Farmaca met inotrope en/of chronotrope werking Flashcards
1
Q
Wat is inotroop?
A
Beïnvloeding van contractiekracht
2
Q
Wat is chronotroop?
A
Beïnvloeding van frequentie
3
Q
Sympaticomimetica (+ inotroop + chronotroop): algemeen
A
- direct positief inotroop effect door agonistisch effect op B1 receptoren (zitten vnl in het hart)
- activatie B1 receptoren –> verhoging HF
- dopamine, adrenaline en noradrenaline zijn structuurverwante neurotransmitters die als sympaticomimeticum optreden; orale biologische beschikbaarheid catecholamines beperkt m.n. door afrbaak in MDK en lever; alleen parenterale toediening; beperkte subcutane opname door optreden vasoconstrictie; voorkeur voor IV of intra-cardiaal
- slechte passage BHB en beperkte distributie
- metabolisme gekenmerkt door deactivatie via enzymen MAO en COMT in zowel neuronen als lever en nieren;
4
Q
Sympaticomimetica (+ inotroop + chronotroop): adrenaline
A
- potente, aselectieve adrenoceptor agonist
- activeert a1, a2, b1, b2, b3 adrenoceptoren
- affiniteit van B-receptoren > a-receptoren voor adrenaline
- in lage doseringen: perifere vasodilatatie (verhoogde doorbloeding skeletspieren) door b2 acitvatie en verhoogde HF en contractiekracht door B1 activatie
- in hoge doseringen: ook a-receptoren geactiveerd –> overheersen B2 receptoren in perifere vaatbed –> vasoconstrictie met verhoging van bloeddruk
- meer B1 receptoren in hart geactiveerd -> meer verhoging CO –> verhoging bloeddruk
- Indicaties: anafylactische shock met hypotensie ev. bronchospasme; hartstilstand, lokaal om bloediingen te stoppen, lokaal ter verlengingsduur van lokaal anesthetica
5
Q
Sympaticomimetica (+ inotroop + chronotroop): noradrenaline
A
- potente agonist van a1, a2 en b1 adrenoceptoren
- weinig effect op b2 –> noradrenaline verhoogte bloeddruk sterker dan adrenaline door activatie van a1 en a2 receptoren (vasoconstrictie) en b1 adrenoceptoren (positief inotroop en chronotroop effect)
- indicaties: zie adrenaline; m.n. hypotensie en cardiaal arrest (+lokale toepassingen)
- shock: liever adrenaline door gewenste effect op B2 adrenoceptoren
- naast mogelijk wenselijk effect van adrenaline op B2 receptoren in de bronchiën (bronchodilatatie, m.n. bij anafylactische shock niet wenselijk), te sterke vasoconstrictie niet wenselijk bij shock patiËnten omdat doorbloedingen van essentiËle organen- met name hart en nieren- gegarandeerd dient te blijven; hierin kan B2 activatie een rol spelen (lage dosering adrenaline)
6
Q
Sympaticomimetica (+ inotroop + chronotroop): dopamine
A
- endogeen cathecolamine; voorloper van noradrenaline; verhoogde aanvoer dopamine –> verhoogde afgifte van NA
- bij voorkeur IV via CRI; m.n. vanwege snelle afbraak en korte eliminatiehalfwaardetijd
- in lage doseringen: vasodilatatie in de nieren, mesenterium, coronair vaten en de hersenen
- in hoge doseringen: ook activatie alfa- en beta adrenoceptoren; dan ook perifere vasoconstrictie
7
Q
Indicaties voor dopamine?
A
- cardiogene of septische shock
- acuut nierfalen
- kortdurende behandeling van hartfalen
- beperkt gebruik van cathecholamines bij hartfalen ivm downregulatie van beta-adrenoceptoren (niet langer dan 3 dagen toepassen)
8
Q
Wat is dobutamine?
A
synsthetische stof met structurele analogie aan dopammine, andere cathecholamines en afgeleiden
- effect op beta1 en zwak agonistisch effect op beta2 en alfa adrenoceptoren
- vrijwel geen effect op dopamine-receptoren
- bij lage infuussnelheden: verhoogde contractiliteit van het hart met minimale effecten op HF en perifere vaatweerstand; minimale invloed op chronotropie terwijl er een positief inotroop effect is!!!!
9
Q
Indicaties toepassing dobutamine?
A
- hypotensie die niet reageert op vloeistoftherapie
- evt. kortdurende behandeling hartfalen
N.B.: effecten van dobutamine sterk dosisafhankelijk zijn er grote verschillen tussen diersoorten/individuen
10
Q
Wat is isoproterenol?
A
Potente nonselectieve beta-adrenoceptor agonist met veel structuur verwantschap aan adrenaline
- IV infusie –> verlaging perifere weerstand, m.n. in skeletspieren door vasodilatatie (B2)
- tevens gladde spiercel relaxatie in glad spierweefsel met B2 adrenoceptoren (bronchiËn, MDK)
- netto CO zal stijgen door sterk positief inotroop en chronotroop effect (B1 adrenoceptor activatie)
11
Q
Indicaties toepassing isoproterenol
A
- acute bronchoconstrictie
- volledig atrioventriculair blok
12
Q
Algemeen cathecolamines
A
- verhogen CO, bij (te) hoge infuussnelheden de HF, de zuurstofbehoefte van myocard en risico op ontstaan (ventriculaire) aritmieën
- bij sinus tachycardie of tachyaritmieën meteen infuussnelheid omlaag doen
- dobutamine minder risico op ontstaan aritmieën, maar kunnen bij hoge infuussnelheden samengaan met supraventriculaire en ventriculaire aritmieën
- katten relatief gevoelig voor dobutamine, bij relatief lage doseringen toevallen en andere afwk
- door verhoging doorbloeding van de nieren kan dopamine de renale uitscheiding van andere farmaca verhogen
13
Q
Parasympaticolytica - farmaca met positief chronotrope werking
A
- door middelen die de AChM-receptoren blokkeren; AChM-antagonisten ofwel anticholinergica
- beperkt toegepast ivm be:invloeding hartfucnctie
14
Q
Noem voorbeelden van parasympaticolytica
A
- atropine
- propantheline
- glycopyrrolaat
15
Q
Indicatie parasympaticolytica
A
- sinus bradycardie
- sino-atriaal arrest
- bepaalde gevallen van atrio-ventriculaire blokkade
- doel = remmen endogene activiteit van ACh op muscarine receptoren
