Farmacocinética

Question 1

Absorção

Answer 1

Tem por finalidade transferir a droga do lugar onde é administrada para fluidos circulantes, especialmente o sangue.

Membranas biológicas: separam os diversos compartimentos;

Question 2

Absorção das drogas. Propriedades das drogas a considerar:

Answer 2

1. Lipossolubilidade: facilitadora na travessia das membranas;
2. Hidrossolubilidade: exige transporte específico ou canais e poros.
3. Estabilidade química:
4. Peso molecular;
5. Carga elétrica: polaridade, ionização, pH do meio;
6. Forma terapêutica: comprimidos, cápsulas, soluções etc.;
7. Velocidade de dissolução;
8. Concentração da droga no local de absorção.

Question 3

Modalidades de absorção das drogas

Answer 3

1. Processos passivos: não há gasto energético:
   - -Difusão simples ou passiva
   - -Filtração
2. Processos ativos: há gasto energético:
   - -Difusão facilitada
   - -Transporte ativo
   - -Pinocitose
   - -Fagocitose

Question 4

locais de absorção das drogas - TGI

Answer 4

• -Mucosa bucal
• -Mucosa gástrica
• -Mucosa do intestino delgado
• -Mucosa retal

Question 5

locais de absorção das drogas - Respiratorio

Answer 5

Mucosa nasal
Mucosa traqueal e brônquica
Alvéolos pulmonares.

Question 6

locais de absorção das drogas - genitourinario

Answer 6

Mucosa vaginal
Mucosa uretral
Mucosa vesical

Question 7

locais de absorção das drogas - outros

Answer 7

Pele
Regiões subcutânea e intramuscular
Mucosa conjuntival
Peritônio
Medula óssea

Question 8

Principais vias de adm

Answer 8

Transcutânea ou pele.

Enteral: oral (per os, p.o.); retal.

Enteral transmucosa: sublingual ou perilingual.

Parenteral: intramuscular; intravenosa; intra-arterial; subcutânea; intradérmica; intracardíaca; intrapleural; intra-articular; intraperitoneal; intratecal ou raquidiana etc.

Parenteral transmucosa: conjuntival; rinofaringea; traqueobrônquica; geniturinária; alveolar (pulmonar); orofaringea

Question 9

Aborção

Answer 9

Intravenosa - não há

Subcutânea - lenta

Intramuscular e oral - variável

Question 10

Utilização das vias

Answer 10

Intravenosa - emergencias, grandes volumes; cardiacas

Subcutânea - absorção constante para soluções e lenta para suspensões; subst. insoluveis

Intramuscular - volumes moderados; aquosos, oleosos, suspensões ou de depositos

oral - mais econômica e segura

Question 11

Limitações das vias

Answer 11

Intravenosa - adm lentamente; veiculos oleosos ou insoluveis

Subcutânea - pequenos volumes; nunca usar irritantes; dor

Intramuscular - dor; inflamação pelos irritantes

oral - requer cooperação do pct

Question 12

Biodisponibilidade das drogas

Answer 12

Indica a porção da droga que atinge a circulação geral após sua administração.

É a quantidade de droga disponível para ser utilizada pelo organismo.

Bioequivalência comparativa: dois produtos farmacêuticos com a mesma quantidade de droga podem apresentar diferentes biodisponibilidade.

Question 13

Meia-vida

Answer 13

tempo que determinada concentração da droga leva para reduzir-se a sua metade.

Doses repetidas em intervalos que representem a meia-vida determinam concentração plasmática constante da droga, após 4 a 6 meias-vidas.

Question 14

Distribuição das drogas

Answer 14

Movimento entre os compartimentos: intravascular x extravascular; plasmático x cefalorraquiano (Barreira hematoencefálica); plasmático x placentário (Barreira placentária); plasmático x tubular renal; extracelular x intracelular.

Ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

Ligação a outras proteínas teciduais.

Question 15

Distribuição das drogas volumes

Answer 15

Volume Real de Distribuição: volume total de água do organismo no qual a droga pode alcançar após determinado tempo. Não pode exceder 40 litros (água total corpórea).

Volume Aparente de Distribuição: volume teórico (não tem representação anatômica) no qual a droga teria que se dissolver para atingir a mesma concentração no sangue (equilíbrio). Varia de 0,1 até mais de 40 litros/kg de peso

Question 16

Biotransformação das drogas

Answer 16

O fígado é o órgão central do metabolismo das drogas.

Outros órgãos que participam: rins, pulmões, pele, mucosa intestinal e plasma sangüíneo.

Question 17

Reações biotransformação

Answer 17

Reações de Fase I: (não sintéticas) as drogas são oxidadas ou reduzidas a uma forma mais polar.

Reações de Fase II: (sintéticas) um grupo polar, como a glutationa, é conjugado à droga.

Essas reações aumentam a polaridade e hidrossolubilidade, facilitando a eliminação.

Question 18

Características biotransformação

Answer 18

O sistema microssomal hepático de oxidação/redução de drogas (sistema citocromo P450) é responsável pelo metabolismo de muitas drogas.

Os indutores (como o álcool) aumentam o metabolismo de alguns medicamentos (interação medicamentosa).

Question 19

Metabolismo de 1ª passagem

Answer 19

Após administração oral, alguns fármacos são removidos eficientemente da circulação porta e metabolizados pelo fígado. Um número menor deles é metabolizado na parede intestinal.

Question 20

Metabolismo de 1ª passagem - inconveniente

Answer 20

é necessário uma dose maior quando a via de administração é oral

as variações individuais podem gerar um grau problemático de imprevisibilidade na administração oral.

Question 21

Eliminação das drogas

Answer 21

Metabolismo inativador e/ou excreção terminam a ação da droga no organismo.

Vias de eliminação: excreção renal, excreção biliar, excreção pulmonar, suor, saliva, lágrimas, leite materno, fezes etc.

A via renal constitui a principal via de excreção das drogas.