Biotransformación/Metabolismo Flashcards
¿Qué es el metabolismo?
Consta del anabolismo y catabolismo, es decir, de la constitución y la descomposición de las sustancias por conversiones enzimatica de una entidad química en otra en el interior del cuerpo
¿De cuántas fases conta el metabolismo de los fármacos?
Fase I y II
¿Qué eson los xenobióticos?
Sustancias químicas extrañas
¿Cuál es la finalidad de la fase I y II del metabolismo de fármacos?
Reducir la liposolubilidad y por ende, aumentar la eliminación renal. A menudo ambas fases suceden de manera secuancial.
¿De qué tipo don las reacciones de cada una de las fases del metabolismo de los fármacos?
1: catabólicas.
2. anabólicas
¿Qué reacciones catabólicas comprende la fase 1 del metabolismo de los fármacos?
Oxidación, reducción, hidrólisis
¿Cómo son los productos resultantes de la fase I del metabolismo de fármacos?
Suelen tener una mayor reactividad química, a veces resultan más tóxicos o carcinógenos que el fármaco original
¿Qué hacen las reacciones de la fase I?
introducir en la molécula un grupo más reactivo , que son usados por las reacciones de conjugación de la fase II.
¿Qué órgano es importante para las reacciones de fase I?
Hígado, por su sistema de enzimas CYP.
¿En qué organelo se encuentra el sistema de enzimas CYP, importantes en las reacciones de fase I de metabolismo de fármacos?
en el retículo endoplásmico LISO
V/F
EL metabolismo intracelular es importante para los fármacos liposolubles
verdadero, ya que deben entrar hasta encontrar a las enzimas CYP que se enceuntran en el RE liso para ser metabolizadas.
V/F
Los fármacos polares no son facilmente excretados en la orina
Falso. Al ser hidrofílicos es muy facil que sean secretados por la orina, incluso casi sin modificaciones
¿Qué es CYP?
Citocromo P450. Una superfamilia de monoxigenasas, cada miembro de la familai tiene especificidad de sustrato diferente.
¿Todas las CYP son hepáticas?
no, hay algunas extrahepáticas. Pero las importantes para metabolismo de fármacos si se encuentran en el hígado (CYP1, 2 y 3)
De las 74 familias de genes CYP, ¿Cuántas participan en el metabolismo de fármacos en el hígado humano?
Tres: CYP1, CYP2 y CYP3.
¿Cómo es la reacción del CItocromo P450 en el hígado durante la fase I del metabolismo de fármacos?
- Adiciona un átomo de oxígeno al fármaco
- se forma un producto hidroxilado
- el otro átomo de O se convierte en agua
¿Pueden existir variaciones indivuduales de las enzimas P450?
Si, lo cual tiene repercusiones terapéuticas notables
¿por qué se dice que son monooxigenasas del sistema P450?
porque a pesar de tener dos átomos de O, solo usan uno para oxidar al farmaco
¿La hidrólisis también ocurre en la fase I?
Si, pero es mucho menos común que la oxidación.
¿Cómo son las reacciones de fase 2 del metabolismo de fármacos?
anabólicas (síntesis)
V/F
Las reacciones de fase II implican conjugación
Verdadero. Es decir, la unión de un grupo sustituto.
¿Dónde ocurren las reacciones de fase II del metabolsimo de fármacos?
en el hígado también
¿Qué ocurre en la fase 2?
Una conjugación del compuesto reactivo de fase 1 con un sustrato endógeno. Lo que promueve un mejor aclaramiento/eliminación
¿Qué es el metabolismo de primer paso (presistémico)?
Cuando el hígado y pared intestinal metabolizan algunos fármacos con tanta eficacia que la cantidad metabolizada es mayor que lo que se absorbió
V/F
Las reacciones de fase 1 dan lugar a productos químicamente mas reactivos y a veces con actividad farmacológica, tóxica o carcinógena
verdadero
Las reacciones de fase 1 dependen del sistema de la ____________
monoxigenasa
EL citrocromo ________ desempeña un papel muy importante en el sistema de la monoxigenesa.
P450
¿Qué ocurre en la fase 2 del metabolismo de fármaco?
Conjugación de un grupo reactivo, suelen dar productos inactivos y facilmente excretables por la orina.
¿Cómo suelen ser los productos de la fase 2?
inactivos y facilmente excretables por la orina (hidrofílicos y de gran tamaño)
¿Cómo se reduce la biodisponiblidad de un fármaco ingerido por vía oral?
mediante el metabolismo presistémico (en pared intestinal o hígado)
¿Qué es el metabolismo?
conjunto de procesos enzimaticos por los cuales un fármaco sufre diferentes biotransfromaciones que oiginan la formación de metabolitos, activos o inactivos, de mayor solubilidad para favorecer su eliminación del organismo
¿Qué factores pueden influir en la biotrasformación?
inducción enzimatica, edad, sexo, factores genéticos, inhiibición enzimática
¿La edad influye en la actividad enzimatica?
Si, cuando están más grandes (ancianos) y en bebés, la actividad enzimática disminuye.
¿Qué consecuencia puede tener que la actividad enzimática disminuya?
Que los fármacos tengan una vida media más larga
