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VI Semestre > Farma III Parcial > Flashcards

Farma III Parcial Flashcards

1
Q

Cual es el precursor de los glucocorticoides?

A
  • El precursor de todos es el colesterol
  • Viene de lipoproteinas del plasma
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2
Q

Cuales son los receptores de los glucocorticoides?

A
  • Se debe a su interaccion con los receptores: GR/Tipo II
  • MR/Tipo I
  • Su afinidad es mayor por MR
  • Hay mayor cantidad de receptores GR en el cuerpo entonces suele hacer mas efecto a pesar de la afinidad
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3
Q

Que efectos tienen los corticoides?

A
  • Hiperglicemiante
  • Aumenta glucogeno
  • Aumenta nitrogeno no proteico en orina
  • Disminuye eliminacion de sodio en orina
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4
Q

Que sucede en la ausencia total de hormonas corticales?

A
  • Disminuye volumen plasmatico, contractilidad cardiaca y gasto cardiaco
  • Disminuy PA
  • Disminuye concentracion de sodio en plasma y aumenta potasio
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5
Q

Como se clasifican las acciones de los corticoides?

A
  • Glucocorticoides que aumentan glucogeno hepatico y disminuyen inflamacion
  • Mineralocorticoides que retienen sodio y agua
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6
Q

Que efectos metabolicos tienen los glucocorticoides?

A
  • Estimulan gluconeogenesis y glucogenesis en ayuno
  • Estimulan liberacion de aminoacidos y catabolismo muscular
  • Estimulan sintesis de insulina pero su efecto hiperglicemiante es mayor
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7
Q

Que efectos catabolicos tienen los glucocorticoides?

A
  • Disminuye masa muscular
  • Adelgaza la piel
  • Efecto osteoporotico en hueso
  • Suprimen GH
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8
Q

Que efectos antiinflamatorios/inmunodepresores tiene los glucocorticoides?

A
  • Profundo efecto sobre concentracio y funcion de leucocitos perifericos
  • Inhiben funcion de macrofagos histicos
  • Disminuye sintesis de prostaglandinas, leucotrienos y factor activador de plaquetas
  • Reducen COX-2
  • Aminoran permeabilidad capilar
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9
Q

Cual es la actividades de la prednisona?

A
  • AI: 4
  • Ac Top: 0
  • Ef MC: 0.3
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10
Q

Que glucocorticoide de accion corta tiene la mayor actividad antiinflamatoria?

A
  • La metilprednisolona y su forma activa la prednisolona tienen actividad 5
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11
Q

Cuales son los glucocorticoides de accion corta a intermedia?

A
  • Hidrocortisona
  • Prednisona
  • Prednisolona
  • Metilprednisolona
  • Deflazacort
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12
Q

Cuales son los glucocorticoides de accion intermedia?

A
  • Triamcinolona (unico glucocorticoide sin efecto mineralocorticoide)
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13
Q

Cuales son los glucocorticoides de accion prologada?

A
  • Betametasona
  • Dexametasona
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14
Q

Que aplicaciones tiene la desonida?

A
  • Solo uso topico, las demas pueden casi en todo
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15
Q

Para que zona anatomica se usa la potencia baja/intermedia de glucocorticoides?

A
  • Mucosas
  • Genitales
  • Parpados
  • Cara
  • Zona interna de muslos
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16
Q

Para que zona anatomica se usa los glucocorticoides de potencia baja-alta?

A
  • Pliegues
  • Zona interna de brazos
  • Cuero cabelludo
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17
Q

Para que zonas anatomicas se usa los glucocorticoides de intermedia-alta?

A
  • Pecho/espalda
  • Brazos
  • Muslos
  • Piernas
  • Dorsos de mano/pies
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18
Q

Para que zona anatomica se usa glucocorticoide de altao muy alta potencia?

A
  • Codos
  • Rodillas
  • Palmas y plantas
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19
Q

Cual es el orden de potencia de el vehiculo de glucocorticoides de mayor a menor?

A
  1. Unguento
  2. Pomada
  3. Crema
  4. Gel
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20
Q

Que es la hidratacion cutanea?

A
  • Aumenta 10 veces la penetracion del farmaco
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21
Q

Que es la tecnica de aplicacion de oclusion?

A
  • Aumenta penetracion y eficacia de corticoesteroides
  • Penetracion puede aumentar 100 veces
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22
Q

Cuales son posibles fallas terapeuticas de los glucocorticoides topicos?

A
  • Diagnostico incorrecto
  • Paciente no sigue tratamiento
  • Desarrollo de taquifilaxia
  • Sobreinfeccion bacteriana
  • Alergia de contacto
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23
Q

Cual es el uso de la prednisona?

A
  • Profarmaco de prednisolona
  • Altamente usado en procesos alergicos e inflamatorios
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24
Q

Cual es el uso del deflazacort?

A
  • Muestra un perfil de seguridad mayor por tener menor metabolismo sobre huesos
  • Usado en procesos inflamatorios o inmunosupresorios
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25
Q

Que es la dexametasona?

A
  • GC sintetico potente
  • Mejor penetracion BHE
  • Muy activa
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26
Q

Cual es el uso terapeutico de los GC?

