Farma III Parcial Flashcards
1
Q
Cual es el precursor de los glucocorticoides?
A
- El precursor de todos es el colesterol
- Viene de lipoproteinas del plasma
2
Q
Cuales son los receptores de los glucocorticoides?
A
- Se debe a su interaccion con los receptores: GR/Tipo II
- MR/Tipo I
- Su afinidad es mayor por MR
- Hay mayor cantidad de receptores GR en el cuerpo entonces suele hacer mas efecto a pesar de la afinidad
3
Q
Que efectos tienen los corticoides?
A
- Hiperglicemiante
- Aumenta glucogeno
- Aumenta nitrogeno no proteico en orina
- Disminuye eliminacion de sodio en orina
4
Q
Que sucede en la ausencia total de hormonas corticales?
A
- Disminuye volumen plasmatico, contractilidad cardiaca y gasto cardiaco
- Disminuy PA
- Disminuye concentracion de sodio en plasma y aumenta potasio
5
Q
Como se clasifican las acciones de los corticoides?
A
- Glucocorticoides que aumentan glucogeno hepatico y disminuyen inflamacion
- Mineralocorticoides que retienen sodio y agua
6
Q
Que efectos metabolicos tienen los glucocorticoides?
A
- Estimulan gluconeogenesis y glucogenesis en ayuno
- Estimulan liberacion de aminoacidos y catabolismo muscular
- Estimulan sintesis de insulina pero su efecto hiperglicemiante es mayor
7
Q
Que efectos catabolicos tienen los glucocorticoides?
A
- Disminuye masa muscular
- Adelgaza la piel
- Efecto osteoporotico en hueso
- Suprimen GH
8
Q
Que efectos antiinflamatorios/inmunodepresores tiene los glucocorticoides?
A
- Profundo efecto sobre concentracio y funcion de leucocitos perifericos
- Inhiben funcion de macrofagos histicos
- Disminuye sintesis de prostaglandinas, leucotrienos y factor activador de plaquetas
- Reducen COX-2
- Aminoran permeabilidad capilar
9
Q
Cual es la actividades de la prednisona?
A
- AI: 4
- Ac Top: 0
- Ef MC: 0.3
10
Q
Que glucocorticoide de accion corta tiene la mayor actividad antiinflamatoria?
A
- La metilprednisolona y su forma activa la prednisolona tienen actividad 5
11
Q
Cuales son los glucocorticoides de accion corta a intermedia?
A
- Hidrocortisona
- Prednisona
- Prednisolona
- Metilprednisolona
- Deflazacort
12
Q
Cuales son los glucocorticoides de accion intermedia?
A
- Triamcinolona (unico glucocorticoide sin efecto mineralocorticoide)
13
Q
Cuales son los glucocorticoides de accion prologada?
A
- Betametasona
- Dexametasona
14
Q
Que aplicaciones tiene la desonida?
A
- Solo uso topico, las demas pueden casi en todo
15
Q
Para que zona anatomica se usa la potencia baja/intermedia de glucocorticoides?
A
- Mucosas
- Genitales
- Parpados
- Cara
- Zona interna de muslos
16
Q
Para que zona anatomica se usa los glucocorticoides de potencia baja-alta?
A
- Pliegues
- Zona interna de brazos
- Cuero cabelludo
17
Q
Para que zonas anatomicas se usa los glucocorticoides de intermedia-alta?
A
- Pecho/espalda
- Brazos
- Muslos
- Piernas
- Dorsos de mano/pies
18
Q
Para que zona anatomica se usa glucocorticoide de altao muy alta potencia?
A
- Codos
- Rodillas
- Palmas y plantas
19
Q
Cual es el orden de potencia de el vehiculo de glucocorticoides de mayor a menor?
A
- Unguento
- Pomada
- Crema
- Gel
20
Q
Que es la hidratacion cutanea?
A
- Aumenta 10 veces la penetracion del farmaco
21
Q
Que es la tecnica de aplicacion de oclusion?
A
- Aumenta penetracion y eficacia de corticoesteroides
- Penetracion puede aumentar 100 veces
22
Q
Cuales son posibles fallas terapeuticas de los glucocorticoides topicos?
A
- Diagnostico incorrecto
- Paciente no sigue tratamiento
- Desarrollo de taquifilaxia
- Sobreinfeccion bacteriana
- Alergia de contacto
23
Q
Cual es el uso de la prednisona?
A
- Profarmaco de prednisolona
- Altamente usado en procesos alergicos e inflamatorios
24
Q
Cual es el uso del deflazacort?
A
- Muestra un perfil de seguridad mayor por tener menor metabolismo sobre huesos
- Usado en procesos inflamatorios o inmunosupresorios
25
Que es la dexametasona?
* GC sintetico potente
* Mejor penetracion BHE
* Muy activa
26
Cual es el uso terapeutico de los GC?
