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VI Semestre > Farma V > Flashcards

Farma V Flashcards

1
Q

Que hacen los macrolidos?

A
  • Los macrolidos inhiben la sintesis de proteinas de las bacterias al unirse el sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
  • Los que tienen un anillo lactonico 14: bloquean el proceso de translocacion del peptidil-ARNt en el ribosoma
  • Los que tienen un anillo lactonico 16: Inhiben la formacion del enlace peptidico antes de la translocacion
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2
Q

Cuales son los macrolidos?

A
  • Anillo lactamico 14: Eritromicina, Roxitromicina, y Claritromicina
  • Anillo lactamico 15: Azitromicina
  • Anillo lactamico 16: Josamicina
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3
Q

Que efecto tienen los macrolidos sobre las bacterias?

A
  • Pueden ser bacteriostaticos o bactericidas
  • Depende de especie bacteriana y la fase en la que esten
  • Tambien depende de la concentracion de antibiotico alcanzada
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4
Q

Cual es el mecanismo de resistencia a los macrolidos?

A
  • Mutacion cromosomica que provoca alteraciones en el sitio de fijacion de la subunidad 50S
  • Alteracion en el ARN ribosomico de la subunidad 50S
  • Dificultad de atravesar la pared externa en BG-
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5
Q

Que bacterias son resistentes a los macrolidos?

A
  • Enterococcus sp. (BG+)
  • Staphylococcus aureus meticilina resistente (BG+)
  • El resto son sensibles
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6
Q

Que macrolido tiene la semivida mas larga y como se elimina?

A
  • Azitromicina con VM de 40 hrs
  • Se elimina un 6-15% por vias renales, el resto por vias Hepatobiliares
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7
Q

Que semivida tiene la Roxitromicina y como se elimina?

A
  • Tiene una VM de 13 hrs y se elimina un 50% por vias Renales
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8
Q

Como afecta los alimentos la absorcion de los macrolidos y cuando se alcanza su concentracion maxima?

A
  • Azitromicina lo disminuye hasta un 50%
  • Claritromicina lo aumenta gracias a la estabilidad del medio acido
  • Su concentracino maxima se alcanza 1.4-3hrs despues de VO
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9
Q

Como afecta la liposolubilidad a los macrolidos?

A
  • Al ser tan liposolubles sus concentraciones aumentan en tejidos y liquidos organicos
  • Las concentraciones tisulares pueden ser mayores que las plasmaticas y estar mas tiempo
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10
Q

En que tejidos se concentra mayormente la azitromicina?

A
  • Se concentra en prostata, amigdala, pulmon, rinon y mucosa gastrica
  • Ahi su conc es 10-100 veces mayor que sangre
  • Esta concentracion se mantiene de 2-4 dias
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11
Q

Que tanto paso tienen los macrolidos al LCR?

A
  • En condiciones normales tienen muy poco paso
  • En casos de meningitis logra tratar infecciones por germenes muy sensibles como S. pneumoniae (BG+) tras administrar grandes dosis IV
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12
Q

Que reacciones adversas se asocian a los macrolidos?

A
  • Suelen ser muy seguros y poco toxicos
  • Con eritromicina puede haber dolor abd acompanado de vomitos/diarrea
  • Por IV puede causar tromboflebitis la cual se evita en infusiones lentas
  • Los macrolidos son farmacos que prolongan el QT entonces se deben evitar en ptes susceptibles a arritmias
  • En ptes con insuficiencia renal puede causar ototoxicidad precedida de vertigo/acufenos
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13
Q

Cuales macrolidos interaccionan con el higado de manera:

  1. Elevada
  2. Baja
  3. Sin capacidad de interaccionar
A
  1. Eritromicina
  2. Claritromicina, Roxitromicina, Josamicina
  3. Azitromicina: a pesar de esto consumirlo con alcohol causa eficacia disminuida o mayor toxicidad
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14
Q

Que interacciones importantes tienen los macrolidos?

A
  • Anticonceptivos orales
  • Warfarina
  • Metilprednisolona
  • Lovastatina
  • Teofilina/Cafeina
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15
Q

Que son las Tetraciclinas?

A
  • Son ATB que inhiben la sintesis de proteinas bacterianas al unirse a la subunidad ribosomica 30S
  • Bloquean la fijacion del aminoacil ARNt al aceptor del complejo ARNm-Ribosoma y en consecuencia la adicion de nuevos aminoacidos a la cadena peptidica en crecimiento
  • Ademas quelan el Mg+ lo que evita la union ribosomica y algunas enzimas bacterianas
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16
Q

Cuales son las principales tetraciclinas?

A
  • Tetraciclina
  • Minociclina
  • Doxiciclina
  • Tigeciclina
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17
Q

Que efecto tienen las tetraciclinas sobre las bacterias?

A
  • Son bacteriostaticas
  • En suficiente concentracion con una bacteria muy sensible podrian ser bactericida
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18
Q

Como penetra la tetraciclina a la bacteria?

A
  • Entra por poros en la pared bacteriana mediante difusion pasiva y luego utiliza un transporte activo dentro de la bacteria
  • Las resistencias se asocian a alteraciones en el mecanismo de transporte
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19
Q

Cual es el espectro de actividad de las tetraciclinas?

A
  • Solo Enterococcus sp. (BG+) es resistente in vitro
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20
Q

Que actividad extra tienen las tetraciclinas?

A
  • En concentraciones elevadas tienen actividad sobre algunos protozoos como Entamoeba histolytica, Blantidium coli, Dientamoeba fragilis y alguna cepa de Plasmodium falciparum
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21
Q

Cuales son las tetraciclinas de accion larga/corta y cual es su biodisponibilidad?

A
  • Accion corta: Tetraciclinas (VM: 8hrs) con biodisponibilidad en 77%
  • Accion larga: Doxiciclina (VM: 18hrs) biodisponibilidad 93%; Minociclinas (VM: 16hrs) biodisponibilidad 95%
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22
Q

Como se ve afectada la absorcion de las tetraciclinas?

A
  • NO se puede dar con cationes divalentes/trivalentes por la quelacion que ocurre lo que altera la estructura quimica y disminuye la absorcion
  • NO se puede dar con: calcio (leche), magnesio, hierro, aluminio, etc.
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23
Q

Que farmacocinetica tienen las tetraciclinas?

A
  • Atraviesan la placenta alcanzando concentraciones en liquido amniotico y plasma umbilical en un 10-60%
  • Se concentran en tejido dental y OSEO del feto, por lo que no debe darse en el embarazo y menos en el 2DO TRIMESTRE por estar en pleno desarrollo
  • Alcanzan conc de 5-25% en LCR aun sin meningitis
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24
Q

Como se excretan las tetraciclinas?

A
  • Principalmente por orina, bilis, lagrimas, saliva y leche materna en su forma activa
  • Su via de eliminacion es renal pero en las de larga duracion la mas importante es biliofecal por sufrir circulacion hepatica
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25
Q

Cuales son las reacciones adversas asociadas a las tetraciclinas?

