Farmaci Flashcards
Farmaci antipsicotici atipici
OLANZAPINA \++ 5HT2, +- D2 Azione maggiormente sedativa Schizofrenie, disturbi bipolari EC incremento ponderale e sindrome metabolica (dopo 1 mese)
RISPERIDONE
++ D2, +- 5HT2
EC iperprolattinemia, sintomi extrapiramidali, aumento di peso (come aloperidolo)
PALIPERIDONE
simile al risperidone, ma ha una metabolizzazione renale e si usa in chi ha insufficienza epatica
ARIPIPRAZOLO agonista parziale D2,5HT2,5HT1A no aumento ponderale rispetta la funzione cognitiva buon livello di vigilanza
ZIPRASIDONE
antagonista 5HT2, D2
agonista 5HT1A
EC cardiaci e sintomi extrapiramidali
QUETIAPINA
++5HT2, +-D2
CLOZAPINA
D4, D1, 5HT2
farmaco molto potente, ma si utilizza dopo il fallimento di altri 2 neurolettici per EC (insufficienza midollare)
ASENAPINA
poco usato
Farmaci antipsicotici tipici
FENOTIAZINE (clorpromazina, trifluoperazina) Bassa potenza BA D2, MA 5HT2 BD desomatizzante (più usato) AD antipsicotico
TIOXANTENI (zuclopentixolo)
Alta potenza
AA D1, BA D2
BD azione sedativa (più usato)
BUTIRROFENONI (aloperidolo)
Alta potenza
AA D2, Ba 5HT2
utilizzato endovena in caso di un quadro psicotico acuto (PS)
BENZAMIDI SOSTITUTIVE (levosulpiride, amisulpiride) Selettivo su D2 BD antidepressivi (+ dopamina) AD antipsicotici (- dopamina) (comportamento bifasico)
Effetti collaterali antipsicotici
NEUROLOGICI
-Distonie acute: AP tipici (aloperidolo tra 3 e 6 mg)
Si usano miorilassanti e antiparkinsoniani
-Parkinsonismo: aloperidolo e risperidone (AA su D2) dose dipendente
-Actasia
-Discinesia Tardiva
si usano Anticolinergici
METABOLICI
- Incremento ponderale: olanzapina, clorpromazina, clozapina, quetiapina
- Sindrome metabolica: olanzapina e clozapina
- Iperprolattinemia: aloperidolo, risperidone
- Sindrome maligna da neurolettici:
CARDIOVASCOLARI
- Prolungamento QT e rischio aritmie: quetiapina, risperidone
- Tachicardia: clozapina
- Ipotensione: aloperidolo, quetiapina, clozapina
EMATOLOGICHE
-neutropenia: clozapina. si fa un emocromo alla settimana nel primo mese
Meccanismo azione TCA
antidepressivi triciclici, inibiscono il reuptake di NA, DA e 5HT, maggiormente sulla serotonina.
sono oanchde antagonisti dei recettori colinergici e istaminergici, e questo causa gli effetti collaterali e la scarsa tollerabilità.
USI:
- seconda linea in depressioni resistenti (addizione o sostituzione ad AD di seconda generazione)
- in caso di: depressioni agitate, pensiero ossessivo rimuginativo, depressioni con disturbi d’ansia (effetto collaterale: sedazione)
- Disturbi ossessivo compulsivi
Effetti collaterali TCA
Inibizione colinergica: Stipsi xerostomia ritenzione urinaria (prostata) Disturbi visione Tremori Ipotensione ortostatica
inibizione dopaminergica:
Aumento di peso
Sedazione (sfruttato in alcuni casi)
Controindicati per:
Cardiopatie severe
Glaucoma ad angolo acuto
Ipertrofia prostatica
Meccanismo azione SSRI
Inibitori selettivi del reuptake della serotonina
Debole antagonismo su istamina e acetilcolina
Buona efficacia e buona tollerabilità
Azione maggiormente SEDATIVA:
- Paroxetina: disturbi d’ansia, disturbi con attacchi di panico e disturbi della condotta alimentare (5HT e H)
- Fluroxamina: DOC
Azione maggiormente ATTIVANTE:
-Sertalina: DOC e pazienti psicotici con ideazione ossessiva
-Fluoxetina:
alti dosaggi-> molto attivante (non usare mai nei bipolari)
Bassi dosaggi->calmante
-Escitalopram: il migliore nell’anziano
Meccanismo azione SNRI (Venlaflaxina, Duloxetina)
Antidepressivi ad azione duale
Basso dosaggio-> RI 5HT
