Diapo 7: AINS et acetaminophène Flashcards
passe lexam
Quel est le mécanisme d’action des AINS?
- Inhibition de la biosynthèse des prostanglandines
- inhibition de la COX (Cyclo-oxygénase)
Qui suis-je?
-Enzyme constitutive qui est présente dans tous les tissus et qui est responsable de la synthèse locale des prostaglandines et ses dérivés.
Enzyme COX-1
Qui suis-je
-Enzyme inductible (n’apparaissant qu’en présence d’un substrat) responsable de l’inflammation et de la douleur
COX-2
L’inflammation est un processus essentiel à la guérison. Par contre, si l’inflammation est excessive, certains effets indésirables sont possibles, comme?
- Douleur non-nécessaire
- Oedème
Qu’est-ce qui est libéré lors de la fièvre et qui provoque l’augmentation de la température?
Prostaglandines
L’inhibition de quelle enzyme provoque principalement les effets indésirables (effets muqueuses gastriques,effets rénaux, inhibition agrégation plaquettaire) lors de la prise des AINS?
Cox-1
Outre le fait que 1 mg de naprosyn n’égale pas 1 mg d’ibuprofen, quelle est la majeur différence entre les 2?
l’ibuprofen a un temps de demi-vie bcp plus petit et donc nécessitera une fréquence de prise plus élevée pour maintenir une concentration constante.
Quelles sont les principales indications reconnues pour les AINS?
- Réduction de la fièvre
- Soulagement de la douleur (analgésique, anti-inflammatoire)
Le Naproxen a une indication reconnue par santé canada qui ne l’est pas pour les autres AINS, laquelle?
L’arthrose.
Quels sont les principaux effets indésirables des AINS?
- Irritation gastro-intestinale
- inhibition de l’agrégation plaquettaire
- altération fonction rénale
- toxicité cardiovasculaire
Le principal effet indésirable des AINS est l’irritation gastro-intestinale. Par quoi est dû cet effet?
- Les AINS ont un systémique mais aussi un effet local. Étant des acides faibles,, ils produisent un irritation de la muqueuse gastrique par contact direct.
- Aussi, en inhibant la COX-1, responsable de la synthèse des prostaglandines, cela diminue la cytoprotection gastrique, la rendant plus susceptible à l’ulcération.
Un des effets indésirables des AINS est l’altération de la fonction rénale principalement chez les patients atteint d’une insuffisance reinale chronique.Par quoi cela est causé?
cela est dû à l’inhibition des COX-1 et COX-2 qui diminue la production de prostaglandines qui pourrait précipiter une insuffisance rénale aigue.
Un des effets indésirables des AINS est l’inhibition de l’agrégation plaquettaire, par quoi cela est dû?
Par le fait que les AINS inhibent la COX-1 au niveau des plaquettes et la thromboxane A2, responsable de l’agrégation plaquettaire, ce qui augmenterait le temps de saignement.
L’ AAS n’est plus vraiment utilisé pour son effet analgésique. pour quel effet est-il plutôt utilisé?
Son effet anti-plaquettaire.
Pourquoi recommande-t-on généralement de prendre l’AAS 2h avant un autre AINS?
Car les AINS pourraient interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’AAS
les AINS peuvent également avoir une toxicité cardiovasculaire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou de l’hypertension. Que recommande-t-on aux patients dans ces conditions concernant la prise d’AINS?
Si utilisaiton:
- Dose minimale
- courte durée
Quelle ‘‘devrait’’ être la dose maximale quotidienne tolérable d’ibuprofen pour un adulte en vente libre?
1200mg
Doit-on prendre des précautions sur les AINS lors d’une grossesse?
OUI
Lors d’une grossesse, nous devons prendre certaines précautions avec les AINS ClASSIQUES et favoriser une prise occasionnelle, puisque les prostaglandines sont essentielles à l’implantation de l’embryon. Selon les trimestres, quelles décisions devrons nous prendre?
1er trimestre: pas plus d’une semaine (risque avortement spontané)
2e trimestre: pas plus de 5 jours consécutifs
3e trimestre: PROSCRIRE
Doit-on prendre des précautions sur les AINS classiques (ibu, napro) durant l’allaitement?
