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VI Semestre > Farma II Parcial > Flashcards

Farma II Parcial Flashcards

1
Q

Que es un ansiolitico?

A
  • Un farmaco que alivia o suprime el sintmoa de ansiedad sin producir sueno
  • A pesar de esto muchos ansioliticos pueden ser sedantes con la dosis adecuada
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Q

Que es un sedante?

A
  • Disminuye actividad y modera la excitacion y tranquiliza al pte
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3
Q

Que es un hipnotico?

A
  • Un farmaco que produce somnolencia y facilita el inicio y la conservacion de un estado de sueno natural en sus caracteristicas EEG
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4
Q

Cuales son los 3 farmacos ansioliticos?

A
  • Benzodiacepinas
  • Agonistas parciales de receptores 5-HT1A
  • Antidepresivo
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5
Q

Cuales son los 3 farmacos sedantes/hipnoticos?

A
  • Benzodiacepinas
  • Agonistas de receptores de BZD
  • Barbituricos
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6
Q

Como funciona las benzodiacepinas?

A
  • Estimulan la union de GABA a su receptor GABAA
  • Aumenta la frecuencia con la que se abre
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7
Q

Cuales son los efectos de las benzodiacepinas?

A
  • Ansiolisis, sedacion, hipnosis
  • Efectos anticonvulsivantes
  • Miorrelajacion central
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8
Q

Cuales son los efectos adversos de las benzodiacepinas y a que se asocian?

A
  • Suelen ser vasodilatacion coronaria
  • Bloqueo neuromuscular
  • Se asocian a dosis altas de ciertas benzodiacepinas
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9
Q

Porque las benzodiacepinas se utilizan como ansioliticos?

A
  • Porque aunque a dosis elevadas causan sedacion se pueden manejar a menores dosis
  • Ayuda a lidiar con los efectos objetivos como el sudor, taquicardia, molestias digestivas
  • Ademas se arma una tolerancia contra los efectos hipnoticos
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10
Q

A que trastornos no se debe prescribir las benzodiacepinas?

A
  • Trastornos de panico
  • Fobias
  • TOC
  • PTSD
  • Ansiedad asociada a cuadros no neuroticos
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11
Q

En que forma actuan las benzodiacepinas sobre el sueno?

A
  • Reduce la latencia del sueno
  • Disminuye el numero de veces que despierta el pte
  • Se reduce las etapas del sueno 1, 3 y 4 y aumenta etapa 2
  • Incrementa ciclos REM
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12
Q

Como afecta las BZD el sueno a largo plazo?

A
  • No afecta las concentraciones maximas de hormonas nocturnas
  • Dismunye sus efectos hipnoticos tras unas noches de usos
  • La interrupcion produce rebotes
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13
Q

Como afectan las BZD la respiracion?

A
  • No afecta la respiracion en dosis hipnoticas pero se debe tener cuidado con ninos, adultos mayores y hepatopatas
  • Disminuyen la ventilacion alveolar y causan acidosis respiratoria por disminucion de impulso hipoxico
  • Apnea
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14
Q
  • Como afecta la BZD el sistema cardiovascular?
  • Como actua el midazolam?
  • Como actua el diazepam?
A
  • Disminuye presion arterial y aumenta FC
  • El midazolam a dosis altas disminuye flujo sanguineo cerebral y asimilacion de oxigeno
  • El diazepam incrementa el flujo coronario y aumenta adenosina entonces disminuye GC
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15
Q

Como se metabolizan las BZD? Cual es su conentracion en LCR?

A
  • Se metabolizan por higado y citocromo P450
  • La concentracion de LCR es igual a la de plasma
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16
Q

Cuales son las BZD de accion breve y como se define?

A
  • Son las de semivida menor a 6h
  • Triazolam
  • Midazolam
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17
Q

Cuales son las BZD de accion intermedia y como se definen?

A
  • Son las de semivida de 6-24h
  • Alprazolam
  • Clonazepam
  • Clordiazepoxido
  • Lorazepam
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18
Q

Cuales son las BZD de larga duracion y como se definen?

A
  • Diazepam
  • Bromazepam
  • Clobazam
  • Clorazepato
  • Flurazepam
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19
Q

Cual es la aplicacion clinica de:

  1. Triazolam
  2. Midazolam
  3. Alprazolam
  4. Clonazepam
A
  1. Insomnio
  2. Premedicacion anestesica y transoperatoria
  3. Trastornos de ansiedad y agorafobia
  4. Insomnio, ansiedad, convulsiones y mania aguda
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20
Q

Cuales son las aplicaciones clinicas de:

  1. Clordiazepoxido
  2. Lorazepam
  3. Diazepam
  4. Clorazepato
  5. Flurazepam
A
  1. Trastorno de ansiedad y tratamiento de abstinencia de alcohol
  2. Ansiedad
  3. Ansiedad, epilepsia, relajacion de musculo esqueletico y premedicacion anestesica
  4. Ansiedad
  5. Insomnio
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21
Q

Cuales son los efectos adversos de las benzodiacepinas?

A
  • Aturdimiento
  • Incremento de tiempo de reaccion
  • Incoordinacion motora
  • Trastorno de funciones mentales/motoras
  • Confusion
  • Amnesia anterograda
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22
Q

Como se da la tolerancia/dependencia de BZD?

A
  • 35% de los ptes desarollan dependencia fisica despues de 4 semanas
  • Se produce tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes
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23
Q

Cual es el antagonista de BZD y cual es su uso clinico?

A
  • Flumazenilo
  • Un agonista parcial cuya accion es tan baja comparada a las BZD que actua como antagonista
  • Su uso clinico es revertir la sedacion provocada por BZD
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24
Q

Que hacen los agonistas parciales del receptor 5-HT1A?

A
  • Son agonistas parciales del receptor 5-HT1A lo que afecta la transmision serotoninergica pero no se entiende como
  • Disminuye la actividad de las neuronas serotoninergicas del rafe, influenciando el sistema septo-hipocampico y amigdala
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25
Q

Cual es el principal representante de las azaspirodecanodionas (5-HT1A)?

A

Buspirona

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26
Q

Cuanto tarda el efecto ansiolitico de los agonistas parciales 5-HT1A?

A
  • Tardan 2 semanas
  • Sugiere que se incrementa la modulacion cronica de los receptores
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27
Q

Que ventajas tienen los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A?

A
  • No alteran memoria ni cognicion
  • No interactuan con alcohol ni depresores del SNC
  • No hay dependencia/tolerancia
  • Eficacia ansiolitica es similar a BZD pero tarda mucho en comenzar actividad terapeutica
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28
Q

Cuales son desventajas de los agonistas parciales de receptores 5-HT1A?

A
  • Los ptes tratados con BZD no se sienten igual de aliviados por buspirona
  • Se evita la falta de sensibilidad comenzando el tratamiento 2-3 semanas antes de retirar BZD
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29
Q

Cual es el uso clinico de la buspirona?

