Farma I Parcial Flashcards

1
Q

Como actuan los farmacos?

A

Un farmaco produce un cambio en el funcionamiento fisiologico al interaccionar con macromoleculas especificas

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Q

Que es una macromolecula?

A

Es la diana a la que apunta el farmaco, por ejemplo un receptor nociceptivo es la macromolecula de muchos analgesicos, los receptores son los mas importantes

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3
Q

Que es un farmacoforo?

A

Es la porcion especifica de una molecula que le da el efecto farmacologico al actuar sobre la macromolecula

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4
Q

Como se une un farmaco a un receptor?

A

Un farmaco es atraido a un receptor por fuerzas electrostaticas y luego se retiene al tener un sitio de fijacion similar

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Q

Cuales son los dos requisitos basicos de un receptor farmacologico?

A
  • Afinidad elevada por el farmaco
  • Especificidad con la que el receptor distingue una molecula de otra
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6
Q

Cuales son los dos tipos de afinidad mas importantes?

A
  • El ionico como el mas frecuente
  • El covalente como el mas fuerte, el cual suele ser irreversible
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7
Q

Que es un efecto Agonista Inverso?

A
  • Es una molecula que se parece a la sustancia endogena de un receptor cuyo trabajo es hacer menos del 0%.
  • Hace un retroceso en el proceso normal de ese receptor
  • Llega un punto en el que ya ha hecho su trabajo y se convierte en un farmaco antahonista
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8
Q

Como se sabe si un antagonista competitivo es reversible o no?

A

Se introduce una mayor cantidad de la sustancia agonista para ese receptor, si el PT mejora su cuadro es porque el agonista por competencia esta reemplazando al antagonista, lo que me dice que era reversible; de lo contrario es irreversible

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9
Q

Como se sabe si un antagonista no competitivo es reversible?

A

Se deja de administrar ya que al no estar compitiendo no importa la cantidad de agonista el receptor ya esta inactivo. Si al dejar de administrar el PT mejora se sabe que era un antagonista no competitivo reversible.

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10
Q

Que es el antagonismo quimico?

A

Es una forma de antagonismo en el que no se bloquea ni inactiva ningun receptor o enzima sino que se secuestra a la molecula que activa dicho receptor

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11
Q

Que es la desensibilizacion de receptores y para que sirve?

A
  • Es la perdida de respuesta de una celula a la accion de un ligando como resultado de la accion de este ligando sobre la celula
  • Sirve para proteger a la celula de una estimulacion excesiva o prolongada
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12
Q

Que es la hipersensibilidad de receptores?

A

Es el incremento de respuesta de una celula a la accion de un ligando como repuesta a una falta de ligando o receptores

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13
Q

Que es la diana terapeutica?

A

Es el lugar del organismo donde el farmaco ejerce su accion

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14
Q

Cuales son los mecanismos moleculares mas importantes y comunes?

A
  • Accion sobre las moleculas que intervienen en el transporte
  • Accion relacionada con la activacion de receptores
  • Accion relacionada con la inhibicion de enzimas
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15
Q

Que es un profarmaco?

A
  • Para actuar ciertos farmacos pueden requerir transformacion enzimatica, este tipo de reaccion los hace profarmacos.
  • (Pro-Farmaco + enzima = Farmaco)
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16
Q

Cuales son los 4 mecanismos de sennalizacion y cual es el tiempo entre la union y la respuesta?

A
  • Canales ionicos: Milisegundos (Contraccion muscular debido a la liberacion de calcio en receptores nicotinicos)
  • Proteinas G: Segundos a minutos ya que utiliza segundos mensajeros como AMPc, GMPc y IP3
  • Tirocina cinasa: Son mas complejas ya que un tipo de receptor puede modular varios procesos bioquimicos
  • ADN: Es un proceso lento con efecto prolongado que altera la expresion de genes especificos
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17
Q

En que consiste la potencia farmacologica?