A
  • Nauseas, vomitos y pirosis
  • Producen un equilibrio nitrogenado negativo, un efecto antianabolico
  • Se depositan en huesos y dientes especialmente en etapa de formacion, interfiriendo en osteogenesis
  • Fotosensibilidad acompanada de eritema y edema
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26
Q

Que son las glicilciclinas?

A
  • Su unico representante es la tigeciclina
  • Se debe dar IV por biodisponibilidad
  • Concentraciones restringidas a tejidos con buena irrigacion: piel, mucosas, TGI, tejidos blandos
  • 60% se elimina por heces/via biliar y 30% por orina
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27
Q

Que espectro de sensibilidad tienen las glicilciclinas?

A
  • Actua sobre muchas bacterias incluyendo: Staphylococcus (BG+) meticilin resistente, Streptococcus (BG+) penicilina resistente, Enterococcus (BG+) y Acinetobacter baumanii (BG-).
  • E. coli (BG-) y Klebsiella pneumoniae (BG-) aun con B-lactamasas de espectro extendido
  • Anaerobios como Bacteroides fragilis (BG-) y Clostridium difficile (BG+)
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28
Q

Que interaccion importante tiene la tigeciclina?

A
  • Prolonga el TTPA y PT lo que aumenta la anticoagulacion de la Warfarina un 20-40%
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29
Q

Que caracteristicas tiene el cloranfenicol?

A
  • Categoria de los fenicoles
  • Se fija a subunidad 50S del ribosoma despues de penetrar por difusion facilitada el citoplasma bacteriano, este efecto tambien se puede dar en eucariotas, justificando su toxicidad
  • Impide la sintesis proteica
  • Posee efecto bacteriostatico, su resistencia viene de enzimas inactivantes
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30
Q

Cual es el espectro de sensibilidad del cloranfenicol?

A
  • Solo son resistentes Enterococcus y Staphylococcus epidermidis
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31
Q

Cual es la farmacocinetica del cloranfenicol?

A
  • Alcanza niveles altos en casi todo el cuerpo
  • Tiene una conc de 60-80% en LCR aun sin meningitis
  • Su toxicidad viene de la mielotoxicidad, lo que significa que puede causar anemia, trombocitopenia o dano SNC
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32
Q

Que caracteristicas tiene la clindamicina?

A
  • Se une a la subunidad 50S
  • Se absorbe bien VO y la comida no le afecta
  • Se puede dar IV como fosfato de clindamicina
  • Es utilizada para ANAEROBIOS
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33
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de la Clindamicina?

A
  • ANAEROBIOS
  • Solo Staphylococcus epidermidis es resistente
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34
Q

Cual es la farmacocinetica de la clindamicina?

A
  • Alcanza concentraciones altas en hueso, liquido sinovial, pleural y peritoneal
  • Llega muy mal a SNC
  • Atraviesa barrera placentaria
  • Semivida de 2-2.5hrs, en anuricos es de 6hrs pero si tiene buena funcion hepatica eso no importa
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35
Q

Que es el acido fusidico?

A
  • Estructura esteroidea similar a cefalosporina
  • Inhibe sintesis proteica de la bacteria al interferir en el factor G implicado en procesos de translocacion
  • Hay Via Topica
  • Tiene buen espectro de sensibilidad pero se reserva para uso necesario en infecciones topicas
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36
Q

Que espectro de sensibilidad tiene el acido fusidico?

A
  • Ambos Staphylococcus epidermidis y Enterococcus faecalis son sensibles, ambas conocidas por su amplia resistencia
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37
Q

Que hace la fosfomicina?

A
  • Bloquea el primer paso en la sintesis de la pared bacteriana
  • Bactericida
  • En CR NADA es sensible, almenos que el antibiograma lo diga
  • Reacciones adversas escazas como ligero aumento de transaminasas
  • Su aplicacion es ITU oya que se elimina por orina
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38
Q

Que es la colistina?

A
  • Es la polimixina E
  • Se usa el colistimetato
  • Son bactericidas
  • Son detergentes que interactuan con la membrana fosfolipida de BG- exclusivamente
  • No llegan a SNC pero si a placenta
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39
Q

Cual es la utilidad de la colistina?

A
  • Se puede dar IV o IntraNasal para Pseudomonas
  • Fibrosis quistica
  • Acinetobacter baumanii
  • UCI
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40
Q

Cuales son los efectos adversos de la Colistina?

A
  • Nefrotoxicidad
  • Neurotoxicidad
  • Son dependientes de dosis
  • En Via Inhalatoria son escasos
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41
Q

Que es el metronidazol?

A
  • ATB/Antiparasitario del grupo de nitroimidazoles
  • Bactericida
  • Inhibe sintesis de ADN bacteriano y degrada el existente
  • Actividad principal contra ANAEROBIOS
  • VO, IV, vaginal o cutanea
  • Se metaboliza en higado 60-80% y se excreta en orina(80%) y heces(6-15%)
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42
Q

Cuales son los efectos adversos del metronidazol?

A
  • Cefalea
  • Molestia digestiva
  • Sabor metalico
  • Efecto Antabus: Vomito en proyectil al darlo con alcohol
  • Monitorear por Ins Renal
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43
Q

Cuales son las quinolonas de primera generacion?

A
  • Acido nalidixico
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44
Q

Cuales son las quinolonas de segunda generacion?

A
  • Ofloxacina
  • Norfloxacina
  • Ciprofloxacina
  • Levofloxacina
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45
Q

Cuales son las quinolonas de tercera generacion?

A
  • Gatifloxacina
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46
Q

Cuales son las quinolonas de cuarta generacion?

A
  • Moxifloxacina
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47
Q

Que caracteristicas tienen las quinolonas de primera generacion?

A
  • Tienen un espectro dirigido a bacilos gram negativo\
  • Se utilizan como antisepticos urinarios, intestinales y biliares
  • Ya NO hay en CR
  • A partir de la segunda generacion se les llama fluoroquinolonas por su atomo de fluor que les aumenta su espectro y utilidad
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48
Q

Cual es el mecanismo de accion de las quinolonas?

A
  • Son bactericidas
  • Penetran la pared celular a traves de las porinas, sin danarlas
  • Inhibe la ADN-girasa, evitando la sintesis de ADN
  • Tambien altera la union y separacion de bandas que lo componen
  • Las concentraciones altas tambien inhiben la topoisomerasa II
  • Son concentracion-dependiente
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49
Q

Porque la accion bactericida de las fluoroquinolonas es bifasica?

A
  • Es bifasica porque al llegar a cierta concentracion se inhibe la sintesis de proteinas que causa la muerte bacteriana, y se entra a un estado bacteriostatico, pero si se sigue aumentando la dosis se regresa a ser bactericida
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50
Q

Cual es la farmacocinetica de las fluoroquinolonas?

