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Terapeutica Taller 2 2025 > Drogas Antitiroideas > Flashcards

Drogas Antitiroideas Flashcards

1
Q

Los fármacos antitiroideos como son conocidos ?

A

Son moléculas llamadas tionamidas que contienen:
- grupo sulfhidrilo
- fracción de tiourea dentro de una estructura heterociclica

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2
Q

Cuales son los fármacos antitiroideos

A

-PROPILTIOURACILO (6-propil-2-tiouracilo): USA
-metimazol (1-metil-2-
mercaptoimidazol) : USA y EUROPA
-carbimazol, un análogo del
metimazol, se utiliza en el Reino Unido y partes de la antigua Mancomunidad Británi

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3
Q

Mecanismo de acción de los antitiroideos

A

Inhiben la síntesis de la hormona tiroidea al interferir con la yodacion mediada por la peroxidasa tiroidea de los residuos de tirosina en la tiroglobulina. Un paso importante en la síntesis de tiroxina y triyodotironina.

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4
Q

Que puede bloquear el PROPILTIOURACILO?

A

Bloquea la conversión de tiroxina a triyodotironina dentro de la tiroides y
en los tejidos periféricos

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5
Q

Efectos de los antitiroideos

A

Pueden tener efectos inmunosupresores clínicamente importantes:
-Las concentraciones séricas de anticuerpos antirreceptor de tirotropina disminuyen con el tiempo.
- La molécula de adhesión intracelular y receptores solubles de interleucina-2 e interleucina-6.
- Inducción de la apoptosis de los linfocitos intratiroideos,
- Disminución de la expresión de HLA clase II.
- Mayor número de células T supresoras circulantes
-Una disminución del número de células T auxiliares y células asesinas naturales

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6
Q

Que pacientes tienen mejora simultánea y beneficioso inducido por fármacos antitiroideos?

A

Px con enfermedad de graves

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7
Q

Donde se absorbe el metimazol y el PROPILTIOURACILO?

A

Se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal

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8
Q

En que tiempo alcanza su nivel maximo el metimazol y la PTU?

A

En el suero entre una y dos horas después de la ingestion del fármaco

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9
Q

Cuanto dura el efecto del PTU y metimazol?

A

PTU: 12-24 horas (se administra 2-3 x día)
Metimazol: + tiempo que el PTU (por eso se da una vez al día)

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10
Q

A que proteínas sericas se unen la PTU y el metimazol?

A

PTU: a la albumina (80-90%)
Metimazol: se encuentra libre en el suero

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11
Q

Es necesario modificar las dosis en niños, ancianos y px con ins renal/hepatica?

A

No

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12
Q

Usos de fármacos antitiroideos

A

Se usa de 3 maneras:
1) Tto primario de hipertiroidismo
2)Terapia preparatoria de la radioterapia o cirugía
3) Px con enfermedad de Graves que tienen posible remisión (se usa como tto primario)

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13
Q

En que px no se consideran los fármacos antitiroideos como terapia primaria?

A
  • Px con bocio multinodular tóxicos
  • Px con nódulos autónomos solitarios
    Porque rara vez se producen remisiones espontáneas.
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14
Q

En que grupo de pacientes también se consideran estos fármacos como primera línea?

A

-Embarazadas (+ el PTU que el metimazol)
-En la mayoría de los niños
-Adolecentes

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15
Q

Por que se usan los fármacos antitiroideos antes de la administración de yodo radiactivo?

A

-Ayudan a normalizar la funcion tiroidea
-Atenúa las posibles exacerbaciones posteriores a la administración de yodo radiactivo

Se recomienda que se use en px con enfermedad cardiaca subyacente o en personas de edad avanzada.
- grupos mas vulnerables a el empeoramiento de la tirotoxicosis

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16
Q

Que ventaja tiene el metimazol sobre la PTU?