* Hiperfuncion corticosuprarrenal - se suministran dosis que supriman eje hipofisis-suprarrenal
* Insuficiencia suprarrenal- reemplaza hormonas
* Sd de Cushing
* Estimulacion de maduracion pulmonar en feto (**Betametasona**)
* Reacciones alergicas NO emergencias
* Inflamacion (en infecciones solo se utiliza si el danno es irreparable)
* Inmunosupresion
27
Cuales son los efectos toxicos de los GC?
* Se pueden prevenir con usos breves y en dias alternantes
* Sd Cushing yatrogenico
* Ulceras pepticas por disminucion de PGs
* Infecciones
* Miopatia grave
* A dosis altas efectos MineraloCorticoides
* **Supresion suprarrenal**
28
Cuales son las contraindicaciones de los GC?
* Ulcera peptica grave
* Enfermedades infecciosas
* Cardiopatia o HTA con ICC
* Diabetes
* Osteoporosis
* Glaucoma
29
Que hacen los mineralocorticoides?
* Meten sodio y agua
* Sacan potasio e hidrogeniones
30
Que es la fludrocortisona?
* Esteroide con actividad GC y MC
* Reacciones adversas son retencion de agua y sodio
* Edema
* HTA
* Hipernatrewmia/hipocalemia
* Aumento de peso
31
Cuantas U de insulina son equivalentes a 1mg?
* 1mg = 28U
32
Cuales son las senales inhibidoras de la liberacion de insulina endogena?
* Insulina en si
* Leptina
* Actividad simpatica alfa
* Elevacion prolongada de glucosa
* Concentraciones reducidas de ac grasos
33
Como se da la liberacion de insulina?
34
Cual es la farmacocinetica de la insulina?
* Se elimina por higado (60%) y rinnon (40%) normalmente
* En diabeticos se invierte la proporcion
* La vida media de insulina es 3-5 min
35
Cuales son algunos efectos generales de la insulina?
* Estimula lipogenesis
* Influye en crecimiento celular
* Inhibe glucogenolisis
* Incrementa sintesis de proteinas
36
Que preparados de insulina existen?
* Accion rapida
* Accion breve
* Accion intermedia
* Accion larga
* Accion ultra larga
37
Como se ven los distintos preparados?
* Accion rapida/breve son claros, pH neutro con pequenas cantidades de **zinc** para mejorar estabilidad
* Accion intermedia (NPH) son turbios con pH neutro con **protamina** como amortiguador
* Accion larga son transparentes y solubles
38
Que beneficio tiene la insulina de accion rapida?
* Permite reposicion posprandial de la hormona con un parecido a la secrecion normal
* Su accion no dura mas de 4-5 hrs
39
Cuales son las 3 insulinas de accion rapida?
* Lispro
* Aspartato
* Glusilina
40
Que diferencias hay entre las tres insulinas rapidas?
* **Lispro**: comienza de 5-15min max duracion es de una hora
* **Aspartato**: similar a lispro pero actividad mas reproducible
* **Glusilina**: no tiene importancia clinica
41
Que efectos tiene la insulina de accion breve?
* Actua en 30 min y dura de 2-3 hrs
* Identica a insulina humana
* Se inyecta de 30-45min antes de la comida
* **Unica que se puede utilizar IV**
42
Que efecto tiene la insulina de accion intermedia?
* Absorcion y comienzo de actividad mas largo
* Combina la hormona con protamina por eso dura mas
* Comienza en 2-5 hrs y dura de 4-12hrs
* Al aumentar la dosis el efecto dura mas
43
Que caracteristicas tienen la insulina de accion prolongada glargina?
* Glargina dura mucho pero es pH acido y precipita en neutro
* Dura de 1-1.5 hrs en comenzar su accion
* Efecto dura de 11-24hrs
44
Que caracteristicas tiene la insulina detemir?
* Mejor biodisponibilidad
* Inicia accion 1-2hrs
* Duracion \>12hrs
* Efecto mas duplicable
45
Como se comporta la farmacocinetica de las insulinas?
46
Cual es la farmacocinetica de la insulina de ultra larga duracion?
* A partir del deposito subcutaneo libera zinc con insulina paulatinamente
* Vida media 25 hrs
* Pico maximo de concentracion: 9 horas
47
Como se trata la cetoacidosis diabetica?
* Hidratacion intravenosa e insulinoterapia intensiva con la conservacion de las concentraciones de potasio
48
Como se trata el sindrome hiperglicemico hiperosmolar?
* Rehidratacion
* Restaurar concentracion de glucosa
* Homeostasia de electrolitos
* Pequenas dosis de insulina
49
Cuales son las complicaciones de la insulinoterapia?
* Hipoglicemia
* Inmunopatologia
* Lipodistrofia
* Riesgo aumentado de cancer
50
Como se trata una hipoglicemia?