A
  • Se absorben muy bien VO, levofloxacino (100%) y el resto van entre 60-96%
  • La vida media mas larga es la de moxifloxacino (12-14hrs)
  • La mayoria de las quinolonas se excretan en orina mayoritariamente, pero la moxifloxacina lo hace en 61% a traves de heces
  • Los alimentos retrasan el tiempo de absorcion
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51
Q

Que cuidados se debe tener con las quinolonas en el embarazo?

A
  • Atraviesan placenta y se concentran en liquido amniotico
  • Se eliminan por leche en muy bajas cantidades por lo que no se contraindica, pero se evita
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52
Q

Cuales son las reacciones adversas de las fluoroquinolonas?

A
  • Molestas TGI: nauseas, vomito, diarrea
  • Alteracion de funcion hepatica, aumento de transaminasas asintomatico
  • Se asocian a prolongacion de QT dependiente de dosis
  • Artropatia y tendinitis
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53
Q

Cuales son las contraindicaciones/precauciones de las quinolonas?

A
  • Ninios/adolescentes
  • Ancianos
  • Embarazadas
  • Insf Hepatica/Renal grave
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54
Q

Cual es el mecanismo de accion de las sulfamidas?

A
  • Inhiben la sintesis de acido folico en las bacterias teniendo un efecto bacteriostatico
  • Inhiben la incorporacion del PABA (por su estructura analoga) evitando la formacion del acido tetrahidropteroico (precursor de Ac Folico)
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55
Q

Cuales son las sulfamidas de importancia?

A
  • Sulfametoxazol
  • Sulfadiazina - Uso topico
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56
Q

Cual es el mecanismo de accion del Trimetropim?

A
  • Inhibe la dihidrofolato reductasa de bacterias y protozoos con una sensibilidad 50.000-100.000 veces mayor que humanos
  • Resulta en la inhibicion de sintesis de ADN y proteinas bacterianas
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57
Q

Que es el cotrimoxazol?

A
  • Es la combinacion fija de sulfametazol con trimetoprim en proporcion 5:1
  • En sangre la proporcion llega a 20:1
  • En practica se mantienen con sus efectos separados con la excepcion de algunos organismos donde se comportan como bactericidas
  • Entre los dos productos es necesario que haya sensibilidad a minimo trimetoprim
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58
Q

Cual es la farmacocinetica de las sulfametoxazol y trimetoprim?

A
  • Se absorben bien (80-90%)
  • Se eliminan renal (60-80%)
  • Semivida de 9-12hrs
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59
Q

Cuales son las reacciones adversas del sulfametoxazol y trimetoprim?

A
  • TGI e hipersensibilidad
  • Evitarse en ultimos meses de embarazo por riesgo de causar kernicterus
  • Si se da con tiazidas puede aumentar riesgo de PTT
  • Potencian nefrotoxicidad de ciclosporina y fenitoina
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60
Q

Que es el kernicterus?

A
  • Un desplazamiento de bilirrubinas de la union con albumina causa hiperbilirrubinemia en el feto
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61
Q

Que es la nitrofurantoina?

A
  • Son compuestos nitrofuranos sinteticos
  • Inhibe diversos sistemas enzimaticos bacterianos
  • En el interior de la bacteria se degrada a metabolitos inestables que rompen el ADN
  • Es bacteriostatico a dosis bajas y bactericida a dosis altas y pH bajo
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62
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de la nitrofurantoina?

A
  • Muy sensible E. coli y otras bacterias coliformes
  • Activo antes cocos gram positivos
  • Enterococcus
  • S. aureus/saprophyticus
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63
Q

Que farmacocinetica tiene la nitrofurantoina?

A
  • Se absorbe bien VO (90%)
  • Atraviesa BHE en pocas cantidades
  • Atraviesa placenta pero no causa dano fetal, en ultimas semanas de embarazo puede causar anemia hemolitica
  • Semivida es 20 min en rinones sanos
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64
Q

Cuales son las reacciones adversas de la nitrofurantoina?

A
  • Digestivas, se reducen con menor dosis, dar con alimentos, o dar en macrocristales
  • Hipersensibilidad
  • En ninos puede pintar dientes amarillos
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65
Q

Con que se puede combinar la nitrofurantoina para aumentar su efectividad?

A
  • Se elimina un 30% por orina de forma activa pero se reabsorbe mas en orina acida
  • La Vit C y Fenazopiridina acidifican la orina y aumentan su efecto
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66
Q

Que son los aminoglucosidos?

A
  • Son ATB de gran importancia por su efecto sobre BG- y enterococos, ademas de bacterias usualmente resistentes como Pseudomonas
  • Son bactericidas, a traves de la inhibicion de la sintesis de proteinas
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67
Q

Cual es el mecanismo de accion de los aminoglucosidos?

A
  • El ATB se introduce al interior de la bacteria a traves de una union a la membrana por un enlace simple ionico, sin uso de energia
  • Una vez dentro inhiben la sintesis de proteinas al producir un error de lectura
  • Se une a la porcion 30S y 50S del ribosoma
  • Puede que haga alteracion de metabolismo y respiracion celular
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68
Q

Como se produce la resistencia bacteriana a aminoglucosidos?

A
  • Alteracion en el punto de union de ribosoma bacteriano
  • Reduccion en el acceso de los aminoglucosidos al citoplasma bacteriano
  • Sintesis de enzimas bacterianas
  • En bacilos G- se ve una resistencia transitoria en la que es resistente por 2-3hrs y desparece la resistencia en 4-6hrs, justo para que hayan dos divisiones bacterianas
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69
Q

Como afecta la sintesis de enzimas bacterianas a los aminoglucosidos?

A
  • Bloqueo en el paso de la membrana
  • Formacion de un compuesto inactivo incapaz de alterar los ribosomas
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70
Q

Que es la amikacina?

A
  • Es un aminoglucosido que a las bacterias les cuesta mucho formar resistencia por lo que solo se usa de ultima instancia para evitar resistencia
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Q

Cual es la farmacocinetica de los aminoglucosidos?

A
  • Dependiente de concentracion
  • Poseen efecto post-antibiotico
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72
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de los aminoglucosidos?

A
  • Son sensibles la mayoria de gramnegativas excepto Acinetobacter
  • De los grampositivos solo son sensibles S. aureus, Enterococcus faecalis, y Listeria monocitogenes
  • Todos los Mycobacterium son resistentes
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73
Q

Para que se utiliza la estreptomicina y paromicina?

A
  • Estreptomicina es el aminoglucosido mas activo contra Mycobacterium tuberculosis
  • SOLO SE USA PARA TB
  • La paromicina es util SOLO como antiparasitario contra Entamoeba histolytica
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74
Q

Con que ATB se da el sinergismo de los aminoglucosidos y como funcionan?

A
  • Se dan con B-lactamicos, aun cuando hay resistencia contra ellos ya que su proposito es facilitar la entrada del aminoglucosido a las bacterias poco permeables
  • Son basicamente taladros
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75
Q

Cual es la farmacocinetica de los aminoglucosidos?