A
  • Hiperfuncion corticosuprarrenal - se suministran dosis que supriman eje hipofisis-suprarrenal
  • Insuficiencia suprarrenal- reemplaza hormonas
  • Sd de Cushing
  • Estimulacion de maduracion pulmonar en feto (Betametasona)
  • Reacciones alergicas NO emergencias
  • Inflamacion (en infecciones solo se utiliza si el danno es irreparable)
  • Inmunosupresion
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27
Q

Cuales son los efectos toxicos de los GC?

A
  • Se pueden prevenir con usos breves y en dias alternantes
  • Sd Cushing yatrogenico
  • Ulceras pepticas por disminucion de PGs
  • Infecciones
  • Miopatia grave
  • A dosis altas efectos MineraloCorticoides
  • Supresion suprarrenal
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28
Q

Cuales son las contraindicaciones de los GC?

A
  • Ulcera peptica grave
  • Enfermedades infecciosas
  • Cardiopatia o HTA con ICC
  • Diabetes
  • Osteoporosis
  • Glaucoma
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29
Q

Que hacen los mineralocorticoides?

A
  • Meten sodio y agua
  • Sacan potasio e hidrogeniones
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30
Q

Que es la fludrocortisona?

A
  • Esteroide con actividad GC y MC
  • Reacciones adversas son retencion de agua y sodio
  • Edema
  • HTA
  • Hipernatrewmia/hipocalemia
  • Aumento de peso
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31
Q

Cuantas U de insulina son equivalentes a 1mg?

A
  • 1mg = 28U
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32
Q

Cuales son las senales inhibidoras de la liberacion de insulina endogena?

A
  • Insulina en si
  • Leptina
  • Actividad simpatica alfa
  • Elevacion prolongada de glucosa
  • Concentraciones reducidas de ac grasos
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33
Q

Como se da la liberacion de insulina?

A
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34
Q

Cual es la farmacocinetica de la insulina?

A
  • Se elimina por higado (60%) y rinnon (40%) normalmente
  • En diabeticos se invierte la proporcion
  • La vida media de insulina es 3-5 min
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35
Q

Cuales son algunos efectos generales de la insulina?

A
  • Estimula lipogenesis
  • Influye en crecimiento celular
  • Inhibe glucogenolisis
  • Incrementa sintesis de proteinas
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36
Q

Que preparados de insulina existen?

A
  • Accion rapida
  • Accion breve
  • Accion intermedia
  • Accion larga
  • Accion ultra larga
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37
Q

Como se ven los distintos preparados?

A
  • Accion rapida/breve son claros, pH neutro con pequenas cantidades de zinc para mejorar estabilidad
  • Accion intermedia (NPH) son turbios con pH neutro con protamina como amortiguador
  • Accion larga son transparentes y solubles
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38
Q

Que beneficio tiene la insulina de accion rapida?

A
  • Permite reposicion posprandial de la hormona con un parecido a la secrecion normal
  • Su accion no dura mas de 4-5 hrs
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39
Q

Cuales son las 3 insulinas de accion rapida?

A
  • Lispro
  • Aspartato
  • Glusilina
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40
Q

Que diferencias hay entre las tres insulinas rapidas?

A
  • Lispro: comienza de 5-15min max duracion es de una hora
  • Aspartato: similar a lispro pero actividad mas reproducible
  • Glusilina: no tiene importancia clinica
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41
Q

Que efectos tiene la insulina de accion breve?

A
  • Actua en 30 min y dura de 2-3 hrs
  • Identica a insulina humana
  • Se inyecta de 30-45min antes de la comida
  • Unica que se puede utilizar IV
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42
Q

Que efecto tiene la insulina de accion intermedia?

A
  • Absorcion y comienzo de actividad mas largo
  • Combina la hormona con protamina por eso dura mas
  • Comienza en 2-5 hrs y dura de 4-12hrs
  • Al aumentar la dosis el efecto dura mas
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43
Q

Que caracteristicas tienen la insulina de accion prolongada glargina?

A
  • Glargina dura mucho pero es pH acido y precipita en neutro
  • Dura de 1-1.5 hrs en comenzar su accion
  • Efecto dura de 11-24hrs
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44
Q

Que caracteristicas tiene la insulina detemir?

A
  • Mejor biodisponibilidad
  • Inicia accion 1-2hrs
  • Duracion >12hrs
  • Efecto mas duplicable
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45
Q

Como se comporta la farmacocinetica de las insulinas?

A
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46
Q

Cual es la farmacocinetica de la insulina de ultra larga duracion?

A
  • A partir del deposito subcutaneo libera zinc con insulina paulatinamente
  • Vida media 25 hrs
  • Pico maximo de concentracion: 9 horas
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47
Q

Como se trata la cetoacidosis diabetica?

A
  • Hidratacion intravenosa e insulinoterapia intensiva con la conservacion de las concentraciones de potasio
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48
Q

Como se trata el sindrome hiperglicemico hiperosmolar?

A
  • Rehidratacion
  • Restaurar concentracion de glucosa
  • Homeostasia de electrolitos
  • Pequenas dosis de insulina
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49
Q

Cuales son las complicaciones de la insulinoterapia?

A
  • Hipoglicemia
  • Inmunopatologia
  • Lipodistrofia
  • Riesgo aumentado de cancer
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50
Q

Como se trata una hipoglicemia?

A
  • Se da glucosas simples de preferencia liquida
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51
Q

Que es la inmunopatologia de la insulinoterapia?

