Epilepsialääkkeet Flashcards
GABA-glutamaatti-järjestelmä
Epilepsiassa GABAerginen (inhiboiva) aktiivisuus liian vähäistä ja glutamaattiaktiivisuus (eksitoiva) liiallista
-> lääkityksellä pyritään tasapainottamaan
Epilepsialääkkeiden vaikutusmekanismit (3)
GABAn inhibitorisen vaikutuksen vahvistaminen
Glutamaattireseptorien eksitatorisen (kiihdyttävän) vaikutuksen estäminen
Hermosolun ärtyvyyden estäminen
GABA-transmissiota vahvistavat antiepileptit (5)
Bentsodiatsepiinit (midatsolaami, diatsepaami, loratsepaami): sitoutuvat GABA-A-reseptoriin omaan kohtaansa -> Cl-kanavan aukeaminen -> hyperpolarisaatio
Vigabatriini: estää GABA-T:n (GABAa hajottava entsyymi) toimintaa
Tiagabiini: estää GAT1-kuljetusproteiinia -> GABAn vaikutus synapsiraossa pitenee
Stiripentoli: estää GAT1 ja GABA-T:tä, on GABA-A-reseptorin allosteerinen modulaattori
Barbituraatit: oma sitoutumiskohta GABA-A-reseptorissa (vain erityisluvalla)
Glutaminergistä transmissiota estävät lääkeaineet (2)
Perampaneeli
- AMPA-reseptorin esto
- paikallisalkuisiin kohtauksiin
Felbamaatti
- NMDA-reseptorin esto + Na-kanavien salpaus
- kouristuksia estävä vaikutus
- vaikeahoitoiseen epilepsiaan
Na-kanavia estävät antiepileptit (vaikutusmekanismi + 4 lääkeainetta)
Pidentävät Na-kanavien refraktaariaikaa -> epänormaali depolarisaatio estyy
Fenytoiini
Karbamatsepiini
Okskarbatsepiini
Lamotrigiini
Ca-kanavia estävät antiepileptit
L-tyypin Ca-kanavat (suuri jännite)
- Pregabaliini, Gabapentiini, Lamotrigiini ja Topiramaatti
- säätelevät Ca-ionien sisäänvirtausta presynaptisessa hermopäätteessä
- välittäjäaineiden vapautuminen estyy
T-tyypin Ca-kanavat (pieni jännite)
- Etosuksimidi, Valproaatti (suurella annoksella)
- sähköpurkauksien tahdistaminen talamuksen alueella
- tehoaa poissaolokohtauksiin
Jännitesäätöisiin K-kanaviin vaikuttavat
K-kanavan avaaminen -> tasaa lepopotentiaalia
Valproaatti ja Retigabiini
Teratogeeniset antiepileptit (4)
Valproaatti
Topiramaatti
Karbamatsepiini
Fenytoiini
Laajakirjoiset antiepileptit (3)
Valproaatti
Topiramaatti
Karbamatsepiini
Antiepileptien haittavaikutukset (4)
Keskushermostoon vaikuttavat haitat:
- huimaus
- sedaatio
- tasapainohäiriöt
- vapina