A
  • Tienen un pH muy alto lo que evita la VO
  • Si se da IM o IV la biodisponibilidad es de 95-100%
  • Pico max de IM es 60 min y de IV es 30 min
  • Son nefrotoxicos por acumularse en rinon de manera activa
  • Pasan placenta afectando al feto
  • Tienen semivida similar de 2.5hrs
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76
Q

Como se elimina los aminoglucosidos?

A
  • No se metabolizan, se excretan activos por orina
  • En falla renal la vida media puede llegar de 50-100hrs
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77
Q

Cuales son las reacciones adversas de los aminoglucosidos?

A
  • ATB de toxicidad elevada
  • Ototoxicidad - se presenta con tinnitus, es bilateral con sensacion de ocupacion del conducto auditivo, gravedad dependiente de dosis y tiempo
  • Nefrotoxicidad
  • Bloqueo neuromuscular
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78
Q

Cuales son las indicaciones de los aminoglucosidos?

A
  • Se suelen utilizar en asociacion con otros ATB
  • Se da para bacterias aerobias gramnegativas en combinacion
  • Se usan para Pseudomonas
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79
Q

Que son los glucopeptidos?

A
  • Son importantes para tratar la SAMR
  • SOn la Vancomicina y Teicoplanina
  • Inhiben la sintesis de proteoglucanos en la Fase III
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80
Q

Cual es el mecanismo de accion de los glucopeptidos?

A
  • En fase III evitan el proceso de polimerizacion necesario para que el complejo disacarido-pentapeptido se separe del fosfolipido de la membrana
  • Se forman complejos D-analil-D-alanina que evitan la accion enzimatica para la polimerizacion
  • Ademas la vancomicina evita la formacion de ARN
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81
Q

Como se forma la resistencia a la Vancomicina?

A
  • Forma resistencia a travez de la sintesis de D-alanil-D-Lactato, que no reconoce la Vancomicina, inhibiendo su accion
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82
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de los glucopepticos?

A
  • Es usado para BG+ solamente
  • Buen espectro de sensibilidad
  • Se puede usar para Clostridium difficile
83
Q

Cual es la farmacocinetica de los glucopepticos?

A
  • La vancomicina no se absorbe bien por VO por lo que solo se da asi para diarrea por Clostridium difficile o S. aureus
  • Solo se puede dar IV en infecciones sistemicas
  • Se puede dar intratecal para infeccion SNC
  • Nefrotoxico por eliminacion renal activa
84
Q

Cuales son las reacciones adversas de los glucopeptidos?

A
  • Dar IV muy rapido causa Sd de cuello rojo, NO es alergia
  • Consiste en enrojecimiento, prurito, exantema macular y taquicardia
  • Es por disminucion de contractilidad cardiaca
  • Ototoxicidad en dosis prolongadas
85
Q

Que interacciones tiene la vancomicina?

A
  • Es incompatible en solucion con:
  • Cloranfenicol
  • Corticoides
  • Penicilina
  • Heparina
86
Q

Que es la teicoplanina?

A
  • Es parecido a la vancomicina pero mas liposoluble permitiendo mayor penetracion tisular
  • Se puede dar IM
  • Su mecanismo de accion es similar a Vancomicina
  • Se ha visto la misma ototoxicidad pero no el Sd de cuello rojo
87
Q

Que es el lipoglucopeptido?

A
  • Es la daptomicina
  • Activo unicamente sobre BG+
  • Bactericida
  • Favorece la salida de K+ deteniendo los procesos de sintesis proteica y de acidos nucleicos
88
Q

Que son las oxazolidonas?

A
  • El mas importante es el Linezolid
  • Inhibe sintesis proteica al unirse a ribosoma 50S
  • Es tan grande que termina bloqueando el complejo 70S (por tambien bloquear 30S)
  • Bacteriostaticos (excepto en Staph que son bactericidas)
89
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de las oxazolidonas?

A
  • La gran mayoria de los BG+ son sensibles y algunas anaerobias (Clostridium no difficile) tambien
90
Q

Cual es la farmacocinetica de las oxazolidonas?

A
  • Se absorbe muy bien VO (biodisponibilidad >99%)
  • Se puede dar IV
  • Semivida de 5hrs
  • No requiere ajuste de dosis en Insf Renal
91
Q

Cuales son los efectos adversos de las oxazolidonas?

A
  • Decoloracion de lengua
  • Cefalea
  • Nauseas/vomito
  • Mielosupresion
92
Q

Que cuidado se debe tener con las oxazolidonas?

A
  • Son IMAOs lo que significa que no se puede mezclar con los antidepresivos IMAO ya que pueden causar Sd Serotoninergico
  • Ademas no se pueden tomar con ciertos alimentos que contenga tiamina
93
Q

Que caracteristica define a los beta-lactamicos y cuales son?

A
  • Es la existencia de un anillo B-Lactamico en todos los derivados
  • Penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Carbapenemes
  • Monobactamicos
94
Q

Cuales son los mecanismos de accion de los beta lactamicos?

A
  • Se asocia a la inhibicion de las etapas finales de la sintesis del peptidoglucano o mureina
  • La mureina es esencial en la formacion de la pared bacteriana, lo que causa que la bacteria pierda sus contenidos y muera
95
Q

Cuales son las etapas de formacion de la mureina?

A
  1. Fase 1: COnsiste en la sintesis de unidades estructurales que se utilizan de forma activada unidas a un nucleotido de uridina, esto se da por sintetasas especificas independientes de ARNm
  2. Fase II: El pentapeptido se transfiere a un lipido anclado en la parte interna de la membrana llamado bactoprenol, el cual es mas liviano por dentro, pero al unirse la mureina se cambian los pesos y da vuelta, exponiendo la mureina
  3. Fase III: Es la fase de polimerizacion, basicamente se unen las mureinas entre si
  4. Fase IV: La formacion de enlaces cruzados para formar una malla bi o tridimensional, para eso debe haber unas mureinas sin aminoacidos para darles espacio a las uniones
96
Q

Como se diferencia la actividad antibacteriana entre BG+ y BG-?

A
  • Los ATB suelen ser hidrofilicos lo que significa que deben cruzar la membrana para poder llegar al citoplasma donde actuan
  • Por eso es mas facil la penteracion de BG+ ya que tienen paredes mas delgadas y tienen menos resistencias
97
Q

Cual es el mecanismo de accion de los b-lactamicos?

A
  • Se debe principalmente a la inhibicion de la transpeptidacion de la Fase IV de la sintesis de mureina
  • Los b-lactamicos tienen una estructura muy similar al D-ala-D-ala, la secuencia de los ultimos enlaces de la mureina
  • Cuando viene las transpeptidasas a cortar esa secuencia en realidad corta al B-lactamico, causando perdida de la enzima y que la pared quede sin enlaces, haciendola muy inestable
98
Q

Cuales son las 3 etapas de los B-lactamicos para ejercer su accion?

A
  • Acceso del B-lactamico al cruzar la pared al sitio de accion
  • Interaccion del B-lactamico con la transpeptidasa
  • Consecuencia de esa interaccion sobre la bacteria
99
Q
A
100
Q

Que mecanismos de resitencia hay contra B-lactamicos?