A
  • Es la concentracion requerida de un farmaco para producir el 50% del efecto maximo de ese compuesto
  • Depende en parte de la afinidad y la eficiencia de interaccion entre farmaco-receptor
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18
Q
  • Que es la eficacia maxima de un farmaco?
  • Que es la concentracion minima eficaz?
  • Que es la concentracion minima toxica?
  • Que es la ventana terapeutica?
  • Que es el periodo de latencia?
A
  • Es la eficacia practica de un farmaco a alcanzar un parametro de respuesta maxima sin llegar a un estado de toxicidad
  • Es la concentracion minima en la que el farmaco tiene el efecto esperado
  • Es la concentracion minima en la que el farmaco tiene efectos toxicos
  • Es el espacio de concentraciones entre la concentracion minima eficaz y la concentracion minima toxica
  • Es el periodo entre que el farmaco se administra y el que hace efecto
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19
Q

Cual es el mejor receptor farmacologico adrenergico?

A

Es el Beta ya que interactua mejor con catecolaminas semisinteticas como el Isoprenol

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20
Q
  • A que proteina se acopla el receptor:
  • a1
  • a2
  • beta
A
  • a1: Proteina Gq con sistema fosfolipasa C
  • a2: Proteina Gi inhibidor de adenilciclasa
  • beta: Gs activador del adenilciclasa
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21
Q

Que efecto tiene el receptor β2 sobre el musculo liso bronquial y que agonista tiene?

A
  • Es un efecto broncodilatador
  • El salbutamol es un agonista selectivo por los receptores β2 del bronquio
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22
Q

Como actua el receptor β2 sobre el utero gravido?

A

Reduce la frecuencia de contracciones

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23
Q
  • Cuales son algunas de las acciones de la adrenalina sobre:
  1. Utero gravido
  2. Vejiga urinaria
  3. Iris
  4. Tracto gastrointestinal
A
  1. Disminuye frecuencia de contracciones
  2. Relaja el detrusor (β) y contrae el esfinter (alpha)
  3. Contrae musculo radial y produce midriasis
  4. Relajadora
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24
Q

Cuales son las vias de administracion de la epinefrina?

A
  • V.O.: muy baja biodisponibilidad
  • Inyeccion Subcutanea: Inicio de accion de 5-15min; Duracion de 1-4 hrs
  • Inyeccion Intramuscular (Vasto Lateral): Inicio de accion variable; Duracion de 1-4hrs
  • Inhalacion
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25
Q

Cuales son los 6 usos clinicos de la epinefrina?

A
  1. Tratamiento de broncoespasmos
  2. Congestion nasal
  3. Reaccion anafilactica
  4. Paro Cardiaco
  5. Disminuir superficie hemorragica
  6. Aumentar absorcion y efecto de anestesicos locales
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26
Q

Que acciones tiene la noradrenalina sobre el cuerpo y cual es su uso aprobado por la FDA?

A
  • Tiene actividad sobre los receptores β1 por lo cual es un activador cardiaco, ademas activa receptores alfa
  • La consecuencia es una fuerte vasoconstriccion sistemica con aumento de presion diastolica
  • Su tratamiento aprobado es shock septico/neurogenico por su efecto vasopresor
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27
Q

Cual es la accion de la dopamina a nivel periferico y SNC en dosis bajas?

A
  • A nivel periferico en dosis bajas provoca vasodilatacion tenal, mesenterica, cerebral y coronaria sin afectar circulacion musculoesqueletica
  • Inhibe reabsorcion de Na y aumenta diuresis
  • Inhibe liberacion de NA causando hipotension y bradicardia
  • La dopamina no puede atravesar barrera hematoencefalica
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28
Q

Cual es el efecto de la dopamina a dosis elevada en SNC y periferico?