A
  • Trastorno de ansiedad generalizado
  • Actividad antidepresiva
  • Menor incidencia de efectos secundarios
  • Carece de eficacia contra trastornos de panico y fobia social
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30
Q

Que farmacos se utilizan para la ansiedad generalizada?

A
  • Paroxetina
  • Venlafaxina
  • Tienen eficacia similar a BZD y mayor que buspirona
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31
Q

Que farmacos se da para el PTSD?

A
  • No se dan almenos que la psicoterapia sea insuficiente
  • Se dan antidepresivos
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32
Q

Que farmacos se dan en los trastornos de panico?

A
  • Se dan inhibidores de la recaptacion de 5-HT
  • Imipramina, un antidepresivo triciclico
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33
Q

Como se trata los TOC?

A
  • Clorimipramina
  • Inhibidores de recaptacion de 5-HT
  • Se dan a dosis superiores a las antidepresivas
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34
Q

Como se trata la fobia social?

A
  • Inhibidores de la Mono-Amino Oxidasa
  • Inhibidores de recaptacion de 5-HT a dosis elevadas
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35
Q

Que son los Farmacos Z?

A
  • Zaleplon
  • Zolpidem
  • Zopiclona—Eszoplicona
  • Son agonistas de receptores BZD que tienen efecto sobre el receptor GABAA
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36
Q

Cual es el uso clinico de los Farmacos Z?

A
  • Son buenos hipnoticos que ayudan a conciliar el sueno
  • No surge insomnio de rebote cuando se interrumpe el uso
  • Indicados por periodos de 7-10 dias
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37
Q
A
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38
Q

Que barbituricos se utilizan como hipnoticos?

A
  • Fentobarbital
  • Secobarbital
  • Pentobarbital
  • Tiopental
  • Generan tolerancia en la administracion repetitiva
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39
Q

Cuales son los efectos perifericos/adversos de los barbituricos?

A
  • Deprimen respiracion
  • Leve disminucion de PA y FC
  • Somnolencia
  • Excitacion paradojica
  • Alergias
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40
Q

Como actua la melatonina?

A
  • Es una hormona hipnotica liberado por glandula pineal
  • Actua sobre receptores MT1 y MT2
  • Se utiliza en trastornos del sueno asociados a alteracion del ritmo circadiano
  • Tambien eficaz en personas ciegas
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41
Q

Cual es la VDA y biodisponibilidad de la melatonina?

A
  • VDA es oral
  • Biodisponibilidad es buena y produce concentraciones plasmaticas de 10-100 veces mayor que el pico maximo nocturno
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42
Q

Cuales son los efectos adversos de la melatonina?

A
  • Hipotermia
  • Reduccion de LH
  • Aumento de Prolactina
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43
Q

Que es el ramelteon?

A
  • Es un agonista sintetico de la melatonina, potente y selectvo para MT1 /MT2
  • Farmaco reduce latencia del sueno mantiene tiempo total de sueno
  • No produce sedacion, tolerancia, rebote ni alteraciones psicomotoras
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44
Q

Que mecanismos se conocen para la depresion?

A
  • Genetico (40-50% es heredable)
  • Factores neuroquimicos (disminucion de actividad de serotonina y noradrenalina)
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45
Q

Cuales farmacos bloquean la recaptacion de aminas?

A
  • Antidepresivos triciclicos
  • Inhibidores selectivos de recaptacion de serotonina
  • Inhibidores de recaptacion de serotonina y noradrenalina
  • Inhibdores selectivos de la recaptacion de noradrenalina
  • Otros
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46
Q

Cuales son los antidepresivos triciclicos terciarios?

A
  • Amitriptilina
  • Clorimipramina
  • Imipramina
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47
Q

Cuales son los antidepresivos triciclicos secundarios?

A
  • Nortriptilina
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48
Q

Cuales son los inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina?

A
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
  • Dapoxetina
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49
Q

Cual es el nombre de marca de:

  1. Escitalopram
  2. Fluoxetina
  3. Paroxetina
  4. Sertralina
  5. Dapoxetina
A
  1. Lexapro
  2. Prozac
  3. Paxil
  4. Altruine
  5. Priligy
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50
Q

Como se compara la Fluoxetina con la Paroxetina/Sertralina?

A
  • Fluoetina fue el primer ISRS y tiene una vida media prolongada
  • La paroxetina/sertralina tienen vida media corta e inhibidores de isoenzimas P450 lo que causa muchas interacciones
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51
Q

Que importancia tiene que los antidepresivos tengan una vida media larga?

A
  • Los antidepresivos tienen la peor adherencia a medicamentos por lo que entre mayor vida media menos dosis se tienen que dar
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52
Q

Que ventaja tiene el Citalopram/Escitalopram?

A
  • Son los ISRS mas selectivos
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53
Q
  • Cuales son los inhibidores de la recaptacion de seotonina y noradrenalina?
A
  • Venlafaxina
  • Desvenlafaxina
  • Duloxetina
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54
Q

Cual es la marca de:

  1. Venlafaxina
  2. Desvenlafaxina
  3. Duloxetina
A
  1. Efexor
  2. Pristiq
  3. Cymbalta
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55
Q

Cuanto tarda la accion antidepresiva de los farmacos?

A
  • Suele tardar de 10-15 dias por lo que se debe tener cuidado con ptes suicidas
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56
Q

Cual es el mecanismo de los antidepresivos?

A
  • Provocan una inhibicion especifica sobre las moleculas transportadoras de serotonina y noradrenalina asi se evita la recaptura de las aminas y su efecto se prolonga
  • Se desensibiliza los receptores 5-HT1 lo que hace un efecto subibaja sobre los neurotransmisores
  • Los antidepresivos tratan de normalizar por mecanismos a corto y a largo plazo la disfuncion de sistemas monoaminergicos cerebrales
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57
Q

Que acciones tienen los antidepresivos?

A
  • Ansiolitica
  • Sedante
  • Analgesica en dolor neuropatico y causados por la depresion
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58
Q

Que farmacocinetica tiene los antidepresivos triciclicos?

A
  • Se absorben bien por via oral pero tienen alto primer paso hepatico con baja biodisponibilidad
  • Atraviesan la barrera placentaria y leche materna
  • Semivida de eliminacion es alta
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59
Q

Que reaciones adversas tienen los antidepresivos triciclicossobre sistema simpatico y cardiovascular?

A
  • La sufren 5% de los ptes
  • Son los que mas reacciones adversas tienen
  • Efectos anticolinergicos y cardiotoxicos
  • Tener cuidado con adultos mayores, ninos y hepatopatas
  • Hipotension postural, taquicardia
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60
Q

Que otras reacciones adversas tienen los antidepresivos triciclicos? Como se combate la intoxicacion?

A
  • Sedacion
  • Crisis convulsicas
  • Precipitacion de fase maniaca
  • Retencion de liquidos
  • Anorexia
  • Molestias GI
  • Disfuncion sexual por anestesia local en genitales
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61
Q

Que aplicaciones terapeuticas tienen los antidepresivos?