A
  • Alergia a la insulina
  • Resistencia inmunitaria a la insulina
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52
Q

Que es la lipodistrofia causada por insulina?

A
  • La insulina puede causar atrofia del tejido subcutaneo
  • Las preparaciones con pH neutro evitan esto
  • Ptes con inyecciones repetidas en el mismo sitio puede suceder
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53
Q

Cuales son los 9 farmacos hipoglicemiantes?

A
  1. Secretagogos de insulina
  2. Biguanidas
  3. Tiazolidinedionas
  4. Inhibidores de la glucosidasa alfa
  5. Analogo de amilina
  6. Secuestradores de acidos biliares
  7. Agonistas de receptores GLP-1
  8. Inhibidor de dipeptidil peptidasa 4
  9. Inhibidores de contrasportador sodio glucosa 2
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54
Q

Cuales son los tres tipos de secretagogos de la insulina?

A
  • Sulfonilureas
  • Grupo de la meglitinida
  • Derivados de la D-Fenilalanina
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55
Q

Cual es el mecanismo de las sulfonilureas?

A
  • Disminuyen concentraciones de glucagon
  • Cierra conductos de K en tejido extra pancreatico
  • Aumentan liberacion de insulina por pancreas
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56
Q

Cuales son los sulfonilureas de primera generacion?

A
  • Tolbutamida (mas segura por vida media breve 4-5hrs)
  • Clorpropamida
  • Tolazamida
  • En desuso por efectos adversos
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57
Q

Cuales son las sulfonilureas de segunda generacion y como son mejores?

A
  • Glibenclamida
  • Glipizida
  • Glimepirida
  • Menos efectos adversos/interacciones
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58
Q

Que caracteristicas tiene la glibenclamida?

A
  • Vida media de 10 hrs una dosis por dia
  • Incrementa levemente eliminacion de agua libre
  • Contraindicada en insuficiencia renal/hepatica
  • Pocos efectos adversos
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59
Q

Que caracteristicas tiene la glipizida?

A
  • Vida media breve 2-4hrs
  • Tomarse 30min antes de alimentos para no enlentecer absorcion
  • Contraindicado en nefropatas/hepatopatas
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60
Q

Que desventaja tiene la glimepirida?

A
  • Una dosis por dia
  • Muy hipoglicemiante
  • Vida media de 5 hrs pero sus efectos duran mas tiempo
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61
Q

Que efectos tiene el grupo de la meglitinida?

A
  • Regulan salida de potasio liberando insulina
  • Efecto rapido con concentracion max en 1 hr pero su accion dura 4-7 hrs
  • Efecto hipoglicemiante si se ingiere sin comidas
  • Un farmaco es Repaglinida
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62
Q

Cuales son las caracteristicas de la D-fenilalanina?

A
  • Nateglinida es representante
  • Amplifica liberacion normal de insulina
  • Suprime liberacion de glucagon
  • Menos efecto sobre glicemia normal (No hipoglicemiante)
    *
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63
Q

Que son las biguanidas?

A
  • La metformina es el representante
  • No se sabe el mecanismo
  • Disminuye produccion de glucosa por el higado
  • Activa Protein cinas activada por AMPK
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64
Q

Que otros posibles mecanismos de controlar la glicemia tiene la metformina y porque es tan buena?

A
  • Disminuye gluconeogenesis
  • Lentifica absorcion de glucosa
  • Conversion de glucosa en acido lactico
  • Estimulacion de glucolisis
  • Mayor extraccion de glucosa de sangre
  • Disminuye glucagon en plasma
  • Es un euglicemico entonces no hay casos de hipoglicemias
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65
Q

Que ventajas tiene la metformina?

A
  • No se fija a proteinas plasmaticas ni metaboliza, se elimina activo
  • Tratamiento de primera linea en DM2
  • Ahorrador de insulina
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66
Q

Que efectos adversos tiene la metformina?

A
  • Gastrointestinales: anorexia, nauseas, vomito, diarrea
  • Decrece absorcion de Vit B12
  • Acidosis lactica
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67
Q

Que son los tiazolidinedionas?

A
  • Atenuan la resistencia a la insulina
  • Estimula captacion de glucosa en tejido adiposo
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68
Q

Cuales son las tiazolidinedionas?

A
  • Pioglitazona: Interaccion importante con anticonceptivos
  • Rosiglitazona: Mayor rieso cardiovascular
  • Euglicemiantes
  • Mejoran perfil lipidico
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69
Q

Que efectos adversos tienen las tiazolidinedionas?

A
  • Retencion de liquidos
  • Anemia leve
  • Reduccion de densidad osea
  • Control de funcion hepatica
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70
Q

Cuales son los inhibidores de la glucosidasa?

A
  • Son inhibidores competitivos de glucosidasa alfa
  • Retrasa digestion/absorcion de almidones y disacaridos
  • Contraindicados en insuficiencia renal o trastornos intestinales
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71
Q

Cuales son los inhibidores de la glucosidasa alfa?

A
  • Acarbosa
  • Miglitol
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72
Q

Cuales son los antidiabeticos orales?

A
  • Analogo de amilina: Pramlintida, suprime liberacion de glucagon
  • Secuestrador de ac biliar: Colesevelam, dificulta absorcion de glucosa
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73
Q

Cuales son los agonistas de receptores GLP-1?

