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Pharmaco 3e année > Cours anti bactérien > Flashcards

Cours anti bactérien Flashcards

1
Q

Mécanisme d’action des B-lactames

A

Inhibition de la synthèse de la membrane cellulaire
- site d’action = PLP
- liaison de l’anneau B-lactame au PLP
- interactions avec la transpeptidase

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2
Q

3 catégories de B-lactames

A

Pénicillines
Carbopénèmes
Céphalosporine

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3
Q

Modalité des B-lactames

A

Bactéricide
Temps dépendant

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4
Q

Infections oculaires traitées avec pénicillines

A

Orgelet sévère : cloxacilline PO
Pseudomonas : pipéracilline IV
Dacryocystite, cellulite préseptale/orbitaire, canaliculite : amoxicilline PO

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5
Q

5 catégories de pénicillines

A

Naturelles
Résistantes aux B-lactamases
Aminopénicilline
Carboxypénicilline
Ureidopénicilline

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6
Q

Spectre des céphalosporines

A

Augmente selon la génération

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7
Q

Céphalosporine efficaces contre pseudomonas

A

3-4e générations

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8
Q

Utilisation des céphalosporines 4-5e générations

A

Infections sévères aux bactéries multirésistantes

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9
Q

Carbapénème spectre

A

Gram + (sauf SARM et entérocoques)
Gram - incluant pseudomonas (sauf ertapénème)

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10
Q

Mécanismes de résistance aux B-lactames

A
  • modif du site de liaison PLP
  • incapacité à atteindre le site d’action
  • pompes à efflux
  • hydrolyse de l’anneau B-lactame
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11
Q

Pharmacocinétique des B-lactames

A

Excrétion rénale
Concentration faible : prostate, SNC, oculaire
—> pseudomonas : donner dose +++

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12
Q

Effets secondaires des B-lactames

A

Allergies
Réactions cutanées
Diminution du seuil de convulsion
Néphrite interstitielle
G-I : diarrhées

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13
Q

Modalités de la vancomycine

A

Bactéricide
Temps dépendant

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14
Q

Mécanisme de la vancomycine

A

Liaison à la D-alanyl-D-alanine
Prévient la transglycolase

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15
Q

Mécanisme Résistance à la vancomycine

A

Modification de la D-alanyl-D-alanine

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16
Q

Spectre de la vancomycine

A

Gram + : S aureus, épidemidis, SARM, streptocoque résistant à la méthicilline, C diff
Pas de Gram -

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17
Q

Effets secondaire vancomycine

A

Redman syndrome
Néphrotoxicité
Ototoxicité

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18
Q

Pharmacocinétique vancomycine

A

élimination rénale
Peu d’absorption PO : utilisé seulement pour C diff
Dosage selon creux-prédose

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19
Q

Utilisation vancomycine pour infections oculaires

A

Endophtalmie : intra-vitréen
SARM, staphylocoque épidermidis, streptocoque pneumo résistant aux B-lactame
Infections sévères Gram + si autres AB pas efficaces

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20
Q

Spectre bacitracine

A

Gram + surtout

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21
Q

Forme pharmaceutique bacitracine

A

Forme topique seulement (systémique = nécrose tubulaire)
Ung seulement : instable en sol
Combo avec polymyxine B

