramsey
Px. Despierto, cooperativo, orientado, tranquilo —> pre anestesia
Px. Somnoliento con respuesta a órdenes
Ramsey 3
Px dormido con difícil respuesta a estímulos
Ramsey 5
Dolor + Sedación = ?
Excitacion
Opioides concepto
Sust. Sintéticas y endógenas de acción semejante a la morfina
-no deprimen contracción de fibras nerviosas —> no disminuyen GC
Opiodes semisintèticos
Heroina y dehidromorfinona
Derivados de la tebaina
Etorfina
Buprenorfina
Morfinanos
Levorfanol
Butorfanol
Benzomorfano: pentazoina, MA?
Agonistas-antagonistas
Bloquean receptores opiáceos
Fenilpiperidinas
Meperidina Fentanyl Sufentanil Alfentanil Ramifentanil
Agentes de potencia superior a morfina
Agonistas puros de los receptores opiáceos
Analgesia en anestesia general
Agonistas puros opiáceos
Dinorfina
Morfina
Piritramida
Fentanilos
Afinidad de los receptores a los agonistas puros
Baja kappa y delta
Alta miu
Antagonistas puros
Naloxona
Revierten acciones opiodes
Afinidad de los receptores a los antagonistas puros
Alta a todos los receptores!
Acción de los opioides en los receptores miu
- Analgesia
- > supraespinal 1
- > espinal 2
- > periférica
- antitusivo
- rigidez tórax
- retención urinaria
- dependencia
- depresión respiratoria (miu2)
- bradycardia
- hipotesion
- miosis
- euforia (miu2)
Acción de los opioides en receptores kappa
- analgesia espinal
- sedación
- disforia
Efectos de los opioides en receptores delta
- analgesia inducida por estrés
- modulación de los efectos en Rmiu
Efectos receptores opioides sigma
- taquicardia
- hipertensión
- midriasis
- excitación
- disforia
Dosis bolo / mantenimiento del fentanilo para anestesia general
1-4 microg/kg
Duración del efecto útil para la operación del fentanilo
20-30 min
Duración de la analgesia total del fentanilo
1-2hs
T v 1/2 de eliminación del fentanilo
3-4 hs
BDZ insoluble, v1/2 prolongada, hipnótico tranquilizante e inductor del sueño
Diazepam
Dosis diazepam
400 microg/kg
Metabólico del diazepam, se ingiere VO
Oxacepam
Sintetizado a partir del oxacepam, más potente que el diazepam y tiene efecto anestésico importante
Lorazepam
Dosis lorazepam
40 microg/kg
BDZ con potente propiedades hipnóticas
Flunitrazepam
BDZ hidrosoluble con v1/2 corta, usado como anti convulsivo
Midazolam
Triazolam es ….
Inductor del sueño
BDZ con v1/2 de < 6 hs
Midazolam
Triazolam
BDZ con v1/2 de 6-24hs
Estazolam
Temazepam
BDZ con v1/2 de 47-100hs
Flurazepam
Diazepam
Quazopam
No son derivados BDZ pero actúan en los mismos receptores
Zaleplón, zolpidem, epzopiciona (compuestos z)
Sustancia de acciones reversibles que al ser aplicada en cualquier sitio del SN produce una inhibición de la transmisión de los impulsos sensitivos
Anestésico local
Fibras con función motora/posición
Sensibilidad a AL (+)
Velocidad 60-120 m/s
A alfa
Fibras de tacto y vibración, últimas en bloquearse.
