Farmacocinetica Flashcards

Question

Inibitori del CYP3A4

Answer 1

1. Macrolidi (eritromicina, claritromicina NON azitromicina) 2. Antifungini azolici (Ketoconazolo, Itraconazolo) 3. Inibitori proteasi HIV

Answer 2

1. Chinidina | 2. SSRI

Answer 3

1. Cimetidina 2. Amiodarone 3. principi attivi dell'iperico (ipericina, iperforina) 4. naringina (succo di pompelmo)

Answer 4

Incremento della trascrizione genica, sono solitamente specifici per alcuni recettori nel senso che l’induzione degli enzimi CYP prevede un’attivazione della trascrizione genica mediata da specifici recettori 1. Omeprazolo per AHR idrocarb arilici (1A1 1A2) 2. Fibrati per PPAR prolif perissos 3. Fenobarbital per CAR costit per androst 4. PXR da rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina

Answer 5

C(t)=Co e ^(k t) nel senso che la concentrazione di farmaco al tempo t è uguale alla concentrazione del farmaco al tempo zero per log naturale elevato alla costante di tempo per t che è l'equazione ricavata dall'integrale di v= deltaC(t)/delta t v = K C(t)

Answer 6

v = deltaC/deltaT = K

Answer 7

Monocompartimentale: si avrà una curva con andamento monoesponenziale, inizialmente molto ripida poi si riduce -> esprimendo le concentrazioni di farmaco in scala log la curva si trasforma in una retta; NON c'è significativa distribuzione negli organi meno perfusi Pluricompartimentale: NON riesci a fare la retta Però in generale per la farmacok clinica tendi a semplificare a modello monocompartimentale ignorando la distribuzione

Answer 8

C(t)= C0d e^(-Kd t) + C0 e ^(-Ke t) | cioè due membri: fase di distribuzione e fase di eliminazione

Answer 9

``` partiamo da C(t)= Co e ^(k t) e sostituiamo t con numero di emivite n t 1/2 C(t)/Co= e ^ (-n 1/2 t k) dopo un tempo di emivita n=1 si avrà Ct/C0=0.5 per definizione, sostituiamo 0.5= e ^ -k t 1/2 fai il ln di entrambi 0.693= -Ke t 1/2 t 1/2 = 0.693/Ke ```

Answer 10

Mette in relazione la quantità di farmaco nell'organismo con la concentrazione del farmaco nel sangue o nel plasma; Volume di distribuzione = Dose / C0 dove C0 è concentrazione massima nel sangue o nel plasma Si riferisce al volume di liquido che sarebbe richiesto per contenere tutto il farmaco dell'organismo alla stessa concentrazione misurata nel sangue o nel plasma IN UN FARMACO CON CINETICA MONOCOMPARTIMENTALE Più basso è il vd più il farmaco è confinato nel plasma

Answer 11

Il problema è che la C0 estrapolata non è quella reale, quindi calcoli il volume di distribuzione allo stato stazionario con volume area con l'integrale applicato alla curva di concentrazione Ti esce V area = Dose / AUC Ke

Answer 12

1. 3L, cioè basso, uguale a quello plasmatico è il caso di farmaci che hanno alto peso molecolare (albumina) o che hanno grosso legame con le proteine plasmatiche (Blu di Evans) 2. 15 L, cioè ca pari al LEC, perchè diffondono nelle fenestrature capillari ma non passano bene le membrane plasmatiche, tipo mannitolo e inulina 3. 42 L, tot acqua corporea, in caso di molecole piccole, facilmente diffusibili, con basso legame alle prot plasm (tipo urea, etanolo, barbital) 4. Vd alto, irreale: sono molecole che hanno un massivo accumulo nei tessuti che fa calare la concentrazione plasmatica, tipo tetracicline, propranololo, metaprololo possiamo chiamarlo anche volume apparente di distribuzione

Answer 13

Volume di plasma virtuale che viene ripulito dal farmaco nell'unità di tempo Cl= (dX(t)/dt) /C(t) cioè velocità di eliminazione / concentrazione del farmaco ORA: integrando l'equazione sopra in fx del tempo, avremo Cl=Dose/AUC OCHO! deltaX è la quantità totale NON quella plasmatica!

Answer 14

Cl = Ke Vd = 0.693 Vd / t1/2 Dose = Xo = Vd AUC Kd

Answer 15

(D F)/T = Css Cl Si legge: velocità di somministrazione è uguale alla clearance per la concentrazione allo stato stazionario Dove D dose, F è biodisponibilità (cioè devi normalizzare per vie diverse dall'IV), T è intervallo di somministrazione, Css è concentrazione media allo stato stazionario, Cl è clearance Cl=Ke Vd Ke= 0,639 / t1/2 avremo allora (D F)/T = (Css 0.693 Vd)/ t 1/2

Answer 16

Per farmaci con emivita troppo lunga, per cui il tempo di raggiungimento del Css (steady state) sarebbe troppo lungo Velocità di somm=Dose Dc= Vd x Css / F Nel senso Se il volume di distribuzione è alto, la prima dose sarà elevata Se la biodisponibilità è diversa da 1 (non IV) la prima dose sarà elevata

Answer 17

t1/2 è 0.693 / Ke

Answer 18

F è X0 orale / X0 EV X0 è Cl/AUC La clearance dei due si semplifica-> F= AUCo/AUCev

Answer 19

Solo se l'intervallo della somministrazione è pari o inferiore al tempo di emivita-> solo così una parte significativa del farmaco sarà ancora in circolazione;

Answer 20

Per velocità di somministrazione costante è pari a 4-5 tempi di emivita. Dopo 4 tempi si raggiunge il 94% della Css, dopo 5 il 97%

Answer 21

L'oscillazione tra un minimo non terapeutico e un massimo tossico Tale fluttuazione è dir prop all'intervallo tra le somministrazioni ed è inversamente proporzionale al tempo di emivita