Farmacolofia do Pâncreas Flashcards

1
Q

Quais os efeitos da Amilina

A

Diminui a motilidade GI
Retarda a absorção de glicose
Inibe a secreção de glucagon
Aumenta a saciedade
Pramlintida (fármaco novo = análogo da Amilina)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Para que serve e como age o Diazóxido?

A

Estimula os canais de potássio sensíveis ao ATP = aumenta a condutância de potássio = célula não despolariza = diminui a secreção de insulina
Usado em situações de HIPOGLICEMIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Fármacos que aumentam o peso?

A

Insulinas
Sulfonilureias
Glinidas
Glitazonas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Fármacos que reduzem o peso?

A

Biguanidas
Agonistas do GLP-1
Inibidores SGLT-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Fármacos neutos quanto ao peso?

A

Acarbose
Inibidores da DPP4 (Gliptinas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Sulfonilureias?

A

Glibenclamida
Glipizida
Gliclazida
Glimepirida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Qual o mecanismo de ação das Sulfonilureias?

A

Bloqueiam os canais de K sensíveis ao ATP
Secretagogos de insulina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Qual sulfonilureia tem maior risco de causar hipoglicemia?

A

Glibenclamida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Qual Sulfonilureia é indicada para pacientes idosos ou com disfunção renal leve?

A

Glipizida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quais Sulfonilureias interagem menos com canais de K cardíacos?

A

Gliclazida
Glimepirida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Sulfonilureias reduzem desfechos micro e macrovasculares?

A

Falso
A Glibenclamida reduz complicações micro (sem impacto na mortalidade)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Qual Sulfonilureia é indicado para pacientes com doença coronariana e isquêmica miocárdica?

A

Gliclazida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Por que a Glimepirida tem menos chance de causar hipoglicemia?

A

Taxa mais rápida de associação e dissociação com a subunidade do receptor de potássio sensível ao ATP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Principais efeitos adversos das Sulfonilureias?

A

Ganho de peso
Hiponatremia/intoxicação hídrica (explicação: aumento da Vasopressina)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quais as contraindicações das Sulfonilureias?

A

Gravidez
Insuficiência Renal - TFG menor que 30 mL/min
Insuficiência Hepática

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Glinidas?

A

Repaglinida
Nateglinida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Qual o mecanismo de ação das Glinidas?

A

Semelhante ao das Sulfonilureias, porém em sítios diferentes
Aumentam a secreção de insulina - secretagogos de insulina
Culta ação e pouco duradoura (similar a insulina de ação rápida)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Glinida de ação mais rápida e menos duradoura?

A

Nateglinida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Contraindicações das Glinidas?

A

TFG < 15 mL/min
Insuficiência hepática
Idosos fragilizados
Gravidez

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Por que não devemos associar Glinidas com Sulfonilureias?

A

Ambas atuam aumentando a secreção de insulina de maneira independente dos niveis glicêmicos = maior risco de hipoglicemia grave

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Biguanidas

A

Metformina - raramente causa hipoglicemia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Mecanismo de ação da Metformina?

A

Efeitos mediados pela ativação da proteína AMPK
Inibição da gliconeogênese hepática
Aumento do armazenamento de glicogênio
Atenuação dos efeitos do glucagon
Redução da lipogênese hepática
Redução da lipogênese no músculo
Melhora a sensibilidade à insulina (menos importante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Quais os efeitos da Metformina sobre o perfil lipídico?

A

Reduz LDL e Triglicerídeos

24
Q

Contraindicações Metformina?

A

Paciente com TFG < 30 mL/min = contraindicado o uso
Paciente com TFG entre 30 e 60 mL/min = recomendado reduzir a dose
Creatinina > 1,5 mg/dL homens e > 1,4 mg/dL mulheres
Hepatopatias com transaminases acima de 3 vezes o valor de referência
Durante estresse agudo (cirurgia)
Abuso de álcool
IC descompensada
Passado de acidose lática em uso de Metformina

