Cours #7 (relaxants musculaires) Flashcards
Quelles sont les 3 voies où il y a régulation de la douleur ?
- En périphérie : diminue/empêche la transmission du signal via les fibres nerveuses.
- À même la moelle épinière (corne dorsal) ad Cortex : diminution du signal de douleur = couper le potentiel d’action
- Du Cortex vers le signal de douleur : diminution de la perception douloureuse/modulation de l’analyse de la douleur.
Quels sont les 2 choix de relaxants musculaires disponible en vente libre ?
- Methocarbamol (robaxin)
- Orphénadrine (Norflex)
Les relaxants musculaires sont indiqués pour …. ? Donnez des exemples
Soulager la douleur musculosquelettique aigüe en traitement d’appoint (tx temporaire ou supplémentaire)
EXEMPLES :
- blessures sportives
- entorses légères
- torticolis
- douleurs lombaires et cervicales
VRAI ou FAUX ?
L’efficacité des relaxants musculaires en vente libre à été clairement démontée dans le traitement de la douleur musculaire au cou
FAUX !!
Cependant, combinaison avec acétaminophène, ibuprofène et AAS pourrait augmenter l’efficacité (mais controversé)
Quels sont les 2 relaxants musculaires sous prescription les mieux documentés à ce jour ?
- baclofen
- cyclobenzaprine (flexeril)
Quelles sont les formulations disponibles de methocarbamol (Robaxin) ?
- méthocarbamol seul (500 ou 750mg)
- méthocarbamol avec acétaminophène :
- régulier : 400mg de métho et 325mg d’acet
- extra-fort : 400mg de métho et 500mg d’acet - methocarbamol avec ibuprofène :
- Robaxplatine : 500mg de métho et 200mg d’ibu - Il existe aussi avec AAS, mais ce n’ait plus un bon choix. L’aspirine n’est plus indiqué comme choix d’AINS
Pourquoi faut-il faire attention au formulation combiné (comme robax avec acétaminophène) ?
Parce qu’il est important de ne pas dépasser la dose quotidienne maximale !! Donc, informer le client des risques lié à la surdose d’acétaminophène (insuffisance hépatique aigüe).
dose max d’acétaminophène/jour : 4000mg/jour pour les gens en santé
Quel est le mécanisme d’action du methocarbamol ?
INCONNU!
Mais on suppose qu’il a un effet relaxant musculaire INDIRECT par effet dépresseur su le SNC. (il n’a pas d’effet direct sur la contraction de la fibre du muscle strié)
Quels sont les paramètres pharmacocinétiques intéressants avec le methocarbamol ? (début, durée, T 1/2 vie) (avantage, désavantage vis-à-vis ces paramètres)
Début : environ 30 minutes (rapide)
Durée : courte (en raison du T 1/2 vie)
T 1/2 vie : 1 à 2 hrs (pas long)
Donc, désavantage = on va devoir en prendre plus souvent, car durée d’action courte!
Donc, avantage = si le médicament nous cause trop d’effet, après quelques heures seulement on va être ok.
Quelles sont les posologies recommandées pour le methocarbamol ?
ADULTE DE 12 ANS ET PLUS =
- initiale : 1500mg QID q 6hrs pour 48-72h
- minimale efficace : 800mg QID (3200mg/jour)
- maintien : 4000-4500mg/jour en 4-6 prises
GÉRIATRIQUE =
- initiale : 500mg QID
inappropriée, à éviter (peu approprié aux doses recommandés) !!!
Quels sont les effets indésirables possibles avec la prise de methocarbamol ?
- somnolence (++++) – cependant, c’est le moins sédatif des relaxants musculaires.
- étourdissements (pas approprié gériatrique)
- céphalées
- nausées
- changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
- etc.
Quels sont les indications du methocarbamol vis-à-vis grossesse ? allaitement ? gériatrie ? insuffisant rénale ? insuffisant hépatique ?
grossesse = données insuffisance donc on ne peut pas dire qu’il y a absence de risque. CHOIX #1 : cyclobenzaprine!!
allaitement = données limités, mais vu que le T 1/2 vie est très court, c’est peu probable qu’il y ait un impact sur l’enfant.