A
  • Las bacterias suelen tener porinas por las cuales entran los b-lactamicos por difusion simple
  • Algunas BG- han quitado esas porinas o hecho bombas de eflujo (alteracion de transporte)
  • Las BG- ademas forman enzimas en su espacio periplasmico los cuales inactivan los b-lactamicos (b-lactamasas)
  • Los B-lactamicos solo sirven si la bacteria esta replicandose
101
Q

Como se producen las b-lactamasas?

A
  • En BG+ al entrar en contacto con el ATB producen las enzimas y las liberan al medio detoxificandolo, y permitiendo el crecimiento de otras bacterias que no tienen esas enzimas
  • En BG- producen menos cantidad y solo lo sueltan al espacio periplasmico, evitando la entrada del ATB al citoplasma
102
Q

Que son los inhibidores de b-lactamasas y cuales son?

A
  • Son moleculas analogas de las b-lactamicos que no tienen actividad ATB pero actuan como sennuelos para las enzimas b-lactamasas y asi permiten la entrada de ATB
  • Acido Clavulanico
  • Sulbactam
  • Tazobactam
103
Q

En que tipo de infecciones son utiles los b-lactamicos?

A
  • Penicilina G es util contra BG+ y anaerobios
  • Pueden actuar sobre Pseudomonas
  • Las cefalosporinas de 3era generacion pueden tener accion sobre Pseudomonas
  • Poca actividad contra Enterococcus faecalis de parte de los B-lactamicos
  • Monobactamicos SOLO para BG-
104
Q

Cuales son las penicilinas?

A
  • Naturales: Penicilina G (sodica), Penicilina G benzatinica
  • Antiestafilococicas: Meticilina
  • Isoxazolilopenicilnas: Oxacilina
  • Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
  • Anti-Pseudomonas: Piperacilina
105
Q

Cual es el inhibidor de b-lactamasa que se combina con:

  1. Ampicilina
  2. Amoxicilina
  3. Piperacilina
A
  1. Sulbactam
  2. Ac. Clavulanico
  3. Tazobactam
106
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de las penicilinas?

A
  • La mayoria de los BG+ son sensibles a excepcion de SAMR
  • La mayoria de los BG- son resistentes a excepcion de Neisseria gonorrhoeae/meningitidis
  • La mayoria de los anaerobios son sensibles
107
Q

Cual es la farmacocinetica de las penicilinas?

A
  • La mayoria se pueden dar IV o VO
  • Buena distribucion y concentraciones adeciadas en pericardio, liquido pleural y sinovial
  • En condiciones normales no entra a SNC pero en meningitis si logran entrar adecuadamente
  • Su excrecion es renal
  • Son tiempo dependientes
  • Efecto post-ATB
108
Q

Para que son utiles las distintas penicilinas?

A
  • Pencilina G sodica/benzatinica son utiles en sifilis, meningitis y BG+ y anaerobios
  • Ampicilina/Amoxicilina son utiles en BG+ y anaerobios
  • Cuando ampicilina/amoxicilina se unen a inhibidores de b-lactamasas son utiles contra BG+/- y anaerobios
  • Oxacilina es mas que todo profilaxis pre/pos quirurgica
  • Piperacilina util contra BG+/- y anaerobios, especial importancia contra Pseudomonas
109
Q

Cuales son las reacciones adversas de las penicilinas?

A
  • La mas importante es de hipersensibilidad, con incidencia de 1-5%
  • Al tener todos los b-lactamicos la misma estructura base, si yo tengo alergia a penicilina hay >5% probabilidad de ser alergico a cefalosporinas, y si oy alergico a ese hay >5% probabilidad de ser alergico a carbapenemicos
  • TGI: diarrea
  • Aumento reversible de transaminasas
  • Anemia, neutropenia y alteracion de funcion de plaquetas
  • Hipocalemia
  • Nefritis intersticial
110
Q

Cuales son las cefalosporinas de primera generacion?

A
  • Cefalotina
  • Cefazolina
  • Cefadroxilo
  • Cefalexina
111
Q

Cuales son las cefalosporinas de segunda generacion?

A
  • Cefuroxima
112
Q

Cuales son las cefalosporinas de tercera generacion?

A
  • Ceftriaxona
  • Cefixima
  • Ceftazidima
  • Cefotaxima
113
Q

Cuales son las cefalosporinas de cuarta generacion?

A
  • Cefepima
114
Q

Cual es el espectro de sensibilidad de las cefalosporinas?

A
  • Son utiles en BG+ mayormente
115
Q

Cual es la utilidad de las cefalosporinas de primera generacion?

A
  • Activas contra BG+ y algunas G-
  • Cefalotina usada como profilaxis quirurgica
  • Se usan para ITUs y abscesos de tejidos blandos causadas por cocos
116
Q

Para que se usa las cefalosporinas de segunda generacion?

A
  • Util contra BG+
  • No son tratamiento de eleccion
117
Q

Cual es la utilidad de las cefalosporinas de tercera generacion?

A
  • Cefixima espectro mas reducido
  • Cefotaxima y ceftriaxona espectro amplio
  • Mejor actividad contra anaerobios y BG-
  • Ceftazidima actividad contra Pseudomonas
118
Q

Para que se usan las cefalosporinas de cuarta generacion?

A
  • Cefepima tiene el espectro mas amplio de las cefalosporinas incluso contra Pseudomonas
  • Se usa cuando hay resistencia a otros ATB
  • Quinta generacion (Ceftobiprola y Ceftarolina) fueron disenados para combatir resistencia pero ya hay resistencia
119
Q

Como se da la eliminacion de ceftazidima y ceftriaxona?

A
  • Tiene una eliminacion renal por filtracion glomerular
120
Q

Donde se concentra Cefazolina y ceftriaxona?

A
  • Se concentran en bilis lo que las hace utiles para infecciones de vias biliares
121
Q

Cuales son las reacciones adversas de las cefalosporinas?

A
  • Hipersensibilidad
  • Nefrotoxicidad
  • Intolerancia al alcohol
  • Fenomenos Hemorragicos
122
Q

Cual es el espectro de actividad de los carbapenemes?

A
  • Tiene muy buen espectro de sensibilidad contra BG+/- con algunas pequenas excepciones
  • Son bactericidas
123
Q

Cual es la farmacocinetica de los carbapenemes?

A
  • IV
  • 85-95% union a proteinas
  • Semivida de 1-4hrs
  • Imipenem y Meropenem se eliminan mayormente renal (70-90%)
124
Q

Que caracteristicas tienen los carbapenemicos?

A
  • Imipenem: de uso restringido para evitar resistencias
  • Meropenem: Mejor perfil de seguridad de los carbapenemes
  • Puede ser utilizado en infecciones de SNC por su gran permeabilidad
  • Ertapenem: Mejor actividad contra Haemophilus influenza y Neisseria gonorrhoea
125
Q

Que es la cilastatina?