A
  • Suelen tener 70-85% de remisiones sobre sindromes depresivos
  • Ansiedad
  • Hiperactividad
  • Dolor
  • Enuresis nocturna (pediatrica)
  • Incontinencia urinaria
  • Eyaculacion precoz
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62
Q

Que inhibidores de la monoaminooxidasa selectivos hay?

A
  • Inhibidores irreversibles: Clorgilina (A)
  • Selegilina (B) -Parkinsons
  • Inhibidores reversibles: Moclobemida
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63
Q

Como funciona la forma A y B de la MAO?

A
  • A: Desamina preferentemente NA y serotonina
  • B: Preferencia sobre la dopamina y otros neurotransmisores
  • Tardan dias en hacer la inhibicion completa pero de 2-3 semanas a sentir el efecto
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64
Q

Que reacciones adversas se asocian a los IMAO?

A
  • Episodios de agitacion con hipomania
  • Neuropatia periferica
  • Aturdimiento, cefaleas, debilidad y fatiga
  • Sequedad de boca
  • Estrenimiento
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65
Q

Que interacciones tienen los IMAO?

A
  • Inhiben reacciones de oxidacion metabolica de varios farmacos
  • Reaccion tiriminica es la mas importante ya que aumenta su potencia
  • El aumento simpaticomimetico de la tirimina puede causar crisis hipertensivas al mezclarse con comidas como quesos, higado, chocolate, vinos, cerveza, etc.
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66
Q

Que aplicacion terapeutica tienen los IMAO?

A
  • Se utilizan cuando otros metodos antidepresivos fallan
  • Son de primera eleccion en depresiones atipicas
  • Agorafobia/fobias
  • Ataques de panico
  • TOC
  • Disforia histeroide
  • Seleglina se utiliza en Parkinson
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67
Q

Que es el sindrome serotoninergico?

A
  • Presentan alteraciones mentales
  • Hiperactividad autonomica
  • Trastornos neuromusculares
  • Ocurre por la administracion de medicamentos antidepresivos
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68
Q

Que medicamentos se pueden utilizar como antimaniacos?

A
  • Sales de litio
  • Anticonvulsivantes
  • Antipsicoticos
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69
Q

Que sales de litio se utilizan y para que?

A
  • Las mas usadas son carbonato y citrato de litio
  • Se utilizan para la mania y depresion bipolar
  • Reduce frecuencia y gravedad de crisis
  • Tambien se usan para antidepresivos unipolares
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70
Q

Cuales son los 5 mecanismos de accion propuestos del litio?

A
  1. Altera canales de Na
  2. Potencia sistemas serotoninergicos
  3. Bloquea accion de dopamina
  4. Bloquea el ciclo de fosfatidilinositoles
  5. Neuroproteccion
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71
Q

Que farmacocinetica tiene las sales de litio?

A
  • Se absorbe de forma satisfactoria por VO
  • Con preparados de liberacion lenta se consiguen concentraciones plasmaticas mas estables
  • Semivida es de 20-24hrs
  • Ventana terapeutica baja
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72
Q

Que reacciones adversas encontramos en las sales de litio?

A
  • Trastornos intestinales y anorexia
  • Hiperreflexia, ataxia, somnolencia, convulsiones
  • Nefrotoxico, la deplecion de Na aumenta toxicidad
  • Bocio
  • Diabetes insipida
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73
Q

Como ayuda la carbamazepina en cuadros maniacos y depresivos?

A
  • La eficacia es comparable a los nerolepticos con ventaja de menores efectos adversos en casos de fase maniaca
  • Menos eficaz en la profilaxis de recurrencias de crisis maniacas
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74
Q

Que otro anticonvulsivante se utiliza como antimaniaco?

A
  • El valproato produce remision de sintomas en 30% de ptes
  • El efecto se consigue 1-4 dias despues
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75
Q

En que consiste la esquizofrenia?

A
  • Se caracterizan por presentar distorcion de la percepcion, pensamiento y emociones
  • Tienen sintomas positivos y negativos
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76
Q

Que es la esquizofrenia positiva?

A
  • Presenta una sintomatologia expresiva con pensamientos delirantes
  • Alucinaciones
  • Desorganizacion del lenguaje/conducta
  • Respuestas exageradas al estado de animo
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77
Q

Que es la esquizofrenia negativa?

A
  • Son sintomas que tienen perdida de funciones normales
  • Perdidad de sociabilidad
  • Perdida de expresion linguistica
  • Dificultad para extraer satisfaccion de situaciones objetivamente agradables
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78
Q

Cuales son dianas terapeuticas a considerar en la esquizofrenia?

A
  • Aspectos cognitivos como perdida de memoria operacional o corto plazo
  • Atencion
  • Capacidad ejecutiva
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79
Q

Cual es el mecanismo de la esquizofrenia?

A
  • Ambientales/quimicos: factores externos como familiares o sociales y toxicos/infecciosos (madre expuesta a alcohol durante embarazo)
  • Geneticos: contribucion genetica a etiologia puede ser del 80% en el que la madre lo pasa mas que el padre
  • Anatomicos/neuroquimicos: Disminucion de interneuronas GABA y desequilibrio dopaminergico con hipofuncion en receptores D1; hiperactividad de receptores D2
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80
Q

Cuales son los antipsicoticos tipicos?

A
  • Fenotiazinas
  • Tioxantenos
  • Butirofenonas
  • Analogos de fenotiazinas
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81
Q

Cuales son los antipsicoticos atipicos?

A
  • Benzamidas
  • Dibenzodiazepinas
  • Dibenzotiazepinas
  • Benzisoxazol
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82
Q

Que fenotiazinas hay?

A
  • Clorpromazina
  • Flufenazina
  • Perfenazina
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83
Q

Que tioxantenos hay?

A
  • Clorprotixeno
  • Tiotixeno
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84
Q

Que butirofenonas hay?

A
  • Haloperidol
  • Droperidol
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85
Q

Que analogos de fenotiazinas hay?

A
  • Loxapina
  • Clotiapina
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86
Q

Que benzamidas se usan?

A
  • Sulpirida
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87
Q

Que dibenzodiazepinas hay?

A
  • Clozapina
  • Olanzapina
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88
Q

Que dibenzotiazepinas hay?

A
  • Quetiapina
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89
Q

Que benzisoxazoles hay?

A
  • Risperidona
  • Paliperidona
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90
Q

Que otros antipsicoticos atipicos hay?

A
  • Aripiprazol
  • Ziprasidona
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91
Q

Cual es el efecto antipsicotico de los farmacos?

A
  • Suprimen la sintomatologia fundamental y secundaria
  • Atacan los sintomas de la enfermedad y no solamente sedan o tranquilizan
  • Suele haber mas eficacia con sintomas positivos por lo que se suele acompanar de antidepresivos
  • Terapia puede tardar semanas en consolidarse
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92
Q

Que es el sindrome neuroleptico? A quien le da?