Gériatrie = INNAPROPRIÉ (effets déprésseurs importants, donc peu toléré)
insuffisant rénale = aucune ajustement à faire, mais prudence
insuffisant hépatique = aucune ajustement à faire, mais élimination peut être altérée
MISE EN SITUATION
Quel est le nombre de comprimés et de prises par jour allez vous recommander pour un jeune adulte qui vous demande comment prendre ce produit pour une nouvelle blessure au dos ?
produit :
MÉTHOCARBAMOL AVEC ACÉTAMINOPHÈNE (400mg + 500mg)
dose Max de Tylenol par jour = 4000mg/jour (donc, max de 8cos/jour)
Dose recommandé chez l’adulte en bonne santé = 1500 mg QID (mais la ça dépasserait dose recommandé de Tylenol)
Donc, 2 cos QID X 48-72hrs (dose de méthocabamol minimale efficace et dose max de Tylenol/jour, donc on est ok)
Quelle est la formulation de Orphénadrine disponible en vente libre ?
- orphénadrine seul (100mg à libération prolongée)
Quel est le mécanisme d’action du Orphénadrine ?
INCONNU.
Cependant, on suppose que l’effet relaxant musculaire est INDIRECT par FORTE ACTIVITÉ ANTICHOLINERGIQUE CENTRALE! Aussi, effet ANTIHISTAMINIQUE ET ANALGÉSIQUE LÉGER.
Donc, quand même beaucoup d’effets indésirables !
Qu’est-ce que l’activité anticholinergique ?
C’est une activité qui se caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le SNC et SNP, entrainant ainsi une augmentation du tonus sympathique (lutte/combat), car acétylcholine stimule le système nerveux parasympathique (repos), donc si on le bloque = + excitation.
Quels sont les paramètres pharmacocinétiques intéressants avec le orphénadrine ? (début, durée, T 1/2 vie, cytochromes impliqués) (avantages et désavantages vis-à-vis ces paramètres)
Début : environ 1 heure
Durée : 12 heures (donc, BID)
T 1/2 vie : 14h-16h (explique la durée d’action)
Cytochromes impliqués : Presque tous les cytochromes sont impliqués
Donc, désavantages par rapport aux cytochromes : beaucoup d’interactions possibles avec les autres médicaments
Donc, avantages par rapport au T 1/2 vie : diminution du nombre de prise (BID)
Quelle est la posologie recommandé pour le orphénadrine ?
ADULTE DE 18 ANS ET PLUS :
100mg DIE à BID
Quels sont les effets indésirables possibles avec la prise d’orphénadrine ?
similaire au methocarbamol, mais plus d’effets anticholinergiques centraux et périphériques.
- étourdissement
- nausées
- somnolence
- faiblesse
- problèmes de coordination
Quels sont les effets indésirables possibles avec la prise d’orphénadrine PAR RAPPORT AUX EFFETS ANTICHOLINERGIQUE DU SNP?
- vision trouble (dilation des pupilles)
- sécheresse de la bouche (diminution des sécrétions)
- tachycardie (augmentation du rythme cardiaque)
- irritation gastrique, constipation (ralentissement gastro-intestinal)
- rétention urinaire (car relâchement de la vessie)
Quels sont les effets indésirables possibles avec la prise d’orphénadrine PAR RAPPORT AUX EFFETS ANTICHOLINERGIQUE DU SNC?
- diminution de la concentration
- confusion
- déficit de l’attention
- perte de mémoire
- sédation
- hallucinations
Les effets indésirables associés aux médicaments augmente de façon considérable, devenant ___ fois plus importante chez les individus âgés entre ____ et ____ ans que de ceux âgés entre 20 et 29 ans.
7
70
79
Quels sont les indications de l’orphénadrine vis-à-vis grossesse ? allaitement ? gériatrie ? insuffisant rénale ? insuffisant hépatique ?
grossesse = à éviter, donnés insuffisantes
allaitement : absence de donnée et le fait que le T 1/2 est long rend les impacts sur l’enfant possibles.
Gériatrie = À ÉVITER (risque cognitif et risque de délire)
Nommez quelques contre-indications avec la prise d’orphénadrine
- patient avec sténose du pylône (car déjà un ralentissement du conduit GI, donc pas bon)
- patient avec obstruction urinaire (car l’activité anticholinergique cause déjà de la rétention urinaire, donc non)
- constipation chronique
- ulcères GI
- problèmes cardiaques
*tous cela en raison de l’activité anticholinergique sur le SNC et sur le SNP *
Avec quels produits ou médicaments il peut y avoir interaction avec la prise de methocarbamol et orphénadrine ?
- toxicité avec d’autres dépresseurs du SNC
- médicaments avec effets sédatifs
- alcool
- produits de santé naturels sédatifs
- médicaments avec propriété cholinergique ou anticholinergique (ex : inhibiteur de l’acétylcholinérase, bronchodilatateur anticholinergique, cannabinoïde)
relire la page 33 du pp pour détails
Concernant les médicaments suivant : methocarbamol et Orphénadrine, quels sont les conseils GÉNÉRAUX d’utilisation à transmettre à notre patient ?
