Diabetes mellitus Flashcards
Como ocorre o processo para insulina sair da célula Beta?
1- O transportador de glicose chamado de GLUT 2 vai transportar essa glicose para dentro da célula. Pois, a entrada de glicose por GLUT 2 é independente de insulina
2- Quando o nível dessa glicose estiver alto,ela vai oxidar e gerar ATP.
3- O ATP irá bloquear o canal de potássio
4- Com os canais de potássio fechados, a membrana irá desporalizar e os canais de cálcio serão abertos.
5- Os canais de cálcio abertos irão induzir a liberação de insulina
A glicose induz a fabricação de insulina?
Não. A glicose induz a liberação de insulina
O que a insulina promove?
Armazenamento de glicose e de outras moléculas pequenas contendo energia
A insulina é rapidamente degradada ? Por quem?
Sim, pelas enzimas denominadas insulinases (no fígado e no rim)
Quais são os hormônios contrarreguladores da insulina?
1- Glucagon
2- GH
3- Catecolaminas (noraepinefrina, epinefrina)
4- Glicocorticoides (cortisol do córtex renal)
Quais são os principais tecido-alvo da insulina?
fígado, musculo esquelético e tecido adiposo
Pessoas com diabetes mellitus tipo 1 são tratados com o que?
Insulina exógena
Quais são as classes farmacológicas para o tratamento da DM ?
1- Inibidores da alfa-glicosidase, ou seja, inibidores da absorção intestinal de glicose
2- Insulina exógena
3- Secretagogos de insulina: sulfoniluerais e megletinidas
4- Sensibilizadores de insulina: biguanidas e TZD
5- Análogos da amilina e do GLP-1
Como agem os inibidores da alfa-glicosidase?
São fármacos que são agentes análogos de carboidratos e irão inibir a alfa-glicosidase ao se ligar a ela. Ao inibir a alfa-glicosidase, essa enzima, que terá como função degradar carboidratos complexo em glicose, não conseguirá fazer isso e aí não conseguirá ter a absorção de glicose
Os inibidores da alfa-glicosidase reduzem o pico pós-prandial de glicemia?
Sim
Os inibidores da alfa-glicosidase vai controla a glicemia permanentemente ? Se não, por quê? O que acontece se houver um aumento do substrato?
Não, pois a a inibição do fármaco com a enzima não é permanente.
Então, se acontecer de ter um aumento de substrato(inibição competitiva), o efeito do fármaco será perdido
Exemplos de inibidores da alfa-glicosidase
Arcabose e glucobaro
Quais são os efeitos adversos? Não indicado em quais casos?
Desconforto abdominal, flatulência, diarreia
Não indicados em casos que o paciente apresenta doença inflamatória intestinal
Por que a insulina exógena não efetiva como tratamento oral?
Porque é sujeita a uma rápida degradação no TGI
Qual o tipo de insulina exógena escolhida para ser adm nos pacientes?
Insulina recombinante humana
Os pacientes que fazem uso de insulina exógena, precisam de que tipo de insulina?
Insulina basal + insulina polo prandial para obter controle da hiperglicemia
Quais são as insulinas bolo prandial?
Lispro e regular
Quais são as insulinas basais?
NPH, glargina, entre outras
Quais insulina exógena tem ação mais rápida e curta ?
Insulina lispro (tomada minutos antes das refeições)
Qual insulina é considerada rápida e ultra-rápida? Qual a diferença das duas?
Ultra rápida: Lispro
Rápida: regular
A diferença é que a lispro tem uma ação mais rápida, já que entra na circulação minutos após sua adm, diferente da regular que entra 30 min depois
Quais são as insulinas exógenas tem ação intermediárias?
NPH e lenta
Quais são as insulinas exógenas de ação longa?
Glargina e ultralenta
O que os secretagogos de insulina fazem?
Estimulam a secreção de insulina
As sulfoniluréais fazem parte dos secretagogos. Onde elas agem? Qual sua farmacodinâmica?
As sulfoniluréais vão estimular a liberação de insulina,aumentando o nível de insulina até superar a resistência a insulina
Esse fármaco irá bloquear o canal de potássio e vai agir no local do ATP. Isso vai fazer com que os canais de cálcio se abram, e ocorra a liberação de insulina. Portanto, o fármaco irá fazer com o ATP faria.
Qual o problema se o indivíduo que toma secretagogos pode ter se errar na dose?
Hipoglicemia
Na sulfoniluréais, vai ter um aumento na liberação de insulina. Quais serão os efeitos? É contra indicado em quais casos?
Aumento de peso, não sendo indicado para pacientes obesos
Lactação e gravidez
Exemplo de fármacos da classe das sulfoniluréais
Tolbutamina,glibenclamida e glipizida
Sobre as megletinidas, fale sobre sua farmacodinâmica. Tem maior ou menor duração de efeito comparado com as suldonilureias? Quantas doses?
Tem a mesma farmacodinâmica que as sulfonilureais.
Tem um menor tempo de duração de efeito, por isso que o indivíduo toma várias doses ao dia.
Exemplos de megletinidas
Repaglinida
Nateglinida
Quais são os representantes da classe dos sensibilizadores de insulina?
TZD e biguanidas
O que os sensibilizadores de insulina TZD fazem?
Potencializam a ação da insulina nos tecidos-alvos, não afetam diretamente sua secreção
Sobre os TZD. Qual sua farmacodinâmica?
São fármacos que são ligantes sintéticos do PPR-GAMA e PPR-ALFA que promovem armazenamento e captação de ácidos graxos no tecido adiposo, mais que no músculo esquelético e no fígado.
Como terá um armazenamento aumento de ácido graxos no tecidos adiposo. O fígado, por exemplo, irá diminuir a produção de glicose, reduz o conteúdo de gordura e a sensibilidade a insulina acaba aumentando.
Por que em pacientes com síndrome metabólica, obesidade, os fármacos como TZD vão ajuda a trata-lós?
Porque irá bloquear a COX 2
Esses fármacos vão acabar ativando enzimas que estão associadas ao metabolismo da glicose/ lipídeos e vão bloquear moléculas relacionadas a inflamação
Qual o principal fármaco representante da biguanidas?
Metformina
Qual a farmacodinâmica da biguanida?
Vai ativar a AMP cinase que começará a oxida glicose, ácido graxo. Então, para que isso aconteça, o receptor de insulina tem que ficar ativo,o indivíduo fica sensível, ele tem toda ativação e o indivíduo consegue reduzir glicemia.
O que a metformina fará?
Vai ativar AMPK e ela vai diminuir a produção de glicose pelo fígado, pois vai inibir a gliconeogênese, síntese de ácido graxo e produção de colesterol
O que as biguanidas tem de diferente dos secretagogos?
Redução dos fatores séricos de lipídeos e diminuição do peso corporal