A

-Tiene mejor adherencia
-Una Mejora mas rápida de las concentraciones sericas de tiroxina y triyodotironina

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17
Q

Dosis inicial de metimazol

A

15 a 30 mg al día en una sola dosis diaria

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18
Q

Dosis inicial de PTU

A

300 mg al día en trees dosis divididas

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19
Q

Que puede pasar si la dosificación de metimazol es demasiado agresiva?

A

Se puede desarrollar hipotiroidismo iatrogénico en px con hipertiroismo leve

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20
Q

Que pasa si hay una dosificación inadecuada de metimazol?

A

Hipertirodismo persistente y no mitigado

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21
Q

Cada cuanto se realiza pruebas de seguimiento de la función tiroidea?

A

Se recomienda cada 4 a 6 semanas hasta que la función tiroidea se estabilice o el paciente se vuelva eutiroideo.

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22
Q

En que tiempo se ha alcanzado una función tiroidea normal?

A

Después de 4 a 12 semanas han mejorado o normalizado la función tiroidea.
Por lo cual se puede reducir dosis:
- metimazol 5-10 mg diario
- PTU 100 a 200 mg diario

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23
Q

Estudiar ALGORITMO DE FARM antiroideos en px con enfermedad de graves

A

ESTUDIAR IMAGEN

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24
Q

Que prueba es una medida inicial deficiente?

A

Los niveles sericas de tirotropina ya que permaneces suprimidos durante semanas o incluso meses. A pesar de tener niveles normales de la hormona tiroidea