A
  • Es quietud emocional, retraso psicomotor e indiferencia afectiva
  • Muestra tranquila y sosegada indiferenta al mundo
  • Sucede cuando se le da un antipsicotico a una persona normal por el antagonismo del farmaco
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93
Q

Cual es el mecanismo de accion general del farmaco antipsicotico?

A
  • Antagonizan el espectro de acciones de la dopamina y agonistas dopaminergicos
  • Bloquean selectivamente sus receptores dependiendo del subtipo (D2)
  • El bloqueo de receptores evita la accion autoinhibidora y aumenta la liberacion de dopamina
  • Todo para aumentar la estimulacion de D1
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94
Q

Que accion tiene el bloqueo de los receptores D2 sobre los sintomas de la esquizofrenia?

A
  • Afecta principalmente sintomas positivos
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95
Q

Cual es la ventaja de los antipsicoticos atipicos?

A
  • Son antagonistas de receptores 5-HT2A, lo que aumenta la liberacion de dopamina
  • Favorece la accion anti-D2
  • Presentan menos riesgos extrapiramidales
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96
Q
A
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97
Q

Que es el fenomeno de hipersensibilidad?

A
  • Administracion mantenida de antipsicoticos provoca aumento de receptores D2
  • Aumenta sensibilidad de los receptores
  • Permanece oculta hasta que hay desequilibrio, si se hace disminucion de dosis o supresion del farmaco
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98
Q

Que efectos neuroendocrinos tienen los antipsicoticos?

A
  • Aumento en liberacion de prolactina
  • Amenorrea por disminucion de FSH y LH (pseudoembarazo)
  • Reduccion de tamano testicular y concentracion de androgenos (ginecomastia y reduccion de libido)
  • Inhibicion de hormona de crecimiento
  • Secrecion aumentada de hormona antidiuretica
  • Aumento de peso
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99
Q

Que efectos tienen los antipsicoticos sobre el tronco cerebral, respiracion y vasomotor?

A
  • Actividad antiemetica
  • Respiracion profunda y lenta
  • Deprimen centro vasomotor
100
Q

Cuales son las reacciones adversas de los antipsicoticos?

A
  • Sedacion
  • Sintomas extrapiramidales
  • Efectos cardiovasculares
  • Reacciones alergicas
  • Alteraciones endocrinas
101
Q

Cuales son las reacciones extrapiramidales?

A
  • Parkinsonismo
  • Movimientos discineticos
  • Acatisia (necesidad de moverse)
  • Ceden al reducir dosis o con BZD y anticolinergicos
102
Q

Cual es el sindrome neuroleptico maligno?

A
  • Estado de catatonia
  • Inestabilidad de pulso y PA
  • Estupor
  • Hipertermia
  • Mioglobinemia
  • Mortalidad 10%
103
Q

Que efectos cardiovasculares tienen los antipsicoticos?

A
  • Hipotension postural
  • Alteraciones EKG inespecificas (fenotiazinas)
  • Alargamiento de segmento QT (Escitalopram)
104
Q
A
105
Q

Que interacciones tienen los antipsicoticos?

A
  • Potencian la accion de otros depresores centrales como opiodes, ansioliticos, hipnoticos, anestesicos y alcohol
  • Bloquean farmacos colinergicos/adrenergicos
  • Por actividad anticolinergica pueden retrasar la absorcion de otros farmacos
106
Q
A
107
Q
  • Cual es la marca de:
  • Haloperidol
  • Clorpromazina
A
  • Haldol
  • Largactil
108
Q

Que efectos adversos tiene la clozapina?

A
  • Elevado riesgo metabolico por muchas interacciones
  • Reduce el umbral convulsivo
  • Efectos anticolinergicos
  • Sialorrea
  • Se limita su uso a esquizofrenia resistente a tratamiento
109
Q

Que ventajas tiene la olanzapina?

A
  • Altamente eficaz
  • Amplio perfil farmacologico
  • Afinidad mayor por 5HT2 que por D2
  • Actividad sobre sintomas secundarios
  • Se puede usar VO o IM en emergencias
  • **Mucho aumento de peso
110
Q

Que ventajas tiene la risperidona?

A
  • Bloqueo D2 y 5-HT2 actuando sobre sintomas pos/neg
  • Tarda de 7-14 dias
  • Carece de complicaciones hematologicas como agranulocitosis
  • Primera linea en cuadros psicoticos y clinica
111
Q

Cual es la marca de la risperidona?

A

Risperdal

112
Q

Que caracteristicas tiene la quetiapina?

A
  • Antipsicotico de eleccion en Parkinson
  • Utilidad en trastorno bipolar, crisis de panico y ptes refractarios
  • Su efectividad es similar a otros
  • Controversia en mejoria de sintomas negativos por su manera de control es con sedacion extrema
113
Q

Cuales son las marcas de quetiapina?

A
  • SeroquelXR
  • Quetidin
114
Q

Que caracteristicas tiene la ziprasidona?

A
  • Ademas del antagonismo serotonin-dopaminergico es agonista 5-HT1A y 5-HT1D
  • Esto le da actividad antipsicotica y antidepresiva
115
Q

Cual es la marca de la ziprasidona?

A
  • Geodon
116
Q

Cuales son las indicaciones clinicas del aripiprazol?

A
  • Esquizofrenia
  • Fase maniaca aguda en trastorno bipolar
  • Mantenimiento en trastorno bipolar
  • Antidepresivo
  • Irritabilidad en autismo
117
Q

Que ventajas tiene el aripiprazol?

A
  • No produce tantos sintomas extrapiramidales
  • No aumenta peso
  • No disfuncion sexual
  • No riesgo de diabetes aumentado
118
Q

Cual es la fisiopatologia de la migrana?

A
  • El generador es el tronco del encefalo
  • Da lugar a hipometabolismo cortical responsable del aura
  • Se considera un fenomeno central en el cual el glutamato es muy importante
  • Se activa el rafe y locus coeruleus
  • Luego hay vasodilatacion de arterias cerebrales en la cual hy inflamacion esteril
  • Entonces el dolor migranoso es por inflamacion y dilatacion vascular
119
Q

Que tratamiento sintomatico se da para la migrana?

A
  • AINEs
  • Triptanos
  • Ergoticos
120
Q

Cuales son los AINEs utilizados en la migrana?

A
  • Acido propionico
  • Acido acetico
  • Su efecto es sobre nociceptores pero no tienen eficacia considerable
121
Q

Como actuan los triptanos?

A
  • Tienen importante efecto antimigranoso atravez de su agonismo sobre 5-HT1B que produce vasconstriccion de territorio arterial carotideo
  • Su vasoconstriccion no es generalizada por lo que se puede usar con HTA
  • Agonsimo de receptores 5-HT1D inhiben inflamacion esteril y sintomas digestivos
122
Q
A
123
Q

Que ventajas tiene los triptanos?