A
  • Exenatida
  • Liraglutida
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74
Q

Que efectos tienen los receptores de GLP-1?

A
  • Potencia secrecion de insulina mediada por glucosa
  • Suprime liberacion posprandial de glucagon
  • Reduce vaciamiento gastrico
  • Suprime apetito
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75
Q

Que efectos adversos tienen los agonistas de receptores GLP-1?

A
  • Cefalea
  • Nauseas
  • Vomito
  • Diarrea
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76
Q

Que es el inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4?

A
  • DPP4 es la enzima que degrada las hormonas incretinas
  • Incrementa secrecion de insulina y reduce concentracion de glucagon
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77
Q

Que inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 hay?

A
  • Sitagliptina
  • Saxagliptina
  • Linagliptina
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78
Q

Que hacen los inhibidores de contransportador sodio-glucosa 2?

A
  • Evita la reabsorcion de glucosa en rinon
  • Se induce glucosuria
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79
Q

Cuales son los inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2?

A
  • Dapagliflozina
  • Empagliflozina
  • Canagliflozina
80
Q

Que usos tiene el glucagon?

A
  • Hipoglicemia grave
  • Diagnostico endocrinologico
  • Sobredosis de antagonistas de receptores adrenergicos beta
  • Estudios radiologicos
81
Q

Cuales son los efectos adversos del glucagon?

A
  • Nausea transitoria
  • Vomito
  • Contraindicado en feocromocitoma
82
Q

Cuales on las lipoproteinas?

A
  • Quilomicrones
  • VLDL
  • LDL
  • HDL
83
Q

Cual es la diana terapeutica de los hipolipemiantes?

A
  • Como primera linea SIEMPRE sera dieta y ejercicio
  • Segunda linea se apunta a las LDL porque son las que mayor cantidad de colesterol esterificado tienen
84
Q

Cuales son los farmacos hipolipemiantes?

A
  • Estatinas
  • Secuestradores de acido biliar
  • Niacina
  • Derivados de acido fibrico
  • Inhibidor de la captacion de colesterol de alimentos
  • Inhibidor de PCSK9
85
Q

Que son las estatinas?

A
  • Son inhibidores de la HMG-CoA reductasa que evita que se de una reaccion cinetolimitante en la biosintesis del colesterol
  • Son los farmacos mas eficientes y mejores tolerados para disminuir la dislipidemia
  • Tambien a dosis altas disminuyen los trigliceridos de VLDL
86
Q

Como funcionan las estatinas para mejorar perfil lipidico?

A
  • Inhiben la HMG-CoA reductasa con su molecula de acido mevalonico
  • Se aumentan receptores de LDL lo que libera mas colesterol y este se utiliza para hormonas
  • A dosis mas altas disminuyen trigliceridos pero muy poco
87
Q

Que efectos cardioprotectores tiene las estatinas?

A
  • Mejoran produccion de ON
  • Disminuyen inflamacion
  • Oxidacion de LDL
  • Aminoran agregacion plaquetaria y depositos de trombos plaquetarios
  • Estabilizacion de placas
88
Q

Como estabilizan la placa las estatinas?

A
  • Inhiben infiltracion de monocitos
  • Inhiben secrecion de metaloproteinasas
  • Modulan celularidad de pared arterial
89
Q

Que estatinas hay?

A
  • Lovastatina
  • Simvastatina
  • Pravastatina
  • Atorvastatina
  • Rosuvastatina
  • Pitavastatina
90
Q

Cual es la farmacocinetica de las estatinas?

A
  • Pueden ser muy variables en su absorcion (35-85%)
  • Alto primer paso hepatico
  • Lovastatina y simvastatina son profarmacos
  • Concentracion max en 1-4 hrs
91
Q

Cual es la vida media de las estatinas?

A
  • Atorvastatina y rosruvastatina - 20 hrs
  • Simvastatina - 12 hrs
  • Resto de estatinas - 4 hrs
92
Q

Porque se deben de tomar las estatinas en la noche?

A
  • Porque la produccion de colesterol se da entre 0:00 y 02:00
  • La mayoria de las estatinas tienen vida media de 4 horas por lo que es mejor tomarla lo mas tarde posible
  • Algunas se pueden tomar de dia pero igual se recomiendan tomar de noche
93
Q

Cual es la diferencia entre la atorvastatina y fluvastatina?

A
  • La atorvastatina es mas potente ya que necesita menor dosis para cumplir el mismo efecto
94
Q
A
95
Q

Que efectos adversos tienen las estatinas?

A
  • Hepatotoxicidad (todas pero mas atorvastatina)
  • Miopatia/Rhabdomiolisis - principal EA, se aumenta a mayores dosis o al combinarlo con fibratos o corticoides
    *
96
Q

Que estatinas se pueden usar en ninos?

A
  • Pravastatina >8a
  • Atorvastatina >11a
  • Lovastatina>11a
  • Simvastatina>11a
97
Q

Cuales son las contraindicaciones de las estatinas?

A
  • Embarazo
  • Lactancia
98
Q

Cuales son los secuestradores de acido biliar?

A
  • Colestiramina
  • Colestipol
99
Q

Como funcionan los secuestradores de ac biliar?

