Farmacocinética Flashcards
Definición de Farmacocinética
Procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Los medicamentos suelen estar compuestos por…
Una parte de principio activo y otra de excipientes.
Qué es Excipientes?
Sustancia que se mezcla con los medicamentos para darles consistencia, forma, sabor u otras cualidades que faciliten su uso.
Definición de Concentración Mínima Tóxica
Aquella por encima de la cual se observan efectos tóxicos.
Definición de Concentración Mínima Eficaz
Aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico.
Vías de Adminitración
Enterales:
* Oral
* Sublingual
Parenterales:
* Intramuscular
* Intravenosa
* Subcutánea
* Intradérmica
Otros:
* Inhalatoria
* Conjuntival u ótica
* Intratecal/intraventricular
* Tópica
* Transdérmica
* Rectal
Procesos de la Farmacocinética
LADME
* Liberación.
* Absorción.
* Distribución.
* Metabolismo.
* Eliminación.
Liberación
Solo ocurre en comprimidos por vía oral. Consta de los siguientes procesos:
1. Desintegración.
2. Disgregación.
3. Disolución.
Si se pisotea un encapsulado y disuelve en agua, se elimina este paso, acelerando la aparición del efecto activo.
Vida media: tiempo que se demora en liberar el 50% del efecto del fármaco en el organismo.
Mecanismos de absorción por TGI
Absorción
- Difusión pasiva: movimiento de un punto de mayor concentración a uno de menor concentración.
- Difusión facilitada: movimiento a favor de gradiente través de proteínas de membrana.
- Transporte activo: movimiento en contra del gradiente a través de proteínas de membrana con gasto de ATP.
- Endocitosis y exocitosis: englobamiento de fármacos grandes por la membrana celular
Factores que influyen en la absorción
Absorción
pH:
* Fármacos que son ácidos débiles se absorben mejor en el pH ácido estomacal.
* Fármacos que son bases débiles se absorben mejor en el pH básico duodenal.
* El pKa de una sustancia es el pH al cual tiende a disociarse esa sustancia. Cuanto más bajo es el pKa de un fármaco, más ácido es. Cuanto más alto es el pKa de un fármaco, más básico es.
Flujo sanguíneo.
Superficie de absorción.
Tiempo de contacto:
* En casos de diarrea, el tiempo de contacto disminuye, disminuyendo a su vez la absorción.
Glucoproteína P:
* Proteína transportadora de membrana, que transporta múltiples moléculas incluyendo fármacos, hacia fuera de la célula. Se expresa en todo el organismo.
* Alta expresión de glucoproteína P reduce la absorción de fármacos.
Biodisponibilidad: Absorción
Es la fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica.
* Por ejemplo, si se administran oralmente 100 mg de un fármaco y se absorben 70 mg sin modificar, la biodisponibilidad es de 0,7 o del 70%.
Factores que influyen en la biodisponibilidad:
Absorción
-
Metabolismo hepático (los que tengan).
— Si el fármaco se metaboliza rápidamente en el hígado o a la pared intestinal disminuye la cantidad de fármaco inalterado que accede a la circulación sistémica. -
Solubilidad del fármaco.
— Fármacos muy hidrófilos se absorben muy poco debido a su incapacidad para atravesar las membranas celulares, ricas en lípidos.
— Fármacos extremadamente hidrófobos también se absorben mal, porque son totalmente insolubles en los líquidos corporales acuosos -
Inestabilidad química.
— Algunos fármacos como la penicilina G son inestables al pH del contenido gástrico.
— Otros, como la insulina, son destruidos en el tracto GI por la acción de enzimas de degradación. -
Naturaleza del fármaco.
— el tamaño de las partículas, la forma de sal, el polimorfismo de los cristales, las cubiertas entéricas y la presencia de excipientes pueden influir en la disolución y absorción.
Bioequivalencia
Absorción
Dos fármacos son bioequivalentes si su biodisponibilidad es comparable y si el tiempo que tardan en alcanzar unas concentraciones sanguíneas máximas son similares.
Equivalencia terapéutica
Absorción
Dos productos con fármacos similares son terapéuticamente iguales si son farmacéuticamente equivalentes con perfiles clínicos y de seguridad son similares.