A
  • A dosis elevadas se une con el receptor alfa por lo que aumentala vasoconstriccion y contractilidad cardiaca/taquicardia a traves de receptores β1
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29
Q
  • Que hace la Dobutamina y atravez de que receptores?
  • Cual es su uso clinico?
  • Cual es su vida media?
  • Cual es la via de administracion?
A
  • Es un β1 agonista que tiene efectos:
  • Inotropico++/Cronotropico+
  • No cambia la resistencia periferica
  • Se usa para la descompensacion cardiaca/infarto de miocardio, incrementa el GC sin aumentar la FC
  • Tiene una vida media de 2 min
  • La vida de administracion suele ser bomba de infusion
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30
Q
  • Que es la Fenilefrina?
  • Cual es la via de administracion?
A
  • Es un agonista alfa1 vasoconstrictor arterial
  • Se utiliza para la congestion nasal y produce midriasis al aplicarse al ojo con fines de diagnostico
  • La via de administracion puede ser IV donde su efecto presor es instantaneo y dura 20 min
  • Intramuscular donde el efecto presor aparece en 10-15min y dura 30-60min
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31
Q
  • Que es la Clonidina?
  • Cual es su biodisponibilidad/via de administracion?
  • Cual es la vida media?
A
  • Es un agonista alfa2 parcial que reduce las eferencias simpaticas y resistencia periferica/presion arterial desde el SNC
  • Tambien se utiliza como modulador del dolor y adicciones
  • Tiene una biodisponibilidad a traves de via oral es casi 100%
  • La vida media promedio es de 12hrs y se prolonga en nefropatas
  • Se metaboliza en higado
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32
Q

Cuales son los efectos adversos de la Clonidina?

A
  • Son boca seca y sedacion
  • Disfuncion sexual
  • Bradicardia
  • Ocurre en 50% de los ptes
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33
Q

Cuales son los usos clinicos de la Clonidina?

A
  • Antihipertensivo
  • Prepara y trata a personas farmacodependientes para la abstinencia
  • Hipotension postural
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34
Q
  • Que es la 𝛂 - Metildopa?
  • Como se elimina?
A
  • Es un antihipertensivo de accion central
  • Inhibe la transmision simpatica hacia el corazon, rinones y Sistema Vascular Periferico
  • Se elimina en forma inalterada por rinon de 20-55%
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35
Q

Cual es el uso clinico de la 𝛂 - Metildopa?

A
  • Se utiliza como un antihipertensivo durante el embarazo de primera linea
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36
Q

Que es la efedrina?

A
  • Es un agonista mixto de alfa y beta
  • Estimula la FC y GC y aumenta la resistencia vascular al actuar sobre receptores alfa y beta1
  • Estimula la contraccion del esfinter vesical
  • Estimula los receptores 𝛃2 en los bronquios
  • Estimula la corteza cerebral con efectos anti-depresivos y anti-narcoleptico
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37
Q
  • Cual es la via de administracion de la efedrina?
  • Como se metaboliza/elimina?
A
  • Via oral
  • IntraMuscular
  • Subcutanea
  • Se metaboliza en el higado y elimina en renal
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38
Q

Que es la pseudoefedrina y para que se utiliza?

A
  • Estimula receptores alfa adrenergicos en mucosa y tractorespiratorio superior produciendo vasoconstriccion
  • Reduce hiperemia tisular, congestion nasal y aumenta permeabilidad de vias respiratorias
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39
Q

Que es la prazosina y para que se usa?

A
  • Es un antagonista a1 competitivo
  • Tiene un efecto vasodilatador
  • Se utiliza en el control de crisis hipertensivas y tratamiento de hipertrofia prostatica benigna al relajar el cuello vesical
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40
Q

Que es la alfuzosina?

A

Se usa en el tratamiento de la hipertrofia prostatica benigna al mejorar el flujo urinarior

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41
Q
  • Que es la Tamsulosina?
  • Como se ve afectada la biodisponibilidad?
A
  • Tiene selectividad en los receptores a1 de la prostat lo que ayuda en el tratamiento de la hiperplasia prostatica benigna sin afectar la presion sanguinea
  • En ayunas es 30% mayor que con alimentos y tarda de 4-5 horas alcanzar su concentracion maxima
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42
Q
  • Que es el timolol?
  • Cual es su via de administracion y su efecto adversos?
A
  • Es un antagonista de receptores B no selectivo
  • Se utiliza para disminuir la presion intraocular
  • Reduce la produccion de humor acuoso
  • Su VDA es oftalmico y el efecto adverso es dolor ocular o sequedad
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43
Q

Cuales son los 4 anestesicos locales tipo ester? Porque no se utilizan?

A
  • Cocaina
  • Benzocaina
  • Procaina
  • Tetracaina
  • No se utilizan por la gran cantidad de efectos adversos y casos de alergias
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44
Q

Cuales son los 4 anestesicos locales tipo amida?

