Farmacodinamia Flashcards
¿Qué es un fármaco?
Sustancia química aplicada a un sistema fisiológico que modifica su función de manera específica.
Proteínas diana sobre las que actúan los fármacos:
- Receptores
- Enzimas
- Canales iónicos
- Transportadores
¿Cómo pueden clasificarse los fármacos que actúan sobre receptores?
Agonistas y antagonistas
¿Qué son los agonistas?
Fármacos que inducen cambios en función celular provocando efectos de diferentes tipos.
ACTIVAN
¿Los antagonistas inducen cambios en la función celular?
Sólo se unen a los receptores, pero no inician el cambio.
¿De qué depende la potencia de un agonista?
De su afinidad y aficacia.
¿Qué es la afinidad?
La tendencia de un fármaco a unirse a receptores
¿Qué es la eficacia?
Capacidad de un fármaco de que una vez unido al receptor, sea capaz de iniciar los cambios que producen efectos.
¿Cómo es la eficacia de los antagonistas?
Nula. Se unen pero no producen efectos.
¿Cómo es la aficacia de los agonistas completos?
Muy grande.
¿Qué son los agonistas inversos?
Aquellos muy selectivos hacia receptores en reposo. Lo que hacen es cambiar disminuir aún mas su actividad (entonces quedan más abajo de la basal)
¿Qué son los moduladores alostéricos?
aquellos que se unen a sitios del receptor distintos del sitio de union del agonista y pueden modificar la actividad de este
¿Cuáles son los 5 tipos de antagonismo farmacológico?
- Químico
- Farmacocinético
- Competitivo
- Interrupción del acoplamiento receptor-farmaco
- Fisológico
¿A qué nos referimos con “antagonista de un receptor”?
Fármaco que se une a un receotor sin activarlo y evita de este modo la unión del agonista
Define “afinidad de un fármaco”
Tendencia de un fármaco a unirse a los receptores
Define “eficacia”
Tendencia de un fármaco a activar al receptor una vez que se une a el
Diferencia entre agonistas parciales y completos.
Los primeros -incluso uniéndose al 100% de los receptores- provocan una respuesta submáxima, pues tienen una eficiencia intermedia. Mientras que los completos tienen una eficiencia suficiente para desencadenar una respuesta tisular máxima.
¿Qué es un antagonista competitivo?
Aquel que se pelea con el agonista jajaja. Pero puede reestablecense la función celular aumentando la concentración del agonista.
¿Qué es el antagonista no competitivo?
Aquel que ocupa el lugar del agonista y no es posible “quitarlo” ni aunque se aumente la concentración del agonista.
V/F
En el antagonismo competitivo reversible, el agonista reduce
de forma efectiva la velocidad de asociación de las moléculas de
antagonista;
Verdadero
TIpos de antagonismo competitivo (2)
- Reversible:
- Irreversible
Tipos de agonismo no competitivo
- Alosterico
- Funcional
Fármaco que posee afinidad y eficacia
Agonista
Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia
antagonista
Fármaco que posee afinidad y cierta eficacia
Agonista parcial
Fármaco que tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista
Agonista inverso
Eficacia:
capacidad de un único complejo agonista- receptor para desencadenar una respuesta tisular
¿Qué son los moduladores alostéricos?
aquellos que se unen a sitios del recetor distintos del sitio de unión del agonista y pueden modificar la actividad de este
¿Qué es el antagonismo químico?
SItuación poco frecuente en la que dos sustancias se combinan en solución y se pierde por ello el efecto del fármaco activo
Antagonismo farmacocinético:
situación en la que el antagonista reduce efectivamente la concentración del fármaco activo en su lugar de acción
¿Qué es el antagonismo no competitivo?
Antagonisa bloquea en algún punto posterior al sitio de unión del agonista en el receptor e interrumpe la cadena de episodios que conduce a la producción de una respuesta por parte del agonista
Antagonismo fisológico:
Interacción de dos fármacos cuyos efectos opuestos tienden a anularse mutuamente
¿Qué es la tolerancia a un fármaco?
reducción mas gradual de la respuesta a un fármaco
Define taquifilaxia
Disminución rápida de la respuesta a un fármaco por una administración repetida del mismo.
¿Qué es el índice terapéutico?
También llemado margen de seguridad, es la relación entre la dosis que resulta letal para el 50% de la población y la dosis que resulta eficaz para el 50% de la población.
¿Qué nos permite saber el índice terapéutico?
La cantidad de veces que es necesario consumir la dosis eficaz para que alcance la dosis letal. Entre mayor sea el valor del índice, más rango de seguridad hay.
¿Cuáles son las limitaciones de índice terapéutico?
- la dosis letal se hace en animales
- no toma en cuenta las reacciones idiosincrásicas
¿Qué son las reacciones idiosíncrásicas?
reacciones inesperadas que no están relacionadas con la dosis ni son de origen alérgico. Aparecen en un pequeño porcentaje de la población.
¿Qué es un profármaco?
fármaco que se encuentra completa o parcialmente en su forma inactiva, y cuando entra al cuerpo se activa.