Sensibilidad a AL (++)
Velocidad 30-70 m/s
A beta
Fibras con mayor sensibilidad a AL
Delta
Dolor y temperatura
Fibras responsables de las conexiones simpáticas preganglionares Sensibilidad AL (++++)
Fibras B
Fibras encargadas de dolor y T, simpático post ganglionar, parasimpáticas
Fibras C
Mecanismo de acción de los AL
Bloqueo de los canales Na+
Despolarización
AL de acción corta, poco usado ya que causa alergias y metahemoglobinemia
Procaína
AL con T de acción intermedia
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Puede ser infiltrada en mucosa
Lidocaína
AL tipo éster
Procaína
Tetracaína
AL que puede ser usado superficial
Tetracaína
AL tipo amida
Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Ropivacaína Bupivacaína
Efectos colaterales de los AL en el SNC
.-inhibición .-excitación .-mareo .-N/V .-Euforia .-Temblores musculares .-convulsiones generalizadas .-embotamiento
Reacciones hemodinámicas de los AL
.- Dism. PA .-Bradicardia .-bloqueo AV .-Arritmia ventricular (bupivacaína) .-Paró cardiaco
AL con toxicidad CV (FV, refractario a cardioversión)
Bupivacaína
Reacciones alérgicas más comunes en…
AL tipo éster
Reacciones alérgicas menos comunes pero más graves de los AL
Excipientes de AL tipo amida
Liposolubilidad determina…
.-disminuye periodo de latencia
.- proporcional a la potencia
Duración de los AL está relacionada a…
La unión a proteínas
Dosis máxima de la bupivacaína
3mg/kg en 24 ha
Dosis máxima de la lidocaína
7 mg/kg en 24hs
AINEs derivados del ácido acético
Indometacina Sulindaco Etodolaco Talmetina Ketorolaco Diclofenaco Namubetona
En niños puede causar Sd. De Reye
Ácido acetilsalicílico
Fenomatos
Ác. Mefenámico
Meclofenamato
Ác. Flutenámico
Ácidos enólicos
Piroxicam
Meloxicam
Pueden inducer dermatitis alérgica hasta Sd. Steven-Johnson
Ác. Enólicos
Se han asociado a IAM en px con enfermedad coronaria
AINEs dialil heterocíclicos
Selectivos de la COX-2
Efectos de las PGs que inhiben los AINEs
.-dilatación de la arteriola aferente
.-broncodilatación
.- Aum. Secreción de glándulas mucosas gástricas
.- contracción uterina
¿Qué causa el N-acetil benzoquinona en el hepatocito?
Dism. Glutatión que es hepatoprotector
Dosis tope de paracetamol en alguien ≥70 kg y en alguien de <50 kg
4 g/día
2.5 g/día
No se debe de administrar en caso de alergia a sulfamida
Celecoxib
T v1/2 de ibuprofeno
2 hrs
T 1/2 de naproxen’s
14 hs
2 de Escala de Ramsey
Px. Despierto, cooperativo, orientado, tranquilo —> pre anestesia
Px. Somnoliento con respuesta a órdenes
Ramsey 3
Px dormido con difícil respuesta a estímulos
Ramsey 5
Dolor + Sedación = ?
Excitacion
Opioides concepto
Sust. Sintéticas y endógenas de acción semejante a la morfina
-no deprimen contracción de fibras nerviosas —> no disminuyen GC
Opiodes semisintèticos
Heroina y dehidromorfinona
Derivados de la tebaina
Etorfina
Buprenorfina
Morfinanos
Levorfanol
Butorfanol
Benzomorfano: pentazoina, MA?
Agonistas-antagonistas
Bloquean receptores opiáceos
Fenilpiperidinas
Meperidina Fentanyl Sufentanil Alfentanil Ramifentanil
Agentes de potencia superior a morfina
Agonistas puros de los receptores opiáceos
Analgesia en anestesia general
Agonistas puros opiáceos
Dinorfina
Morfina
Piritramida
Fentanilos
Afinidad de los receptores a los agonistas puros
Baja kappa y delta
Alta miu
Antagonistas puros
Naloxona
Revierten acciones opiodes
Afinidad de los receptores a los antagonistas puros
Alta a todos los receptores!
Acción de los opioides en los receptores miu
- Analgesia
- > supraespinal 1
- > espinal 2
- > periférica
- antitusivo
- rigidez tórax
- retención urinaria
- dependencia
- depresión respiratoria (miu2)
- bradycardia
- hipotesion
- miosis
- euforia (miu2)
Acción de los opioides en receptores kappa
- analgesia espinal
- sedación
- disforia
Efectos de los opioides en receptores delta
- analgesia inducida por estrés
- modulación de los efectos en Rmiu
Efectos receptores opioides sigma
- taquicardia
- hipertensión
- midriasis
- excitación
- disforia