* Se da glucosas simples de preferencia liquida
51
Que es la inmunopatologia de la insulinoterapia?
* Alergia a la insulina
* Resistencia inmunitaria a la insulina
52
Que es la lipodistrofia causada por insulina?
* La insulina puede causar atrofia del tejido subcutaneo
* Las preparaciones con pH neutro evitan esto
* Ptes con inyecciones repetidas en el mismo sitio puede suceder
53
Cuales son los 9 farmacos hipoglicemiantes?
1. Secretagogos de insulina
2. Biguanidas
3. Tiazolidinedionas
4. Inhibidores de la glucosidasa alfa
5. Analogo de amilina
6. Secuestradores de acidos biliares
7. Agonistas de receptores GLP-1
8. Inhibidor de dipeptidil peptidasa 4
9. Inhibidores de contrasportador sodio glucosa 2
54
Cuales son los tres tipos de secretagogos de la insulina?
* Sulfonilureas
* Grupo de la meglitinida
* Derivados de la D-Fenilalanina
55
Cual es el mecanismo de las sulfonilureas?
* Disminuyen concentraciones de glucagon
* Cierra conductos de K en tejido extra pancreatico
* Aumentan liberacion de insulina por pancreas
56
Cuales son los sulfonilureas de primera generacion?
* Tolbutamida (mas segura por vida media breve 4-5hrs)
* Clorpropamida
* Tolazamida
* En desuso por efectos adversos
57
Cuales son las sulfonilureas de segunda generacion y como son mejores?
* Glibenclamida
* Glipizida
* Glimepirida
* Menos efectos adversos/interacciones
58
Que caracteristicas tiene la glibenclamida?
* Vida media de 10 hrs una dosis por dia
* Incrementa levemente eliminacion de agua libre
* Contraindicada en insuficiencia renal/hepatica
* Pocos efectos adversos
59
Que caracteristicas tiene la glipizida?
* Vida media breve 2-4hrs
* Tomarse 30min antes de alimentos para no enlentecer absorcion
* Contraindicado en nefropatas/hepatopatas
60
Que desventaja tiene la glimepirida?
* Una dosis por dia
* Muy hipoglicemiante
* Vida media de 5 hrs pero sus efectos duran mas tiempo
61
Que efectos tiene el grupo de la meglitinida?
* Regulan salida de potasio liberando insulina
* Efecto rapido con concentracion max en 1 hr pero su accion dura 4-7 hrs
* Efecto hipoglicemiante si se ingiere sin comidas
* Un farmaco es **Repaglinida**
62
Cuales son las caracteristicas de la D-fenilalanina?
* **Nateglinida** es representante
* Amplifica liberacion normal de insulina
* Suprime liberacion de glucagon
* Menos efecto sobre glicemia normal (No hipoglicemiante)
*
63
Que son las biguanidas?
* La **metformina** es el representante
* No se sabe el mecanismo
* Disminuye produccion de glucosa por el higado
* Activa Protein cinas activada por AMPK
64
Que otros posibles mecanismos de controlar la glicemia tiene la metformina y porque es tan buena?
* Disminuye gluconeogenesis
* Lentifica absorcion de glucosa
* Conversion de glucosa en acido lactico
* Estimulacion de glucolisis
* Mayor extraccion de glucosa de sangre
* Disminuye glucagon en plasma
* Es un **euglicemico** entonces no hay casos de hipoglicemias
65
Que ventajas tiene la metformina?
* No se fija a proteinas plasmaticas ni metaboliza, se elimina activo
* Tratamiento de primera linea en DM2
* Ahorrador de insulina
66
Que efectos adversos tiene la metformina?
* Gastrointestinales: anorexia, nauseas, vomito, diarrea
* Decrece absorcion de Vit B12
* Acidosis lactica
67
Que son los tiazolidinedionas?
* Atenuan la resistencia a la insulina
* Estimula captacion de glucosa en tejido adiposo
68
Cuales son las tiazolidinedionas?
* Pioglitazona: Interaccion importante con anticonceptivos
* Rosiglitazona: Mayor rieso cardiovascular
* Euglicemiantes
* Mejoran perfil lipidico
69
Que efectos adversos tienen las tiazolidinedionas?
* Retencion de liquidos
* Anemia leve
* Reduccion de densidad osea
* Control de funcion hepatica
70
Cuales son los inhibidores de la glucosidasa?
* Son inhibidores competitivos de glucosidasa alfa
* Retrasa digestion/absorcion de almidones y disacaridos
* Contraindicados en insuficiencia renal o trastornos intestinales
71
Cuales son los inhibidores de la glucosidasa alfa?
* Acarbosa
* Miglitol
72
Cuales son los antidiabeticos orales?
