Farmacodinamia 1

Question 1

Farmacodinamia

Answer 1

Estudia las acciones y los
efectos de los fármacos en todos los niveles, molecular, bioquímico, subcelular, celular, tisular,
órganos, organismo entero, población.

Question 2

Acción

Answer 2

De una droga es la modificación (aumento o disminucion) de las fx preexistentes (inherentes) en el organismo de un ser vivo o sano.

*Ningun farmaco genera una accion nueva que no exista en nuestro organismo, sino que las modifican.

Question 3

Efecto (o respuesta)

Answer 3

Respuesta de una droga.
Ej: si la accion era inhibir el canal de calcio, en musculo produce relacion (efecto).
* se puede cuantificar.

Question 4

Mecanismo de Accion

Answer 4

Proceso intimo (molecular o bioquimico) x el cual se ejerce la fx farmacologica..

*interaccion farmaco+rc (90% intetacctuan c/ un rc).
*ej: la interaccion de un farmaco c/ el canal de calcio se inibe (cual seria el mecanismo de accion).

Question 5

Biofase

Answer 5

Es el entorno molecular donde una droga modifica la función celular (sitio de acción en donde se va producir el mecanismo de accion).

Question 6

Niveles de acción de los Fármacos

Answer 6

MOLECULAR: Interacciones moleculares entre las drogas y elementos bioquimicos (receptores, enzimas,sistemas de transportes, ác. Nucelicos)

SUBCELULAR: acciones sobre organoides (membranas, citosol, mitocondrias,etc)

CELULAR: acciones sobre el funcionamiento celular

TISULAR: acciones sobre los órganos y tejidos.

ORGANÍSMICO: acciones del fármacos sobre todo el organismo.

SOCIOLÓGICO: efectos ecológicos, entorno familiar, social, etc.

Question 7

Farmacos de Accion Especifica

Answer 7

• Representan las drogas que para poder modificar una función celular, requieren que sus moléculas se
  unan o aproximen a estructuras celulares.
• Concentracion baja de la droga - pq no necesita mucha cantidad si ya tengo rc especificos.
• Alta especificidad.
  *Puede tener antagonismo especifico - se lo puede bloquear xq se sabe exacto en donde une y con quien.

Question 8

Farmacos de Accion Inespecifica

Answer 8

• Representan las drogas que ejercen su efecto de manera indirecta, generalmente modificando el
  medio extracelular.
• Concentraccion elevada de la droga.
  *Baja especificidad.
• No tiene antagonismo especifico - no se puede bloquear xq no se une a un sitio especifico.

Question 9

Accion de las Drogas Inespecificas

Answer 9

Los efectos de estas drogas dependen de su actividad termodinamica.

Question 10

Saturaccion Relativa
(SR= CE/CS)

Answer 10

Relación existente entre la concentración de la droga necesaria para producir un efecto (CE - concentraccion especifica) y la concentración con la que se
satura en medio líquido (CS).

*La reactividad química de una sustancia a una [ ] dada se expresa como su actividad termodinámica y es proporcional a SR.

*Como la droga no actua sobre un rc especifico, p/ p! un efecto va tener que tener una buena saturacion relativa (p/ saturar un medio).

Question 11

PRINCIPIO DE FERGUSON

Answer 11

El parametro imp! p/ la correlacion de la act. de los farmacos y de su efecto biologico: saturacion de dicha droga, asi las inespecificas, actuan con alto nivel de SR.

Question 12

Concepto Farmacodinámico

Answer 12

Al actuar con alta SR,
modifican las propiedades
físico-químicas de las
membranas celulares, haciendo que
su conformaciones oscilen de fluida a
semicristalina.
Ej: anestésicos generales

Question 13

Concepto Farmacocinético

Answer 13

Las drogas que actúan con
alta SR se distribuyen de
manera tal que a un lado o otro de mb pueden tener [ ] absolutas diferentes, pero saturacion relativa igual.
Ej: éter.

Question 14

Mecanismos de Accion (Inespecifica)
- Farmaco Acuan a nivel

Answer 14

Extracelular:

Adsorcion: es la adhesion de atomos, iones o moleculas de un gas, liquido o solido disuelto a una superficie.
*Adsorbentes se utilizan p/ absorver toxinas bacterias en el intestino, o toxicos ingeridos via oral
Ej: carbon activado.

Modificación del medio interno: la administracion de algunos electrolitos provocan dife. respuestas celulares.
Ej: en un pct c/ acidosis metabolica se le inyecta bicarbonato de sodio (via intravenosa), hay una modificacion del medio interno q lleva a un mejor funcionamento celular y mejora del pct.

Neutralización: no se absorven ni ingresan al torrente sanguineo, sino q van cumplir su fx.
Ej: en la luz gastrica, neutalizantes del Ph acido.

Fenómenos osmolares: Ingresan al torrente sanguineo y generan arrastre de agua.
Ej: manitol, diureticos.

Question 15

Intracelular

Answer 15

Precipitación de proteínas, como buffer, antisepticos.

Modificación de los niveles de radicales libres.

Alteración reversible de las propiedades FQ de las mb, el soporte lipidico oscilaria entre 2 estados o conformaciones fisicas (fluido, semcristalino).
Ej: anestesicos generales, q desvian el equilibrio hacia conformaciones de mayor densidad.

Question 16

Mixto

Answer 16

Quelacion: f! de un complejo entre una molecula organica y un metal, mediante uniones covalentes. Pueden actuar a nivel extracelular ayudando a eliminar metales pesados toxicos y a nivel intracelular inibiendo a todas la enzimas que usan Cu y Zn c/ cofactor.

