Diapo 3: anesthésique locaux

Question 1

Les anesthésiques locaux bloquent la conduction nerveuse de façon…..

Answer 1

Réversible.

Question 2

Quelle est la structure chimique des AL?

Answer 2

Une portion lipophile et une portion hydrophile liées par une chaine intermédiaire d’hydrocarbones
Portion hydrophile: (amine tertiaire ou quaternaire)
Portion lipophile: anneau aromatique

Question 3

Qu’est-ce qui relie l’anneau aromatique lipophile à la chaine d’hydrocarbones?

Answer 3

Un groupement ester ou un groupement amide.

Question 4

De quels façons les anasthésiques locaux empêchent la transmission de l’influx nerveux?

Answer 4

en inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques voltage-dépendant membranaires

Question 5

Quelle est l’étape limitante du début d’action de l’AL

Answer 5

Son entrée dans la cellule (qui doit se faire sous la forme non-ionisé(liposoluble))

Question 6

Que se passe-t-il lorsque la forme non-ionisée entre dans la cellule?

Answer 6

Il y a rééquilibration entre la forme ionisée et non-ionisée. La forme ionisée (hydrosoluble, acide) est celle-qui bloquera les canaux sodiques en se liant aux récepteurs des canaux et aura l’effet pharmacologique

Question 7

Les canaux sodiques (Na+) inhibés par des AL peuvent existe sous trois formes distinctes. Lesquels?

Answer 7

La forme de repos
La forme activée
La forme inactivée (mode fermé et réfractaire)

Question 8

Les AL ont plus d’affinité pour laquelle des 3 formes des canaux sodiques?

Answer 8

la forme inactivée

Question 9

lorsque les AL se fixent à la forme inactivée, ils stabilisent les canaux dans cette conformation et empêche leur changement de formes. Quelles conclusions peut-on tirer de ça?

Answer 9

La propagation des potentiels d’action est impossible puisque les canaux sont imperméables au sodium à l’état inactivé.

Question 10

Si par exemple une fibre nerveuse est de plus petit diamètre. est-elle plus sensible ou moins sensible aux AL?

Answer 10

plus sensible.

Question 11

Si par exemple une fibre nerveuse est myélinisée et qu’une autre n’est pas myélinisée, laquelle des deux sera la plus sensible aux AL?

Answer 11

Celle qui est myélinisée sera plus sensible aux AL.

Question 12

Les fibres nerveuses situées plus à l’extrémité d’un nerf sont-elles affectées avant ou après celle situées plus vers le centre de la fibre?

Answer 12

Celles situées à l’extrémité du nerf seront affectés en PREMIER.

Question 13

Les AL ne sont jamais administrées par voie…

Answer 13

orale.

Question 14

Quand est-ce qu’ AL peut-il devenir toxique?

Answer 14

lorsqu’il est réabsorbé et se rend dans le compartiment sanguin et peut, par ex., bloquer des conduits cardiaques.

Question 15

Un AL fortement lié aux tissus sera-t-il absorbé plus ou moins rapidement?

Answer 15

il sera absorbé moins rapidement.

Question 16

l’usage d’épinéphrine (un vasoconstricteur) augmente-t-il une diminue l’absorption?

Answer 16

l’épinéphrine diminue l’absorption et augmente la durée d’action.

Question 17

Une affinité protéique importante d’un AL augmente ou diminue la durée d’action?

Answer 17

Augmente. et augmente aussi le risque de toxicité.

Question 18

Quelles personnes pourraient demander un suivi plus étroit par manque de protéines?

Answer 18

Les nouveaux-nés, les femmes enceintes, ceux qui ont une insuffance hépatique, par exemple.

Question 19

Les amides ont-ils une durée d’action plus courte ou longue que les esters (qui sont très peu utilisés et discontinués)

Answer 19

Les amides ont une durée d’action plus LONGUE que les esters, puisque ces derniers sont rapidement hydrolysés. Le métabolisme des amides est aussi plus complexe et lent.

Question 20

Lequel des AL amides ou esters ont le plus de chances de toxicité?