* Analogo de amilina: Pramlintida, suprime liberacion de glucagon
* Secuestrador de ac biliar: Colesevelam, dificulta absorcion de glucosa
73
Cuales son los agonistas de receptores GLP-1?
* Exenatida
* Liraglutida
74
Que efectos tienen los receptores de GLP-1?
* Potencia secrecion de insulina mediada por glucosa
* Suprime liberacion posprandial de glucagon
* Reduce vaciamiento gastrico
* Suprime apetito
75
Que efectos adversos tienen los agonistas de receptores GLP-1?
* Cefalea
* Nauseas
* Vomito
* Diarrea
76
Que es el inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4?
* DPP4 es la enzima que degrada las hormonas incretinas
* Incrementa secrecion de insulina y reduce concentracion de glucagon
77
Que inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 hay?
* Sitagliptina
* Saxagliptina
* Linagliptina
78
Que hacen los inhibidores de contransportador sodio-glucosa 2?
* Evita la reabsorcion de glucosa en rinon
* Se induce glucosuria
79
Cuales son los inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2?
* Dapagliflozina
* Empagliflozina
* Canagliflozina
80
Que usos tiene el glucagon?
* Hipoglicemia grave
* Diagnostico endocrinologico
* Sobredosis de antagonistas de receptores adrenergicos beta
* Estudios radiologicos
81
Cuales son los efectos adversos del glucagon?
* Nausea transitoria
* Vomito
* Contraindicado en feocromocitoma
82
Cuales on las lipoproteinas?
* Quilomicrones
* VLDL
* LDL
* HDL
83
Cual es la diana terapeutica de los hipolipemiantes?
* Como primera linea SIEMPRE sera dieta y ejercicio
* Segunda linea se apunta a las LDL porque son las que mayor cantidad de colesterol esterificado tienen
84
Cuales son los farmacos hipolipemiantes?
* Estatinas
* Secuestradores de acido biliar
* Niacina
* Derivados de acido fibrico
* Inhibidor de la captacion de colesterol de alimentos
* Inhibidor de PCSK9
85
Que son las estatinas?
* Son inhibidores de la HMG-CoA reductasa que evita que se de una reaccion cinetolimitante en la biosintesis del colesterol
* Son los farmacos mas eficientes y mejores tolerados para disminuir la dislipidemia
* Tambien a dosis altas disminuyen los trigliceridos de VLDL
86
Como funcionan las estatinas para mejorar perfil lipidico?
* Inhiben la HMG-CoA reductasa con su molecula de acido mevalonico
* Se aumentan receptores de LDL lo que libera mas colesterol y este se utiliza para hormonas
* A dosis mas altas disminuyen trigliceridos pero muy poco
87
Que efectos cardioprotectores tiene las estatinas?
* Mejoran produccion de ON
* Disminuyen inflamacion
* Oxidacion de LDL
* Aminoran agregacion plaquetaria y depositos de trombos plaquetarios
* Estabilizacion de placas
88
Como estabilizan la placa las estatinas?
* Inhiben infiltracion de monocitos
* Inhiben secrecion de metaloproteinasas
* Modulan celularidad de pared arterial
89
Que estatinas hay?
* Lovastatina
* Simvastatina
* Pravastatina
* Atorvastatina
* Rosuvastatina
* Pitavastatina
90
Cual es la farmacocinetica de las estatinas?
* Pueden ser muy variables en su absorcion (35-85%)
* Alto primer paso hepatico
* Lovastatina y simvastatina son profarmacos
* Concentracion max en 1-4 hrs
91
Cual es la vida media de las estatinas?
* Atorvastatina y rosruvastatina - 20 hrs
* Simvastatina - 12 hrs
* Resto de estatinas - 4 hrs
92
Porque se deben de tomar las estatinas en la noche?
* Porque la produccion de colesterol se da entre 0:00 y 02:00
* La mayoria de las estatinas tienen vida media de 4 horas por lo que es mejor tomarla lo mas tarde posible
* Algunas se pueden tomar de dia pero igual se recomiendan tomar de noche
93
Cual es la diferencia entre la atorvastatina y fluvastatina?
* La atorvastatina es mas potente ya que necesita menor dosis para cumplir el mismo efecto
94
95
Que efectos adversos tienen las estatinas?
* Hepatotoxicidad (todas pero mas atorvastatina)
* **Miopatia/Rhabdomiolisis** - principal EA, se aumenta a mayores dosis o al combinarlo con fibratos o corticoides
*
96
Que estatinas se pueden usar en ninos?
* Pravastatina \>8a
* Atorvastatina \>11a
* Lovastatina\>11a
* Simvastatina\>11a
97
Cuales son las contraindicaciones de las estatinas?
* Embarazo
* Lactancia
98
Cuales son los secuestradores de acido biliar?
* Colestiramina
* Colestipol
99
Como funcionan los secuestradores de ac biliar?