A
  • Tienen baja toxicidad y baja incidencia de efectos adversos
  • Si un triptano no resuelve no significa que otro no
124
Q

Cuales son los efectos adversos de los triptanos?

A
  • Nauseas
  • Mareo
  • Parestesia
  • Rubor facial
125
Q

Que triptano se considera para recurrencias frecuentes de migranas?

A
  • Rizatriptan
126
Q

Que son los derivados ergoticos y cuales son?

A
  • Son derivados del acido lisergico
  • Son ergotamina y dihidroergotamina
127
Q

Como funcionan los derivados ergoticos?

A
  • Sus acciones farmacologicas se deben a actividad agonista parcial sobre a-adrenoceptores y algunos 5-HT
  • Son bloqueantes alfa en algunas situaciones lo que produce vasoconstriccion de arterias coronarias, musculares y extracraneales
    • Afectan receptores 5-HT1B y 5-HT1D
128
Q

Que caracteristica tiene la dihidroergotamina?

A
  • Tiene alta afinidad por receptores 5-HT1D lo cual enfoca su efecto en eliminar dolor e inflamacion
129
Q

Cual es la biodisponibilidad y vida media de la ergotamina?

A
  • 5% por VO, su absorcion es acelerada por cafeina
  • La vida media es 16-31hrs
130
Q

A quien se le prohibe la ergotamina?

A
  • Cardiopatas
  • Embarazadas
  • Personas mayores de 55-60a
131
Q

Que efectos adversos presenta los ergoticos?

A
  • Diarrea
  • Nausea
  • Vomitos
  • Ergotismo
132
Q

Que es el ergotismo?

A
  • Son cefaleas en rebote por la vasodilatacion repentina
  • Tambien hay extremidades frias que puede culminar en gangrena por la vasoconstriccion
133
Q

Cual es el uso clinico de los derivados ergoticos?

A
  • Ptes con baja frecuencia de crisis
  • Uso cronico con respuesta satisfactoria
134
Q

Que tratamientos profilacticos se pueden dar para la migrana?

A
  • B-bloqueadores
  • Antagonistas de canales de calcio
  • Antiepilepticos
  • Antidepresivos triciclicos
135
Q

Cual es el mecanismo de los beta bloqueadores en profilaxis de migrana?

A
  • No esta claro pero su eso esta comprobado
  • Especialmente indicados en ptes con ansiedad y estres
136
Q

Que b-bloqueadores se utilizan como profilaxis de migranas?

A
  • Propanolol es el mas indicado por su habilidad de cruzar BHE
  • Timolol
  • Atenolol
137
Q

Cual es el mecanismo de los antagonistas de canales de calcio en profilaxis de migranas?

A
  • No esta muy claro
  • Parece reducir reactividad vascular e interferencia de liberacion de mediadores a nivel trigeminal
138
Q

Que antagonistas de canales de calcio se pueden usar para profilaxis de migranas?

A
  • Flunarizina
  • Nicardipino
  • Nimodipino
139
Q

Que ventaja tiene la flunarizina?

A
  • Es antagonista selectivo de calcio
  • Inhibe la crisis migranosa e impide vasoconstriccion
  • Normaliza deformacion del eritrocito
140
Q

Como funcionan los antiepilepticos en migranas? Cuales se pueden utilizar?

A
  • Reducen desordenes electricos de neuronas anormales
  • Se pueden usar Valproato de sodio o Topiramato
141
Q

Que hace el topiramato en crisis migranosas?

A
  • No se sabe muy bien
  • Reduce duracion de descargas anormales y numero de potenciales de accion
  • Aumenta GABA
  • Inhibe transmicion de glutamato
142
Q

Como funciona el valproato de sodio en migranas?

A
  • No se sabe muy bien
  • Aumenta GABA
  • Inhibe recaptacion de GABA
143
Q

Donde se encuentra la histamina?

A
  • Se encuentra almacenada en mastocitos de tejido conjuntivo y basofilos
  • Pequena cantidad libre
  • Importante en cerebro donde esta distribuida por grupos neuronales
144
Q

Como se sintetiza la histamina y como se metaboliza?

A
  • Se sintetiza intracelularmente a partir del aminoacido L-histidina
  • Se metaboliza por metilacion y desaminacion
  • Se metaboliza a gran velocidad
145
Q

Como se da la liberacion de histamina?

A
  • Desencadenan secuenciaas de pasos que terminan por elevar el Ca+2 intracelular que es el mensajero comun necesario para provocar la exocitosis
  • Puede ser por calor, radiacion, frio, traumatismo o quimicos
146
Q
A
147
Q

Cuales son los receptores de histamina conocidos y sus efectos?

A
  • H1 y H2: estan en membrana de musculo liso, tejido conductivo del corazon, y nervios sensitivos. Tienen los efectos histaminicos conocidos
  • H3
  • H4
148
Q

Cual es el efecto cardiovascular de la histamina?

A
  • Accion dilatadora de vasos pequenos
  • Disminuye resistencia perifericay PA
  • Taquicardia
  • Reduce conduccion AV
  • Extravasacion de liquido con edema
149
Q

Que efectos tiene la histamina sobre el musculo liso no vascular?

A
  • Broncoconstriccion
  • Aumenta contraccion de la fibra intestinal su accion es practicamente nula en utero y vejigas
150
Q

Como afecta la histamina las glandulas?

A
  • Aumenta secrecion de pepsina y acido clorhidrico en estomago
  • Secrecion por medula suprarrenal en dosis altas
151
Q

Como es la respuesta general a histamina?

A
  • Enrojecimiento de piel
  • Taquicardia
  • Cefalea pulsatil
  • Hipotension
  • Edema
  • Prurito
  • Urticaria
  • Broncoconstriccion
152
Q

Como actuan los antagonistas de histamina?

A
  • Antagonizan el receptor H1
  • Tambien inhiben receptores colinergicos perifericos y centrales
  • Inhiben receptores serotoninergicos
153
Q

Cual es la diferencia entre antihistaminicos de primera y segunda generacion?

A
  • Primera generacion produce sedacion o somnolencia
  • Segunda generacion tiene una nueva perspectiva terapeutica en el que no hay depresion central ya que no cruzan BHE
154
Q
A
155
Q

Que efectos tienen los antihistaminicos?

A
  • Antagonizan el aumento de permeabilidad capilar
  • Antagonizan Bronconconstriccion
  • Antagoniza contraccion intestinal causada por histamina
  • Antagoniza liberacion de adrenalina
156
Q

Cuales son los efectos adversos de los antihistaminicos sobre SNC?

A
  • Accion sedante e hipnotica
  • Excitacion paradojica
  • Intensa estimulacion
  • Convulsiones
157
Q

Que acciones tiene la difenhidramina y el dimenhidrinato?

A
  • Producen intensa sedacion y actividad anticolinergica
  • Accion anticinetosica
  • Bajos problemas intestinales
158
Q

Que acciones tiene la clorfeniramina?