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25
Que puede indicar que se necesita AUMENTAR la dosis del fármaco antitiroideos?
Niveles elevados de la triyodotironina sérica
26
Que px tienen menos probabilidades de entrar en remisión después de un ciclo de tto farmacológico ?
-px con grados mas graves de hipertiroidismo -bocios grandes -alta relación triyodotironina-tiroxina en el suero (>20) - px con niveles basales mas elevados de anticuerpos antirreceptor de tirotropina
27
Características clínicas que son posibles predictores ?
Edad Sexo Antecedentes de tabaquismo Presencia o ausencia de oftalmopatía
28
Factores de riesgo de recaída
-Depresión -Hipocondría -Paranoia -Fatiga mental -Problemas de vida diaria
29
Px con anticuerpos de antirreceptor de tirotropina
- Si tienen los anticuerpos positivos casi siempre tienen recaídas - Pero incluso los que tienen los anticuerpos normales tienen una tasa alta de recaída del 30 al 50 %
30
Ya que los fármacos antitiroideos tienen efectos inmunosupresores que pueden causar?
Una dosis más alta o una duración más prolongada del tratamiento podrían aumentar las posibilidades de remisión.
31
Que demostró el estudio japonés
Demostró que una combinación de un fármaco antitiroideo mas tiroxina durante un año, seguido de tiroxina sola durante 3 años, redujo significativamente las tasas de recaídas
32
Interrupción de tto farmacológico
-Adultos: la dosis suele suspenderse o reducirse gradualmente después de 12 a 18 meses de Tto -Niños/Adolescentes: son la excepción suelen necesitar mas tiempo
33
La probabilidad de recaída en pacientes con niveles séricos normales de tiroxina libre y triyodotironina, pero niveles séricos de tirotropina suprimidos. AUMENTA O DISMUNYE?
Aumenta la probabilidad de recaída
34
En que tiempo ocurre generalmente la recaída ?
Dentro de los 3 a 6 primeros meses después de suspender la medicación -Posteriormente la tasa de recurrencia disminuye y se estabiliza dentro de 1 a 2 años
35
¿Qué porcentaje de mujeres en remisión de la enfermedad de Graves experimentarán una recaída posparto o desarrollarán tiroiditis posparto?
Alrededor del 75% de las mujeres en remisión que quedan embarazadas presentarán una recaída posparto de la enfermedad de Graves o desarrollarán tiroiditis posparto.
36
Por cuanto tiempo se requiere seguimiento de los px con remisión ?
De por vida , ya que el hipotiroidismo espontáneo puede desarrollarse décadas más tarde en algunos de ellos.
37
Que medicamento puede aumentar la tasa de fracaso del yodo radiactivo ?
El PTU aumenta la tasa de fracaso del tto ya que tiene un efecto RADIOPROTECTOR -Neutraliza los radicales libres yodados producidos por la exposición a la radiación.
38
Como se puede superar el efecto radioprotector de la PTU?
El efecto radioprotector se puede superar aumentando la dosis de yodo radiactivo
39
Que medicamento tiene los efectos relacionados con la dosis ?
-Metimazol: relacionado con dosis -PTU: menos relacionado con la dosis
40
Efectos secundarios de ambos fármacos
-Reacciones cutáneas: urticaria o erupciones maculares 4-6% -Artralgia (1-5%) -Molestias Gastrointestinales (1-5% de los px)
41
Que alternativas tengo si siguen las reacciones cutáneas ?
-Añadir un antihistamínico -Cambiar de un fármaco antitiroideo a otro, pero puede causar reactividad cruzada en un 50% -Abandonar los fármacos antitiroideos seguido de una terapia definitiva con yodo radiactivo
42
Porque las artralgias siendo un efecto menor pueden llevar a una interrupción del fármaco?
este síntoma puede ser un presagio de una poliartritis migratoria transitoria grave conocida como “síndrome de artritis antitiroidea
43
Cual era el efecto secundario mas temido de la terapia con fármacos antitiroideos?
La agranulocitosis <500 x milímetro cubico -PTU: 0.37% -Metimazol: 0.35%
44
Que se presenta ocasionalmente en pacientes con enfermedad de Graves, en algunos pacientes de ascendencia africana y, ocasionalmente, en pacientes tratados con fármacos antitiroideos?
Granulocitopenia (un recuento de granulocitos de menos de 1500 por milímetro cúbico) NO ES LO MISMO QUE AGRANULOCITOSIS
45
Que se debe obtener antes de iniciar tto?
Recuento diferencial de glóbulos blancos
46
En que tiempo se produce la mayoría de casos de agranulocitosis ?
Los primeros 90 días de tratamiento -Pero puede ocurrir incluso un año o mas después de inicial la terapia -El riesgo es mayor en px mayores y que tienen mayor tasa de muerte
47
Que se cree de la agranulocitosis ?
-Que es autoimmune -Que los anticuerpos antigranulocitos se muestran mediante Inmunofluorescencia y citotoxicidad
48
Que medicamento se da para mejorar la agranulocitosis ?