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22
Q

Indications oculaires bacitracine

A

Orgelet et conjonctivite
Infections superficielles

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23
Q

Médicaments affectant la fonction de la membrane cell

A

Daptomycine
Polymyxines
Gramicidine

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24
Q

Modalité de la daptomycine

A

Bactéricide
Concentration dépendant

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25
Mécanisme de la daptomycine
- liaison membrane cellulaire - efflux de K+ : dépolarisation - inhibition de la synthèse d’ADN, ARN et protéines
26
Spectre de la daptomycine
Gram + Dont SARM et ERV
27
Effets secondaires de la daptomycine
Myopathies (rhabdomyolyse) Pneumonie éosinophilique Inefficace contre infections pulmonaires (surfactant la neutralise)
28
Indications pour infections oculaires daptomycine
Cellulite orbitaire à SARM ou qd vancomycine pas une option
29
Modalité des polymyxines
Bactéricides Concentration dépendants
30
Mécanismes des polymyxines
- liaison au groupe - des lipopolysaccharides et altération de leur structure - membrane devient perméable —> lyse cellulaire
31
Spectre des polymyxines
Gram - dont P aeruginosa et acinobacter
32
Effets secondaires systémiques des polymyxines
Néphrotoxicité Neurotoxicité (paresthésie, faiblesses musculaires)
33
Mécanisme gramicidine
Similaire à polymyxine - perméabilité membranaire
34
Spectre gramicidine
Gram +
35
Forme pharmaceutique gramicidine + posologie
En combo avec polymyxine B - en solution Couverture Gram + et - 1gtt QID
36
AB antagonistes des folates
Sulfamidés et triméthoprime (TMP)
37
Modalité des sulfamidés
Bactériostatiques Temps dépendant
38
Mécanisme des sulfas
Antagoniste des folates - acide folique = formation d’ADN (bases A et G) Les sulfas viennent inhiber la dihydroptéorate synthase - inhibition de la conversion du PABA en dihydroptéorate - inhibition de la synthèse d’acide folique
39
Spectre des sulfamidés
Avant : large (tram + et -) Maintenant bcp de résistance (rapide et largement présente )
40
Mécanisme de résistance des sulfamidés
Diminution de l’affinité avec la dihydroptéorate synthase Diminution de la perméabilité bactérienne aux sulfamidés Augmentation de production de PABA
41
Utilisation en pratique générale des sulfamidés
Combo triméthoprime + sulfaméthoxazole Infections urinaires, otites, sinusites Sulfadiazine : plaies Sulfasalazine : colite ulcéreuse
42
Utilisation en infections oculaires des sulfamidés
Dans le passé : orgelet, conjonctivites, blépharites - trop de résistance et AB plus performants disponibles Seule utilisation = Bléphamide - sulfacétamine 10% + corticostéroïde
43
Interactions des sulfamidés
Interactions avec anesthésiques topiques
44
Mécanisme de la triméthoprime
Inhibition de la dihydrofolate réductase - inhibition de la synthèse de l’a. Tétrahydrofolique
45
Spectre triméthoprime
Large : Gram + et -
46
Combo disponible de triméthoprime pour les infections oculaires
TMP 0,1% + polymyxine B (10000u/ml) Indication : blépharite, conjonctivite Poso : 1gtt q3h ad 6x/j Pas d’allergies croisées aux sulfas
47
Quelles sont les grandes catégories inhibant la synthèse des protéines (7)
Aminoglycoside Macrolides Tétracycline Clindamycine Chloramphénicol Linézolide Acide fusidique
48
Quels sont les 5 types de médicaments dans la catégorie aminoglycosides
Néomycine Amikacine Tobramycine Gentamycine Framycétine
49
Modalité des aminoglycosides
Bactéricide Concentration dépendant
50
Mécanisme des aminoglycosides
Entrée dans la bactérie : via transport actif (bactéries aérobes seulement), facilité en synergie B-lactame Liaison sous-unité 30s - blocage de l’initiation et élongation - incorporation de mauvais a.a
51
Spectre aminoglycoside
Surtout gram - Peu actif sur gram + (synergie intéressante avec vancomycine et B-lactames)
52
Effets secondaires des aminoglycosides
Ototoxicité - irréversible Toxicité vestibulaire - réversible Blocage neuro musculaire Rénal - réversible
53
Pharmacocinétique des aminoglycosides
Faible absorption PO Dosage creux post dose Excrétion urine
54
Forme ophtalmique de la néomycine
Ung ou susp Polymyxine B 6000 UI + néomycine 3500UI + dexaméthasone 0,1% Ung : 1 app TID-QID Susp : 1 gtt 4-6x/j
55
Forme de tobramycine oculaire
