Cours 5 : formes solides, orales, rectales

Question 1

Quels sont les avantages de l’utilisation des formes solides? (7)

Answer 1

Pour le pt :
Utilisation facile (prise, conservation…)
Peut masquer goût et odeur désagréable des PA
Point de vue pharmaceutique :
Grandes qtés de PA indépendamment de la solubilité
Dosage par unité de prise très précis
Permet libération à différentes vitesses
Pour le fabricant :
Fabrication automatisée
Prix de revient bas

Question 2

Quels sont les incovénients d’utiliser des formes solides? (6)

Answer 2

Pour le pt :
Nécessite déglutition normale
Point de vue pharmaceutique :
Unité de prise concentrée en PA, concentrations locales élevées (peut endommager muqueuse)
Ajustement de la dose plus difficile
Considérations pharmacocinétiques de la voie entérale (1er passage hépatique)
Pour le fabricant :
Mise au point délicate
Difficilement compatible avec des PA liquides

Question 3

Rôle des ingrédients non-médicinaux qui sont utilisés dans les formes solides (5)

Answer 3

Compression (agent liant)
Remplissage et manipulation (remplissant)
Dissolution (désintégrant)
Remplissage et éjection (lubrifiant, agent glissant)
Identification (colorant)

Question 4

Lors de la fabrication de comprimés solides, nommer 4 caractéristiques que doit avoir la poudre.

Answer 4

Comprimable
Uniforme (homogène)
Écoulement adéquat
Propriétés lubrifiantes (pas interactions avec équipement)

Question 5

Qu’est-ce que la granulométrie?

Answer 5

étude de la distribution de taille d’une poudre

Question 6

Pour obtenir un mélange homogène, il est important que les poudres à mélanger aient des propriétés comparables (3)

Answer 6

granulométrie
densité
écoulement

Question 7

Quel type de moyenne donne plus d’importance aux grosses particules?

Answer 7

Moyenne en masse

Question 8

Nommer les 4 méthodes pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.

Answer 8

Par microscopie optique
Par tamisage
Par sédimentation
Par diffusion/ diffraction de la lumière

Question 9

(V/F) La méthode de sédimentation pour déterminer la distribution de taille d’une poudre peut être utilisée seulement pour les poudre solubles dans l’eau.

Answer 9

Faux, poudres non-solubles seulement

Question 10

Nommer les 4 méthodes pour évaluer l’écoulement des poudres.

Answer 10

Angle de repos
Compressibilité (indice de Hausner)
Passage à travers un orifice
Cellule de cisaillement

Question 11

La compressibilité (méthode pour évaluer l’écoulement d’une poudre) dépendant de 4 paramètres, lesquels?

Answer 11

la densité apparente
l’humidité
la compressabilité
la cohésion de la poudre

Question 12

Le procédé de granulation permet quoi ?

Answer 12

de densifier la matière (compacter)
d’augmenter la compressibilité de la poudre
d’uniformiser la taille des particules
et ainsi…
améliorer l’écoulement et favoriser les mélanges homogènes

Question 13

Quel type de granulation est la plus utilisée en industrie?

Answer 13

La granulation humide (attention cependant, plus d’étapes, donc plus de risques/ paramètres à surveiller)

Question 14

Pourquoi peut-il être souhaitable de recouvrir les comprimés d’un enrobage? (6)

Answer 14

modifier l’apparence
masquer goût ou odeur
augmenter résistance du co
protéger le PA (de l’humidité ou lumièere p.ex.)
protéger le pt (co entériques)
modifier la vitesse de libération

Question 15

Un enrobage péliculé affecte-t-il la dissolution?

Answer 15

Non

Question 16

La dragéification peut-il modifier la dissolution?

Answer 16

oui, enrobage entérique

Question 17

Expliquer de quelle manière la modulation de la libération affecte les concentrations plasmatiques.
Libération immédiate vs libération retardée

Answer 17

Même effet mais dès que le co arrive dans l’intestin, donc même courbe mais plus tard

Question 18

Pourquoi utiliser des formes à libération accélérée? (3)

Answer 18

Diminuer le délai d’action du comprimé
Faciliter la prise pour les personnes ayant prob de déglutition
Améliorer la biodisponibilité si absorption dans la bouche - forme sublinguale

Question 19

Qu’est-ce qu’un co à libération retardée?

