Cours 8 Flashcards
Quelle est le type de la structure de base des stéroïdes?
Cyclo-pentano-phénanthrène.
Quels sont les différents cycles de carbones des stéroïdes?
- 3 cycles à 6C
- 1 cycle à 5C
Combien de cycles de carbones composent les stéroïdes?
4.
Vrai ou faux. Les stéroïdes ont tous un squelette différent.
Faux. Ils ont tous le même squelette de base.
Le cholestérol fait partie de quelle famille?
La famille des cholestanes.
La famille des cholestanes a combien de carbone?
27C.
La famille des cholestanes est le précurseur de quelles familles?
- famille des pregnanes
- famille des androstanes
- famille des estranes
Quelle est la différence entre le stéroïde et le cholestérol?
Le cholestérol a une chaîne de carbone associée à la forme de base, deux CH3 de plus, un OH de plus ainsi que d’une liaison double.
Les glucocorticoïdes et les minéralocorticoïdes font parties de quelle famille?
La famille des pregnanes.
Combien y a-t-il de configuration spatiale des stéroïdes?
2.
Quelles sont les 2 configurations spatiales des stéroïdes?
- bateau
- chaise
Comment peut-on déterminer quel type de stéroïdes est présent?
- selon la configuration
- selon le nombre de carbone
- selon la position de l’hydrogène (alpha ou bêta)
- selon la position de la double liaison (dans le cycle A ou dans le cycle B)
Quel est le glucocorticoïde chez l’humain?
Le cortisol.
Quel est le glucocorticoïde chez le rongeur?
Le corticostérone.
Selon quoi sont classés les stéroïdes?
Selon leurs actions physiologiques.
La surrénale produit quelles hormones?
- les glucocorticoïdes
- les minéralocorticoïdes
- les hormones sexuelles (androgènes)
Qu’est-ce que l’hormone minéralocorticoïde?
Aldostérone 21C.
Quelle est la voie dont la double laison est entre le carbone 5 et le carbone 6?
Voie delta 5.
Lorsque la liaison double est entre le carbone 5 et 6, dans quel cycle se trouve-t-elle?
Dans le cycle B.
Quelle est la voie dont la double liaison est entre le carbone 4 et le carbone 5?
Voie delta 4.
Lorsque la double liaison est entre le carbone 4 et le carbone 5, dans quel cycle se trouve-t-elle?
Dans le cycle A.
Quelle est l’enzyme associée à l’hydrogène en position alpha en C5?
5-alpha réductase.
Quelle est l’enzyme associée à l’hydrogène en position bêta en C5?
5-bêta réductase.
Qu’est-ce que l’hormone glucocorticoïde?
Prégnane C21.
Qu’est-ce qui a conduit les recherches vers le développement de molécules à actions aginistes ou antagonistes?
La découverte des stéroïdes comme des molécules ayant des fonctions hautement spécialisées.
Vrai ou faux. Les agonistes sont des molécules plus fortes que celle de base alors que les antagonistes sont des molécules moins fortes que celle de base.
Vrai.
Les molécules développées afin d’agir comme les stéroïdes sont-elles des molécules stéroïdennes ou non?
Elles peuvent être de type stéroïdiennes ou non stéroïdienne.
Quel est le nom des récepteurs des estrogènes?
SERM.
Quel est le nom des récepteurs des androgènes?
SARM.
Quel est le nom des récpeteurs des stéroïdes?
«Selective steroid receptor modulator».
Quelles sont les caractéristiques du stéroïde anabolisant?
- stéroïdien
- agoniste
- androgène 21C (dérivé de 19C)
Pour quelle raison est utilisé le stéroïde anabolisant?
Pour le programme anti-dopage de dépistage chez les athlètes.
Le stéroïde anabolisant est-il à la disposition de tous?
Non, son usage est restreint par la FDA.
Qu’est-ce qui permet au stéroïde anabolisant d’être plus puissant?
On a changé une partie de la molécule afin de le rendre plus puissant.
Qu’est-ce que le raloxifène?
SERM.
Le raloxifène est-il un antagoniste ou un agoniste?