Tobramycine 0,3% seule ou combo avec dexaméthasone 0,1% Ung ou sol 1 app BID-TID ou 1 gtt q3-4h
56
Forme oculaire de framycétine
Solution framycétine 5mg/ml + dexaméthasone + gramicidine 0,05mg/ml Conjonctivite, blépharite, eczéma des paupières 1gtt q1-2h puis TID-QID
57
Catégories de macrolides
Érythromycine Azithromycine Clarithromycine
58
Modalité des macrolides
Bactériostatique (bactéricide à haute dose) Temps dépendant
59
Mécanisme des macrolides
Liaison à la sous unité 50s Arrêt de la phase d’élongation
60
Spectre des macrolides
Gram + surtout Peu de gram - (sauf bactéries atypiques ou H pylori)
61
Mécanismes de résistance des macrolides
- pompes à efflux - altération du site d’action - hydrolyse par les estérases - diminution de perméabilité de la membrane cellulaire
62
Effets secondaires des macrolides
- G-I - cardiaque - hépato (réversible ) - ototoxicité (réversible)
63
Posologie de l’érythromycine oculaire
Ung érythromycine 5mg/ml 1app DIE-QID
64
Modalité des tétracyclines
Bactériostatique Temps dépendant
65
Mécanisme des tétracyclines
Liaison à la sous unité 30s Inhibition de la synthèse protéique
66
Spectre des tétracyclines
Spectre large : gram + > gram - Efficace contre bactéries résistantes aux agents agissant sur la paroi
67
Mécanisme de résistance des tétracyclines
Pompe à efflux Diminution du transport actif Déplacement de la tétracycline de son site d’action Inactivation enzymatique
68
Effets secondaires des tétracyclines
Coloration brunâtre des dents (permanent) G-I Œsophagite et ulcère œsophagien
69
Indication des tétracyclines
Ophtalmie neonatorum Chlamydia Blépharite associée à acné et dermatite séborrhéique
70
Dosage des tétracyclines PO pour blépharite
Tétracycline : 250mg PO QID, puis 250-500mg par jour Doxycycline : 100mg PO DIE-BID, puis 20mg BID ou 40mg DIE Minocycline: 100mg PO DIE, puis 50mg PO DIE
71
Modalités clindamycine
Bactériostatique Temps dépendant
72
Mécanisme clindamycine
Liaison sous-unité 50s
73
Spectre clindamycine
Très étroit Anaérobes Gram +
74
Effet secondaire clindamycine
C diff Peut être fatal
75
Modalité chloramphénicol
Bactériostatique (bactéricide hautes doses) Temps dépendant
76
Profil d’inocuité chloramphénicol
Défavorable : pas AB de premier choix
77
Mécanisme chloramphénicol
Liaison à la sous unité 50s Compétition avec macrolides et clindamycine Empêche liaison ARNT et a.a.
78
Effets secondaires chloramphénicol
Affecte synthèse protéique des animaux Surtout hématopoïétique (peut être fatal)
79
Modalité linézolide
Bactériostatique et bactéricide Temps dépendant
80
Mécanisme linézolide
Liaison sous unité 50s
81
Mécanisme résistance linézolide
Mutation ARNribosomale
82
Effets secondaires linézolide
Myélosuppression Toxicité mitochondriale Interaction majeure avec agents sérotoninergiques
83
Mécanisme acide fusidique
Interfère avec la translocation du facteur G et l’élongation du ribosome
84
Modalité de l’acide fusidique
Bactériostatique ou bactéricide Concentration dépendant
85
Spectre acide fusidique
Gram + Peu Gram -
86
Posologie acide fusidique
Acide fusidique 1% 1gtt BID
87
Modalités des quinolones
Bactéricides Concentration dépendant
88
Spectre des quinolones
Augmente avec les générations Gram +: 3-4e > 1-2e (vise la topoisomérase IV) Gram - : vise l’ADNgyrase Pseudomonas : ciprofloxacine et lévofloxacine Anaérobes : 4e génération
89
Résistance des quinolones
Répandue - diminution affinité avec le site d’action - pompes à efflux - diminution des porines (moins de perméabilité) - protéine protectrice
90
Effets secondaires des quinolones
G-I Neurologique Cardiaque (intervalle QTc) Phototoxicité Musculaire
91
Posologie de la ciprofloxacine dans le tx d’une conjonctivite
Ciprofloxacine 0,3% Sol : 1 gtt q2-4h Ung : 1 app BID-TID
92
Posologie de la ciprofloxacine dans le tx d’un ulcère cornéen
Ciprofloxacine 0,3% Sol : 1gtt q15min x 6h, puis q30min pour 24h, puis q1-4h au réépithélisation Ung : q1-2h x2j puis q4h
93
Posologie d’ofloxacine dans le tx d’une conjonctivite
Ofloxacine 0,3% sol 1gtt q2-4h x48h puis QID 8j
94
Posologie moxifloxacine 0,5%
1 gtt TID 7j
95
Posologie besifloxacine 0,6%
1 gtt TID x 7j
96
Posologie gatifloxacine 0,3%
1 gtt q2h ad 8x/j puis QID

Pharmaco 3e année (4 decks)

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