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Farmacología I Unidad > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Farmacodinámica

A

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. El fármaco es captado y puede generar una acción deseada, tóxica selectiva o no deseada

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2
Q

Clasificación de los fármacos según su mecanismo de acción

A

Inespecíficos: actúa igual en todas partes

Específicos: No mediados por receptores y Mediados por receptores

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3
Q

Receptor farmacológico

A

Macromolécula celular o complejo de macromoléculas con las cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular “objetivo farmacológico”

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4
Q

Ubicación celular de los receptores

A

Membrana, intracelulares, pre sinápticos

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5
Q

Receptores de membrana

A

Se encuentran entre los fosfolípidos de la membrana. En el momento en que se activan pueden unirse y formar un canal iónico o pueden estar intracelularmente y expresarse en superficie. Estrecha relación con otros componentes intracelulares, como por ejemplo las enzimas metabólicas.

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6
Q

Receptores intracelulares

A

En citoplasma, mitocondrias o núcleo. Su efecto es a mediano o largo plazo y es difícil de revertir.

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7
Q

Receptores presinápticos

A

Influyen en la liberación o inhibición de un neurotransmisor almacenado en el axoplasma, determinando la regulación de su liberación. Se denominan autoreceptores.

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8
Q

Fármaco agonista

A

Se une al receptor fisiológico simulando el efecto regulador de un compuesto de señalización endógena

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9
Q

Tipos de fármaco agonista

A

Ortosterico, alosterico, total, parcial, inverso

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10
Q

Agonista primario u ortostérico

A

Se une al receptor en el mismo sitio de reconocimiento que el agonista endógeno.

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11
Q

Agonista alostérico o alotropico

A

Se une a diferentes regiones de un receptor pero también lo activa.

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12
Q

Agonista parcial

A

Genera un efecto inferior al efecto máximo alcanzable cuando todos los receptores están ocupados por él. No es capaz de generar un efecto palpable pero si de atenuar un efecto fisiológico

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13
Q

Agonista inverso

A

Estabiliza la conformación inactiva de los receptores que muestran actividad constitutiva en ausencia de ligando. Tiene efecto contrario al agonista total.

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14
Q

Fármaco antagonista

A

Bloquea o reduce la acción de un agonista. El ligando esta unido al receptor generando un efecto, cuando llega un antagonista desplaza al ligando, se une al receptor pero no desencadena la respuesta de señalización que normalmente ocurre cuando se une el ligando a ese receptor, en consecuencia nada pasa en la célula. Tiene afinidad, pero no eficacia.

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15
Q

Tipos de antagonismo

A

Farmacológico: competitivo y no competitivo

Fisiológico

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16
Q

Antagonismo Competitivo

A

Interacción sintópica: compite por el mismo sitio de acción en el receptor.
Antagonismo alostérico: se une a otro sitio del receptor y desencadena una secuencia de señalización que inactiva la secuencia de reacciones que se dan en presencia del agonista.

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17
Q

Antagonismo no competitivo

A

Unión covalente con el receptor, al cual inactiva.

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18
Q

Antagonismo Fisiológico

A

Inhibe de manera indirecta los efectos celulares o fisiológicos del agonista. Genera el efecto antagonista deseado pero no actuando sobre el receptor involucrado con el agonista sino sobre otro que genera el efecto contrario. Muy usados en cardiovascular y respiratorio.

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19
Q

Afinidad

A

Capacidad de unión o fijación del fármaco. Medida por una constante de disociación

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20
Q

Eficacia o actividad intrínseca

A

Capacidad de producir la acción fisiofarmacológica después de la unión del fármaco con el receptor.

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21
Q

Aspectos cuantitativos de las interacciones de un fármaco con su receptor

A
  1. Efecto dosis-respuesta - Teoría de ocupación de receptores
  2. Afinidad, eficacia y potencia
  3. Respuesta a los fármacos
  4. Cuantificación del agonismo
  5. Cuantificación del antagonismo
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22
Q

Efecto dosis respuesta. Teoría de ocupación de receptores

A

Plantea que la respuesta se origina dependiendo de la ocupación del receptor por un fármaco, para el cual debe ser específico. La respuesta también se ve influenciada por la cantidad administrada del fármaco y la actividad intrínseca del mismo.

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23
Q

Unión droga-receptor

A
  • Medible
  • Dependiente de concentración y afinidad de fármaco por receptor
  • Saturable
  • Específica
  • Reversible. La mayoría de las veces conviene que la unión sea reversible, porque si se unen covalentemente y hay alguna falla en la dosis será difícil separarlos.
24
Q

Curva dosis-respuesta

A

Una curva dosis respuesta se puede tener de una manera sigmoidea o aritmética hiperbólica. En el eje de las X siempre tendremos la concentración de las drogas y en el de las Y tendremos los efectos o la respuesta, alcanza su valor asintótico máximo cuando el fármaco ocupa todos los sitios receptores