* Son los mas inocuos al no absorberse
* Se ligan a los ac biliares lo que previene su reabsorcion
* \>95% de los ac biliares se absorben normalmente lo que obliga al higado a producir mas usando su colesterol
* En dosis maxima disminuye LDL en 25%
100
Cuales son los efectos adversos de los secuestradores de ac biliares?
* Distension abdominal
* Timpanismo
* Dispepsia
101
Que es la niacina?
* Es una vitamina B3
* Actua como hipolipemiante en dosis mas altas que las vitaminicas
* Actua como Gi sobre tejido adiposo y bazo
102
Como funciona la niacina?
* Evita la lipolisis, evitando liberacion de ac grasos
* Disminucion de transporte de ac grasos al higado
* Disminucion de sintesis de trigliceridos por higado
* Aumenta HDL
103
Cuales son los efectos adversos de la niacina?
* Hiperemia facial
* Dispepsia
* Hepatotoxico
* Resistencia a Insulina
* No se usa hace mucho tiempo
104
Que hacen los derivados del ac fibrico?
* No se conoce su mecanismo
* Pueden disminuir los TG en un 50% y aumentar HDL en 20%
105
Cuales son los fibratos de primera generacion?
* Clofibrato
* Gemfibrozilo
106
Cuales son los fibratos de segunda generacion?
* Fenofibrato
* Ciprofibrato
107
Que efectos tienen los fibratos?
* Son segunda linea en disminucion de TG
* La cantidad disminuida depende de muchos factores y cambian de pte a pte
108
Cual es la farmacocinetica de los fibratos?
* Se absorben mas rapido con comida
* Su concentracion max es 1-4 hrs
* Vida media es 1.1hrs (gemfibrozilo) y 20hrs (Fenofibrato)
* Se concentra en higado y rinones (contraindicado en nefropatas)
109
Cuales son los efectos adversos de los fibratos?
* Efectos gastrointestinales
* Elevacion transaminasas
* Miopatias
110
Que efectos tiene los inhibidores de la absorcion de colesterol?
* Evita la absorcion de colesterol disminuyendo 20% el LDL
* No se absorbe a sangre
* Se complementa con las estatinas
111
Que es el ezetimibe?
* Disminuye en 54% la absorcion de colesterol
* Inhibe proteina de transporte NPC1L1
* No se conocen efectos adversos ni interacciones
112
Que son los inhibidores de la PCSK9?
* Es un hipolipemiante que se une a los receptores de LDL para estimular su degradacion
* Reduce colesterol en 62% en 24 semanas
* Disminuye 48% efectos cardiovasculares
113
Cuales son los inhibidores de la PCSK9?
* Alirocumab
* Evolocumab
114
Que receptores activan las **hormonas de crecimiento** y **prolactina**?
* JAK/STAT
115
Que receptores activan la **TSH**, la **FSH** y la **LH**?
* Activan receptores acoplados a proteina G
116
Que receptores activan la **ACTH**?
* Activa un receptor acoplado a Proteina G pero requiere de una proteina transmembrana
117
Cuales son las hormonas de la adenohipofisis?
* GH
* TSH
* ACTH
* FSH
* LH
* Prolactina
118
Cuales son las hormonas hipotalamicas?
* GHRH(+)/Somatostatina(-)
* TRH
* CRH
* Hormona liberadora de gonadotropina
* Dopamina
119
Cual es el organo efector de:
1. GH
2. TSH
3. ACTH
4. FSH/LH
5. Prolactina
1. Higado, musculo, hueso, rinones
2. Tiroides
3. Corteza Suprarrenal
4. Gonadas
5. Mama
120
Cual es la hormona o mediadora de:
1. GH
2. TSH
3. ACTH
4. FSH/LH
5. Prolactina
1. IGF-1
2. Tiroxina/Triyodotiroxina
3. Cortisol
4. Estrogenos/Progesterona/Testosterona
5. -
121
Cual es el uso de los farmacs agonistas/antagonistas de hormonas?
* Reposicion en estados de deficiencia hormonal
* Antagonistas de hormonas excesivas
* Diagnostico de anomalias endocrinas
122
Que hace la somatotropina?
* Es la hormona de crecimiento endogena
* Efectos sobre crecimiento
* Efecto sobre metabolismo de lipidos y CHOs
* Su forma sintetica es la **somatropina**
123
Que receptores y hormonas estimula la GH?
* Estimula receptores que activan senales mediadas por tirosinas cinasas
* Los receptores tienen dos sitios de union por lo que no compite con sustancias sinteticas
* Produce aumento en IGF-1
124
Que efectos tiene La somatotropina sobre el cuerpo?
* Estimula crecimiento longitudinal de hueso hasta cerrar la epifisis
* Efectos anabolicos en musculo y lipoliticos
* GH\*\* = atenua sensibilidad de insulina
* IGF-1 = Actua como insulina
* \*\* Esto solo sucede con GH endogena no con sintetica
125
Cuales la farmacocinetica de la Somatropina?