Answer 19

Compirmé enrobé ne se dissolvant que dans une portion sécifique du TGI

Question 20

Nommer 3 raisons d’utiliser une forme à libération retardée?

Answer 20

Protéger le corps du PA
Protéger le PA du corps
Cibler une partie spécifique du TGI pour assurer un effet local

Question 21

Qu’est-ce qu’une forme à libération prolongée (soutenue, contrôlée) ?

Answer 21

Compirmés se dissolvant GRADUELLEMENT dans le TGI pour prolonger la phase d’absorption

Question 22

3 raisons d’utiliser des formes à libération prolongées?

Answer 22

Diminuer le nmbre de prises quotidiennes (favorise observance)
Stabiliser les profils plasmatiques (diminue les fluctuations de concentrations)
Marketing

Question 23

Nommer 2 techniques d’enrobage à libération prolongée.

Answer 23

enrobage barrière
système matriciel

Question 24

Nommer 3 désavantages des capsules/gélules.

Answer 24

Forme non-fractionnable
Plus chère que co (car enveloppe à fabriquer aussi)
Peut coller dans oesophage

Question 24

Peut-on écraser ou couper les formes à libération prolongé, continue, retardée?

Answer 24

NON of course

Question 25

Nommer quelques avantages des capsules/gélules.

Answer 25

Fabricables dans une officine
Compatibles avec substances solides, liquides, pâteuses ou non-compressibles
Mise au point simple vs co
Masque goût, odeur….

Question 26

Qu’est-ce qui impactera nécessairement la qté de poudre contenue dans une capsule/enveloppe?

Answer 26

la densité de la poudre

Question 27

Donner 2 exemples d’effet local et 2 exemples d’effet systémique pour une forme rectale.

Answer 27

Local:
Hémorhoïdes, constipation, inflammation
Systémique:
Douleur, nausées

Question 28

Donner 2 exemples d’effet local et 2 exemples d’effet systémique pour une forme vaginale.

Answer 28

Local:
Infection vaginale (candidose), contraception (mousses spermicides)
Systémique:
Contraception (hormonale), support lutéal, prévention naissances prématurées, dyspareunie

Question 29

Quel est le principal avantage pour un effet systémique en lien avec les formes rectale et vaginale?

Answer 29

Possible de limiter le 1er passage hépatique

Question 30

(forme rectale) L’absorption n’est pas toujours optimale, pourquoi? (4)

Answer 30

-Peu de volume, solubilité doit être importante
-Peu de surface (vs lumière intestinale)
-Pas de transport actif ou de sels biliaires
-La drogue peut modifier le pH et celui-ci peut être défavorable

Question 31

Quel est le pH à l’entrée du vagin vs cervix (col de l’utérus)

Answer 31

4-5 à l’entrée du vagin vs 7-9 cervix

Question 32

(forme vaginale) L’absorption n’est pas toujours optimale, pourquoi? (4)

Answer 32

-Peu de surface d’absorption
-Sécrétions peuvent évacuer le PA
-pH peut affecter solubilité et perméabilité
-Pas de transport actif ou sels biliaires

Question 33

V/F Les mousses permettent de couvrir une plus grande surface avec la même qté de liquide.

Answer 33

Vrai

Question 34

Pour quels raison (3) les formes solides vaginale et rectale doivent être dissoutes rapidement?

Answer 34

Volume des cavités est faible
Muqueuse peut être sensible et irritable
Réflexe de rejet (rectum)

Question 35

Nommer 4 avantages des suppositoires.

Answer 35

-Absorption de la muqueuse rectale similaire à celle de l’intestion grêle
-Vasculariation importante
-Pas de dégradation par le système digestif
-Admin possible si prob de déglutition ou mauvais goût

Question 36

Nommer 3 exemples d’équipement industriel pour fabrication comprimés

Answer 36

mélangeur en V
mélangeur granulateur
séchhoir à lit d’air fluidisé