A
  • Son los mas inocuos al no absorberse
  • Se ligan a los ac biliares lo que previene su reabsorcion
  • >95% de los ac biliares se absorben normalmente lo que obliga al higado a producir mas usando su colesterol
  • En dosis maxima disminuye LDL en 25%
100
Q

Cuales son los efectos adversos de los secuestradores de ac biliares?

A
  • Distension abdominal
  • Timpanismo
  • Dispepsia
101
Q

Que es la niacina?

A
  • Es una vitamina B3
  • Actua como hipolipemiante en dosis mas altas que las vitaminicas
  • Actua como Gi sobre tejido adiposo y bazo
102
Q

Como funciona la niacina?

A
  • Evita la lipolisis, evitando liberacion de ac grasos
  • Disminucion de transporte de ac grasos al higado
  • Disminucion de sintesis de trigliceridos por higado
  • Aumenta HDL
103
Q

Cuales son los efectos adversos de la niacina?

A
  • Hiperemia facial
  • Dispepsia
  • Hepatotoxico
  • Resistencia a Insulina
  • No se usa hace mucho tiempo
104
Q

Que hacen los derivados del ac fibrico?

A
  • No se conoce su mecanismo
  • Pueden disminuir los TG en un 50% y aumentar HDL en 20%
105
Q

Cuales son los fibratos de primera generacion?

A
  • Clofibrato
  • Gemfibrozilo
106
Q

Cuales son los fibratos de segunda generacion?

A
  • Fenofibrato
  • Ciprofibrato
107
Q

Que efectos tienen los fibratos?

A
  • Son segunda linea en disminucion de TG
  • La cantidad disminuida depende de muchos factores y cambian de pte a pte
108
Q

Cual es la farmacocinetica de los fibratos?

A
  • Se absorben mas rapido con comida
  • Su concentracion max es 1-4 hrs
  • Vida media es 1.1hrs (gemfibrozilo) y 20hrs (Fenofibrato)
  • Se concentra en higado y rinones (contraindicado en nefropatas)
109
Q

Cuales son los efectos adversos de los fibratos?

A
  • Efectos gastrointestinales
  • Elevacion transaminasas
  • Miopatias
110
Q

Que efectos tiene los inhibidores de la absorcion de colesterol?

A
  • Evita la absorcion de colesterol disminuyendo 20% el LDL
  • No se absorbe a sangre
  • Se complementa con las estatinas
111
Q

Que es el ezetimibe?

A
  • Disminuye en 54% la absorcion de colesterol
  • Inhibe proteina de transporte NPC1L1
  • No se conocen efectos adversos ni interacciones
112
Q

Que son los inhibidores de la PCSK9?

A
  • Es un hipolipemiante que se une a los receptores de LDL para estimular su degradacion
  • Reduce colesterol en 62% en 24 semanas
  • Disminuye 48% efectos cardiovasculares
113
Q

Cuales son los inhibidores de la PCSK9?

A
  • Alirocumab
  • Evolocumab
114
Q

Que receptores activan las hormonas de crecimiento y prolactina?

A
  • JAK/STAT
115
Q

Que receptores activan la TSH, la FSH y la LH?

A
  • Activan receptores acoplados a proteina G
116
Q

Que receptores activan la ACTH?

A
  • Activa un receptor acoplado a Proteina G pero requiere de una proteina transmembrana
117
Q

Cuales son las hormonas de la adenohipofisis?

A
  • GH
  • TSH
  • ACTH
  • FSH
  • LH
  • Prolactina
118
Q

Cuales son las hormonas hipotalamicas?

A
  • GHRH(+)/Somatostatina(-)
  • TRH
  • CRH
  • Hormona liberadora de gonadotropina
  • Dopamina
119
Q

Cual es el organo efector de:

  1. GH
  2. TSH
  3. ACTH
  4. FSH/LH
  5. Prolactina
A
  1. Higado, musculo, hueso, rinones
  2. Tiroides
  3. Corteza Suprarrenal
  4. Gonadas
  5. Mama
120
Q

Cual es la hormona o mediadora de:

  1. GH
  2. TSH
  3. ACTH
  4. FSH/LH
  5. Prolactina
A
  1. IGF-1
  2. Tiroxina/Triyodotiroxina
  3. Cortisol
  4. Estrogenos/Progesterona/Testosterona
  5. -
121
Q

Cual es el uso de los farmacs agonistas/antagonistas de hormonas?

A
  • Reposicion en estados de deficiencia hormonal
  • Antagonistas de hormonas excesivas
  • Diagnostico de anomalias endocrinas
122
Q

Que hace la somatotropina?

A
  • Es la hormona de crecimiento endogena
  • Efectos sobre crecimiento
  • Efecto sobre metabolismo de lipidos y CHOs
  • Su forma sintetica es la somatropina
123
Q

Que receptores y hormonas estimula la GH?

A
  • Estimula receptores que activan senales mediadas por tirosinas cinasas
  • Los receptores tienen dos sitios de union por lo que no compite con sustancias sinteticas
  • Produce aumento en IGF-1
124
Q

Que efectos tiene La somatotropina sobre el cuerpo?

A
  • Estimula crecimiento longitudinal de hueso hasta cerrar la epifisis
  • Efectos anabolicos en musculo y lipoliticos
  • GH** = atenua sensibilidad de insulina
  • IGF-1 = Actua como insulina
  • ** Esto solo sucede con GH endogena no con sintetica
125
Q

Cuales la farmacocinetica de la Somatropina?