* Se aplica via SC
* Concentracion max en 2-4 horas
* Cantidades activas permanecen 36 hrs
126
Cuales son los usos clinicos de la somatropina?
* Retraso de crecimiento en ninos
* Mejoria del estado metabolica, la masa corporal magra, y sentido de bienestar
* Incremento de masa corporal magra (VIH)
* Mejoria de funcion GI
127
Cuales son los efectos adversos de la somatropina? En quien se contraindica?
* Los efectos adversos son raros en ninos
* Edema periferico
* Mialgias/artralgias
* Sindrome de tunel carpiano
* Contraindicado en cancer y estado critico
128
Que es la mecasermia y para que se utiliza?
* Es una forma de IGF-1 humano usado para tratar la resistencia a GH
* Se aplica SC
* Efecto adverso es hipoglicemia
129
Para que se usan los antagonistas de la GH y cuales son?
* Para tratar adenomas pequenos en la adenohipofisis
* Analogo de Somatostatina
* Pegvisomant
130
Que hace la somatostatina?
* Inhibe la liberacion de GH, TSH, glucagon, insulina y gastrina
* La somatostatina exogena tiene poca utilidad terapeutica por corta vida media
* El anaolgo es **octreotido** cuya potencia es 45 veses mayor
131
Cual es la farmacocinetica de Octreotido?
* Se aplica SC o IV
* Semivida plasmatica 80min
* Doble de potencia de atenuar secrecion insulina por lo que provoca menos hiperglicemia
132
Que hace el octreotido sobre las hormonas GI?
* Inhibe la secrecion de serotonina, gastrina, peptido intestinal vasoactivo y motilina
* Ocasiona aumento de absorcion intestinal de agua y electrolitos
133
Como afecta octreotido las hormonas de vasos?
* Disminuye secrecion de hormonas implicadas en vasodilatacion
* Util en sangrado local e hipotension ortostatica
* Aumenta resistencia arteril esplacnica
* Util en hemorragias varicosas
134
Cuales son los efectos adversos del octreotido?
* Nausea/vomito
* Colicos
* Flatulencias
* Esteatorrea
* Dolor en sitio de aplicacion
* Hipovitaminosis B12
* 25% bradicardia sinusal
135
Que es el pegvisomant?
* Antagonista del receptor de GH
* Utilizado para tratar acromegalia
* Posee dos sitios de union al receptor
136
Que hacen las gonadotropinas?
* FSH: Desarrollo de foliculo ovarico y espermatogenesis
* LH: Esteroidogenesis de ovarios y estimulo de produccion de testosterona
137
Que es la menotropina?
* Gonadotropina menopausica humana
* Extracto de orina de mujere postmenopausicas
* Mezcla de FSH y LH
138
Que es la urofolitropina y folitropina?
* Urofolitropina: activa FSH con vida media larga
* Folitropina activa FSH con vida media corta
139
Cuales son las LH?
* Lutropina
* Vida media de 10 hrs
* Aprobada para usarse con folitropina alfa para estimular mujeres infecundadas
140
Cual es la farmacodinamia de las gonadotropinas?
* Ejercen accion por medio de proteinas G
* Efectos gonadotropinas cambian en la mujer segun su ciclo
* Se usan para inducir ovulacion en mujeres cuyo cuadro es por hipogonadismo hipogonadotropico
* Risego de embarazos multiples
141
Cual es el uso clinico de las gonadotropinas en el varon?
* Utilizado en ptes con hipogonadismo e infecundos
* 4-6 meses de tratamiento para que haga efecto
142
Como funciona la hormona liberadora de gonadotropina?
* Actua sobre adenohipofisis
* Si es dada de manera pulsatil libera FSH y LH
* Si se da continuo inhibe liberacion de FSH y LH
143
Cuales son los analogos de hormona liberadora de gonadotropina?
* Gonadorelina (sal de acetato de GnRH)
* Goserelina (analogo)
* Leuprolida (analogo)
* Los analogos son mas potentes y duraderos
144
Cual es el uso clinico de la GnRH?
* Estimulacion: Infecundida en mujer/varon; diagnostico de reactividad de LH
* Suspresion: Hiperestimulacion ovarica controlada
* Endometriosis
* Fibromas
* Cancer de prostata
* Pubertad termprana
145
Cuales son los efectos adversos de la GnRH?
* Sintomas se asocian a uso continuo
* Sintomas de menopausia como bochornos, hiperhidrosis, cefalea, depresion, disminucion de libido entre otros
* Disminucion de densidad osea
* Ginecomastia
146
Para que se usan los antagonistas de GnRH y cuales son?
* Supresion de produccion de gonadotropina
* Cancer avanzado de prostata
* Ganirelix
* Cetrorelix
* Degarelix
147
Cales son los agonistas de dopamina?