Antagoniste et agoniste, tout dépendamment du tissu..
Le raloxifène est-il de type stéroïdien ou non stéroïdien?
Non stéroïdie.
Le raloxifène agit comme antiestrogénique ouestrogénique?
Il agiera des deux façons, selon le tissu.
Le raloxifène agit comme antiestrogénique dans quels tissus?
- sein
- utérus
Le raloxifène agit comme estrogénique dans quels tissus?
- os
- système cardiovasculaire
Qu’est-ce que le flutamide?
SARM.
Le flutamide a les mêmes caractéristiques que quelle autre molécule?
Le raloxifène.
Vrai ou faux. Certains SERM sont anti- et pro-estrogénique selon le temps et la dose.
Vrai.
Quels sont les dérivés du cholestérol?
- progestérone
- stéroïdes C19
Quels sont les dérivés de la progestérone?
- cortisol
- aldosterone
Qu’est-ce que le cortisol?
- glucocorticoïde
- 21C
La progestérone est transformée en cortisol dans quelle partie du cortex surrénalien?
Zone fasciculée.
Le cortisol est retrouvé chez quels animaux?
Les humains, le cobaye, le bœuf et le lapin.
Quel est l’équivalent de la cortisol chez les rongeurs?
Le corticostérone.
La progestérone est transformée en aldostérone dans quelle partie du cortex surrénalien?
Zone glomérulée.
L’aldostérone est retrouvée chez quels animaux?
Chez tous les mammifères.
Le cholestérol est transformé en stéroïdes C19 dans quelle partie du cortex surrénalien?
Zone réticulée.
Quel est le stéroïde C19 sécrété par la zone réticulée de la surrénale chez l’humain?
Le DHEA.
Le DHEA est considéré comme…
Un réservoir pour l’ensemble des tissus périphérique.
Le DHEA est le précurseur de quel type d’hormone?
- l’androgène
- l’estrogène
Où le DHEA sera-t-il transformé en androgène ou en estrogène?
Dans les tissus périphériques.
Quelle enzyme permet la transformation du cholestérol en prégnénolone?
P450scc.
Quel gène code pour l’enzyme P450scc?
CYP11A1.
Quelle enzyme permet la transformation du prégnénolone en progestérone?
3-bêta HSD2 ou 3-bêta HSD/5-4-isomérase.
Quelles enzymes permettent la transformation de la progestérone en 11-deoxycorticostérone?
- P450c21
- 21 OHase.
Quel gène code pour l’enzyme P450c21?
CYP21.
Quelles enzymes permettent la transformation de la 11-deoxycorticostérone en corticostérone?
- aldo synthase
- 11-bêta OHase.
Quel gène code pour l’aldo synthase?
CYP11B2.
Quelles enzymes permettent la transformation du corticostérone en aldostérone?
- aldo synthase
- 18-alpha OHase
- 18 CMO
Quelles enzymes permettent la transformation de la prégnénolone en 17-OH prégnénlone?
- P450c17
- 17-alpha OHase
Quel gène code pour l’enzyme P450c17?
CYP17.
Quelles enzymes permettent la transformation de la 17-OH prégnénolone en DHEA?
- P450c17
- 17-20 lyase
Quelles enzymes permettent la transformation de la progestérone en 17-OH progestérone?
- P450c17
- 17-alpha OHase
Quelle enzyme permet la transformation de la 17-OH progestérone en 11-deoxycortisol?
P450c21.
Quelles enzymes permettent la transformation de la 11-deoxycortisol en cortisol?
- P450c11
- 11-bêta OHase
Quel gène code pour l’enzyme P450c11?
CYP11B1.
Quelles enzymes se retrouvent dans la zone réticulée de la surrénale?
- P450c17 ; CYP17
- 17-alpha OHase
- 17-20 lyase
Quelles enzymes se retrouvent dans la zone glomérulée de la surrénale?
- 3-bêta HSD2
- P450c21 ; CYP21
- 21-OHase
- aldo synthase ; CYP11B2
- 11-bêta OHase
- 18-alpha OHase
- 18 CMO
Quelles enzymes se retrouvent dans la zone fasciculée de la surrénale?