NON
Les AINS classiques sont-ils contre-indiqués chez les enfants?
NON, seulement suivre les doses recommandées.
Inhibition de la COX-1 et de la COX-2 par l’aspirine est-elle réversible ou irréversible?
Pour l’ibuprofen?
Pour le Naprosyn?
Pour AAS: irréversible
Pour Ibuprofen:
Pour Naproxene:
L’AAS comme anti-pyrétique(réduire fièvre) est-il contre indiqué chez les enfants?
OUI, relation possible entre prise d’AAS lors d’infection virale et apparition du Syndrome de Reye.
Pourquoi demande-t-on de cesser l’AAS au moins 7 jours avant un opération?
Parce que la durée d’action de l’AAS au niveau des plaquettes est de 7à10 jours (puisque son effet est irréversible), donc il faut cesser la prise 7 jours avant pour diminuer le risque de saignement.
L’absorption de l’AAS est-elle rapide? son pic plasmatique est atteint en combien de temps?
Elle est rapide. pic plasmatique atteint en 1-2h.
Quels sont les interactions possibles de l’AAS?
Il augmente l’effet des médicaments fortement lié aux protéines plasmatiques
l’AAS est-il contre-indiqué lors d’une grossesse1 et allaitement?
OUI
Nommer quelques contre-indications de l’AAS
- Hémophilie
- grossesse
- allaitement
- ulcère gastro-intestinale actif
- allergies\hypersensibilité.
- enfants avec infections virales
l’alccol interagit-il avec l’AAS? de quelle facon?
aggrave les lésions de la muqueuse gastro-intestinale
Quelle est la différence entre le mécanisme des AINS classiques et celui de l’ASS?
L’inhibition au niveau plaquettaire des AINS classiques est réversibles.
L’absorption de l’advil est-elle rapide? le pic plasmatique est atteint en cb de temps?
Elle est rapide. Pic plasmatique: 15-30mins.
Le métabolisme de l’ibu se fait à quel niveau?
l’élimination?
Métabolisme hépatique
Élimination rénale
Quelles sont les contre-indications principales de l’ibu?
-Hypersensibilité à ibu ou autre AINS
-allergie à l’AAS!! (possibilité allergie croisée)
-si présence asthme ou rhinite,
-
Quelle est la durée de prise maximale pour le naproxene lors de:
fièvre:
douleur:
pourquoi?
Fièvre: 3jours
douleur 5jours
Car si plus que ca, il vaudrait mieux aller consulter.
Effet analgésique de l’acétaminophen est dûe à l’ibhibition de quelle enzyme?
La cox-3
Quel est le choix #1 pour la fièvre chez l’enfant?
Acétaminophène.
Quels sont les indications de l’acétaminophène?
- Douleur (analgésique)
- Fièvre.
- PAS inflammation
Le pic sanguin de l’acétaminophène est atteint en cb de temps?
30-60minutes,
l’acetaminophen a-t-il des interactions avec les médicaments fortement liés aux protéines plasmatiques?
NO.
La quantité maximale tolérable chez les personnes agées d’acétaminophene est-elle diminuée?
OUI, chez un adulte, elle est à 3200mg, alors qu’elle est à 2600mg chez la personne agée.
L’acétaminophène a-t-il des effets indésirables?
Non, sauf à très forte dose: peut causer une hépatite fatale.
Chez les analgésiques. Quel est le premier choix dans tous ceux vus dans le cours lors d’une grossesse?
Acétaminophène.
Quelles sont les interactions médicamenteuses possibles de l’Acétaminophène?
il augmente les effets anti-coagulants de la WARFARIN et du COUMADIN.( requiert surveillance accrue et diminution dose quotidienne)
L’ibuprofen peut-il être contre-indiqué chez les patients hypertendus ou avec des troubles cardiovasculaires?
Oui.
l’acétaminophène peut-il être contre-indiqué chez les Px hypertendus ou avec troubles cardiovasculaires?
Non.