Alto dosaggio-> RI NA (effetto collaterale: ipertensione)
Farmaci molto attivanti, usati in depressioni gravi, anergiche, spesso negli anziani
Duloxetina anche nelle cefalee
Meccanismo AD dopaminergici (Bupropione)
Inibiscono più selettivamente il reuptake della dopamina (e in misura minore noradrenalina) Antagonisti Acetilcolina (a dosi molto basse possono essere usare nel trattamento del tabagismo) Potente azione attivante (attenzione ai bipolari)
Effetti collaterali AD di seconda generazione
NAUSEA (Paroxetina)
IPOTESSIA/IPERFAGIA
PERDITA/AUMENTO DI PESO (Paroxetina/Fluoxetina)
CEFALEA
SEDAZIONE/NERVOSISMO
DISTURBI SFERA SESSUALE: riduzione libido e disturbi eiaculazione. la molecola migliore è Escitalopram, ma si usa nelle depressioni medio-lievi
ANSIA PARADOSSA: all’inizio del trattamento (circa 15 giorni), si associano quindi ansiolitici
Sindrome neurolettica maligna
Può essere causata da tutti gli AP
si manifesta entro 30 giorni dall’esposizione al farmaco
PRIME MANIFESTAZIONI ipertonia extrapiramidale tremore scialorrea discinesie coreiche crisi oculogire
MANIFESTAZIONI CONCLAMATE
- Febbre
- intensa rigidità muscolare (associata a rabdomiolisi-> aumento cpk e mioglobinemia)
- Disregolazione del SNC (incontinenza, tachicardia, tachipnea, pallore, sudorazione profusa, disidratazione, labilità pressoria, shock)
-Agitazione, confusione, stupor, deliri, allucinazioni
COMPLICANZE IRA dovuta a rabdomiolisi NTA tromboembolia polmonare morte
LABORATORIO aumento cpk leucocitosi iposideremia aumento mioglobinemia
Sindrome serotoninergica cause
Dovuta a:
1) Somministrazione di precursori o agonisti 5HT a dosaggio elevato
2) aumento rilascio serotonina (cocaina, ectsasy)
3) diminuito reuptake (SSRI, TCA)
4) ridotto catabolismo (IMAO)
Può comparire in monoterapia (raro) o in seguito di associazioni di:
SSRI
IMAO
TCA
sindrome serotoninergica quadro e criteri
diagnosi in base a:
osservazione clinica
dato anamnestico
esami di laboratorio (aumento cpk, transaminasi, leucocitosi)
CRITERI (non buoni per le forme attenuate):
1) recente aggiunta o incremento della dose di un composto ad attività serotoninergica
2)3+ tra: alterazione dello stato mentale agitazione mioclono ipereflessia tremori brividi sudorazione diarrea incoordinazione febbre alterazione idroelettrolitica e disidratazione
3) assenza di altre cause
4) mancata assunzione di neurolettici o recente incremento di dosaggi
Sali di litio
Stabilizzanti dell’umore
incerto meccanismo di azione (inibizione inositolo trifosfato o modulazione PKC)
UTILIZZO episodi acuti (mania, ipomania) episodi di depressione (nei BP) prevenzione degli episodi prevenzione del suicidio
Numerosi effetti collaterali (SNC, GI, renale, tiroideo, cardiaco)
TOSSICO (IRA, morte) a dosagi elevati (controllare la litiemia)
Stabilizzanti tono dell’umore
SALI DI LITIO
Poco efficace per episodi a rapida ciclicità o misti (meglio il valproato)
ANTICONVULSIVANTI
(valproato di sodio, carbamazepina)
incremento del turnover del GABA->proprietà ansiolitiche
Prelievo-> modulazione posologia, verifica della compliance, prevenzione dei sovradosaggi
ANTIPSICOTICI
Olanzapina, Aloperidolo
nelle fasi maniacali
ANTIDEPRESSIVI
Limitato alle fasi acute e poi sospeso per rischio di episodio maniacale
Effetti collaterali stabilizzanti tono umore (azione sui canali ionici)
LITIO SNC: tremori, sonnolenza discinesie CARDIACI: aritmie RENALI: IRA, IRC TIROIDEI: Ipotiroidismo EMATOLOGICI: leucopenia
VALPROATO
CUTANEI: alopecia
EMATOLOGICI: piastrinopenia, leucopenia
