Diapo 3: anesthésique locaux Flashcards
passer l'exam
Les anesthésiques locaux bloquent la conduction nerveuse de façon…..
Réversible.
Quelle est la structure chimique des AL?
Une portion lipophile et une portion hydrophile liées par une chaine intermédiaire d’hydrocarbones
Portion hydrophile: (amine tertiaire ou quaternaire)
Portion lipophile: anneau aromatique
Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique lipophile à la chaine d’hydrocarbones?
Un groupement ester ou un groupement amide.
De quels façons les anasthésiques locaux empêchent la transmission de l’influx nerveux?
en inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques voltage-dépendant membranaires
Quelle est l’étape limitante du début d’action de l’AL
Son entrée dans la cellule (qui doit se faire sous la forme non-ionisé(liposoluble))
Que se passe-t-il lorsque la forme non-ionisée entre dans la cellule?
Il y a rééquilibration entre la forme ionisée et non-ionisée. La forme ionisée (hydrosoluble, acide) est celle-qui bloquera les canaux sodiques en se liant aux récepteurs des canaux et aura l’effet pharmacologique
Les canaux sodiques (Na+) inhibés par des AL peuvent existe sous trois formes distinctes. Lesquels?
La forme de repos
La forme activée
La forme inactivée (mode fermé et réfractaire)
Les AL ont plus d’affinité pour laquelle des 3 formes des canaux sodiques?
la forme inactivée
lorsque les AL se fixent à la forme inactivée, ils stabilisent les canaux dans cette conformation et empêche leur changement de formes. Quelles conclusions peut-on tirer de ça?
La propagation des potentiels d’action est impossible puisque les canaux sont imperméables au sodium à l’état inactivé.
Si par exemple une fibre nerveuse est de plus petit diamètre. est-elle plus sensible ou moins sensible aux AL?
plus sensible.
Si par exemple une fibre nerveuse est myélinisée et qu’une autre n’est pas myélinisée, laquelle des deux sera la plus sensible aux AL?
Celle qui est myélinisée sera plus sensible aux AL.
Les fibres nerveuses situées plus à l’extrémité d’un nerf sont-elles affectées avant ou après celle situées plus vers le centre de la fibre?
Celles situées à l’extrémité du nerf seront affectés en PREMIER.
Les AL ne sont jamais administrées par voie…
orale.
Quand est-ce qu’ AL peut-il devenir toxique?
lorsqu’il est réabsorbé et se rend dans le compartiment sanguin et peut, par ex., bloquer des conduits cardiaques.
Un AL fortement lié aux tissus sera-t-il absorbé plus ou moins rapidement?
il sera absorbé moins rapidement.
l’usage d’épinéphrine (un vasoconstricteur) augmente-t-il une diminue l’absorption?
l’épinéphrine diminue l’absorption et augmente la durée d’action.
Une affinité protéique importante d’un AL augmente ou diminue la durée d’action?
Augmente. et augmente aussi le risque de toxicité.
Quelles personnes pourraient demander un suivi plus étroit par manque de protéines?
Les nouveaux-nés, les femmes enceintes, ceux qui ont une insuffance hépatique, par exemple.
Les amides ont-ils une durée d’action plus courte ou longue que les esters (qui sont très peu utilisés et discontinués)
Les amides ont une durée d’action plus LONGUE que les esters, puisque ces derniers sont rapidement hydrolysés. Le métabolisme des amides est aussi plus complexe et lent.
Lequel des AL amides ou esters ont le plus de chances de toxicité?
Les amides, puisqu’en étant plus long à métaboliser, ils ont des concentrations plasmatiques plus soutenues, donc plus grand potentiel de toxicité systémique
Pourquoi les AL sont tous ionisés dans le liquide biologique?
Parce que les AL sont tous des bases faibles, donc dans les liquide biologiques qui ont un ph de 7,4, une partie des AL vont s’ionisés
Plus l’AL est basique, plus la forme….. est favorisée.
la forme ionisée, donc plus le passage membranaire se fait lentement et plus l’effet d’aciton est retardée.
Lorsque l’on injecte l’AL dans un tissu infecté, est-ce que l’efficacité est maximisé ou minimisé?
L’efficacité est minimisé voire nulle, puisque dans un tissu infecté, le ph est bcp plus acide, donc la forme ionisée de l’AL devient bcp plus importante voire totalitaire et ne peut plus franchir les membranes.
Le ph d’un AL en préparation commerciale avec l’épinéphrine est acide (ph= 4,5), ce qui entraine une diminution de la forme non ionisée et ainsi un début d’aciton plus lent. que pourions nous faire pour augmenter la forme non-ionisée et permettre un début d’action plus rapide?
Ajout du bicarbonate (base) à la solution.
La puissance, la durée d’action et la toxicité potentielle des AL augmentent avec le degré de ……………… de la molécule
de liposolubilité, puisque cela favorise l’accumulation tissulaire des AL
Quels sont les 3 types d’administration possible pour un AL?
- Topique (crème, pour anesthésier des surfaces comme la peau, les muqueuses. certains AL sont pour usage topiques seulement)
- Par injection près d’une terminaison nerveuse (peut être pour infiltration locale, une anesthésie régionale ou une anesthésie neuraxaiale(une péridurale ou une anesthésie rachidienne))
- Intraveineuse ( pour la lidocaine exclusivement)
Quels sont les principales causes d’intoxication aux AL?
lors d’une injection intravasculaire accidentelle ou absorption d’une dose trop importante.
la toxicité est toujours suite à une absorption systémique.
Pourquoi la bupivacaine a un plus grand risque de toxicité que la lidocaine?
Parce qu’elle a une forte affinité pour les canaux sodiques et c’est donc plus long avant qu’elle s’y dissocie.
Que peut-on faire lorsqu’il y a une grave intoxication suite à l’injection d’un AL?
Une émulsion lipidique (entre autres)
Quels facteurs peuvent influencer la toxicité d’un AL?
- Le site d’action (ex: site d’action très vascularisé=plus d’absorption)
- le choix de l’agent
- La dose
- Si l’on co-administre des vasoconstricteurs (diminue le pic plasmatique)
- Le patient (son age, insuffisances, grossesse, interactions,etc.)
Les réactions allergiquees sont plus fréquentes lors de l’utilisation d’un ester ou d’un amide?
lors de l’utilisation d’un ester(bien que ce ne soit pas des réactions allergiques très importantes dû à une sensibilité croisée supérieure au PABA
Est-il possible qu’il y ait des allergies croisées entre les esters et les amides?
Non, sauf si le préservatif est allergène.
Quels sont les alternatives possibles lorsqu’il y a une réaction allergique?
changer de classe d’AL.
injection de bénadryl en infiltration sous-cut
lorsque l’on injecte de la prilocaine et la benzocaine à dose élevée, il y a accumulation de métabolite qui peut induire une………
méthémoglobinémie. (Fe3+ incapable de lier l’Oxygène donc diminution capacité à transporter O2)
lorsque l’on injecte de la prilocaine et la benzocaine à dose élevée, il y a accumulation de métabolite qui peut induire une méthémoglobinémie. Quel est le traitement possible lorsque cela se produit?
L’administration d’un agent réducteur (bleu de méthylène ou acide ascorbique) qui reconvertit la methémoglobine en hémoglobine
