Farmacolofia do Pâncreas Flashcards
Quais os efeitos da Amilina
Diminui a motilidade GI
Retarda a absorção de glicose
Inibe a secreção de glucagon
Aumenta a saciedade
Pramlintida (fármaco novo = análogo da Amilina)
Para que serve e como age o Diazóxido?
Estimula os canais de potássio sensíveis ao ATP = aumenta a condutância de potássio = célula não despolariza = diminui a secreção de insulina
Usado em situações de HIPOGLICEMIA
Fármacos que aumentam o peso?
Insulinas
Sulfonilureias
Glinidas
Glitazonas
Fármacos que reduzem o peso?
Biguanidas
Agonistas do GLP-1
Inibidores SGLT-2
Fármacos neutos quanto ao peso?
Acarbose
Inibidores da DPP4 (Gliptinas)
Sulfonilureias?
Glibenclamida
Glipizida
Gliclazida
Glimepirida
Qual o mecanismo de ação das Sulfonilureias?
Bloqueiam os canais de K sensíveis ao ATP
Secretagogos de insulina
Qual sulfonilureia tem maior risco de causar hipoglicemia?
Glibenclamida
Qual Sulfonilureia é indicada para pacientes idosos ou com disfunção renal leve?
Glipizida
Quais Sulfonilureias interagem menos com canais de K cardíacos?
Gliclazida
Glimepirida
Sulfonilureias reduzem desfechos micro e macrovasculares?
Falso
A Glibenclamida reduz complicações micro (sem impacto na mortalidade)
Qual Sulfonilureia é indicado para pacientes com doença coronariana e isquêmica miocárdica?
Gliclazida
Por que a Glimepirida tem menos chance de causar hipoglicemia?
Taxa mais rápida de associação e dissociação com a subunidade do receptor de potássio sensível ao ATP
Principais efeitos adversos das Sulfonilureias?
Ganho de peso
Hiponatremia/intoxicação hídrica (explicação: aumento da Vasopressina)
Quais as contraindicações das Sulfonilureias?
Gravidez
Insuficiência Renal - TFG menor que 30 mL/min
Insuficiência Hepática
Glinidas?
Repaglinida
Nateglinida
Qual o mecanismo de ação das Glinidas?
Semelhante ao das Sulfonilureias, porém em sítios diferentes
Aumentam a secreção de insulina - secretagogos de insulina
Culta ação e pouco duradoura (similar a insulina de ação rápida)
Glinida de ação mais rápida e menos duradoura?
Nateglinida
Contraindicações das Glinidas?
TFG < 15 mL/min
Insuficiência hepática
Idosos fragilizados
Gravidez
Por que não devemos associar Glinidas com Sulfonilureias?
Ambas atuam aumentando a secreção de insulina de maneira independente dos niveis glicêmicos = maior risco de hipoglicemia grave
Biguanidas
Metformina - raramente causa hipoglicemia
Mecanismo de ação da Metformina?
Efeitos mediados pela ativação da proteína AMPK
Inibição da gliconeogênese hepática
Aumento do armazenamento de glicogênio
Atenuação dos efeitos do glucagon
Redução da lipogênese hepática
Redução da lipogênese no músculo
Melhora a sensibilidade à insulina (menos importante
Quais os efeitos da Metformina sobre o perfil lipídico?
Reduz LDL e Triglicerídeos
Contraindicações Metformina?
Paciente com TFG < 30 mL/min = contraindicado o uso
Paciente com TFG entre 30 e 60 mL/min = recomendado reduzir a dose
Creatinina > 1,5 mg/dL homens e > 1,4 mg/dL mulheres
Hepatopatias com transaminases acima de 3 vezes o valor de referência
Durante estresse agudo (cirurgia)
Abuso de álcool
IC descompensada
Passado de acidose lática em uso de Metformina
Cautelas com a Metformina (Biguanidas)
Cautela em indivíduos > 80 anos
Cautela em doenças pulmonares graves
Redução de 50/75% da dose em casos de TFG entre 30 e 45 mL/min
Qual terapia farmacológica indicada para grávidas?
Metformina ou Insulina
Glitazonas?
Pioglitazona
Qual o mecanismo de ação das Glitazonas?
Atua principalmente no tecido adiposo (receptor PPAR-Gama)
Sensibilizadores periféricos de insulina
Favorece o amadurecimento dos adipócitos = adipócito imaturo torna-se maduro = consegue captar mais ácidos graxos
Menos potentes
Efeito de redução da glicemia é mais demorado = leva alguns meses para impactar na redução da glicemia
Qual as vantagens das Glitazonas?