A
  • Lidocaina
  • Bupivacaina
  • Mepivacaina
  • Prilocaina
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45
Q
  • Cuanto dura cada efecto segun la clasificacion?
  1. Corta duracion
  2. Media duracion
  3. Larga duracion
A
  1. 30-60 min
  2. 1-2 hrs
  3. Mas de 2 hrs
46
Q

Cual es el orden de accion de los anestesicos locales?

A
  1. Desaparece la sensacion de dolor
  2. Perdida de sensacion de temperatura
  3. Perdida de tacto
  4. Perdida de presion profunda
  5. Perdida de funcion motora
47
Q

Cual es la respuesta del SNC ante un anestesico local?

A
  • Respuesta compleja con una mezcla de signos de depresion/excitacion por inhibicion de vias inhibitorias
  • Nauseas, vomitos, agitacion psicomotriz, confusion, temblores y convulsiones
  • Coma, paro respiratorio y muerte
48
Q

Cuales son los efectos en cardiovascular de los anestesicos locales?

A
  • A dosis terapeuticas producen taquicardia y vasoconstriccion
  • A dosis altas producen vasodilatacion y bradicardia por inhibicion de sist adrenergico
  • Entre mas potente el anestesico mas cardiotoxico
49
Q

Que importancia clinica tiene que los anestesicos locales sean bases debiles?

A
  • Al entrar en contacto con un acido (como el pus) pierden efectividad por ser ionizados
50
Q

Como se da el metabolismo/excrecion de los anestesicos amida?

A
  • Se metaboliza en higado y excreta en rinon
51
Q

Cuales son las reacciones adversas mas frecuentes de los anestesicos locales?

A
  • SNC: Mareo y vision borrosa, tremor y paro respiratorio
  • Cardiovascular: Disritmias, hipotension y fibrilacion ventricular
  • Reacciones alergicas
52
Q

Cuales son los 5 efectos esenciales de los anestesicos generales?

A
  1. Inmovilizacion
  2. Atenuacion de respuestas autonomicas
  3. Analgesia
  4. Estado de inconsciencia
  5. Amnesia
53
Q

Cuales son los efectos adversos de la anestesia general?

A
  1. Disminucion de presion arterial sistemica
  2. Disminuye impulso respiratorio
  3. Hipotermia
  4. Nausa/vomito
54
Q

Cuales son las 4 clasificaciones de los anestesicos generales?

A
  • Barbituricos
  • Propofol
  • Ketamina
  • Anestesicos inhalados
55
Q

Como actuan los barbituricos? Como se utilizan? Cual es el que se usa como anestesico?

A
  • Apertura del canal de Cl
  • Capacidad de inducir anestesia completa
  • Bajo margen de seguridad en anestesia por lo cual se usa principalmente como anticonvulsivante
  • El que es utilizado como anestesico es el Tiopental
56
Q

Como se eliminan los barbituricos?

A

Se eliminan por metabolismo hepatico y excrecion renal

57
Q

Como actuan los barbituricos en:

  1. SNC
  2. Cardiovascular
  3. Respiratorio
A
  1. Disminuyen flujo sanguineo y presion intracraneal
  2. Disminuye presion arterial
  3. Depresor respiratorio
58
Q

Como se administra el Propofol y que caracteristicas tiene? Como se elimina?

A
  • Solo se administra IV por ser hidrofobico
  • Es un antiemetico y analgesico
  • La inyeccion es dolorosa e hiperlipidemiante
  • Alta depuracion lo que da un egreso hospitalario mas rapido
  • Se elimina en higado/rinon
59
Q

Cuales son los efectos del Propofol?

A
  • Sedativo e hipnotico
  • Disminuye presion arterial
  • Depresion respiratoria
60
Q

Que es la ketamina? Como se elimina?

A
  • Un analgesico lipofilico pero que se puede administrar inhalado
  • Se metaboliza por higado y elimina por rinon
61
Q
  • Que efectos tiene la ketamina sobre:
  1. Cardiovascular
  2. Respiratorio
  3. SNC
A
  1. Hipertensor y taquicardico
  2. NO es depresor respiratorio
  3. Produce anestesia disociativa (estado anestesico con amnesia, movilidad leve, sin perdida completa de consciencia)
62
Q

Que es el halotano? Como se administra y elimina?