25
Valor asintótico máximo
Se produce cuando el fármaco genera un efecto máximo y no hay variación. Cuando se llega al efecto máximo, por más que se aumente la dosis el efecto no aumenta.
26
Concentración efectiva 50
Es aquella concentración que logro determinar a partir del 50% del efecto, con el 50% de receptores ocupados.
27
Concentración efectiva 100
Concentración con la cual se obtiene el efecto máximo. Puede ser igual a la CE50
28
KA - Constante de afinidad
Constante de afinidad o constante de asociación en equilibrio, es el recíproco a la constante de disociación en equilibrio. Esto quiere decir que con una constante Ka en equilibrio deberíamos tener un fármaco 50% unido al receptor y 50% libre.
29
Fracción de ocupación
Complejo droga-receptor entre droga libre más complejo droga-receptor.
30
Afinidad
La afinidad depende directamente de la eficacia y potencia del fármaco.
31
Eficacia
Es una medida de la capacidad intrínseca de la droga para producir un efecto. Es la producción de un efecto adecuado cuando se une el receptor a un agonista.
32
Potencia
Significa que a menor dosis soy capaz de generar la E max.
33
Cambios generados por el antagonista competitivo
Va a desplazar al agonista. En esta relación agonista-antagonista competitivo quien determina que se dé el efecto deseado es la dosis de más que se deba agregar de agonista, que ocupará los receptores e impedirá que el antagonista lo desplace. El efecto máximo se mantiene, aumenta la Kd, aumenta la CE50 y se mantiene la fracción de ocupación.
34
Cambios generados por el Antagonista no competitivo
La dosis de agonista no genera acambios. La Kd y la CE50 se mantienen igual, pero el efecto máximo se ve disminuido.
35
Cambios generados por el Antagonista alotrópico
Al no afectar la ocupación del receptor por el agonista, no modifican ni su KD ni su CE50, sino que disminuyen el efecto máximo.
36
Curvas Cuantales
Son curvas de concentración-efecto que permiten determinar la variabilidad de la respuesta farmacológica en la población. Permiten, después de realizar numerosos análisis estadísticos, determinar en qué dosis y distribución de frecuencia se encuentra la media de la población y no estará en dosis subterapéutica ni tóxica. Además permite comparar las potencias entre drogas
37
Dosis efectiva cincuenta (DE50)
Dosis a la cual se produce un efecto específico en el 50% de los individuos.
38
Dosis tóxica cincuenta (DT50)
Dosis requerida para producir un efecto tóxico determinado en el 50% de los individuos.
39
Dosis letal cincuenta (DL50)
Dosis a la cual mueren el 50% de los animales de experimentación
40
Índice terapéutico (IT)
DT50/DE50. Permite manejar el margen de seguridad de una droga en particular para producir un efecto específico.
41
Relaciones entre efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco
Podemos tener una droga que se una a receptor y con sólo la unión a ese receptor, se puede tener un efecto benéfico o tóxico por idiosincrasia.
42
Idiosincracia
Respuesta inusual que se observa con poca frecuencia. Se debe a alteraciones genéticas.
43
Hipo o hiperreactividad
Se debe a la intensidad del efecto en una persona
44
Hipersensibilidad
Se refiere a las respuestas inmunológicas
45
Tolerancia
Disminución de la respuesta a una dosis dada. El uso crónico de un medicamente puede generar cambios en el organismo que hagan que en un momento determinado deje de reaccionar ante la presencia del fármaco, es decir, se haga tolerante a él.
46
Taquifilaxis
La respuesta disminuye con gran rapidez. Es la pérdida del efecto de manera inmediata. Depende de idiosincrasia.
47
¿Cómo potenciar el efecto de un fármaco?
* Aumentando su concentración a nivel del receptor * Aumentando su afinidad por el receptor * Aumentando el número de receptores funcionantes, mediante supersensibilización o desensibilización. * Modificando su actividad intrínseca
48
Tipos de receptores
1. Receptores asociados a canales iónicos 2. Enzimas 3. Moléculas transportadoras 4. Dianas de acción de fármacos
49
Receptores ionotrópicos
Se abre un canal para que entre o salga un ión a la célula. Ejm. receptor de GABA
50
Receptor metabotrópico
Puede activarse posterior a la activación de un receptor ionotrópico. Su activación puede activar o desactivar un sistema enzimático
51
Moléculas transportadoras
* Transporte activo primario | * Transporte secundario: cotransporte o antiporte. Ej: diuréticos
52
Otras dianas
* Proteínas estructurales – Tubulina. | * Proteínas intracelulares – Inmunofilinas.
53
Sinergia
Se refiere al aumento de los efectos producidos por determinados fármacos cuando actúan de manera conjunta.
54
Sinergia de suma o adición
El efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Se trata de la situación en que dando dos drogas diferentes, pero a menos dosis de la indicada para cada una de ellas, logramos, por efecto de la combinación, la misma respuesta.
55
Sinergismo de potenciación
Al combinar dos drogas diferentes, en la dosis habitual, el efecto observable que logramos es mayor que la suma de los efectos parciales. Es decir, logramos una respuesta superior que la que alcanzaríamos con la administración de cada una de ellas

Farmacología I Unidad (5 decks)

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