Answer 20

Les amides, puisqu’en étant plus long à métaboliser, ils ont des concentrations plasmatiques plus soutenues, donc plus grand potentiel de toxicité systémique

Question 21

Pourquoi les AL sont tous ionisés dans le liquide biologique?

Answer 21

Parce que les AL sont tous des bases faibles, donc dans les liquide biologiques qui ont un ph de 7,4, une partie des AL vont s’ionisés

Question 22

Plus l’AL est basique, plus la forme….. est favorisée.

Answer 22

la forme ionisée, donc plus le passage membranaire se fait lentement et plus l’effet d’aciton est retardée.

Question 23

Lorsque l’on injecte l’AL dans un tissu infecté, est-ce que l’efficacité est maximisé ou minimisé?

Answer 23

L’efficacité est minimisé voire nulle, puisque dans un tissu infecté, le ph est bcp plus acide, donc la forme ionisée de l’AL devient bcp plus importante voire totalitaire et ne peut plus franchir les membranes.

Question 24

Le ph d’un AL en préparation commerciale avec l’épinéphrine est acide (ph= 4,5), ce qui entraine une diminution de la forme non ionisée et ainsi un début d’aciton plus lent. que pourions nous faire pour augmenter la forme non-ionisée et permettre un début d’action plus rapide?

Answer 24

Ajout du bicarbonate (base) à la solution.

Question 25

La puissance, la durée d’action et la toxicité potentielle des AL augmentent avec le degré de ……………… de la molécule

Answer 25

de liposolubilité, puisque cela favorise l’accumulation tissulaire des AL

Question 26

Quels sont les 3 types d’administration possible pour un AL?

Answer 26

• Topique (crème, pour anesthésier des surfaces comme la peau, les muqueuses. certains AL sont pour usage topiques seulement)
• Par injection près d’une terminaison nerveuse (peut être pour infiltration locale, une anesthésie régionale ou une anesthésie neuraxaiale(une péridurale ou une anesthésie rachidienne))
• Intraveineuse ( pour la lidocaine exclusivement)

Question 27

Quels sont les principales causes d’intoxication aux AL?

Answer 27

lors d’une injection intravasculaire accidentelle ou absorption d’une dose trop importante.
la toxicité est toujours suite à une absorption systémique.

Question 28

Pourquoi la bupivacaine a un plus grand risque de toxicité que la lidocaine?

Answer 28

Parce qu’elle a une forte affinité pour les canaux sodiques et c’est donc plus long avant qu’elle s’y dissocie.

Question 29

Que peut-on faire lorsqu’il y a une grave intoxication suite à l’injection d’un AL?

Answer 29

Une émulsion lipidique (entre autres)

Question 30

Quels facteurs peuvent influencer la toxicité d’un AL?

Answer 30

• Le site d’action (ex: site d’action très vascularisé=plus d’absorption)
• le choix de l’agent
• La dose
• Si l’on co-administre des vasoconstricteurs (diminue le pic plasmatique)
• Le patient (son age, insuffisances, grossesse, interactions,etc.)

Question 31

Les réactions allergiquees sont plus fréquentes lors de l’utilisation d’un ester ou d’un amide?

Answer 31

lors de l’utilisation d’un ester(bien que ce ne soit pas des réactions allergiques très importantes dû à une sensibilité croisée supérieure au PABA

Question 32

Est-il possible qu’il y ait des allergies croisées entre les esters et les amides?

Answer 32

Non, sauf si le préservatif est allergène.

Question 33

Quels sont les alternatives possibles lorsqu’il y a une réaction allergique?

Answer 33

changer de classe d’AL.

injection de bénadryl en infiltration sous-cut

Question 34

lorsque l’on injecte de la prilocaine et la benzocaine à dose élevée, il y a accumulation de métabolite qui peut induire une………

Answer 34

méthémoglobinémie. (Fe3+ incapable de lier l’Oxygène donc diminution capacité à transporter O2)

Question 35

lorsque l’on injecte de la prilocaine et la benzocaine à dose élevée, il y a accumulation de métabolite qui peut induire une méthémoglobinémie. Quel est le traitement possible lorsque cela se produit?

Answer 35

L’administration d’un agent réducteur (bleu de méthylène ou acide ascorbique) qui reconvertit la methémoglobine en hémoglobine