A
  • Menos sedante con ciertos efectos estimulantes centrales
159
Q

Que acciones tiene la prometazina?

A
  • Accion anti-H1
  • Actividad anticolinergica
  • Antiserotoninergica
  • Antidopaminergica
  • Anticinetosica
160
Q

Que acciones tiene la hidroxizina?

A
  • Anti-histaminico
  • Eficaz ansiolitico
  • Eficaz contra urticaria y prurito
  • Premedicacion anestesica
161
Q

Que efectos tiene la rupatadina?

A
  • Ademas de antihistaminico hace antagonismo PAF (factor activador de plaquetas)
162
Q

Cuales son los antihistaminicos de primera generacion?

A
  • Difenhidramina
  • Dimenhidrato
  • Clorfeniramina
  • Prometazina
  • Hidroxizina
163
Q

Cuales son los antihistaminicos de segunda generacion?

A
  • Loratadina/Desloratadina
  • Ebastina
  • Epinastina
  • Fexofenadina
  • Cetirizina/Levocetirizina
  • Bilastina
  • Rupatidina
164
Q

Como es la farmacocinetica de los antihistaminicos?

A
  • Se absorben bien por VO
  • Biodisponibilidad es baja (50%) por alto primer paso
  • Los de segunda generacion no atraviesan BHE y tienen accion por 12-24 horas
  • Atraviesan placenta
  • Ventana terapeutica amplia
165
Q

Cuales son los efectos adversos de los antihistaminicos?

A
  • Sedacion
  • Somnolencia, cansancio, debilidad
  • Acufeno, vertigo, diplopia
  • Vision borrosa
  • Dilatacion de pupilas
  • Insomnio, cefalea, temblores
  • Convulsiones
  • Nauseas, estrenimiento o diarrea
  • Sequedad de boca
  • Hipotension o hipertension
166
Q

Cuales son las aplicaciones terapeuticas de los antihistaminicos?

A
  • En procesos alergicos se da la supresion de sintomas sin actuar sobre la reaccion antigeno-anticuerpo
  • Rinitis, conjuntivitis alergica, urtiaria, dermatitis, angioedema y reacciones anafilacticas
  • En procesos no alergicos: cinetosis, vertigo, vomitos, hipnoticos
167
Q

Cual es el proceso de percepcion de dolor?

A
  1. Activacion de nociceptores en tejido periferico
  2. Transmision de informacion de dolor
  3. Envio aferente de informacion de dolor
168
Q

Cuales son los 4 puntos de la inflamacion?

A
  • Dolor
  • Calor
  • Rubor
  • Tumor
169
Q

Cuales son las tres fases de la inflamacion?

A
  1. Fase aguda: Vasodilatacion local y aumento en permeabilidad capilar
  2. Fase subaguda: Infiltracion de leucocitos y celulas fagociticas
  3. Fase proliferativa cronica con degeneracion y fibrosis
170
Q

Cuales son los 4 mediadores de la inflamacion?

A
  • Histamina
  • Bradicinina
  • Citocinas
  • Eicosanoides
171
Q

Que son los eicosanoides?

A
  • Son derivados del acido araquidonico
  • Estan implicados en la mayoriade procesos de inflamacion
172
Q

Que vias inflamatorias puede tomar los eicosanoides?

A
  • Via de Ciclooxigenasas
  • Via de lipooxigenasas
173
Q

Que es la via de las ciclooxigenasas?

A
  • Estan dos, la COX-1 y la COX-2
  • Estas se implican en la gran mayoria de respuestas inflamatorias al convertirse en prostaglandinas
  • COX-1 es una isoforma normal en muchos tejidos que puede ser inducido a COX-2
  • COX-2 es la isoforma que tiene implicacion directa de la inflamacion excepto en el rinon donde es normal
174
Q

Que es las lipooxigenasas?

A
  • Son derivados del acido araquidonico implicadas en la inflamacion de vias respiratorias
175
Q

Que efectos tienen los distintos eicosanoides:

  1. Prostaglandinas
  2. Tromboxano A2
  3. Prostaciclina
A
  1. Producen vasodilatacion, aumento de permeabilidad vascular y edema, sensibilizan fibras nociceptivas
  2. Agregacion plaquetaria y vasoconstriccion
  3. Inhibicion de agregacion plaquetaria y vasodilatacion** A pesar de esto hay preferencia por el tromboxano
176
Q

En que consiste la escalera analgesica de la OMS?

A
  • Es una guia para el manejo de dolor en ptes
  • Se basa en tres pasos: 1. Analgesia no opiode, 2. Opioides debiles y 3. opiodes potentes
  • Cada escalon se puede coayudar con un farmaco del primer escalon
177
Q

Cuales son los farmacos del primer escalon analgesico?

A
  • AINEs
  • Paracetamol
  • Metamizol
178
Q

Cuales son los farmacos del segundo escalon analgesico?

A
  • Codeina
  • Tramadol
179
Q

Cuales son los farmacos del tercer escalon analgesico?

A
  • Morfina
  • Oxicodona
  • Tapentadol
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Fentanilo
180
Q

Que tienen en comun los AINEs en cuanto mecanismo?

A
  • Todos inhiben la enzima COX
  • TODOS deben tener propiedades antiinflamatorias, analgesicas y antipireticas
  • Disminuyen biosintesis de prostaglandinas
  • No inhiben la via de lipooxigenasa por lo tanto leucotrieno siguen actuando
181
Q

Como funciona la accion analgesica de los AINEs?

A
  • Se da por la inhibicion de COX
  • Se bloquea el efecto sensibilizante de las terminaciones nerviosas de las fibras nociceptivas
182
Q

Cual es el efecto antiinflamatorio de los AINEs?

A
  • Bloquea vasodilatacion
  • Bloquea edema
  • Bloquea permeabilidad vascular
183
Q

Como actua los AINEs contra la piresis?

A
  • Al haber menos prostaglandinas se inhibe la liberacion de pirogenos por parte de los leucocitos
  • Estos priogenos actuarian sobre el centro termorregulador del hipotalamo
184
Q

Que reacciones adversas presentan los AINEs sobre el sistema gastrointestinal?

A
  • Dispepsia, nausea vomito, formacion de ulceras y riesgo hemorragico en uso cronico
  • Esto pasa porque al inhibir las prostaglandinas se bloquea el efecto citoprotector de las PGE que normalmente inhiben la secrecion gastrica
185
Q

Que reacciones adversas presentan sobre el rinon los AINEs?

A
  • Dano renal o nefrotoxicidad que puede terminar en insuficiencia renal
  • Esto sucede por la inhibicion de vasodilatacion de PGEs en medula y glomerulos renales
186
Q

Que reacciones adversas presentan los AINEs en el sist respiratorio?

A
  • Broncoespasmo
  • Esto sucede por desviacion del metabolismo a la biosintesis de leucotrienos
187
Q

Que clasificaciones tienen los AINEs?

