Estudando Resumo AINES e glicocorticoides Flashcards
O que são os prostanoides?
Consistem em derivados do ácido araquidonico (eicosanoides) advindos do metabolismo propiciado pelas ciclo oxigenases (COXs), as quais estão presentes em diversos tipos celulares
Elemento produzido a partir da ação de Fosfolipase A2 sobre fosfolipídios de membrana
O que são os prostanoides?
Consistem em derivados do ácido araquidonico (eicosanoides) advindos do metabolismo propiciado pelas ciclo oxigenases (COXs), as quais estão presentes em diversos tipos celulares
Elemento produzido a partir da ação de Fosfolipase A2 sobre fosfolipídios de membrana
Quais são os efeitos dos prostanoides?
São moléculas pro inflamatórias com efeitos agudos (dor, edema e febre) e crônicos (angiogenese e proliferação celular)
Qual a condição de expressão? estruturas que expressam e os efeitos da COX -1?
- Constitutiva
- Endotélio, estomago, rins, plaquetas
- Vasodilatação, aumento da permeabilidade, hiperalgesia, agregação plaquetária
Qual a condição de expressão? estruturas que expressam e os efeitos da COX 2?
- Induzida
- Macrófagos, mastócitos, endotélio
- Efeitos similares aos da COX 1, porém, muito mais intensos
*em alguns tecidos, pode ser constitutiva, tal como nos rins (regulação do nível de volemia), no útero (implantação do embrião), nos ovários (ovulação), no cérebro (conexão neuronal, desenvolvimento do SNC e memória e aprendizado) e no osso (diferenciação osteoclástica e regulação da remodelação óssea).
NÃO INTERFERE EM PROCESSOS HEMOSTÁTICOS
Qual a condição de expressão? estruturas que expressam e os efeitos da COX-3?
- Induzida
- Sistema Nervoso Central
- Dor, febre
Qual o mecanismo de ação dos AINES?
Inibição da COX, bloqueando a síntese de prostanoides
Quais são os efeitos adversos comuns dos AINEs?
Gastrintestinais: dispepsia, náuseas, vômitos em em usuários cronicos ou de altas doses, doença ulcerosa gástrica
Renais ↣ Mais relacionados a inibição da COX 2 ↣ Retenção de sódio (edema periférico, aumento da PA e do peso), hipercalemia, insuficiencia renal aguda e nefropatia analgésica (nefrite crônica e necrose papilar renal)
Cardiovasculares (mais relacionados à inibição da COX-2) ↣ Trombose e IAM
Plaquetários ↣ Bloqueio da mudança conformacional e da agregação de plaquetas
Cutaneos ↣ Erupções leves, urticárias e reações de fotossensibilidade
Outros efeitos ↣ Distúrbios de medula óssea, distúrbios hepáticos e síndrome de Reye (encefalopatia aguda com infiltração de gordura no fígado)
*PGs promovem vasodilatação (garantia de nutrição à mucosa), secreção de HCO3 e
produção de muco (proteção contra o pH da luz gástrica) – inibição promove lesão gástrica.
Quais são as possíveis classificações de AINEs de acordo com a estrutura química?
salicilatos, derivados do para-aminofenol, derivados do ácido fenilacético, derivados do ácido propiônico, derivados enólicos, derivados da pirazolona etc
Quais são as possíveis classificações dos AINEs de acordo com a seletividade para a COX?
mais seletivos para a COX-1, não seletivos, mais seletivos para a COX-2 e altamente seletivos para a COX-2.
Quais são as possíveis classificações para os AINEs de acordo com o efeito?
Antiinflamatórios, antipiréticos, analgésicos e
antitrombóticos.
Quais são os principais exemplares dos salicilatos?
(ácidos fracos, de modo que o deve ser evitado em jejum)
Ácido acetilsalicílico e Metilsalicilato
Qual o Mecanismo de ação dos Salicilatos?
A inibição irreversível das COXs (em baixas doses pode inibir de modo seletivo a COX1) ((Único inibidor irreversível não seletivo da COX))
Quais são os efeitos terapeuticos dos Salicilatos?
Inibição da agregação plaquetária, Analgesia, Antipirexia, inibição de processos inflamatórios, Quimioprofilaxia de cancer colorretal e da doença de Alzheimer
Quais são os efeitos adversos dos Salicilatos?
Gastrite, erosão gástrica, sangramentos gástricos focais, Salicilismo, distúrbios da Hemostasia, Erupções cutaneas, Sindrome de Reye, Alteração do equilibrio ácido básico e eletrolítico, Contraindicações: pacientes com asma, doença hemorrágica, gastrite, úlceras, IR e IH, Cuidado: interação com varfarina e agentes glicosúricos
Quais são os principais representantes dos Derivados do ácido Fenilacético?
FEnilAcétiCO” → “FENACO”)
Diclofenaco sódico e Diclofenaco potássico
Qual o mecanismo de ação dos derivados do ácido fenilacético?
Inibição competitiva reversível rápida das COXs
Quais os efeitos terapeuticos dos derivados do ácido fenilacético?
Inibição de processos inflamatórios, analgesia e antipirexia
Quais são os efeitos adversos dos derivados do ácido fenilacético?
Disturbios do TGI, Reações cutaneas e alérgicas, redução da função renal, contraindicações nos pacientes com HAS (Diclofenaco sódico) e com arritmias (diclofenaco potássico)
Quais são os principais representantes dos derivados do Ácido Propiônico?
(podem ser utilizados durante um maior período)
(“PROpiônico” → “PROxeno”)
Ibuprofeno e Naproxeno ((um dos AINEs mais seguros para
pacientes de doenças cardiovasculares))
Qual o mecanismo de ação dos derivados de ácido propionico?
Inibição competitiva reversível rápida das COXs
Quais são os efeitos terapeuticos dos derivados do ácido propiônico?
Inibiçnao de processos inflamatórios, (20x mais potentes que o AAS), analgesia, antipirexia
Quais são os efeitos adversos dos derivados do ácido propionico?
Distúrbios do TGI, cefaleias, tonturas, ototoxicidade. Cuidado ↣ Evitar associação com diuréticos de alça