A
  • Se aplica via SC
  • Concentracion max en 2-4 horas
  • Cantidades activas permanecen 36 hrs
126
Q

Cuales son los usos clinicos de la somatropina?

A
  • Retraso de crecimiento en ninos
  • Mejoria del estado metabolica, la masa corporal magra, y sentido de bienestar
  • Incremento de masa corporal magra (VIH)
  • Mejoria de funcion GI
127
Q

Cuales son los efectos adversos de la somatropina? En quien se contraindica?

A
  • Los efectos adversos son raros en ninos
  • Edema periferico
  • Mialgias/artralgias
  • Sindrome de tunel carpiano
  • Contraindicado en cancer y estado critico
128
Q

Que es la mecasermia y para que se utiliza?

A
  • Es una forma de IGF-1 humano usado para tratar la resistencia a GH
  • Se aplica SC
  • Efecto adverso es hipoglicemia
129
Q

Para que se usan los antagonistas de la GH y cuales son?

A
  • Para tratar adenomas pequenos en la adenohipofisis
  • Analogo de Somatostatina
  • Pegvisomant
130
Q

Que hace la somatostatina?

A
  • Inhibe la liberacion de GH, TSH, glucagon, insulina y gastrina
  • La somatostatina exogena tiene poca utilidad terapeutica por corta vida media
  • El anaolgo es octreotido cuya potencia es 45 veses mayor
131
Q

Cual es la farmacocinetica de Octreotido?

A
  • Se aplica SC o IV
  • Semivida plasmatica 80min
  • Doble de potencia de atenuar secrecion insulina por lo que provoca menos hiperglicemia
132
Q

Que hace el octreotido sobre las hormonas GI?

A
  • Inhibe la secrecion de serotonina, gastrina, peptido intestinal vasoactivo y motilina
  • Ocasiona aumento de absorcion intestinal de agua y electrolitos
133
Q

Como afecta octreotido las hormonas de vasos?

A
  • Disminuye secrecion de hormonas implicadas en vasodilatacion
  • Util en sangrado local e hipotension ortostatica
  • Aumenta resistencia arteril esplacnica
  • Util en hemorragias varicosas
134
Q

Cuales son los efectos adversos del octreotido?

A
  • Nausea/vomito
  • Colicos
  • Flatulencias
  • Esteatorrea
  • Dolor en sitio de aplicacion
  • Hipovitaminosis B12
  • 25% bradicardia sinusal
135
Q

Que es el pegvisomant?

A
  • Antagonista del receptor de GH
  • Utilizado para tratar acromegalia
  • Posee dos sitios de union al receptor
136
Q

Que hacen las gonadotropinas?

A
  • FSH: Desarrollo de foliculo ovarico y espermatogenesis
  • LH: Esteroidogenesis de ovarios y estimulo de produccion de testosterona
137
Q

Que es la menotropina?

A
  • Gonadotropina menopausica humana
  • Extracto de orina de mujere postmenopausicas
  • Mezcla de FSH y LH
138
Q

Que es la urofolitropina y folitropina?

A
  • Urofolitropina: activa FSH con vida media larga
  • Folitropina activa FSH con vida media corta
139
Q

Cuales son las LH?

A
  • Lutropina
  • Vida media de 10 hrs
  • Aprobada para usarse con folitropina alfa para estimular mujeres infecundadas
140
Q

Cual es la farmacodinamia de las gonadotropinas?

A
  • Ejercen accion por medio de proteinas G
  • Efectos gonadotropinas cambian en la mujer segun su ciclo
  • Se usan para inducir ovulacion en mujeres cuyo cuadro es por hipogonadismo hipogonadotropico
  • Risego de embarazos multiples
141
Q

Cual es el uso clinico de las gonadotropinas en el varon?

A
  • Utilizado en ptes con hipogonadismo e infecundos
  • 4-6 meses de tratamiento para que haga efecto
142
Q

Como funciona la hormona liberadora de gonadotropina?

A
  • Actua sobre adenohipofisis
  • Si es dada de manera pulsatil libera FSH y LH
  • Si se da continuo inhibe liberacion de FSH y LH
143
Q

Cuales son los analogos de hormona liberadora de gonadotropina?

A
  • Gonadorelina (sal de acetato de GnRH)
  • Goserelina (analogo)
  • Leuprolida (analogo)
  • Los analogos son mas potentes y duraderos
144
Q

Cual es el uso clinico de la GnRH?

A
  • Estimulacion: Infecundida en mujer/varon; diagnostico de reactividad de LH
  • Suspresion: Hiperestimulacion ovarica controlada
  • Endometriosis
  • Fibromas
  • Cancer de prostata
  • Pubertad termprana
145
Q

Cuales son los efectos adversos de la GnRH?

A
  • Sintomas se asocian a uso continuo
  • Sintomas de menopausia como bochornos, hiperhidrosis, cefalea, depresion, disminucion de libido entre otros
  • Disminucion de densidad osea
  • Ginecomastia
146
Q

Para que se usan los antagonistas de GnRH y cuales son?

A
  • Supresion de produccion de gonadotropina
  • Cancer avanzado de prostata
  • Ganirelix
  • Cetrorelix
  • Degarelix
147
Q

Cales son los agonistas de dopamina?