A
  • Salicilatos
  • Derivados del acido enolico
  • Derivados del acido acetico
  • Derivados del acido propionico
  • Derivados del acido nicotinico
  • Derivados de pirazolona
  • Nimesulida
  • Fenamatos
  • COX-2 Selectivos
188
Q

Para que se usan los salicilatos?

A
  • Son farmacos que tienen buena eficacia contra los dolores de poca intensidad originados en estructuras tegumentarias y no visceras
  • Eficaz contra cefalea, migrana y artralgia
  • MUY eficaces contra aumentos de temperatura corporal
189
Q

Que efectos adversos tienen los salicilatos?

A
  • Ulceras gastricas o exacerbacion de sintomas ulceropepticos como hemorragia GI o gastritis erosiva
  • Son los MAS gastrotoxicos (acido acetilsalicilico)
  • La hemorragia gastrica se puede presentar como anemia ferropenica
  • Disminuye captacion y eliminacion de yodo por lo que disminuye tiroxina/T3
  • Estimulan centro respiratorio y puede causar alcalosis respiratoria con acidosis metabolica (trastorno acido base)
190
Q

Como afecta los salicilatos al feto?

A
  • A dosis terapeuticas no lesionan al feto
  • Pueden presentar peso natal notablemente bajo
  • PGs pueden causar contracciones uterinas y sufrimiento fetal por lo que estos pueden alargar la gestacion
  • Si se consumenen el tercer trimestre se observa aumento de mortalidad perinatal por anemia o hemorragia pre y posparto
191
Q

Como se absorbe los salicilatos?

A
  • Se absorben por VO en parte en estomago pero mayormente en duodeno
  • Estos farmacos irritan la mucosa gastrica con contacto
192
Q

Que es el sindrome de Reye y que lo causa?

A
  • Es una inflamacion del cerebro con falla hepatica que puede culminar en muerte
  • Es causada por el uso de salicilatos con varicela o influenza en menores de 14a
193
Q

Que efectos cardioprotectores tienen los salicilatos?

A
  • En dosis pequenas (<100mg/dia) hace vasodilatacion con disminucion de PA
  • Aumenta GC
  • Efecto antiagregante plaquetario irreversible
194
Q

Cuales son los derivados del acido acetico?

A
  • Indometacina
  • Sulindaco
  • Ketorolaco
  • Diclofenaco
195
Q

Que caracteristicas tiene la Indometacina?

A
  • Buena cualidad antiinflamatoria, antipiretica y analgesica
  • Vasoconstrictores directos por lo que son muy nefrotoxicos
  • Inhibidor de sintesis de prostaglandina MUY potente
196
Q

Que usos tiene la indometacina?

A
  • Cerrar el conducto arterioso persistente por vasoconstriccion
  • En riesgo de aborto por prolongar el parto
197
Q

Que efectos adversos tiene la indometacina?

A
  • Alta incidencia de efectos adversos
  • Molestias GI graves y frecuentes
  • Cefalea frontal
  • Diarrea con ulceras intestinales
  • Mareo, vertigo confusion
  • Convulsion
198
Q

Que caracteristicas tiene el sulindaco?

A
  • Mitad de potencia que indometacina
  • Es un profarmaco cuyo metabolito es 500 veces mas potente
  • Menos nefrotocixo por su relativa incapacidad de alterar la secrecion de PGs renales
  • Menos efectos toxicos GI pero si presenta dolor abdominal con nauseas
199
Q

Que caracteristicas tiene el diclofenaco?

A
  • Tiene una potencia contra COX-2 mucho mayor lo que lo hace mas especifico a la inflamacion
  • Disminuye la concentracion de acido araquidonico en leucocitos
  • Puede ser cardiotoxico a largo plazo
  • Excelente antipiretico
  • Menos efectos adversos GI
200
Q

Que 2 presentaciones tiene el diclofenaco?

A
  • Con sal potasica de accion rapida (Cataflam)
  • Con sal sodica de accion lenta (Voltaren)
201
Q

Que caracteristicas tiene el ketorolaco?

A
  • AINE con mayor analgesia
  • Inhibicion periferica de PGs pero puede liberar opioides endogenos
  • 30mg IM = 10mg de morfina
  • Moderada antiinflamacion e inhibicion de agregacion plaquetaria
  • Bajo efecto antitermico
202
Q

Que desventajas tiene el ketorolaco?

A
  • Altamente gastrotoxico por lo que no se puede usar mas de una semana
  • La rapidez de eliminacion disminuye en ancianos e insuficiencia renalSu seguridad/eficacia no esta establecida en menores de 16a
  • Alimentos grasosos retardan absorcion
203
Q

Que otro usos tiene el ketorolaco?

A
  • Antiinflamatorio oftalmico
204
Q

Cuales son los derivados del acido propionico?

A
  • Ibuprofeno
  • Naproxeno
  • Ketoprofeno/Dexketoprofeno
  • Flurbiprofeno
  • Loxoprofeno
205
Q

Que caracteristicas tiene ibuprofeno?

A
  • Interfiere en efectos antiplaquetarios de aspirina
  • Su excrecion en leche materna es minima
206
Q

Que caracteristicas tiene naproxeno?

A
  • Disminuye en 10% el riesgo de infarto miocardico por leve antiplaquetario
  • El alimento reduce rapidez de absorcion pero no cantidad
  • 100% de absorcion
  • AINE mas seguro con pocos efectos adversos GI
207
Q

Que caracteristicas tienen ketoprofeno/dexketoprofeno?

A
  • Excelente efecto analgesico, antiinflamatorio
  • Poseen efecto antipiretico
  • El dexketoprofeno tiene mayor potencia por ser enantiomero
  • Vida media:1-2.7hr
  • Inhibe leucotrienos y bradicinina
  • ALTAMENTE GASTROTOXICO
208
Q

Cuales son los derivados del acido enolico?

A
  • Meloxicam
  • Piroxicam
  • Tenoxicam
209
Q

Cuales son las caracteristicas de los acidos enolicos?

A
  • AINEs de vida media larga
  • Poseen accion antiagregante plaquetaria minima
  • Algunos ptes con alergias a AINEs pueden usar estos por variaciones estructurales
  • Efectos adversos GI
210
Q

Que efectos tiene el piroxicam que lo hagan buen antiartritico?

A
  • Ademas de inhibir COX-1 y COX-1 tambien inhibe quimiotaxis, enzimas lisosomicas e inhibe colagenasa del cartilago
211
Q

Que desventajas tiene el tenoxicam?

A
  • Escaza accion antipiretica
  • Alimentos retrasan timepo que tarda en alcanzar concentracion maxima considerablemente
  • Con dosis diarias tarda 10-15 dias en alcanzarse
212
Q

Que distingue al meloxicam?

A
  • Inhibe al COX-2 mas que el COX-1
  • Inhibe enzimas peroxidasas
  • Reacciones adversas son menores a otros oxicams
213
Q

Cuales son los derivados de pirazolona?