25
Cautelas com a Metformina (Biguanidas)
Cautela em indivíduos > 80 anos Cautela em doenças pulmonares graves Redução de 50/75% da dose em casos de TFG entre 30 e 45 mL/min
26
Qual terapia farmacológica indicada para grávidas?
Metformina ou Insulina
27
Glitazonas?
Pioglitazona
28
Qual o mecanismo de ação das Glitazonas?
Atua principalmente no tecido adiposo (receptor PPAR-Gama) Sensibilizadores periféricos de insulina Favorece o amadurecimento dos adipócitos = adipócito imaturo torna-se maduro = consegue captar mais ácidos graxos Menos potentes Efeito de redução da glicemia é mais demorado = leva alguns meses para impactar na redução da glicemia
29
Qual as vantagens das Glitazonas?
Não causam hipoglicemia Reduzem triglicerídeos e aumenta HDL Metabolizados no fígado = não necessita ajuste de dose em IR leve/moderada
30
Quais o principais efeitos adversos das Glitazonas?
Edema periférico - aumenta a reabsorção de sódio renal (ducto coletor) e pode favorecer a formação de edema principalmente em membro inferior Contraindicado na Insuficiência Cardíaca Aumento de peso Aumento de risco de fratura óssea (mulheres pré e pós-menopausa) Aumento de infecções do trato respiratório
31
Quais as principais interações medicamentosas com as Glitazonas?
AOC = Glitazona pode reduzir o efeito do AOC Digoxina (Digitálico) Ranitidina (Antagonista H2) Nifedipino (BCC Diidropiridínico - piora o edema)
32
Contraindicações das Glitazonas?
IC classe III e IV Insuficiência hepática Gravidez
33
Quais as funções das incretinas?
Estimulam a secreção de insulina Inibe a liberação de glucagon Retarda o esvaziamento gástrico (reduz o peristaltismo estomacal = aumenta a sensação de saciedade) Aumenta a saciedade (sensação de plenitude - efeito periférico + central) Inibe a secreção de hormônios com características orexígenas (hipotálamo - NPY)
34
Glipitinas?
Sitagliptina Saxagliptina Alogliptina Vildagliptina Linagliptina
35
Qual a Gliptina que pode ser usado em qualquer estágio da IR sem ajuste de dose?
Linagliptina - pouca depuração renal = eliminação biliar Os demais podem ser utilizados, desde que haja ajuste de dose
36
Qual o mecanismo de ação das Giptinas?
Inibem a DPP-4 - enzima responsável por degradar as incretinas
37
Quais Gliptinas tem tempo de duração maior?
Valda e Saxa Ligam-se covalentemente a enzima
38
Quais Gliptinas podem descompensar a IC?
Alo e Saxa
39
Qual as vantagens das Gliptinas?
Não causam aumento de peso Não causam Hipoglicemia
40
Principal efeito adverso das Gliptinas?
Risco de pancreatite aguda
41
Análogos GLP-1?
Liraglutida Semaglutida Dulaglutida
42
Antagonistas GLP-1?
Exenatida Lixisenatida
43
Quais as vantagens de um agonista/análogo GLP-1?
Classe que mais reduz peso Classe que mais reduz desfecho cardiovascular Não causam hipoglicemia Melhora perfil lipídico Melhora PA
44
Quais as contraindicações dos agonista/análogo GLP-1?
História prévia de pancreatite Gastroparesia História prévia de carcinoma medular de tireoide TFG < 30 mL/min
45
Inibidores da Alfa-Glicosidase?
Acarbose
46
Qual o mecanismo de ação da Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Atua no intestino Reduz absorção intestinal de glicose Inibe a enzima Alfa-Glicosidase que é responsável por quebrar/degradar carboidratos complexo
47
Contraindicações Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Doença inflamatória intestinal Gravidez
48
Efeitos adversos da Acarbose (Inibidor da Alfa-Glicosidase)?
Flatulência Meteorismo e diarreia Distensão e desconforto abdominal Diarreia
49
Inibidores da SGT-2
Dapaglifozina Canaglifozina Empaglifozina
50
Mecanismo de ação dos Inibidores da SGLT-2?
Bloqueiam o cotransportador Na/glicose = SGLT-2 no Túbulo Contorcido Proximal Com isso há maior eliminação de glicose na urina
51
Efeito adverso importante dos inibidores do SGLT-2?
Infecções micóticas e genitais
52
Contraindicações dos dos inibidores do SGLT-2?
TFG < 45 mL/min
53
Vantagens dos inibidores do SGLT-2?
Causa hiponatremia e consequentemente diminuição da PA Reduz desfecho cardiovascular Reduz peso
54
Desvantagens dos inibidores do SGLT-2?
Risco de infecções micóticas urinárias e genitais Risco de Cetoacidose Diabética Euglicêmica Aumento do risco de fraturas
55
Panlintida?
Análogo da amilina
56
Quais classes de fármacos reduzem desfecho cardiovascular?
Biguanidas (Metformina) - reduz Análogos/Agonistas GLP-1 - que mais reduz desfecho Inibidores do SGLT-2 - reduz