A
  • Bromocriptina
  • Cabergolina
  • Solo afectan hipotalamo no psicosis
148
Q

Cuales son los usos clinicos de la dopamina?

A
  • Hiperprolactinemia
  • Lactancia fisiologica
  • Acromegalia
149
Q

Cuales son los usos clinicos de la vasopresina/desmopresina?

A
  • Diabetes insipida
  • Enuresis pediatrica nocturna
  • Coagulopatia en hemofilia A
  • Enfermedad von Willebrand
150
Q

Cuales son los efectos adversos de la vasopresina/desmopresina?

A
  • Hiponatremia/convulsiones
  • vasconstriccion significativa
  • Congestion de vias nasales
151
Q

Que enzima cataliza la biosintesis de estrogenos?

A
  • Critocromo P450
  • Proceso oxidativo
152
Q

Que es el etinilestradiol?

A
  • Sustituye el etinilo en posicion C17 lo que ayuda a prevenir primer paso hepatico
  • Se da via oral
  • Mas potente qu estrogenos conjugados
  • Se une a albumina, limitando efectos secundarios
153
Q

Cual es el metabolismo del etinilestradiol?

A
  • Depende de la fase menstrual
  • Biotransformacion rapida en higado
  • Semivida plasmatica muy corta
  • Humo tabaco afecta su eliminacion
154
Q

Cual es el uso clinico del etinilestradiol?

A
  • Es el estrogeno mayormente utilizado en anticonceptivos orales
155
Q

Que efectos tiene la dosis suprafisiologica de estrogenos?

A
  • Reduce tolerancia a glucosa = aumenta resistencia a insulina
  • Aumenta trigliceridos (VLDL)
  • Aumenta proteinas Plasmaticas
  • Reuce capacidad secretora del higado de iones organicos
  • Favorece retencion de bilirrubina
  • Favorece secrecion de aldosterona
  • Disminuye actividad de Antitrombina III
156
Q

Que efectos adversos tiene el etinilestradiol?

A
  • Accion carcinogenica
  • Efectos en metabolismo
  • Enfermedad tromboembolica
  • Migranas
157
Q

Que usos clinicos tiene los estrogenos?

A
  • Como componentes de anticonceptivos orales
  • Hormonterapia en menopausia
158
Q

Porque se da hormonoterapia en menopausia?

A
  • Para combatir:
  • Sintomas vasomotores
  • Osteoporosis
  • Sequedad vaginal/atrofia urogenital
  • Enfermedad Cardiovascular
159
Q

Que hace el tamoxifeno?

A
  • Farmaco con actividad antiestrogenica y estrogenica
  • Inhibe proliferacion de celulas de cancer de mama
  • Prolifera celulas endometriales
  • Efecto contra resorcion osea
  • Disminuye colesterol y LDL
160
Q

Que efectos adversos tiene el tamoxifeno?

A
  • Riesgo trombotico aumenta 2-3x
  • Aumenta riesgo de carcinoma endometrial
  • Bochornos, cataratas y nauseas
161
Q

Cual es la semivida del tamoxifeno?

A
  • 7-14 hrs y 4 a 11 dias
  • Tarda 3-4 semanas en alcanzar niveles estables
162
Q

Que es el raloxifeno?

A
  • Es un agonista estrogenico en hueso, actua contra resorcion
  • Disminuye colesterol y LDL
  • No origina proliferacion de endometrio
  • Efecto antiproliferativo en tumores mamarios con receptores estrogenicos
163
Q

Cuales son los anti-estrogenos?

A
  • Clomifeno
  • Fulvestrant
  • Son antagonistas puros de estrogenos
164
Q

Que hace el clomifeno?

A
  • Incrementa secrecion de gonadotropina y estimula ovulacion
  • Aumenta amplitud de pulsos de generacion de LH y FSH
  • Su principal uso es inducir ovulacion en mujeres normales
165
Q

Que hacen los inhibidores de aromatasa y cuales son?

A
  • Impiden sintesis de estrogenos a nivel periferico
  • ESTEROIDEOS: Exemestano, Formestano
  • NO Esteroideos: Anastrazol, Letrozol
166
Q

Cual es el uso de los inhibidores de aromatasa?

A
  • Los esteroideos son inhibidores irreversibles
  • Los no esteroideos son inhibidores reversibles que interactuan con los CYP
  • Se usan para tratar cancer de mama
167
Q

Que son los progestagenos y cual es su uso?

A
  • Son farmacos similares a progesterona
  • Se usan como anticonceptivos, solos o con estrogenos
  • Se combinan con estrogenos como hormonoterapia
168
Q

Cuales son los 5 derivados de la progesterona?

A
  1. Ciproterona
  2. Clormadinona
  3. Medroxiprogesterona
  4. Megestrol
  5. Nomegestrol
169
Q

Cuales son los derivados de testosterona etilinados?

A
  • Estranos
  • Gonanos
170
Q

Cuales son los estranos?

A
  • Linestrenol
  • Tibolona
171
Q

Cuales son los gonanos?

A
  • Levonorgestrel
  • Norgestrel
  • Norgestimato
  • Gestodeno
172
Q

Cual es el derivado de la testosterona no etilinado?

A
  • Dienogest
173
Q

Cual es el derivado de espironolactona?

A
  • Drospirenona
174
Q

Cual es el mecanismo de accion de progestagenos?