A
  • Liquido volatil a temperatura ambiente
  • Se administra y elimina por pulmon
  • Se utiliza para mantener el estado de anestesia
63
Q

Que es el isoflurano? Cual es su uso? Cual es el coeficiente de particion?

A
  • Es un anestesico liquido volatil que tiene un coeficiente de particion sangre:gas bajo
  • Eso significa que sale de sangre muy rapido y su recuperacion es rapida
  • Se utiliza para mantener anestesia pero puede inducirla
64
Q

Que es el enflurano?

A
  • Un anestesico volatil con coeficiente de particion sangre:gas alto
  • Recuperacion lenta
  • Se utiliza para mantener anestesia
65
Q

Que es el desflurano? Como se elimina? En quien se utiliza?

A
  • Liquido administrado por vaporizador
  • Pobre coeficiente de particion con recuperacion rapida
  • Se elimina por pulmones
  • Se usa en ptes ambulatorios
66
Q

Que es el sevoflurano?

A
  • Baja solubilidad en sangre con recuperacin rapida
  • Se utiliza en pte ambulatorios como anestesia por inhalacion
67
Q

Que es el oxido nitroso? Que efecto tiene sobre el corazon?

A
  • Gas muy insoluble en organismo de recuperacion rapida
  • Se elimina por pulmones
  • Anestesico debil con efecto analgesico
  • Es un inotropico negativo
68
Q

Que es el xenon?

A
  • Un gas muy costoso
  • Anestesico ideal
  • Extremadamente insoluble con recuperacion muy rapida y bajos efectos adversos
69
Q
  • Que son las benzodiacepinas y que efectos tienen?
  • Cual es el mas comun?
A
  • Son coayudantes anestesicos
  • Produce amnesia y sedacion
  • El mas comun es midazolam
70
Q

Cuales son los analgesicos perioperatorios mas comunes?

A
  • Suelen ser los opiodes por su rapida y profunda analgesia
  • Estos suelen ser fentanilo y morfina
71
Q

Cuales son los 4 farmacos antiepilepticos que utilizan canales de Cl?

A
  • Carbamazepina
  • Fenitoina
  • Oxcarbazepina
  • Pregabalina
72
Q

Cuales son los 2 farmacos que utilizan el tono GABAergico para tratar epilepsia?

A
  • Benzodiacepinas
  • Fenobarbital
73
Q

Cuales 3 medicamentos antiepilepticos utilizan multiples mecanismos?

A
  • Acido Valproico
  • Gabapentina
  • Lamotrigina
  • Topiramato
74
Q

Cuales son los 5 antiepilepticos de primera generacion?

A
  • Acido Valproico
  • Carbamazepina
  • Benzodiacepinas
  • Fenitoina
  • Fenobarbital
  • Se usan como tratamiento de base
75
Q

Cuales son los 6 antiepilepticos de segunda generacion?

A
  • Gabapentina
  • Lamotrigina
  • Levetiracetam
  • Oxcarbazepina
  • Pregabalina
  • Topiramato
76
Q

Cuales son los usos clinicos del Acido Valproico?

A
  • Amplio espectro antiepileptico
  • Tratamiento de mal convulsivo y no convulsivo
  • Migrana
  • Dolor neuropatico
  • Trastorno bipolar
77
Q

Cual es el mecanismo del acido valproico?

A
  • Aumenta la concentracion cerebral de GABA
  • Al aumentar la sintesis
  • Aumenta liberacion
  • Disminuye degradacion por inhibicion de succinico deshidrogenasa GABA transaminasa
78
Q

Que hace el acido valproico con:

  • Acido aspartico
  • Canales de NaV
  • Canales de Calcio T
A
  • Reduce su liberacion
  • Inhibe los canales de sodio dependientes de voltaje excepto en el hipocampo
  • Inhibe canales de calcio T menos en talamo
79
Q

Como afecta el ayuno a la absorcion de acido valproico y que cinetica de absorcion tiene?

A
  • En ayunas se absorbe en 2 horas mientras que con alimentos se retrasa 4-8hrs
  • No importa si se administra con alimentos o no con tal sea consistente
  • La cinetica de absorcion es decreciente dependiente de dosis (Entre mas le doy menos absorbe)
80
Q

Como afecta el acido valproico al embarazo?

