Farmacodinamia 3 (Amplificación y Señalización intracelular)

Question 1

Cascadas de Amplificación

Answer 1

suma de moléculas
que intervienen en la señalización intracelular y que puede
activar parte o todo el metabolismo y se autolimita para
estar en condiciones de responder de nuevo.

En esta cascada intervienen:
Segundos mensajeros y enzimas de síntesis
Iones
Proteín Kinasas
Proteín Fosfatasas
Calmodulina
Canales iónicos y bombas
Componentes del citoesqueleto
Proteínas del shock térmico

Question 2

Segundos Mensajeros:

Answer 2

Son sustancias intracelulares de bajo peso molecular, que
actúan a baja concentración induciendo grandes cambios
en la fisiología celular.

• Actúan en general al inicio de la cascada de amplificación.

Según su naturaleza se los clasifican en: Preformados y almacenados (Ca++) y No Preformados que se sintetizan en la membrana
(AMPc, IP3)

Question 3

CALCIO

Answer 3

Cuando una célula recibe un estímulo eléctrico o químico, se abren
los canales voltaje dependientes, este aumento de Ca++ produce la
salida de más Ca++ desde los depósitos intracelulares.
El Ca++ libre se une a la CALMODULINA (relación 4:1) y este
complejo activa una serie de enzimas y proteínas (miosín kinasa,
CaM kinasas, proteínas asociada a los microtubulos,etc)

Question 4

AMPc

Answer 4

Es sintetizado por la Adenil ciclasa que es activada o inhibida por la proteína G.
El AMPc ejerce su acción mediante la Proteín Kinasa A, que fosfolira
proteínas y enzimas nucleares y citisólicas.

Question 5

GMPc

Answer 5

Es producido por la Guanilil ciclasa a partir de GTP

• Actúa a través de la Proteín kinasa G

Tiene dos funciones importantes:
Ciclo Visual (fotoreceptores)
Vasodilatación (la GC es receptor del ON)

Question 6

Terminación de la acción

Answer 6

Formas de autocontrol:

Autolimitación de la señal (el 2o mensajero se agota).

Desfosforilación (fosfatasas)

Antagonistas de la cascada (proteínas endógenas que compiten con ligandos o sustratos)