Question 17

Accion de la Drogas Especificas

Answer 17

Mediado c/ interaccion c/ receptores.
* estas interacciones ocurren c/ el SR muy bajas.
*La propiedad que le permite a una droga producir una respuesta se conoce como ̈actividad intrínseca ̈ o
̈eficasia ̈ o ̈α ̈.
* 90% de los farmacos se van a unir a un rc (complejo DR).

Question 18

ACEPTOR

Answer 18

Cualquier sitio o macromolécula que es capaz de interaccionar específicamente con una droga, sin generar efecto.

Question 19

RECEPTOR

Answer 19

Cualquier macromolécula que al interactuar genera
una respuesta molecular.

Question 20

Teorías que Interpretan los Mecanismos de Acción de las Drogas a Nivel de Receptores

Question 21

Teoría Ocupacional de los Receptores.

Answer 21

La combinación de la droga con su receptor y la respuesta generada
son analizadas en base al modelo de cinética enzimática de
Michaelis-Menten. Asi, LA MAGNITUD DE LA RESPUESTA BIOLÓGICA ES
DIRECTAMENTE PROPORCIONAL AL PORCENTAJE
DE LOS RECEPTORES OCUPADOS POR LAS MOLÉCULAS DE LA DROGA.

• • receptores ocupados, mayor respuesta genera el farmaco.

Question 22

Si un droga D se combina c/ un rc R

Answer 22

K1: constante velocidad de asociación del complejo DR.
K2: constante velocidad de disociación del complejo DR.
K3: constante de eficacia intrinseca (constante q vincula el efecto de la DR.
Kd: constante de disociación en equilibrio, que permite cuantificar la afinidad de una
droga al receptor (POTENCIA).
* la afinidad o potencia es inversamente proporcional a la KD, se considera que una droga posee mayor afinidad cuanto + baja es su constante de disasociacion.

*la magnitud de la respuesta biologica o efecto (E) de la dorga sera proporcional a [ ] de complejos DR y de K3.
*El determinante biológico del efecto es k3 (alfa), o sea, a mayor K3, + eficaz es el farmaco.

Question 23

Curva Dosis - Respuesta

Answer 23

Potencia: minima dosis a la cual el farmaco es capaz de p! 50% del efecto.
* a menor KD, mayor potencia (requiere menor cantidad de dosis p/ alcanzar el 50%).

Eficacia: se refiere a la respuesta teraupetica maxima q un farmaco puede inducir (efecto max).

Question 24

Teoría de las velocidades relativas o tasas de asociación-disociación

Answer 24

la magnitud de la respuesta farmacologica depende de la velocidad en que la molecula del farmaco se une a su rc, genera resp. farmacologica y se libera p/ que otra molecula pueda unirse.

Question 25

Teoría de los cambios conformacionales
inducido.

Answer 25

cuanto mayor cambio conformacional se genere sobre el rc despues que la molecula del farmaco se una= mayor respuesta farmacologica.

Question 26

Nomenclatura para fármacos de acción específica

Answer 26

AGONISTA COMPLETO: droga que al unirse al receptor, da origen a
una serie de eventos intracelulares que produce un EFECTO. Tiene
afinidad y eficacia. α= 1.
*tiene max. K3, hace responder al rc un 100%.

AGONISTA PARCIAL: agonista con un α<1 y >0
* se une al rc y lo hace responder, pero nunca 100% (no llega al Emax).

ANTAGONISTA: droga que se une a un receptor sin producir
respuesta. Tiene afinidad pero carece de eficacia. α= 0
Se clasifican en:
Competitivos (reversibles e irreversibles): compiten con el ligando (agonista) x el rc.
No competitivos:Tienen K1 y 2, pero no K3, x lo cual no pueden responder al rc (no tiene eficacia farmacologica, pero si clinica).

AGONISTA INVERSO: droga con afinidad y eficacia para su receptor
pero que es capaz de generar una respuesta opuesta. α= -1
*tiene K1,2 y 3 que es negativa.

Question 27

Variaciones Individuales de la respuesta a los fármacos
(No todos los sistemas biológicos son iguales y por lo consiguiente, no responden de la misma manera ante
un mismo estimulo)

Answer 27

SUPERSENCIBILIDAD: Es el proceso por el cual se potencia la acción de un fármaco ante situaciones especiales del individuo.
El individuo responde en forma exagerada a las dosis
usuales de una droga.

Situaciones especiales: variabilidad interindividual, presencia de enfermedades, aplicación simultánea de otros fármacos.

• el individuo responden en forma exagerada a las dosis usuales de una droga (dosis terapeutica).

Farmacocinética: Se desarrolla antes de la Interacción con el receptor
por aumento de la concentración de la misma en biofase.
Farmacodinámica: Se desarrolla a nivel de la interacción con el receptor o de los mecanismos efectores.

Question 28

Variaciones Individuales de la respuesta a los fármacos

Answer 28

TOLERANCIA

Es la disminución gradual de la respuesta o efectividad
de la droga cuando se administra repetidamente en
periodos prolongados de tiempo.
Asi, un individuo deja de responder a dosis usuales de
droga.
Clínicamente se manifiesta como la necesidad de
aumentar la dosis para lograr el efecto deseado.
Ej: morfina, alchool.

Question 29

Variaciones Individuales de la respuesta a los fármacos

Answer 29

TAQUIFILAXIA

Es la rápida disminución de la sensibilidad a una
droga por la exposición a dosis sucesivas separadas
por intervalos cortos.

Griego ̈ rápida protección ̈