Se da el factor estimulante de colonias de GRANULOCITOS (G-CSF)
49
Cuando se debe suspender la medicamento antitiroidea?
Cuando se presente: -Fiebre -Dolor de garganta
50
Que se debe hacer si suspendo el medicamento?
Se debe obtener: -Recuento de glóbulos blancos y recuento diferencial inmediato -Suspender medicamento si el recuento de granulocitos es inferior a 1000 por milímetro cubico
51
Síntomas de presentación mas comunes de la agranulocitosis?
-Fiebre -Dolor de garganta
52
Cuando debo sospechar de sepsis ?
Si aparece: -Escalofrío -Postración de forma muy repentina -Fiebre Por lo cual debo sospechar de fármacos antitiroideos y se hospitaliza
53
Especie mas común aislada en sangre en sepsis asociada a agranulocitosis
Pseudomonas aeruginosa
54
Tratamiento para px con agranulocitosis en personas febriles y con infecciones evidentes
Administracion venosa de antibióticos de amplio espectro
55
Que medida esta contraindicada en px con agranulocitosis debida a fármacos antitiroideos
La reactividad cruzada entre propiltiouracilo y metimazol para la agranulocitosis ha sido bien documentada, por lo que el uso del fármaco antitiroideo alternativo está contraindicado
56
Cual es el segundo efecto secundario importante de estos fármacos antitiroideos?
Hepatotoxicidad (0.1 a 0,2%) -Relacionado con el PTU 30%
57
La duración media del tratamiento con propiltiouracilo antes de la aparición de hepatotoxicidad es de aproximadamente?
3 meses
58
La administración de G-CSF puede acortar el tiempo de:
- Recuperación -Duración de la hospitalización en px con agranulocitosis
59
hepatotoxicidad relacionada con el propiltiouracilo adopta la forma de
- Hepatitis alérgica con evidencia de laboratorio de lesiones hepatocelular. El tto se basa en la interrumpcion del medicamento y puede necesitar transplante de hígado
60
La Hepatotoxicidad que % tiene de letalidad
25 al 50%
61
Que anomalías hepaticas están asociadas con el metimazol y el carbimazol?
-Son típicas de un proceso colestasico -Colestasis intracanalicular -Inflamación periportal leve Como tto se interrumpe la administración del fármaco
62
Cual es el tercer efecto adverso mas importante?
-Vasculitis Se asocia mas con el PTU que con Metimazol
63
Características clínicas de la vasculitis inducida por fármacos ?
-Disfuncion renal aguda -artritis -Ulceraciones cutáneas -Exantemas vasculitico -Síntomas respiratorios superiores e inferiores: sinusitis y hemoptisis
64
Tto de la vasculitis por fármacos
-Suspension del fármaco -Aveces se necesita de tto con glucocorticoides en dosis altas o clicofosfamida en casos graves -Algunos pacientes han necesitado hemodiálisis a cortó plazo
65
Commo varía la positividad de los anticuerpos anticitoplasma de neutrófilos (ANCA) en sujetos sanos, pacientes con enfermedad de Graves y aquellos en tratamiento con fármacos antitiroideos?
- 5% en sujetos de control eutiroideos (personas sanas). - 4% en pacientes con enfermedad de Graves no tratados. - 33% en pacientes que recibieron propiltiouracilo (PTU). - 16% en pacientes que tomaron carbimazol. - 30% en pacientes que recibieron previamente fármacos antitiroideos pero ya no los tomaban. .
66
Frecuencia de tirotoxicosis en embarazadas
Ocurre en 1 de cada 1000 a 2000 embarazadas
67
Que fármaco se prefiere en embarazadas ?
PTU es el preferido en americana del norte - Se cree que atraviesa la placenta mínimamente en comparación con el metimazol. Pero los últimos estudios muestran que igual atraviesa
68
El metimazol que anomalías congénitas causa ?
Puede causar aplasia cutis que son lesiones únicas o multiples de 0,5 a 3 cm en el vértice o la zona occipital del cuero cabelludo. - 1de cada 200 nacimientos EMBRIOPATIA POR METIMAZOL: atresia coanal o esofagica
69
La Administración de Alimentos y Medicamentos ha clasificado tanto al propiltiouracilo como al metimazol como agentes de clase?
De clase D (es decir, fármacos con fuerte evidencia de efectos adversos
70
Una vez controlada la tirotoxicosis en la embarazada que se debe hacer?
Se debe reducir al mínimo la dosis para prevenir el hipotiroidismo fetal
71
Aproximadamente que % pueden suspender el medicamento ?
Hacia el 3er trimestre, 30% de las mujeres pueden suspender el fármaco y permanecer eutiroideas
72
Fármacos que se usan en la tormenta tiroidea?
Se recomienda mas el PTU que el metimazol. En cual quiera de los dos se debe usar una dosis alta -PTU: 600 a 1200 mg por dia -Metimazol: 60 a 120 por día Si es necesario ambas drogas se pueden dar por via rectal y el metimazol tb se puede dar por via intravenosa

Terapeutica Taller 2 2025 (4 decks)

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