Cours 7 LES AINS 1 Flashcards
complet
Nommer des exemples d’AINS…
- dérivés de l’acide salicylique :
- dérivés de l’acide acétique :
- dérivés de l’acide propionique (2) :
- dérivés de l’acide salicylique : ASA
- dérivés de l’acide acétique : diclofénac
- dérivés de l’acide propionique (2) :
▪ naproxene
▪ibuprofene
Le mécanisme d’action globale des AINS est de faire l’inhibition de la ___ des prostaglandines.
biosynthèse
Les AINS font une inhibition ___ de la cyclo-oxygénase.
a) non compétitive
b) compétitve
b) compétitve
🛑VF ? Tous les AINS inhibent de manière réversible la COX.
FAUX
L’Aspirine inhibe de manière irréversible
Nommer les isoenzymes de a cyclo-oxygénase
- COX1
- COX2
- COX3
VF ? La COX1…
- est une enzyme inductible :
- est situé au niveau central :
- est présente dans tous les tissus :
La COX1…
- est une enzyme inductible : FAUX, ceci est vrai pour la COX2
- est situé au niveau central : FAUX, ceci est vrai pour la COX3
- est présente dans tous les tissus : VRAI
La COX1 est responsable de la ___ locale et du rôle physiologique des ___.
synthèse
prostaglandines
VF ? La COX2…
- est une enzyme constitutive :
- est indétectable en conditions physiologiques :
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines :
La COX2…
- est une enzyme constitutive : FAUX, ceci est vrai pour la COX1
- est indétectable en conditions physiologiques : VRAI
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines : VRAI
Quelle isoenzyme de la COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?
COX2
🛑Que signifie que l’isoenzyme COX2 soit 𝗶𝗻𝗱𝘂𝗰𝘁𝗶𝗯𝗹𝗲?
Produite seulement lors d’un processus inflammatoire
La cascade de l’acide ___ entraîne la cascade de l’inflammation.
arachidonique
Lors d’une fièvre, la libération locale de ___ fera élever la ___.
prostaglandines
température
On considère qu’il y a fièvre lorsque la température est supérieure à ___ °C.
38.3
Les AINS classiques peuvent inhiber ___.
a) la COX1 et la COX2
b) spécifiquement la COX2
a) la COX1 et la COX2
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭 ?
effets indésirables
Donner des exemples d’effets indésirables causés par l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭. (4)
- effet sur la muqueuse gastrique
- effets sur les reins
- inhibition de l’agrégation plaquettaire
- allongement du temps de saignement
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟮 ? (3)
- effet analgésique
- effet antipyrétique
- effet anti-inflammatoire
VF ? Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale :
- sont des bases faibles :
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques :
Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale : VRAI
- sont des bases faibles : FAUX, sont des acides faibles
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques : FAUX, ont une liaison élevée
Quel est l’effet de la prise d’𝗮𝗹𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 avec un AINS sur ces différents paramètres ?
- effet :
- absorption :
- biodisponibilité :
- effet : retarde
- absorption : semblable
- biodisponibilité : semblable
🛑Puisque les AINS ont une liaison aux protéines plasmatiques élevée…
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
b) ces AINS peuvent être facilement déplacées par d’autres Rx
c) c’est la portion liée aux protéines qui a une action pharmacologique
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
Les AINS se lient principalement à la protéine plasmatique ____.
albumine
Concernant les AINS, dans quel organe se fait…
- le métabolisme :
- l’élimination :
- le métabolisme : foie
- l’élimination : reins
La demi-vie d’élimination de l’AINS va influencer ___ entre les ___.
l’intervalle
prises
Qui de l’ibuprofène ou du naproxen nécessitera un intervalle plus court entre les prises ?
ibuprofène
VF ? Les Advil Liqui-Gels© ont une absorption beaucoup plus rapide.
VRAI
VF ? Le diclofénac topique a une demi-vie plutôt longue.
VRAI
Nommer les 3 indications globales des AINS
- effet analgésique
- effet antipyrétique
- effet anti-inflammatoire
🛑Dire quel AINS est approuvé par Santé Canada pour ces indications.
- arthrose (1) :
- fièvre (2) :
- arthrose (1) :
▪ naproxen - fièvre (2) :
▪ ibuprofen
▪ naproxen
🛑Dire quel AINS est approuvé par Santé Canada pour ces indications.
