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Farmacología > Biotransformación/Metabolismo > Flashcards

Biotransformación/Metabolismo Flashcards

1
Q

¿Qué es el metabolismo?

A

Consta del anabolismo y catabolismo, es decir, de la constitución y la descomposición de las sustancias por conversiones enzimatica de una entidad química en otra en el interior del cuerpo

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2
Q

¿De cuántas fases conta el metabolismo de los fármacos?

A

Fase I y II

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3
Q

¿Qué eson los xenobióticos?

A

Sustancias químicas extrañas

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4
Q

¿Cuál es la finalidad de la fase I y II del metabolismo de fármacos?

A

Reducir la liposolubilidad y por ende, aumentar la eliminación renal. A menudo ambas fases suceden de manera secuancial.

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5
Q

¿De qué tipo don las reacciones de cada una de las fases del metabolismo de los fármacos?

A

1: catabólicas.
2. anabólicas

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6
Q

¿Qué reacciones catabólicas comprende la fase 1 del metabolismo de los fármacos?

A

Oxidación, reducción, hidrólisis

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7
Q

¿Cómo son los productos resultantes de la fase I del metabolismo de fármacos?

A

Suelen tener una mayor reactividad química, a veces resultan más tóxicos o carcinógenos que el fármaco original

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8
Q

¿Qué hacen las reacciones de la fase I?

A

introducir en la molécula un grupo más reactivo , que son usados por las reacciones de conjugación de la fase II.

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9
Q

¿Qué órgano es importante para las reacciones de fase I?

A

Hígado, por su sistema de enzimas CYP.

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10
Q

¿En qué organelo se encuentra el sistema de enzimas CYP, importantes en las reacciones de fase I de metabolismo de fármacos?

A

en el retículo endoplásmico LISO

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11
Q

V/F

EL metabolismo intracelular es importante para los fármacos liposolubles

A

verdadero, ya que deben entrar hasta encontrar a las enzimas CYP que se enceuntran en el RE liso para ser metabolizadas.

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12
Q

V/F

Los fármacos polares no son facilmente excretados en la orina

A

Falso. Al ser hidrofílicos es muy facil que sean secretados por la orina, incluso casi sin modificaciones

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13
Q

¿Qué es CYP?

A

Citocromo P450. Una superfamilia de monoxigenasas, cada miembro de la familai tiene especificidad de sustrato diferente.

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14
Q

¿Todas las CYP son hepáticas?

A

no, hay algunas extrahepáticas. Pero las importantes para metabolismo de fármacos si se encuentran en el hígado (CYP1, 2 y 3)

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15
Q

De las 74 familias de genes CYP, ¿Cuántas participan en el metabolismo de fármacos en el hígado humano?

A

Tres: CYP1, CYP2 y CYP3.

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16
Q

¿Cómo es la reacción del CItocromo P450 en el hígado durante la fase I del metabolismo de fármacos?

A
  1. Adiciona un átomo de oxígeno al fármaco
  2. se forma un producto hidroxilado
  3. el otro átomo de O se convierte en agua
17
Q

¿Pueden existir variaciones indivuduales de las enzimas P450?

A

Si, lo cual tiene repercusiones terapéuticas notables

18
Q

¿por qué se dice que son monooxigenasas del sistema P450?

A

porque a pesar de tener dos átomos de O, solo usan uno para oxidar al farmaco

19
Q

¿La hidrólisis también ocurre en la fase I?

A

Si, pero es mucho menos común que la oxidación.

20
Q

¿Cómo son las reacciones de fase 2 del metabolismo de fármacos?

A

anabólicas (síntesis)

21
Q

V/F

Las reacciones de fase II implican conjugación

A

Verdadero. Es decir, la unión de un grupo sustituto.

22
Q

¿Dónde ocurren las reacciones de fase II del metabolsimo de fármacos?

A

en el hígado también

23
Q

¿Qué ocurre en la fase 2?

A

Una conjugación del compuesto reactivo de fase 1 con un sustrato endógeno. Lo que promueve un mejor aclaramiento/eliminación

24
Q

¿Qué es el metabolismo de primer paso (presistémico)?

A

Cuando el hígado y pared intestinal metabolizan algunos fármacos con tanta eficacia que la cantidad metabolizada es mayor que lo que se absorbió

25
Q

V/F

Las reacciones de fase 1 dan lugar a productos químicamente mas reactivos y a veces con actividad farmacológica, tóxica o carcinógena

A

verdadero

26
Q

Las reacciones de fase 1 dependen del sistema de la ____________

A

monoxigenasa

27
Q

EL citrocromo ________ desempeña un papel muy importante en el sistema de la monoxigenesa.

A

P450

28
Q

¿Qué ocurre en la fase 2 del metabolismo de fármaco?

A

Conjugación de un grupo reactivo, suelen dar productos inactivos y facilmente excretables por la orina.

29
Q

¿Cómo suelen ser los productos de la fase 2?

A

inactivos y facilmente excretables por la orina (hidrofílicos y de gran tamaño)

30
Q

¿Cómo se reduce la biodisponiblidad de un fármaco ingerido por vía oral?

A

mediante el metabolismo presistémico (en pared intestinal o hígado)

31
Q

¿Qué es el metabolismo?

A

conjunto de procesos enzimaticos por los cuales un fármaco sufre diferentes biotransfromaciones que oiginan la formación de metabolitos, activos o inactivos, de mayor solubilidad para favorecer su eliminación del organismo

32
Q

¿Qué factores pueden influir en la biotrasformación?

A

inducción enzimatica, edad, sexo, factores genéticos, inhiibición enzimática

33
Q

¿La edad influye en la actividad enzimatica?

A

Si, cuando están más grandes (ancianos) y en bebés, la actividad enzimática disminuye.

34
Q

¿Qué consecuencia puede tener que la actividad enzimática disminuya?

A

Que los fármacos tengan una vida media más larga

Farmacología (8 decks)

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