- 3-bêta HSD/5-4-isomérase
- P450c17 ; CYP17
- 17-alpha OHase
- P450c21 ; CYP21
- P450c11 ; CYP11B1
- 11-bêta OHase
Quel est le précurseur de l’androstènedione?
17-OH progestérone.
Où est transformée la 17-OH progestérone en androstènedione?
Dans le testicule (testis).
Quel gène est absent chez les rongeurs ce qui explique que la corticostérone est sécrétée plutôt que le cortisol?
CYP17.
Grâce à quoi le minéralocorticoïde peut être produit dans la zone glunmérulée?
- présence de CYP11B2
- absence de CYP17
En général, les espèces qui produisent du cortisol comme glucocorticoïde expriment quel gène, et produiront donc quel type de stéroïdes?
- gène CYP17
- stéroïdes C19
Quelle réaction effectue le cytochrome P450?
Réaction de réduction (oxydoréduction).
Quelle est la réaction de réduction effectuée par le cytochrome P450?
NADPH + H+ + O2 + RH -> ROH + H2O + NADP+
Quel réactif est oxydé dans la réaction de réduction effectuée par le cytochrome P450?
RH.
Quel réactif est réduit dans la réaction de réduction effectuée par le cytochrome P450?
O2.
Suite à la réaction de réduction effectuée par le cytochrome P450, quel est le déplacement du pic d’absorption?
De 420 nm à 450nm.
Le cytochrome P450 contient combien d’acides aminés?
Environ 500.
Une chaîne d’environ 500 acides aminés a quelles caractéristiques?
- insoluble
- lourde
Quels sont les 5 P450 retrouvés dans la surrénale?
- P450scc
- P45021
- P45017
- P45011
- aldo synthase (P450c11B2)
Le cytochrome P450 est une enzyme majeures au niveau de quelles cellules?
- cellules gonadiques
- cellules de la surrénale
Vrai ou faux. La progestérone n’a qu’un seul devenir.
Faux. La progestérone peut être transformée en 17-OH progestérone et en 11-deoxycorticostérone.
La transformation du cholestérol en prégnénolone par l’enzyme P450scc, P450c11 et aldo synthase nécessite combien d’électron?
3.
Que doit-il être effectué afin de donner 3 électrons à l’enzyme P450, P450c11 et aldo synthase?
Effectuer 3 cycle de transport d’électron.
Quel est le cofacteur donneur d’électron?
Le NADPH.
Quel est l’accepteur d’électron lors du transport d’électron afin d’activer l’enzyme P450scc, P450c11 et aldo synthase?
L’AdRed (flavoprotéine).
Quel molécule permet le transport d’électron jusqu’à l’enzyme P450scc, P450c11 et aldo synthase et d’effectuer les cycles de transport?
L’Adx.
Quelle est la caractéristique majeure de l’Adx?
Fer et souffre dépendant.
Une mutation dans 3-bêta HSD1 est … pour le bébé alors qu’une mutation dans dans 3-bêta HSD2 est … pour le bébé.
- létale
- n’est pas létale
Dans quelles zones de la surrénale se retrouve la 3-bêta HSD?
- zone fasciculée
- zone glomérulée
Combien de changements sont faits afin de transformer la prégnénolone en progestérone?
2.
Quels sont les 2 changements effectués afin de transformer la prégnénolone en progestérone?
- alcool en cétone en C3
- double liaison 5-6 vers 4-5
Quelles sont les deux activités de la 3-bêta HSD?
- déshydrogénase
- isomérase
Les 2 changements permettant de transformer la prégnénolone en progestérone sont effectués par quelle enzyme?
La 3-bêta HSD.
Qu’arrive-t-il lorsque P450c17 est présente?
La progestérone est dirigée vers la voie des glucocorticoïdes dans la zone fasciculée.
Qu’arrive-t-il si P450c17 est absente?
La progestérone est dirigée vers la voie des minéralocorticoïdes dans la zone glumérulée.
