DISTRIBUIÇÃO

Question 1

DISTRIBUIÇÃO

Answer 1

SAÍDA DA CIRCULACAO DO FÁRMACO PARA OS TECIDOS

Question 1

efeito farmacológico

Answer 1

sai do sangue e atinge as células alvo –> efeito farmacológico

Question 2

como os fármacos saem do leito vascular?

Answer 2

difusao passiva ou via espaços intracelulares - poros
esse processo ocorre até estabelecer equilíbrio entre quantidade de fármaco no leito vascular e nos tecidos

Question 3

VASCULARIZACAO

Answer 3

maior perfusão chega em minutos (coroada, fígado, rins), menor perfusão em horas (ossos)

Question 4

FATORES QUE AFETAM A DISTRIBUIÇÃO DO FARMACO

Answer 4

fluxo sanguíneo
permeabilidade capilar
propriedade físico-química dos fármacos
afinidade do fármaco por tecidos
ligação reversível do fármaco as proteínas plasmáticas

Question 5

LIGACAO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS:

Answer 5

sangue possui proteínas - proteínas plasmáticas quando encontram o fármaco podem interagir - ligação - albumina, lipoproteína ácida - forma-se estrutura de alto peso molecular - não sai do leito vascular/não atravessa membrana = o fármaco distribuído é apenas a fração livre (não ligada à proteína plasmática)
fármaco livre que é metabolizado e excretado **apenas fração livre do fármaco que atravessa a membrana

Question 6

maior logP

Answer 6

favorece passagem pelas membranas, mais lipossolúvel

Question 7

grau de ionização e distribuição

Answer 7

forma nao ionizada facilita a distribuição e ionizada dificulta

Question 8

principais proteínas plasmáticas

Answer 8

albumina
alfa 1 glicoproteína ácida
lipoproteínas
gamaglobulinas

Question 9

funções das proteínas plasmáticas

Answer 9

• transportes
• coagulação sanguínea
• regulação do ph
• manutenção da pressão osmótica

Question 10

FÁRMACOS LIGADOS A PROTEÍNAS

Answer 10

alto peso molecular, não deixa o vaso
proteínas não deixam o vaso!!

Question 11

LIGACAO
ALFA 1 GLICOPROTEÍNA ÁCIDA
ALBUMINA

Answer 11

albumina se liga aos fármacos ácidos
alfa 1 glicoproteína ácida liga aos fármacos básicos

Question 12

desnutrição - hipoproteinemia
consequências

Answer 12

aumento da distribuição - observar risco de toxicidade (extremos da idade!ajuste de dose! escolha fármacos com menor afinidade por proteínas!)

Question 13

fatores que podem afetar a distribuição

Answer 13

hipoprteinemia
doenças hepáticas
doenças renais

Question 14

AFINIDADE POR TECIDOS PARTICULARES

Answer 14

ALGUNS FÁRMACOS POSSUEM AFINIDADE INTRÍNSECA POR TECIDOS PARTICULARES

Question 15

AFINIDADE POR TECIDOS PARTICULARES - importancia clínica!!!

Answer 15

em doses repetidas pode ocorrer a saturação desses depósitos teciduais, e a concentração do fármaco livre no plasma pode aumentar rapidamente (toxicidade)
***é interessante que alguns fármacos apresentam interesse por determinados tecidos

Question 16

BHE

Answer 16

locais mais limitados para o acesso de fármacos, camada contínua de células endoteliais - junções de oclusão

Question 17

BHE - PERMEABILIDADE

Answer 17

LIPOSSOLÚVEL, BAIXO PESO MOLECULAR E MENOR AFINIDADE POR PROTEÍNAS PLASMÁTICAS. MENOS IONIZADO

Question 18

PARKINSON

Answer 18

níveis reduzidos de dopamina
porém a dopamina nao tem características adequadas para atravessar a BHE, assim, o l-dopa (medicamento) tem ácido e amino na sua composição
pega carona com o aminoácido
BHE tem transportadores de aminoácido

Question 19

BARREIRAS PLACENTÁRIA

Answer 19

INTENSA TROCA DE NUTRIENTES ENTRE FETO E MAE - VILOSIDADES CORIONICAS