A
  • Es un compuesto quimico que inhibe la dehidropeptidasa I humana
  • Se encarga de metabolizar imipenem a nivel renal
  • Al inhibirlo se aumentan sus concentraciones y vida media
  • Se da IV para mejorar los efectos, pero se debe vigilar funcion hepatica
126
Q

Cuales son las reacciones adversas de los carbapenemes?

A
  • Tras la administracion IV rapida en 1% puede causar nauseas/vomitos
  • Imipenem puede causar convulsiones
127
Q

Cual es el espectro de actividad de los monobactamicos?

A
  • Son muy efectivos y tienen un amplio espectro de sensibilidad
  • Se limita su uso a BG-
128
Q

Que caracteristicas tienen los monobactamicos?

A
  • El representante es Aztreonam
  • Estos solo tienen UN anillo b-lactamico, a diferencia de los otros, lo que los hace mas efectivos para entrar a las bacterias gramnegativo
129
Q

Cuales son las reacciones adversas de los monobactamicos?

A
  • Similares a los demas b-lactamicos con la excepcion de que no hay casos de hipersensibilidad, atribuido a su cambio estructural
130
Q

Como se clasifican las micosis?

A
  • Cutaneomucsas/superficiales
  • Profundas
  • Sistemicas
131
Q

Como se suelen tratar las micosis superficiales?

A
  • Se suele dar antimicoticos topicos, pero si es un hongo rresistente o que afecta pelo o unnas se da un antimicotico sistemico
132
Q

Cuales son los hongos que causan micosis profundas/sistemicas?

A
  • Aspergillus
  • Candida
  • Cryptococcus
  • Histoplasma
  • Blastomyces
  • Coccidioides/Paracoccidioides
133
Q

Como se clasifican los antifungicos?

A
  • Antibioticos
  • Alilaminas
  • Azoles
  • Equinocandinas
  • Otros
134
Q

Cuales son los antibioticos antifungicos?

A
  • Nistatina
  • Anfotericina B
  • Griseofulvina
135
Q

Cuales son las alilaminas?

A
  • Terbinafina
  • Amorolfina
136
Q

Cuales son los antifungicos azoles sistemicos?

A
  • Sistemicos:
  • Imidazoles: Miconazol, Ketoconazol
  • Triazoles: Itraconazol, Fluconazol, VOriconazol, Posaconazol
137
Q

Cuales son los azoles de uso topico?

A
  • Uso topico:
  • Bifonazol
  • Clotrimazol
  • Econazol
  • Sertaconazol
  • Tioconazol
138
Q

Cuales son las equinocandinas?

A
  • Caspofungina
139
Q

Cuales son otros antifungicos?

A
  • Flucitosina
  • Tolnaftato
  • Ciclopirox
  • Yoduro Potasico
140
Q

Donde actuan los distintos antifungicos?

A
141
Q

Que caracteristicas tiene la anfotericina B?

A
  • Pueden ser fungistaticos o fungicidas
  • Dependen de sensibilidad y concentracion
  • Se fija a los esteroles de la membrana fungica, especialmente el ergosterol, pero tambien podria fijarse al colesterol, haciendo sus efectos adversos
142
Q

Cual es el mecanismo de accion de la anfotericina B?

A
  • Se fija al ergosterol, un esterol de membrana de los hongos, y asi altera la permeabilidad de la membrana con salida de sodio, potasio e hidrogeno
  • Asi mata el hongo, pero para poder llegar a hacer su efecto debe cruzar la gruesa pared, proceso que no se conoce muy bien
143
Q

Que efecto tiene la Anfotericina B sobre el sistema inmune?

A
  • Ademas de sus efectos fungicidas, tambiene tiene un efecto estimulante sobre el sistema inmune, especialmente macrofagos
144
Q

Cual es la farmacocinetica de la Anfotericina B?

A
  • VO se absorbe 5% por lo que se prefiere IV, y en casos de meningitis via raquidea
  • Se une a lipoproteinas, colesterol y eritrocitos en plasma, por lo que se debe monitorizar sus niveles constantemente
  • Se elimina de forma bifasica (24-48hrs) las que no se unieron a ningun componente plasmatico y (15 dias) las que se unieron a un componente plasmatico
  • Solo 5-10% se elimina renal/hepatico
145
Q

Cuales son los tipos de Anfotericina B?

A
  • Convencional
  • Complejo Lipidico: Se le agrega cadenas grasas para disminuir la afinidad por el colesterol y aumentar la penetracion de tejidos dificiles de alcanzar
  • Liposomica: Evita la union a colesterol y aumenta la afinidad por ergosterol al envolverla en un liposoma
146
Q

Cuales son las reacciones adversas de la anfotericina B?

A
  • De aparicion inmediata asociadas a IV que son fiebre, cefalea, vomitos e hipotension
  • Si se da muy rapida puede producir arritmias y paro cardiaco
  • Nefrotoxicidad reversible
  • Tromboflebitis que se previene con la inyeccion de heparina
147
Q

Que efectos tiene la nistatina?

A
  • Accion fungostatica y fungicida dependiente de dosis
  • Mecanismo similar a Anfotericina B
  • MUY toxico para humanos, lo que limita su uso para infecciones mucocutaneas
148
Q

Cuales son los efectos adversos de la nistatina?

A
  • VO no se absorbe por lo que aparece en heces
  • Da nauseas, vomitos y diarrea
  • Via topica da irritacion
149
Q

Que es la griseofulvina?

A
  • Un antibiotico cuyo efecto antimicotico se restringe a dermatofitosis (piel, unnas y cuero cabelludo)
  • Es fungostatico al prevenir el proceso de mitosis al fijarse a una tubulina
  • Su accion dermica se da por aplicacion sistemica NO topica
150
Q

Como funciona la griseofulvina?

A
  • Tiene gran afinidad por las celulas de la piel precursoras de queratina
  • Esto hace que cuando se conviertan en piel, pelo o unna tenga resistencia contra la accion destructora del hongo
  • A medida que crece el tejido protegido va desplazando al infectado, y su velocidad es de semanas a meses dependiendo de la velocidad de recambio del tejido
151
Q

Cual es la farmacocinetica de la griseofulvina?

A
  • Se da VO y las comidas grasosas aumentan su velocidad/cantidad de absorcion
  • Puede producir molestias de TGI
  • Su semivida es de 24-30 hrs pero igual se recomienda dar cada 6hrs para mantener niveles estables
  • Es un inductor por lo que acelera el metabolismo de otros farmacos como los anticoagulantes orales
152
Q

Como funcionan los azoles?

A
  • Mas importantes y efectivos hoy en dia
  • Actuan sobre citocromo P450 en hongos inhibiendo enzimas oxidativas asociadas entre las cuales destaca la responsable de hacer ergosterol
  • Intervienen en la sintesis y detoxificacion del peroxido de hidrogeno produciendo su acumulacion y la lesion celular que produce
153
Q

Que hace el Ketoconazol?

A
  • Es el primer imidazolico de uso generalizado
  • Utilidad practicamente reservada para tinas o caspa
  • Suprimer la produccion gonadal de testosterona y sintesis suprarrenal de androgenos
  • Ademas desplaza los GC de sus receptores
154
Q

Cual es la farmacocinetica del ketoconazol?