- risque de somnolence
- favoriser la prise de soir ou lors de repos à domicile (éviter de faire des activités qui demande de la vigilance)
- utilisation à court terme
- attention aux combinaisons et aux doses max (Tylenol et David combinaison)
Quels sont les 3 classes d’analgésique externe disponibles en vente libre ?
- contre irritant
- salicylates
- AINS
Quels sont les indications générales pour les analgésiques topiques ?
- arthrose
- douleur articulaire
- douleur musculaire
Comment se subdivise la catégorie des contre irritants dans les analgésiques externes ?
- sensation de froid (camper, eucalyptus, menthol)
- sensation de chaleur (Capsaïsine, salicylate de méthyle)
Qu’est-ce qu’un contre irritant ?
C’est une substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC. Veut diminuer/masque la douleur réelle ressentit.
Qu’est-ce qu’un révulsif ?
C’est une substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale.
Quels sont les produits disponibles dans la section analgésique topique contre-irritant à SENSATION DE FROID ?
- Camphre
- eucalyptus
- menthol
Quel est le mécanisme d’action des contre irritant à sensation de froid ?
analgésie locale (faible) et révulsif (froid)
Quelle est la posologie usuelle des contre-irritant à sensation de froid ?
application 3 à 4 fois par jour
Quels sont les effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid ?
- camphre et menthol = toxique si pris per os
- menthol = risque de brûlure sévère si la concentration est supérieur à 3%
- odeur particulière
- irritation locale
VRAI ou FAUX ?
Les analgésiques topique contre irritant à sensation de froid sont recommandé chez les personnes enceintes, allaitante et en pédiatrie
FAUX !!!
NON RECOMMANDÉ (certains cas rapportés de symptômes graves, voir même décès)
VRAI ou FAUX ?
Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarin
VRAI !!!
VRAI ou FAUX ?
L’efficacité des contre irritants à sensation de froid reste à démontrer
VRAI
Quels sont les 2 options de produits dans les salicylates?
- salicylate de triéthanolamine
- salicylate de méthyle (aussi dans contre irritant à sensation de chaleur)
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyle ?
- puissant contre irritant et révulsif (chaud)
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyle ?
application locale 3 à 4 fois par jour
VRAI ou FAUX ?
Le salicylate de méthyle est efficace contre l’arthrose
FAUX !! INEFFICACE
Qu’est-ce que les recommandations disent vis-à-vis le salicylate de méthyle vs les femmes enceintes ?
NON !!!
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine ?
Effet analgésique et effet anti-inflammatoire (controversé)
Quelle est la posologie usuelle du salicylate de triéthanolamine ?
application locale 3 à 4 fois par jour
VRAI ou FAUX ?
Le salicylate de triéthanolamine est inefficace contre l’arthrose
VRAI
Quels sont les avantages de l’utilisation du salicylate de triéthanolamine ?
- inodore
- pas de sensation de chaleur
- grossesse : option privilégier à tous les trimestres, car bcp moins absorbé.
- allaitement : option privilégier, car exposition plus faible que le salicylate de méthyle.
*cependant, utilisation COURTE DURÉE chez femme enceinte et allaitement *
Quels sont les contre-indications / précautions vis-à-vis l’usage des salicylates comme analgésique topique ?
- Éviter avec les anticoagulants (car augmente le risque de saignement)
- Éviter si allergies
- Éviter avant l’âge de 12 ans (syndrome de Reye)
Quels sont les conseils généraux à fournir à nos patients concernant les contre-irritants à sensation de froid (camphre, eucalyptus, menthol) et les salicylates (salicylate de méthyle (chaud), salicylate de triéthanolamine) ?
- appliquer en petite quantité
- appliquer sur une peau propre et sèche
- usage externe seulement
- laver les mains après
- éviter contact avec les yeux
- ne pas appliquer sur une peau lésée, ne pas appliquer de chaleur immédiatement avant ou après et ne pas faire d’occlusion (car augmentation de l’absorption et ce n’est pas ce qu’on cherche)
Quels sont les 2 produits disponibles dans la catégorie contre-irritant à sensation de chaleur ?
- Capsaïsine
- salicylate de méthyle
Quel est le mécanisme d’action de la Capsaïsine ?
Son application répétée entraine une diminution de la substance P et ainsi, une diminution de la transmission du signal de douleur. La Capsaïsine désensibilise les stimuli de la douleur.
VRAI ou FAUX ?
La Capsaïsine est un contre-irritant à sensation de chaleur sans effet révulsif
VRAI !! La Capsaïsine fait une sensation de chaleur intense, mais sans vasodilatation.
Pour quelles raisons la Capsaïne est utilisé ?