A
  • Metamizol
214
Q

Que destaca al metamizol?

A
  • Buena accion analgesica y antipiretica
  • Analgesia es dependiente de la dosis
  • 2g metamizol = 6-8mg morfina
  • Ejerce ligera accion relajante sobre musculatura lisa entonces ayuda en colicos
  • Inhibe sintesis de PGs
215
Q

Que precauciones tiene el metamizol?

A
  • Efectos adversos hematologicos (agranulocitosis) no usar en infecciones
  • No se sabe como interacciona con otros analgesicos opiodes
  • Seguro en ninos como antipiretico
216
Q

Que fenamatos utilizamos?

A
  • Acido mefenamico
217
Q

Que caracteristicas tiene el acido mefenamico?

A
  • No ofrecen ventajas sobre los AINEs tradicionales y tienen efectos adversos GI
  • Se utiliza mucho para la dismenorrea
  • Aparicion de diarrea intensa con esteatorrea
  • Anemia hemolitica es muy rara pero puede suceder
218
Q

Que caracteristicas tiene la Nimesulida?

A
  • Mas selectivo por COX-2
  • Inhibe la translocacion de fosfodiesterasa tipo IV e inhibe liberacion de histamina
  • Neutraliza acido hipocloroso lo cual lo hace muy util en procesos inflamatorios
  • Sus efectos adversos se disminuyen al usar el farmaco por periodos cortos
219
Q

Que es el cloxinato de lisina?

A
  • Un derivado del acido nicotinico
  • Mas selectivo por COX-2
  • Posee analgesia a nivel central
  • Se puede usar en nauseas y manifestaciones neurologicas
  • Menos efectos adversos GI
220
Q

Cuales son los COX-2 selectivos?

A
  • Celecoxib
  • Etoricoxib
  • Parecoxib
221
Q

Que caracteristicas tienen los cox-2 selectivos?

A
  • Evitan efectos adversos al limitarse a inhibir COX-2
  • Excelente antiinflamatorio y analgesico
  • Tiene peligrosidad cardiovascular
222
Q

Que caracteristicas tiene el celecoxib?

A
  • Menos selectivo de los coxibs
  • No es recomendado en pediatricos
  • En ancianos y negros se recomienda usar menor dosis posible
223
Q

Cuales son las caracteristicas del etoricoxib?

A
  • Mas selectivo de los coxibs
  • Esta contraindicado en menores de 16a
  • Accion analgesica/antiinflamatoria es dosis dependiente
224
Q

Que caracteristicas tiene el parecoxib?

A
  • Es el profarmaco inactivo de valdecoxib
  • UNICO coxib inyectable
  • Valdecoxib se retiro por reacciones dermatologicas
225
Q

Que es el paracetamol(acetaminofen)?

A
  • No tiene actividad antiinflamatoria entonces no es un AINE
  • Excelente antipiretico y analgesia
  • Muy seguro con baja incidencia de reacciones adversas
  • Seguro en embarazo y lactancia y ninos
226
Q

Cual es el mecanismo de accion del paracetamol en la analgesia?

A
  • Inhibicion en SNC de COX-1 y activacion indirecta de receptores 5-HT1A
227
Q

Cual es el mecanismo de accion del paracetamol en antipiretico?

A
  • Su efecto se explica por inhibicion de sintesis hipotalamica de PGE2
228
Q

Cual es el riesgo de intoxicacion por paracetamol?

A
  • La dosis toxica: 10g
  • Dosis mortal: 15g
  • Hepatotoxicidad aumenta con el uso de farmacos inductores de metabolismo o etanol
229
Q

Cuales son los sintomas y signos de una intoxicacion por paracetamol?

A
  1. Nauseas, vomitos, anorexia y diaforesis
  2. Mejoria clinica aparente, valores de transaminasas, bilirrubina y protrombina aumentan
  3. Hepatotoxicidad maxima
  4. Recuperacion
230
Q

Cual es el antidoto de la intoxicacion por paracetamol?

A
  • N-acetil cisteina
  • Se aplica en VO o IV en las primeras 8 horas para prevenir lesion hepatica
231
Q

Que receptores opiodes hay?

A
  • μ: Mayor efectos analgesicos
  • kappa: Analgesia raquidea
  • gamma: Importancia en periferia
232
Q

Que efectos tiene la activacion de receptores opiodes?

A
  • Inhibe SNC y la transmision de senales dolorosas
  • Inhibe tubo digestivo y motilidad
233
Q

Que mecanismo hay detras de la activacion de receptores opiodes?

A
  • Inhibicion de enzima adenil ciclasa
  • Inhibicion de apertura de canal de calcio dependiente de voltaje
  • Activacion de canal de potasio asi hiperpolarizando la celula
234
Q

Que efectos adversos centrales por opiodes tenemos?

A
  • Somnolencia y sedacion
  • Depresion respiratoria
  • Tolerancia y dependencia (24-48hrs despues)
  • Vomitos
  • Hipotension y disminucion de GC
235
Q

Que efectos adversos perifericos presentan los opioides?

A
  • Estrenimiento (siempre se deben dar con laxantes)
  • Estasis pancreatica
  • Liberacion de histamina
236
Q

Cuales son los opiodes potentes?

A
  • Dolor moderado o intenso
  • Morfina
  • Heroina
  • Petidina
  • Fentanilo
  • Oxicodona
  • Metadona
237
Q

Cual es el analgesico de eleccion en ptes terminales?

A
  • Morfina
238
Q

Que es la petidina?

A
  • Es un opioide equivalente a la morfina con accion mas rapida y duracion mas corta
  • Lo hace util para el parto
  • No produce tanto estrenimiento
  • Grave interaccion con antidepresivos IMAO
239
Q

Cual es el uso del fentanilo?

A
  • 100 veces mas potente que la morfina
  • Analgesia maxima 5min despues de administrar
  • Coadyuvantes de anestesia
240
Q

Que es la oxicodona?

A
  • Posee el doble de poder de morfina oral
241
Q

Cual es el uso de la metadona?

A
  • Buen analgesico oral
  • Se usa en los sintomas de abstinencia de los opioides
  • No produce tanta tolerancia
242
Q

Cuales son los opiodes debiles?

A
  • Codeina
  • Tramadol
243
Q

Que caracteristicas tiene la codeina?

A
  • Sola no produce analgesia necesita un ayudante del primer escalon
  • Su efecto analgesico se debe a su conversion en morfina
  • Tiene alta incidencia de nauseas y estrenimiento
244
Q

Que caracteristicas tiene el tramadol?

A
  • Produce analgesia por recaptacion de NA y serotonina
  • Muy eficaz en dolor leve a moderado
  • La analgesia comienza 1h despues de VO
  • Mucha hipotension y nauseas
245
Q

Cuales son antagonistas opiaceos y para que se usan?

A
  • Naloxona
  • Naltrexona
  • Se administran para revertir la analgesia y depresion respiratoria con rapidez
  • Inhiben los receptores opiodes

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