- douleur et inflammation (3) :
- dysménorrhée (2) :
- douleur et inflammation (3) : ▪ diclofénac ▪ ibuprofen ▪ naproxen - dysménorrhée (2) : ▪ ibuprofen ▪ naproxen
Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)
▪ effets \_\_\_ : irritation \_\_\_\_ ▪ altération de la fonction \_\_\_ ▪ inhibition de l'agrégation \_\_\_ ▪ toxicité \_\_\_\_ ▪ effets au système \_\_\_\_
▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux
🛑Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)
▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux
L’irritation gastro-intestinale causée par les AINS a 2 mécanismes distincts.
Lesquels ?
- Effet local
- Inhibition de la COX1
Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 𝗹𝗼𝗰𝗮𝗹.
» acides faibles
»irritation muqueuse gastrique
» contact direct
»admin. orale
🛑Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗶𝗻𝗵𝗶𝗯𝗶𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗱𝗲 𝗹𝗮 𝗖𝗢𝗫𝟭.
» COX1 constitutive a/n gastrique
» responsable de la synthèse prostaglandines
»nécessaires production mucus gastrique (cytoprotection)
» inhibition COX1 entraîne baisse cytoprotection
Les prostaglandines sont nécessaires à la production de 𝗺𝘂𝗰𝘂𝘀 𝗴𝗮𝘀𝘁𝗿𝗶𝗾𝘂𝗲 qui a comme fonction la ____
cytoprotection
VF ? Seule la COX2 est présente au niveau rénal
FAUX
La COX-1 et la COX-2 sont présentes au niveau rénal
La production de prostaglandines ____ est
impliquée dans la régulation de l’homéostasie rénale.
vasodilatatrices
VF ? Les AINS présentent des effets indésirables importants au niveau des reins autant chez les patients en bonne santé que chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique.
FAUX
Effet mineur chez les patients en bonne santé
🛑Quel est le principal effet indésirable qu’ont les AINS sur les reins ?
insuffisance rénale aigue
Les AINS, par l’inhibition de la COX__, inhibent la ____ qui est l’agent respinsable de l’agrégaiton plaquettaire.
COX1
thromboxane A2
Quelle est la conséquence de l’inhibition de la 𝘁𝗵𝗿𝗼𝗺𝗯𝗼𝘅𝗮𝗻𝗲 𝗔𝟮 par les AINS ?
Augmentation du temps de saignement et du risque de saignement
Les AINS peuvent interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’Aspirine.
Quelle est la ligne directrice concernant cette situation ?
Donner l’Aspirine 2 heures avant l’AINS
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou une HTA, quels sont les risques de l’utilisation d’AINS ?
Risque de décompensation de la condition cardiaque
VF ? Les effets au système nerveux des AINS sont relativement rares.
VRAI
Donner des exemples d’effets au système nerveux des AINS.
Somnolence Étourdissements Vision trouble Vertiges Sensation de tête légère
Que doit faire le patient qui présente des effets au système nerveux suite à la prise d’AINS ?
faire preuve de prudence pour les tâches exigeant la vigilance (ex: conduite et machinerie lourde)
🛑Concernant les AINS dérivés de l’acide proprionique dans un contexte de grossesse/allaitement, lequel ou lesquels de ces énoncés sont 𝗩𝗥𝗔𝗜𝗦?
a) Ibu et Naprox sont à proscrire lors de l’allaitement.
b) Ibu et Naprox sont acceptables au 2e trimestre.
c) ils sont à éviter chez les femmes avec histoire d’infertilité
b) Ibu et Naprox sont acceptables au 2e trimestre.
c) ils sont à éviter chez les femmes avec histoire d’infertilité
Lors du ___ trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique peuvent augmenter les risques d’avortement spontané.
1er
Lors du 2e trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique ne devraient pas dépasser un usage de ___ jours.
5
🛑À quel point de la grossesse l’utilisation d’ibuprofen et de naproxen est-elle à proscrire ?
à partir de 28 semaines de grossesse
🛑Quelles sont les 𝗰𝗼𝗻𝘁𝗿𝗲-𝗶𝗻𝗱𝗶𝗰𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 générales des AINS ? (6)
- Ulcère gastro-duodénal actif
- Hypersensibilité à un AINS ou à l’AAS
- Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
- Antécédent allergique à un AINS
- Grossesse
- Pédiatrie