A
  • VO absorcion aumena en ambiente acido
  • Se une un 95-97% a proteinas por lo que no atraviesa BHE pero SI aparece en leche
  • Se metaboliza en higado por citrocromo P450
155
Q

Cual es la reaccion adversa del ketoconazol?

A
  • Nauseas/vomitos
  • Anorexia
  • Cefalea
  • Hemorragia disfuncional uterina
  • Dolor ABD
  • Hemorragia gingival
156
Q

Que otras reacciones adversas se deben vigilar con el ketoconazol?

A
  • En varones ginecomastia, infertilidad, oligospermia y reduccion de libido
  • Bloquea respuesta ACTH
  • En 2-5% de ptes puede haber elevacion de transaminasas y lesion hepatica
  • Todos los azoles son hepatotoxicos pero el ketoconazol es el mas hepatotoxico
157
Q

Que es el miconazol?

A
  • Fungistatico de uso topico pero excepcionalmente puede ser usado IV
  • Es util en tineas y candidiasis
  • No es util para unas, cuero cabelludo o barba
  • Absorcion sistemica por Via cutanea o vaginal es minima
  • Se metaboliza en higado
158
Q

Que efectos adversos tiene el miconazol?

A
  • Cutaneo causa prurito e irritacion
  • IV es muy toxico y puede causar tromboflebitis, trombocitosis, nausea/anorexia
  • Taquicardia, taquipnea y arritmias en inyecciones rapidas
159
Q

Que es el fluconazol?

A
  • Util como uso sistemico
  • Baja incidencia de efectos adversos y mayor penetracion a LCR
  • Se absorbe muy bien VO y si se da con comidas grasosa su biodisponibilidad llega a 100%
160
Q

Cual es la farmacocinetica del fluconazol?

A
  • Se distribuye ampliamente a tejidos, LCR, saliva, esputo y vagina
  • Se elimina por rinon de modo activo un 80% haciendolo el menos hepatotoxico
161
Q

Cuales son los efectos adversos del fluconazol?

A
  • Nauseas/Vomito/Diarrea
  • Cefalea
  • Exantema cutaneo
  • Aumento de transaminasas en 1.5%
162
Q

Que caracteristicas tiene el Voriconazol?

A
  • Farmaco de eleccion contra hongos oportunistas
  • VO biodisponibilidad de 95%
  • Alimentos grasosos disminuyen su absorcion
  • Aspergilosis invasiva es indicacion primaria pero tambien se usa en micosis graves
163
Q

Que reacciones adversas tiene el voriconazol?

A
  • Alteraciones visuales
  • Exantema cutaneo
  • TGI
  • Vigilar funcion hepatica
164
Q

Que es el itraconazol?

A
  • Biodisponibilidad <50% en VO
  • Inotropico positivo (contraindicado ICC)
  • Reacciones adversas son TGI, neuropatia, alucinaciones e hipertrigliceridemia
165
Q

Que hace el posaconazol?

A
  • Presenta resistencia cruzada con fluconazol donde 40% de cepas resistentes a fluconazol son resistentes a posaconazol
  • Aumenta el intervalo QT
  • Puede producir hepatotoxicidad reversible
166
Q

Cuales son las reacciones adversas del posaconazol?

A
  • TGI
  • Neurologicos menores
  • Alteraciones hematologicas
  • Hipotension
  • Contraindicada en uso con ESTATINAS por hepatotoxicidad y afectacion muscular
167
Q

Que son las equinocandinas?

A
  • Lipopetidos semisinteticos de uso IV para infecciones fungicas sistemicas
  • Se caracterizan por inhibir la sintesis de la pared de los hongos
  • Inhiben de manera no competitiva la enzima B-(1,3)-glucano sintetasa responsable de mantener la rigidez e integridad de la membrana
168
Q

Que hace la caspofungina?

A
  • Es activa sobre Aspergillus y Candida
  • Solo se da IV
  • Tiene bajo volumen de distribucion por alta union a proteinas
  • Se metaboliza en el higado
  • Se elimina lentamente por orina y heces
169
Q

Que efectos adversos o contraindicaciones tiene la caspofungina?

A
  • Alteraciones locales
  • Cefaleas
  • TGI
  • Aumento de transaminasas reversible
  • NO dar en embarazo
170
Q

Que es la Terbinafina?

A
  • Pertenece al grupo de alilaminas
  • Se usa para infecciones dermatofiticas como tinnas, candidiasis cutanea y pitiriasis versicolor
  • Inhiben la sintesis de ergosterol
  • Se da VO con gran volumen de distribucion
  • Eliminacion bifasica de 11-16 hrs y 90-100 hrs
171
Q

Que es la flucitosina?

A
  • Es un derivado fluorado de la citosina que en celulas fungicas, atraves de la enzima citosin-desaminasa se convierte en fluorouracilo lesiona las celulas
  • Lo hace a traves de la incorporacion al ARN y la inhibicion de la timidilato-sintetasa
172
Q

Cuales son las reacciones adversas de la flucitosina?

A
  • Puede producir molestias de TGI
  • Leucopenia
  • Trombocitopenia
  • Alteraciones hepaticas
173
Q

Que es el cicloporix?

A
  • Hidroxipiridina eficaz contra candidiasis cutaneas y dermatofitosis
  • Absorcion a traves de piel es muy escaza
  • Aplicar crema al 1% durante 2-4 semanas como minimo 2 veces al dia
  • Puede producir irritacion local
174
Q

Cuales son algunas asociaciones antifungicas comunes?

A
  • Anfotericina B + Flucitosina: Accion sinergica en meningitis criptococcica
  • Fluconazol + Flucitosina son utiles en meningitis criptococcica en ptes VIH + y en infecciones graves por Candida
175
Q

Que efecto general tienen los antivirales y cuales son las clasificaciones?

A
  • La mayoria inhiben el proceso de replicacion por lo que solo afectan virus en estado de replicacion (no virus latentes) y son virostaticos
  • Analogos de nucleosidos
  • Aminas triciclicas
  • Analogos de pirofosfatos
  • Inhibidores de la neuraminidasa
  • Interferones
176
Q

Cuales son los analogos de nucleosidos?

A
  • Aciclovir
  • Valaciclovir
  • Vidarabina
  • Ganciclovir
  • Valganciclovir
  • Ribavarina
177
Q

Que caracteristicas tiene Aciclovir?

A
  • Es un analogo de guanina
  • Potente accion contra Herpesvirus, especialmente contra VHS 1/2 y virus varicela zoster, mucho menor grado CMV
  • Para que se active debe sufrir tres fosforilaciones y quedar en aciclovir trifosfato
  • La primera fosforilacion solo se da en virus en replicacion por la enzima propia del virus timidina cinasa
178
Q

Como inhibe el aciclovir la replicacion virica?

