Cours 5 - Neuroleptique Flashcards
Par rapport aux voies dopaminergiques, quelle voie amène les sx positifs de la schizophrénie ?
Voie mésolimbique : hyperactivité de dopamine
Par rapport aux voies dopaminergiques, quelle voie amène les sx négatifs de la schizophrénie ?
voie mésocorticale : Hypoactivité de dopamine
Quelle voie amène les sx extra pyramideux ?
Voie nigrostriée
Concernant les récepteurs du glutamate, qu’est-ce qui provoque une psychose ?
Il y a un hypofonctionnement de la NMDA (acide N-Methyl-D aspartate) dû au PCP ou à la kétamine qui bloque le récepteur NMDA ce qui provoque une psychose. Le blocage NMDA empêche les actions excitatrices du glutamate
V / F
L’hypoactivité des récepteurs NMDA entraîne une hyperactivité du système DA mésolimbique. Donc = sx positif
VRAI
Les antipsychotiques typiques ont une affinité avec quel récepteur ?
D2
Les antipsychotiques atypiques ont une affinité avec quel récepteurs ?
D2 et 5HT
Quel est le point commun des neuroleptiques ?
Antagoniste dopaminergique du récepteur D2. L’effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs D2 au niveau de la voie mésolimbique
V / F
Les antipsychotiques occasionne une coupure d’activité neuronale
VRAI
Parce que les antipsychotiques bloquent les récepteurs D2
Pour être efficace, les neuroleptiques doivent occuper quel pourcentage des récepteur D2 ?
80%
Quels sont les autres récepteurs touchés par les neuroleptique ?
- Muscarinique et nicotinique (M1)
- Histaminergique 1
- Adrénergique - alpha 1
V / F
Les récepteurs muscariniques peuvent être uniquement exictateur
FAUX aussi inhibiteur
Nomme 3 conséquences du blocage des récepteurs muscariniques M1 et du blocage de la neurotransmission de l’Ach
Amène effets secondaire cholinergiques
- Vision floue
- Bouche sèche
- Somnolence
Qu’est-ce qui amène les sx extra-pyramideux
Habituellement, l’activité DA supprime la transmission de l’Ach pré-synaptique. Mais, comme il y a blocage du récepteur D2, la DA ne bloque plus l’Ach. L’Ach se retrouve donc en grande quantité dans l’espace synaptique.
Quels sont les 2 effets secondaires histaminergiques des antipsychotiques ?
- Gain de poids
- Somnolence
Quels sont les 3 effets secondaires adrénergiques des antipsychotiques ?
- Diminution de la pression artérielle
- Étourdissement
- Somnolence
Quels sont les 3 signes extra-pyramideux ?
Hypertonie, akinésie et akathisie
Pourquoi il y a des effets indésirables des antipsychotiques typiques ?
Parce que les neuroleptiques ne montrent pas de sélectivité pour les récepteurs D2 de la voie :
- Mésolimbique
- Mésocorticale
- Nigrostriée
- Tubéro - infundibulaire
Quels sont les principaux effets cliniques des antipsychotiques atypiques
- Réduction des effets extrapyramidaux
- Réduction des symptômes négatifs
Quels sont les effets pharmacologiques des antipsychotiques atypiques ?
- Antagoniste de la dopamine et de la sérotonine
- Antagoniste D2
- Agoniste partiel D2
- Agoniste 5HT partiel sur le récepteur 5HT1A
V / F
Pour les antipsychotiques atypiques : Les agonistes partiels (DPA) vont partiellement activer la neurotransmission DA sans la bloquer
VRAI
Pour les antipsychotiques atypiques, dans quelle structure la sérotonine inhibe la dopamine
- Corps cellulaire DA
- Substance noire
- Terminaison axonale dans le néostriatum
Quels sont les récepteurs sérotoninergiques les plus important pour le traitement antipsychotiques antypiques
- 5HT2A
- 5HT1A
- Auto-récepteur 5HT1
Quelle est la fonction du récepteur 5HT1a pour les antipsychotiques atypique ?
Augmente la dopamine (rôle dans dépression, anxiété et cognition)
Quelle est la fonction du récepteur 5HT2a pour les antipsychotiques atypique ?
Diminue la dopamine (hallucinations)
Quelle est la fonction du récepteur 5HT2c pour les antipsychotiques atypique ?
Régule DA et NA (rôle dans obésité, humeur et cognition)
Si les récepteurs D2 du circuit nigro-striatale sont bloqué par l’antipsychotique atypique et les récepteurs 5HT2a sont aussi bloqué, quel est le résultat ?
Une quantité plus importante de DA peut se lier au récepteur D2 réduisant ainsi les SEP tout en réduisant les Sx positifs
Pour être efficace, les neuroleptiques atypiques doivent occuper quel % des récepteurs D2 ?
Environ 60%
V / F
La fenêtre thérapeutique des neuroleptique typies est plus large que les neuroleptique atypique
FAUX, contraire
Quel est l’effet secondaire principal pour les antipsychotiques atypiques ?
Syndrome métabolique
Quels sont les 3 récepteurs probables pour le risque cardio-métabolique ?
Antagoniste 5HT2c
H1
Antagoniste du muscarinique 3