* Bromocriptina
* Cabergolina
* Solo afectan hipotalamo no psicosis
148
Cuales son los usos clinicos de la dopamina?
* Hiperprolactinemia
* Lactancia fisiologica
* Acromegalia
149
Cuales son los usos clinicos de la vasopresina/desmopresina?
* Diabetes insipida
* Enuresis pediatrica nocturna
* Coagulopatia en hemofilia A
* Enfermedad von Willebrand
150
Cuales son los efectos adversos de la vasopresina/desmopresina?
* Hiponatremia/convulsiones
* vasconstriccion significativa
* Congestion de vias nasales
151
Que enzima cataliza la biosintesis de estrogenos?
* Critocromo P450
* Proceso oxidativo
152
Que es el etinilestradiol?
* Sustituye el etinilo en posicion C17 lo que ayuda a prevenir primer paso hepatico
* Se da via oral
* Mas potente qu estrogenos conjugados
* Se une a albumina, limitando efectos secundarios
153
Cual es el metabolismo del etinilestradiol?
* Depende de la fase menstrual
* Biotransformacion rapida en higado
* Semivida plasmatica muy corta
* Humo tabaco afecta su eliminacion
154
Cual es el uso clinico del etinilestradiol?
* Es el estrogeno mayormente utilizado en anticonceptivos orales
155
Que efectos tiene la dosis suprafisiologica de estrogenos?
* Reduce tolerancia a glucosa = aumenta resistencia a insulina
* Aumenta trigliceridos (VLDL)
* Aumenta proteinas Plasmaticas
* Reuce capacidad secretora del higado de iones organicos
* Favorece retencion de bilirrubina
* Favorece secrecion de aldosterona
* **Disminuye actividad de Antitrombina III**
156
Que efectos adversos tiene el etinilestradiol?
* Accion carcinogenica
* Efectos en metabolismo
* Enfermedad tromboembolica
* Migranas
157
Que usos clinicos tiene los estrogenos?
* Como componentes de anticonceptivos orales
* Hormonterapia en menopausia
158
Porque se da hormonoterapia en menopausia?
* Para combatir:
* Sintomas vasomotores
* Osteoporosis
* Sequedad vaginal/atrofia urogenital
* Enfermedad Cardiovascular
159
Que hace el tamoxifeno?
* Farmaco con actividad antiestrogenica y estrogenica
* Inhibe proliferacion de celulas de cancer de mama
* Prolifera celulas endometriales
* Efecto contra resorcion osea
* Disminuye colesterol y LDL
160
Que efectos adversos tiene el tamoxifeno?
* Riesgo trombotico aumenta 2-3x
* Aumenta riesgo de carcinoma endometrial
* Bochornos, cataratas y nauseas
161
Cual es la semivida del tamoxifeno?
* 7-14 hrs y 4 a 11 dias
* Tarda 3-4 semanas en alcanzar niveles estables
162
Que es el raloxifeno?
* Es un agonista estrogenico en hueso, actua contra resorcion
* Disminuye colesterol y LDL
* No origina proliferacion de endometrio
* Efecto antiproliferativo en tumores mamarios con receptores estrogenicos
163
Cuales son los anti-estrogenos?
* Clomifeno
* Fulvestrant
* Son antagonistas puros de estrogenos
164
Que hace el clomifeno?
* Incrementa secrecion de gonadotropina y estimula ovulacion
* Aumenta amplitud de pulsos de generacion de LH y FSH
* Su principal uso es inducir ovulacion en mujeres normales
165
Que hacen los inhibidores de aromatasa y cuales son?
* Impiden sintesis de estrogenos a nivel periferico
* ESTEROIDEOS: Exemestano, Formestano
* NO Esteroideos: Anastrazol, Letrozol
166
Cual es el uso de los inhibidores de aromatasa?
* Los esteroideos son inhibidores irreversibles
* Los no esteroideos son inhibidores reversibles que interactuan con los CYP
* Se usan para tratar cancer de mama
167
Que son los progestagenos y cual es su uso?
* Son farmacos similares a progesterona
* Se usan como anticonceptivos, solos o con estrogenos
* Se combinan con estrogenos como hormonoterapia
168
Cuales son los 5 derivados de la progesterona?
1. Ciproterona
2. Clormadinona
3. Medroxiprogesterona
4. Megestrol
5. Nomegestrol
169
Cuales son los derivados de testosterona etilinados?
* Estranos
* Gonanos
170
Cuales son los estranos?
* Linestrenol
* Tibolona
171
Cuales son los gonanos?
* Levonorgestrel
* Norgestrel
* Norgestimato
* Gestodeno
172
Cual es el derivado de la testosterona no etilinado?
* Dienogest
173
Cual es el derivado de espironolactona?