A
  • Inhibe selectivamente la ADN polimerasa virica de manera que el virus intenta sintetizar ADN hasta quedar sin recursos
  • El aciclovir trifosfato compite con la guanina trifosfato para incorporarse en el ADN
  • Actua como finalizador de ADN virico
179
Q

Cual es la farmacocinetica del aciclovir?

A
  • Absorcion oral muy baja (15-35%)
  • Se puede dar IV o topico
  • Se concentra en rinnon y pulmon y atraviesa placenta
  • Se concentra en LCR 50% de la concenctracion plasmatica60-80% se excreta en orina activo
  • Afectacion renal y neurotoxicidad son efectos adversos
180
Q

Que caracteristicas tiene el valaciclovir?

A
  • Es un derivado de aciclovir con mejor biodisponibilidad oral
  • Es un profarmaco que al hidrolizarse se convierte en aciclovir
  • No se fosforila antes de convertirse en aciclovir por lo que su mecanismo de accion es identico a este
181
Q

Que caracteristicas tiene la vidarabina?

A
  • Es analogo nucleosido de la adenosina
  • Antiviral contra VHS 1/2, viruela, rabdovirus y VHB
  • Se fosforila intracelularmente igual que aciclovir
  • Tiene otros efectos enzimaticos responsables de su toxicidad
182
Q

Que farmacocinetica tiene la vidarabina?

A
  • Minima absorcion
  • Muy insoluble por lo que se debe dar con grandes cantidades de liquidos
183
Q

Que efectos neurologicos tiene la vidarabina?

A
  • Sd dolorosos persistentes en extremidades
  • Temblores
  • Ataxia
  • Depresion
  • Alucinaciones
  • Rara vez convulsiones/coma
184
Q

Que es el ganciclovir?

A
  • Analogo sintetico de guanina
  • Es muy potente contra CMV (10-100x mas que aciclovir)
  • Amplio espectro contra familia de Herpesvirus
  • Debe ser fosforilada antes de ser activa por timidina cinasa pero el ganciclovir NO la necesita lo que lo hace util contra CMV
185
Q

Cual es la farmacocinetica del ganciclovir?

A
  • La biodisponibilidad oral es muy baja por lo que se suele dar IV
  • Ahora hay una presentacion oral de altas dosis
  • Tambien se puede dar intravitrea
  • La union a proteinas es escaza y en LCR las conc llega 31-67%
  • Se elimina por leche materna
  • Se elimina renal
186
Q

Cuales son los efectos adversos del ganciclovir?

A
  • Depresion medular
  • Neutrocitopenia, trombocitopenia y anemia
  • TGI
  • Mielotoxicidad
  • Desprendimiento de retina, induracion de la esclera
187
Q

Que caracteristicas tiene el valganciclovir?

A
  • Profarmaco del ganciclovir que aumenta biodisponibilidad VO
  • Administracion con alimentos aumenta absorcion
  • Efectos adversos iguales a ganciclovir
188
Q

Que es la ribavirina?

A
  • Analogo de guanosina
  • Antivirico de amplio espectro con actividad contra virus ADN/ARN
  • Util contra: Influenza A/B, parainfluenza, adenovirus, togavirus, VHB/C y VIH
  • Se acumula en eritrocitos
  • Se elimina por metabolismo intracelular y excrecion renal (30-50%)
189
Q

Que es la amantadina?

A
  • Es una amina triciclica
  • Actividad selectiva contra Influenza A
  • Bloquea proteina M2 la cual el virus usa como canal de iones en membrana
  • Al bloquearlo pierde su sistema energetico y no puede replicarse
190
Q

Cual es la farmacocinetica de la amantadina?

A
  • Se absorbe bien VO (85-95%)
  • Se excreta por orina de manera activa lentamente
  • Semivida de 12 hrs que se prolonga en Insf Renal
  • Efectos adversos aparecen en primeras 48 hrs y se disminuyen si la dosis se fracciona en dos por dia
191
Q

Cuales son los efectos adversos de la amantadina?

A
  • Neurotoxico
  • TGI
  • Anticolinergico
192
Q

Que es la rimantadina?

A
  • Analogo de amantadina
  • Solo para Influenza A pero con menor toxicidad
  • Se metaboliza en higado y solo se elimina el 25% activo en orina
  • Semivida de 1 dia y se debe ajustar dosificacion en Insf Renal/Hepatica
193
Q

Que es el foscarnet?

A
  • Analogo de pirofosfato
  • Antiviral de amplio espectro (ADN/ARN)
  • Activo contra: VIH-1/2, retrovirus, VHB, influenza
  • Activo contra CMV resistente a ganciclovir y VHS resistente a aciclovir
194
Q

Cual es el mecanismo de accion del foscarnet?

A
  • Se une al ADN polimerasa impidiendo la elongacion del ADN
  • La bloquea de manera no competitiva e inhibe la perdida de pirofosfato
195
Q

Cual es la farmacocinetica del foscarnet?

A
  • Solo IV
  • Muy buena concentracion en LCR (50-80%)
  • 10-30% se deposita en matriz osea donde se elimina lentamente
  • S elimina de manera activa en orina
  • Puede dar nefrotoxicidad
196
Q

Que hacen los inhibidores de la neuraminidasa?

A
  • La neuraminidasa es esencial para la replicacion de la influencia A/B
  • Esa enzima previene la inactivacion virica y asi promueve su penetracion
  • Tambien promueve la liberacion del virus y la infeccion de mas celulas
  • Al inhibirla evitamos todo esto
197
Q

Que es el Oseltamivir?

A
  • Potente y selectivo inhibidor de neuraminidasa del influenza A y la influenza aviar
  • Primer inhibidor de neuraminidasa VO el cual alcanza 75% biodisponibilidad despues del primer paso hepatico
  • Tiene eliminacion renal
198
Q

Cuales son los efectos adversos del Oseltamivir?

A
  • Nauseas/Vomitos
  • Dosis debe reajustarse en Insf Renal
  • No hay interacciones importantes
199
Q

Que son los interferones?

A
  • Grupo de proteinas sintetizadas en celulas eucariotas en respuesta a gran variedad de estimulos incluyendo Virus
  • Existe INF-alfa, INF-beta e INF-gamma
200
Q

Que acciones tienen los interferones?

A
  • Degradan el ARNm
  • Bloqueo de la iniciacion de la cadena peptidica
  • No traduccion del ARNm
201
Q

Que caracteristicas tiene el INF-alfa?

A
  • Se da IM/Subcutanea
  • Se elimina via renal
  • Vida plasmatica corta (2-5hrs) pero sus efectos antivirales persisten por dias
202
Q

Cuales son los efectos adversos de los interferones?

A
  • Son frecuentes (70-90%)
  • Aparece “Sd Gripal”
  • TGI
  • Caida de cabello
  • Alteraciones hematologicas reversibles
203
Q

Que son los interferones pegilados?

A
  • Es una modificacion en la que se engorda la molecula, prolongando el tiempo de accion
  • Existe Peg-interferon 2a y 2b
  • Su vida media es de 140hrs lo que permite su dosificacion semanal

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