A
  • Disminuye liberacion de GnRH
  • Efectos sobre SNC
  • Efecto conservador de embarazo
  • Incrementa nivel basal de insulina
  • Aumenta LDL
  • Disminuye resorcion de sodio
175
Q

Que hace la mifepristona?

A
  • Compite eficazmente con progesterona y glucocorticoides
  • Origina degradacion decidual
  • Retrasa o impide ovulacion segun momento y via de administracion
  • Puede producir menstruacion a mitad o finales de fase luteinica
  • Aumenta niveles de corticotropina y esteroides
176
Q

Cuales son los aspectos farmacocineticos de la Mifepristona?

A
  • Es activa despues de digerida
  • Su biodisponibilidad es satisfactoria
  • Semivida de 20-40hrs
177
Q

Cual es el uso de la mifepristona?

A
  • Terminar embarazo en comienzos
  • Endometriosis, cancer mamario, meningiomas, Anticonceptivo dia despues
178
Q

Que tipo de anticonceptivos hormonales hay?

A
  • Anticonceptivos combinados
  • AC de Progestageno solo
  • AC de emergencia
179
Q

Como actuan los AC combinados?

A
  • Evitan ovulacion de manera constante
  • Suprimen LH y FSH
  • Con Progestageno + etinilestradiol
180
Q

Que caracteristicas tiene los AC preparados monofasicos?

A
  • Mantienen dosificacion fija y constante de estrogeno y gestageno
  • La suspension esta seguida de menstruacion
181
Q

Que caracteristicas tienen los AC preparados bifasicos?

A
  • Primeros 10-14 dias son estrogeno solo, dias restantes se mantiene estrogeno pero se agrega progestageno
182
Q

Que caracteristicas tiene lo AC preparados trifasicos?

A
  • Secuenciales, dosis de estrogenos y gestagenos van cambiando con el ciclo
  • Menores efectos adversos pero muy pequeno margen de error
183
Q

Que caracteristicas tienen los AC de Progestageno solo?

A
  • Muy eficaces pero bloquean ovulacion solo 60-80%
  • Su eficacia depende de espesamiento de moco cervical
  • Regulan menstruacion
184
Q

Que efectos tienen los AC de progestageno solo?

A
  • Alivia dismenorrea
  • Disminuye enfermedad fibroquistica de mama y adenoma benignos
  • Disminuye endometriosis
  • Protege contra anemia ferropenica
  • Reduce incidencia de hiperplasia endometrial
  • Protegen contra cancer de ovario
185
Q

Cuales son las contraindicaciones de los anticonceptivos orales?

A
  • Presencia/AHF de tromboembolismos
  • ECV
  • Infarto miocardio
  • Arteriopatia coronaria
  • Hiperlipidemia congenita
  • Sangre no diagnosticada por vagina
  • Cancer mama/aparato reproductor
  • Embarazo
  • Hepatopatias
186
Q

Que efectos farmacologicos tiene los androgenos?

A
  • Diferenciacion de genitales externos
  • Enfermedades de prostata
  • Mayor proliferacion de foliculos pilosos
  • Incremento de masa y potencia en pubertad
187
Q

Que preparados androgenicos hay?

A
  • Esteres de testosterona
  • Androgenos alquilados
  • Preparados transdermicos
188
Q

Que caracteristicas tienen los preparados transdermicos de testosterona?

A
  • Obtienen concentraciones mas estables
  • Producen concentraciones sericas medias dentro de limites normales
189
Q

Que usos clinicos tienen los transdermicos de testosterona?

A
  • Hipogonadismo de varon
  • Senescencia masculina
  • Hipogonadismo femenino
  • Mejoria de rendimiento atletico
190
Q

Que efectos adversos tiene la tesosterona transdermica?

A
  • EN altas dosis suprimen secrecion de gonadotropina
  • Anula funcion endogena testicular
  • Disminuye espermatozoides
191
Q

Que son los anti androgenos?

A
  • Inhibidores de secrecion de testosterona
  • Antagonistas de receptores de androgenos
  • Inhibidores de 5a-reductasa
192
Q

Que es el abarelix?

A
  • Inhibdor de secrecion de testosterona
  • Antagonista de receptor GnRH
  • No incrementa produccion de esteroides sexuales lo que es util en cancer de prostata
193
Q

Cuales son los antagonistas de receptores de androgenos y para que se usan?

A
  • Flutamida
  • Bicalutamida
  • Nilutamida
  • Se usan para tratar cancer de prostata metastasico
194
Q

Que diferencias hay entre los receptores de androgenos?

A
  • Bicalutamida menos hepatotoxica y se toma una vez por dia
  • Nilutamida peor perfil de efectos adversos
  • Flutamida combate hirsutismo en mujeres
195
Q

Que es la espironolactona?

A
  • Inhibidor de aldosterona y antagonista debil de receptor androgenico
196
Q

Que es la ciproterona?

A
  • Progestageno y anti-androgeno deil
197
Q

Que hacen los inhibidores de la 5a-reductasa y cuales son?

A
  • Bloquean conversion de testosteona en dihidrotestosterona
  • Disminuyen volumen de prostata
  • Finasterida (Tipo II) usada en calvicie e hirsutismo
  • Dutasterida (Tipo I y II)

VI Semestre (5 decks)

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