Cours 8 et 9 - Formes solides Flashcards
Nommer des avantages d’utiliser des formes solides :
a) pour le patient
b) d’un point de vue pharmaceutique/pharmacologique
c) pour le fabricant
a) utilisation facile (instinctif), peut masquer le goût/odeur désagréable du PA
b) peut délivrer une grande qté de PA indépendamment de la solubilité (vs une solution), dosage très précis, permet la libération à différentes vitesses
c) production automatisée (grandes qté et distribution), faible prix
Nommer des désavantages d’utiliser des formes solides :
a) pour le patient
b) d’un point de vue pharmaceutique/pharmacologique
c) pour le fabricant
a) nécessite une déglutition normale
b) unité de prise concentrée en PA/concentrations locales élevées (irritation), ajustement de la dose + difficile, considérations pharmacocinétiques de la voie entérale (plusieurs barrières à franchir)
c) mise au point délicate (plusieurs paramètres à optimiser), difficilement compatible avec PA liquides
Nommer 4 caractéristiques d’un mélange de poudre final dans un contexte de fabrication rapide.
- Doit être uniforme/homogène
- Doit être comprimable
- Doit avoir un écoulement adéquat
- Doit avoir certaines propriétés lubrifiantes (pour les interactions avec l’équipement)
- *on doit donc souvent ajouter des diluants, lubrifiants, désintégrants pour aider (difficile à obtenir juste avec le PA)
Quels sont trois critères importants afin d’obtenir une bonne homogénéité dans un mélange de poudres?
- Granulométrie semblable
- Densité semblable
- Écoulement semblable
Quelle est la méthode la plus simple de fabrication des comprimés?
La compression directe.
**PA et additifs dans mélangeur en V –> comprimeuse
Nommer quatre méthodes qui existent pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
- Par microscopie optique
- Par tamisage
- Par sédimentation
- Par diffusion/diffraction de la lumière
Nommer quatre méthodes qui existent pour évaluer l’écoulement des poudres.
- Angle de repos
- Compressibilité
- Passage à travers un orifice
- Cellule de cisaillement
La granulation permet d’améliorer l’écoulement des poudres. Nommer trois caractéristiques que la granulation permet de faire.
- Densifier la matière (compacter)
- Augmenter la compressibilité de la poudre
- Uniformiser la taille des particules (meilleur écoulement et mélanges + homogènes)
- *important
Il existe deux types de granulation.
1. Granulation sèche : compactage/compression et broyage.
2. Granulation humide : ajout de liquides au mélange de poudre, dissolution partielle de certains ingrédients et séchage.
Nommer laquelle est la méthode la plus utilisée et pour quelles raisons (3).
La granulation humide est la plus utilisée pour :
- Densifier la poudre
- Augmenter la taille des particules
- Uniformiser la distribution des particules
- le procédé est toutefois plus complexe et on favorise des étapes en chaine continue
Nommer les quatre étapes de la compression.
- Remplissage
- Arasage
- Compression
- Éjection
Pourquoi peut-il être souhaitable de recouvrir les comprimés avec un enrobage?
- Masquer un goût ou une odeur
- Modifier l’apparence
- Augmenter la résistance d’un comprimé (diminue la friabilité)
- Protéger le PA (humidité/lumière)
- Protéger le patient (comprimés entériques)
- Modifier la vitesse de libération (dépendant de l’enrobage)
Quel est le principal inconvénient concernant la production des comprimés enrobés?
Augmente le coût (augmentation du nombre d’étapes de production)
Quels sont les principaux avantages de la dragéification (enrobage de sucre +/- épais)?
- Goût sucré
- Augmente le poids
- Bonne couche protectrice
- Peut modifier la libération (comprimé entérique)
Quels sont les principaux avantages de l’enrobage pelliculé (enrobage très fin d’une couche de polymère)?
- N’altère pas le poids
- Fabrication plus simple (automatisation possible)
- Couche protectrice qui protège de la lumière et de l’humidité
- Ne modifie pas la dissolution
Nommer les quatre types de libération des médicaments et l’endroit/la manière dont ils se dissolvent.
- Immédiate : dans l’estomac
- Accélérée : dans la bouche, le + rapide (comprimés effervescents)
- Retardée : dans l’intestin, se dissout à un certain pH, surtout pour protection ou effet local TGI
- Contrôlée : dissolution graduelle pour prolonger le temps d’exposition du corps au PA