Não causam hipoglicemia
Reduzem triglicerídeos e aumenta HDL
Metabolizados no fígado = não necessita ajuste de dose em IR leve/moderada
Quais o principais efeitos adversos das Glitazonas?
Edema periférico - aumenta a reabsorção de sódio renal (ducto coletor) e pode favorecer a formação de edema principalmente em membro inferior
Contraindicado na Insuficiência Cardíaca
Aumento de peso
Aumento de risco de fratura óssea (mulheres pré e pós-menopausa)
Aumento de infecções do trato respiratório
Quais as principais interações medicamentosas com as Glitazonas?
AOC = Glitazona pode reduzir o efeito do AOC
Digoxina (Digitálico)
Ranitidina (Antagonista H2)
Nifedipino (BCC Diidropiridínico - piora o edema)
Contraindicações das Glitazonas?
IC classe III e IV
Insuficiência hepática
Gravidez
Quais as funções das incretinas?
Estimulam a secreção de insulina
Inibe a liberação de glucagon
Retarda o esvaziamento gástrico (reduz o peristaltismo estomacal = aumenta a sensação de saciedade)
Aumenta a saciedade (sensação de plenitude - efeito periférico + central)
Inibe a secreção de hormônios com características orexígenas (hipotálamo - NPY)
Glipitinas?
Sitagliptina
Saxagliptina
Alogliptina
Vildagliptina
Linagliptina
Qual a Gliptina que pode ser usado em qualquer estágio da IR sem ajuste de dose?
Linagliptina - pouca depuração renal = eliminação biliar
Os demais podem ser utilizados, desde que haja ajuste de dose
Qual o mecanismo de ação das Giptinas?
Inibem a DPP-4 - enzima responsável por degradar as incretinas
Quais Gliptinas tem tempo de duração maior?
Valda e Saxa
Ligam-se covalentemente a enzima
Quais Gliptinas podem descompensar a IC?
Alo e Saxa
Qual as vantagens das Gliptinas?
Não causam aumento de peso
Não causam Hipoglicemia
Principal efeito adverso das Gliptinas?
Risco de pancreatite aguda
Análogos GLP-1?
Liraglutida
Semaglutida
Dulaglutida
Antagonistas GLP-1?
Exenatida
Lixisenatida
Quais as vantagens de um agonista/análogo GLP-1?
Classe que mais reduz peso
Classe que mais reduz desfecho cardiovascular
Não causam hipoglicemia
Melhora perfil lipídico
Melhora PA
Quais as contraindicações dos agonista/análogo GLP-1?
História prévia de pancreatite
Gastroparesia
História prévia de carcinoma medular de tireoide
TFG < 30 mL/min
Inibidores da Alfa-Glicosidase?
Acarbose
Qual o mecanismo de ação da Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Atua no intestino
Reduz absorção intestinal de glicose
Inibe a enzima Alfa-Glicosidase que é responsável por quebrar/degradar carboidratos complexo
Contraindicações Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Doença inflamatória intestinal
Gravidez
Efeitos adversos da Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Flatulência
Meteorismo e diarreia
Distensão e desconforto abdominal
Diarreia
Inibidores da SGT-2
Dapaglifozina
Canaglifozina
Empaglifozina
Mecanismo de ação dos Inibidores da SGLT-2?
Bloqueiam o cotransportador Na/glicose = SGLT-2 no Túbulo Contorcido Proximal
Com isso há maior eliminação de glicose na urina
Efeito adverso importante dos inibidores do SGLT-2?
Infecções micóticas e genitais
Contraindicações dos dos inibidores do SGLT-2?
TFG < 45 mL/min
Vantagens dos inibidores do SGLT-2?
Causa hiponatremia e consequentemente diminuição da PA
Reduz desfecho cardiovascular
Reduz peso
Desvantagens dos inibidores do SGLT-2?
Risco de infecções micóticas urinárias e genitais
Risco de Cetoacidose Diabética Euglicêmica
Aumento do risco de fraturas
Panlintida?
Análogo da amilina
Quais classes de fármacos reduzem desfecho cardiovascular?
Biguanidas (Metformina) - reduz
Análogos/Agonistas GLP-1 - que mais reduz desfecho
Inibidores do SGLT-2 - reduz