A
  • La concentracion en LCR y leche es baja pero es alta en cordon umbilical
  • Se recomienda suspender tratamiento durante el embarazo
81
Q

Cuales son las reacciones adversas de el Acido Valproico? Donde se metaboliza?

A
  • Suele ser bien tolerado
  • Al iniciar tratamiento puede tener dispepsia, nauseas, vomitos, anorexia, diarrea y constipacion
  • Alopecia, temblor, agitacion y sedacion
  • Se reducen los sintomas si se instaura la dosis de manera gradual
  • Se metaboliza en higado por lo que tiene muchas interacciones
82
Q

Cuales son las benzodiacepinas utilizadas en la epilepsia?

A
  • Diazepam: mas usado en estado de mal epileptico
  • Lorazepam
  • Clonazepam*
  • Clobazam*
  • *Son los mas usados como tratamiento cronico
83
Q

Cual es el mecanismo de las benzodiacepinas y como se limita su uso cronico?

A
  • Facilita la accion de GABA sobre el receptor GABAA al aumentar la frecuencia con la que se abre el canal de Cl
  • Se limita su uso cronico por el desarrollo de Tolerancia
84
Q

Cual es la VDA de diazepam y clonazepam?

A
  • Suele ser via oral pero puede administrarse via rectal en prevencion de convulsiones feriles y crisis agudas
85
Q

Cuales son los efectos secundarios de las benzodiacepinas?

A
  • Somnolencia
  • Letargia
  • Cansancio
86
Q

Cual es el uso clinico de la Carbamazepina y la Oxcarbazepina?

A
  • Solo se utilizan como antiepilepicos para convulsiones tonico-clonicas y en crisis parciales
  • Puede empeorar ausencias tipicas/atipicas y mioclonicas
87
Q

Cual es el mecanismo principal de la carbamazepina y oxcarbazepina?

A
  • Inhibe la entrada de sodio bloqueando de manera selectiva las descargas de alta frecuencia
  • Solo bloquea los canales sobre expresados por lo que no produce anestesia
  • Tambien reduce la entrada de calcio y liberacion de neurotransmisores excitatorios
88
Q

Porque la carbmazepina y oxcarbazepina no se usan en otras convulsiones?

A
  • Porque aumentan o reducen corrientes de potasio
  • Aumenta efectos de serotonina y dopamina
  • Aumenta tono dopaminergico
89
Q

Cual es la VDA de la carbamazepina y como se metaboliza?

A
  • VDA es oral pero tiene absorcion lenta e incompleta por lo que se debe aumentar numero de tomas
  • Se metaboliza en higado por microsoma CYP3A4
90
Q

Cual es la VDA de la oxcarbazepina y como se elimina?

A
  • Es oral con una absorcion completa y rapida
  • Se elimina por glucoronidacion y excrecion renal en forma inalterada
91
Q

Cuales son las reacciones adversas de la carbamazepina y como se pueden evitar?

A
  • Vertigo
  • Nauseas
  • Cefalea
  • Mareo
  • Somnolencia
  • Incoordinacion
  • Hiponatremia
  • Exantema- 5-15%
  • Menos frecuentes si se instaura de manera gradual
92
Q

Cuales son los efectos adversos de la oxcarbazepina?

A
  • Menos efectos adversos que la carbamazepina y menos hipersensibilidad
  • Mas hiponatremia por capacidad de desplazar sodio al ser excretado
93
Q

Cual es el mecanismo de la Fenitoina?

A
  • Inhibe canale de sodio bloqueando descargas de alta frecuencia
  • Reduce liberacion de acido glutamico
94
Q

Cual es la VDA de la Fenitoina?

A
  • Hoy en dia es IV para crisis pero antes eran en via oral
  • Via oral tiene absorcion completa pero lenta
  • Por via IV puede precipitar si se da con dextrosa 5% y producir hipotension
95
Q

Cuales son los efectos adversos de la Fenitoina?

A
  • Produce efectos secundarios sobre todo en mujeres, ninos y ancianos
  • Tiene muchos efectos adversos dependientes de dosis
96
Q

Que es el fenobarbital y que efectos tiene?