* Drospirenona
174
Cual es el mecanismo de accion de progestagenos?
* Disminuye liberacion de GnRH
* Efectos sobre SNC
* Efecto conservador de embarazo
* Incrementa nivel basal de insulina
* Aumenta LDL
* Disminuye resorcion de sodio
175
Que hace la mifepristona?
* Compite eficazmente con progesterona y glucocorticoides
* Origina degradacion decidual
* Retrasa o impide ovulacion segun momento y via de administracion
* Puede producir menstruacion a mitad o finales de fase luteinica
* Aumenta niveles de corticotropina y esteroides
176
Cuales son los aspectos farmacocineticos de la Mifepristona?
* Es activa despues de digerida
* Su biodisponibilidad es satisfactoria
* Semivida de 20-40hrs
177
Cual es el uso de la mifepristona?
* Terminar embarazo en comienzos
* Endometriosis, cancer mamario, meningiomas, Anticonceptivo dia despues
178
Que tipo de anticonceptivos hormonales hay?
* Anticonceptivos combinados
* AC de Progestageno solo
* AC de emergencia
179
Como actuan los AC combinados?
* Evitan ovulacion de manera constante
* Suprimen LH y FSH
* Con Progestageno + etinilestradiol
180
Que caracteristicas tiene los AC preparados monofasicos?
* Mantienen dosificacion fija y constante de estrogeno y gestageno
* La suspension esta seguida de menstruacion
181
Que caracteristicas tienen los AC preparados bifasicos?
* Primeros 10-14 dias son estrogeno solo, dias restantes se mantiene estrogeno pero se agrega progestageno
182
Que caracteristicas tiene lo AC preparados trifasicos?
* Secuenciales, dosis de estrogenos y gestagenos van cambiando con el ciclo
* Menores efectos adversos pero muy pequeno margen de error
183
Que caracteristicas tienen los AC de Progestageno solo?
* Muy eficaces pero bloquean ovulacion solo 60-80%
* Su eficacia depende de espesamiento de moco cervical
* Regulan menstruacion
184
Que efectos tienen los AC de progestageno solo?
* Alivia dismenorrea
* Disminuye enfermedad fibroquistica de mama y adenoma benignos
* Disminuye endometriosis
* Protege contra anemia ferropenica
* Reduce incidencia de hiperplasia endometrial
* Protegen contra cancer de ovario
185
Cuales son las contraindicaciones de los anticonceptivos orales?
* Presencia/AHF de tromboembolismos
* ECV
* Infarto miocardio
* Arteriopatia coronaria
* Hiperlipidemia congenita
* Sangre no diagnosticada por vagina
* Cancer mama/aparato reproductor
* Embarazo
* Hepatopatias
186
Que efectos farmacologicos tiene los androgenos?
* Diferenciacion de genitales externos
* Enfermedades de prostata
* Mayor proliferacion de foliculos pilosos
* Incremento de masa y potencia en pubertad
187
Que preparados androgenicos hay?
* Esteres de testosterona
* Androgenos alquilados
* Preparados transdermicos
188
Que caracteristicas tienen los preparados transdermicos de testosterona?
* Obtienen concentraciones mas estables
* Producen concentraciones sericas medias dentro de limites normales
189
Que usos clinicos tienen los transdermicos de testosterona?
* Hipogonadismo de varon
* Senescencia masculina
* Hipogonadismo femenino
* Mejoria de rendimiento atletico
190
Que efectos adversos tiene la tesosterona transdermica?
* EN altas dosis suprimen secrecion de gonadotropina
* Anula funcion endogena testicular
* Disminuye espermatozoides
191
Que son los anti androgenos?
* Inhibidores de secrecion de testosterona
* Antagonistas de receptores de androgenos
* Inhibidores de 5a-reductasa
192
Que es el abarelix?
* Inhibdor de secrecion de testosterona
* Antagonista de receptor GnRH
* No incrementa produccion de esteroides sexuales lo que es util en cancer de prostata
193
Cuales son los antagonistas de receptores de androgenos y para que se usan?
* Flutamida
* Bicalutamida
* Nilutamida
* Se usan para tratar cancer de prostata metastasico
194
Que diferencias hay entre los receptores de androgenos?
* Bicalutamida menos hepatotoxica y se toma una vez por dia
* Nilutamida peor perfil de efectos adversos
* Flutamida combate hirsutismo en mujeres
195
Que es la espironolactona?
* Inhibidor de aldosterona y antagonista debil de receptor androgenico
196
Que es la ciproterona?
* Progestageno y anti-androgeno deil
197
Que hacen los inhibidores de la 5a-reductasa y cuales son?
* Bloquean conversion de testosteona en dihidrotestosterona
* Disminuyen volumen de prostata
* Finasterida (Tipo II) usada en calvicie e hirsutismo
* Dutasterida (Tipo I y II)