- Névralgie post-zostérienne (zona)
- douleurs articulaires
- psoriasis
- prurit
- neuropathie diabétique
- etc.
Pourquoi est-ce que la Capsaïne est quand même interessante ?
Parce que c’est une alternative si le patient à une contre-indication aux AINS L’efficacité est faible à modéré, mais elle est obtenu à long terme (3-4 semaines…)
Quels sont les effets indésirables de la Capsaïne ?
- sensation de brûlure (diminution des effets de brûlure seulement 72hrs après l’application continue)
- picotements
- rougeurs au site d’application
VRAI ou FAUX ?
La capsaïsine est un produit avec aucune interaction documentée
VRAI
Quels sont les conseils généraux d’utilisation à remettre à nos patients avant de leur conseiller la Capsaïsine ?
- Application en couche mince 3 à 4 fois par jour régulièrement pour 3 à 4 semaines.
- se laver les mains après
- éviter contact avec les yeux
- attentions aux facteurs qui augmentent l’absorption (chaleur, occlusion, peau lésée)
Qu’est-ce que les recommandations disent à propos de la capsaïsine vs grossesse, allaitement et pédiatrie ?
grossesse : absence de donnée, donc non recommandé (seul analgésie topique recommandé = salicylate de triéthanolamine)
allaitement : absence de données, impact peu probable, mais a long terme?…
Pédiatrie : innocuité non établie en bas de 2 ans, privilégier le 0,025%
Quel est l’analgésie topique disponible dans la catégorie AINS ?
diclofenac diéthylamine (voltaren)
VRAI ou FAUX ?
Le Alevex fait référence au Aleeve est donc, fait partie de la catégorie des AINS
FAUX !! Ce n’est aucunement un AINS, a ne pas confondre avec aleeve. C’est une contre-irritant à sensation de froid.
Quelles sont les formulations de diclofenac disponibles ?
- voltaren emulgel régulier (1,16%, indiqué chez les 16 ans et plus)
- Voltaren emulgel extra-fort (2,32%, indiqué chez les 18 à 65 ans)
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique ?
Absorption par la peau – action localisé dans les tissus et les articulations. AINS, donc bloque de façon réversible et non spécifique la COX-1 et COX-2. Bloque aussi la lipoxygénase, empêchant la formation de leucotriène B4 (joue un rôle dans la réponse inflammatoire)
Pour quelles raisons voltaren est-il indiqué ?
Pour le soulagement de la douleur et de l’INFLAMMATION articulaire et musculaire due aux blessures récentes et localisées. (ex : entorse, foulure, douleur dorsale, etc.)
VRAI ou FAUX ?
L’efficacité du diclofenac topique a été démontré pour les douleurs musculosquelettiques aigüe et pour l’arthrose
VRAI
VRAI ou FAUX ?
L’efficacité du diclofenac topique a été démontré pour les douleurs lombaires (dos) aigüe ou chronique et pour les douleurs neuropathiques
FAUX !! PAS ENCORE DÉMONTRÉ
Quelles sont les posologies pour le diclofenac topique ?
RÉGULIER = 2 à 4g 3 à 4 fois par jour
EXTRA-FORT = 2g 2 fois par jour q 12hrs
Durée en MVL : 7 jours consécutifs
Application régulière pour au moins 3 à 4 jours
Utilisation chronique = supervisé par un médecin
Le diclofenac topique est absorbé d’environ ____ à _____% et cela dépend de la _________, de la ________ et de la _______ appliquée.
6
10
concentration
superficie
quantité
Quels sont les effets secondaires possibles avec l’utilisation du diclofenac topique ?
LOCALES :
habituellement bien toléré.
Effets sont souvent plus cutanés, légers et transitoires.
SYSTÉMIQUES :
Rares mais demeurent possibles,
irritation gastrique, hémorragie digestive, céphalée, augmentation de la TA, effet antiplaquettaire, etc.
Faire preuve de prudence avant de conseiller le diclofenac topique si ……?
- hypertension artérielle
- insuffisance rénale (non recommandé si ClCr inférieur à 30ml/min)
- insuffisance cardique
- maladie intestinal
- insuffisance hépatique sévère
- ulcère gastro-intestinale
Qu’est-ce que les recommandations disent à propos de l’usage du diclofenac topique VS grossesse et allaitement ?
grossesse : peut être utilisé à court terme, mais éviter son utilisation après plus de 20 semaines de grossesse.
allaitement : utilisation sécuritaire aux doses recommandées
Quels sont les avantages de l’utilisation du diclofenac topique ?
- bien toléré
- action anti inflammatoire localisée
- diminution du risque d”effets secondaires systémiques liés aux AINS per os.