A
  • Es un barbiturico de accion prolongada
  • Tiene actividad sedante, hipnotica y anestesica
  • Sus actividades sedativas son tolerables por su accion antiepileptica
97
Q

Cual es el mecanismo del fenobarbital?

A
  • Facilita la accion de GABA al aumentar el tiempo que el canal de Cl esta abierto
  • Reduce la liberacion de Acido Glutamico
  • Inhibe Canales de sodio dependientes de voltaje
98
Q

Cuales son las reacciones adversas del Fenobarbital?

A
  • Somnolencia
  • Torpeza por perdida de capacidades motoras
  • Sedacion
  • Incapacidad de concentrarse
99
Q

Cual es el mecanismo de la gabapentina y pregabalina?

A
  • Se fijan a los canales de Calcio dependientes de voltaje e hipersensibilizan los receptores GABAA
  • Reduce la liberacion de acido glutamico, NA y Sust P
  • Aumenta concentracion de GABA
100
Q

Como se absorbe Gabapentina y pregabalina? Como se elimina?

A
  • Se absorben en sistema de transporte de L-aminoacidos
  • Dosis elevadas saturan el transporte
  • Se excretan por orina inalterados
101
Q

Cual son los efectos adversos de la gabapentina y pregabalina?

A
  • Son bien tolerados como monoterapia
  • Pueden tener varios efectos adversos dependiendo de los farmacos asociados
  • Somnolencia, vertigo, fatiga, perdida de peso
102
Q

Cual es el mecanismo de Lamotrigina?

A
  • Inhibe los canales de sodio y las descargas de alta frecuencia
  • Inhibe canales de sodio en neuronas presinapticas que liberan acido glutamico y acido aspartico
  • Inhibe canales de calcio
  • Inhibe liberacion de oxido nitrico y recaptacion de serotonina
103
Q

Cuales son las reacciones adversas de lamotrigina?

A
  • Bien tolerada en monoterapia
  • Vertigo
  • Cefalea
  • Nauseas
  • Somnolencia, insomnio, astenia
  • Exantema
104
Q

Cual es el mecanismo de Levetiracetam?

A
  • Se desconoce el mecanismo exacto pero se une a vesiculas sinapticas SV2A
105
Q

Cual es la VDA de levetiracetam?

A
  • Su absorcion oral es rapida y completa
  • No interactua con otros antiepilepticos o farmacos
  • Tiene un alto precio
106
Q

Cuales son las reacciones adversas de Levetiracetam?

A
  • Bien tolerado, sintomas desaparecen en 2-4 semanas
  • Somnolencia, astenia
  • Vertigo
  • Cefalea
107
Q

Cual es el mecanismo de accion del Topiramato?

A
  • Es mixto pero el principal es Inhibir canales de sodio
  • Antagonismo de receptores KA (glutamatergicos)
  • Agonismo de receptores GABAA
108
Q

Cual es la VDA del Topiramato y como se elimina?

A
  • Se da de via oral por la cual los alimentos solo afectan la velocidad de absorcion sin afectar la cantidad absorbida
  • Se elimina por orina
  • Es mas rapida su eliminacion en ninos por lo que requieren dosis mas alta
109
Q

Cuales son los efectos adversos del Topiramato?

A
  • Fatiga, somnolencia
  • Nauseas, anorexia, perdida de peso
  • Parestesias
  • Cefaleas
110
Q
  • Cual es la biodisponibilidad mas baja y la mas alta de los antiepilepticos?
  • Cuales tienen mayor toxicidad?
A
  • La mas baja es gabapentina (35-60%) por su transporte saturable
  • La mas alta es Carbamazepina (75-85%) y topiramato (80-95%)
  • Valproato y fenitoina tienen metabolitos toxicos
111
Q

Cuales farmacos antiepilepticos tienen una biodisponibilida dosis dependiente decreciente?

A
  • Gabapentina/Pregabalina
  • Valproato
112
Q

Que tipo de cinetica tienen la Carbamazepina y la Fenitoina?

A
  • Carbamazepina tiene una biodisponibilidad tiempo dependiente
  • Fenitoina tiene una biodisponibilidad dosis dependiente creciente