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PHA-2075 médicaments du sang 2 > cours 5 anticoagulothérapie 2 > Flashcards

cours 5 anticoagulothérapie 2 Flashcards

1
Q

Quelles sont les caractéristiques chimiques du dabigatran

A

fortement polarisée et lipophobe (donc non absorbée)

PRO MÉDICAMENT

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2
Q

quelle est la particularité de la poso du dabigatran

A

bid po mais die si post op

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3
Q

comment fait-on l’ajustement en IR du dabigatran

A

selon facteurs de risque, âge et poids

CI si en bas de 30

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4
Q

quelles sont les caractéristiques de la formulation du dabigatran

A

capsule qui contient des granules.

les granules sont dans un enrobage D’ACIDE TARTRIQUE qui crée enviro acide qui favorise dissolution du rx

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5
Q

la solubilité du dabigatran est meilleure en milieu….

A

acide

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6
Q

quel est le MA du dabigatran

A

liaison réversible et sélective de la thrombine libre et liée: prévient agrégation plaquettaire induite par la thrombine mais ne prévient pas celle induite par ADP, acide arachidonique et collagène

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7
Q

quelles sont les indications du dabigatran

A
  • prévention chez pt avec arthroplastie totale élective de hanche ou genou
  • TVP et EP
  • prévention AVC en FA non valvulaire dont l’anticoagulothérapie est indiquée
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8
Q

qu’est-ce qui augmente le potentiel d’interactions du dabigatran

A

substrat de la pgp

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9
Q

de quelle facon le dabigatran etexilate devient il du dabigatran acylglucuronide actif

A

hydrolyse par estérase puis glucuronyltransferase dabigatran en métabolite acti

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10
Q

quelles sont les 2 voies d’élimination du dabigatran

A

foie (transformation en métabolite actif)

reins (sous forme inchangée)

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11
Q

quel pourcentage de l’élimination du dabigatran est sous forme rénale

A

80

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12
Q

est-ce que le dabigatran est dialysable

A

oui

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13
Q

quelle est l’interaction IPP dabigatran

A

risque théorique d’interaction puisque IPP diminue pH gastrique et nécessité d’environnement acide pour dissolution des granules

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14
Q

quelles sont les interactions pharmacodynamiques du dabigatran

A

antiplaquettaires
anticoagulants/antithrombotiques
ISRS/ISRN
AINS

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15
Q

quel est le suivi du dabigatran

A

TCA (évaluation qualitative de la présence de dabigatran)
INR insensible
fonction rénale
Hb

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16
Q

qu’est-ce qu’on fait si patient saigne avec dabigatran

A

antidote: idarucizumab
hémodialyse si IRC
charbon activé peut réduire absorption
complexes de facteurs de coag inactivés (sur approbation hématologue)

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17
Q

quels sont les e2 du dabigatran

A

dyspepsie
saignements
infarctus?

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18
Q

quelles sont les caractéristiques de l’idarucizumab

A
  • fragment d’anticorps monoclonal de souis humanisé
  • lie le dabigatran de facon irréversible et le neutralise
  • pas d’activité procoagulante
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19
Q

quels sont les inhibiteurs directs du facteur Xa par voie entérale

A

edoxaban (lixiana)
rivaroxaban (xarelto)
apixaban (eliquis)

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20
Q

quelle est la particularité de la posologie du rivaroxaban (xarelto)

A

die

bid court terme si TVP/EP puis die par la suite

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21
Q

de quelle façon se fait l’ajustement du xarelto

A

en bas de 50ml/min dose ajustée en fonction de l’indication

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22
Q

quel est le MA du rivaroxaban

A

inhibiteur du facteur Xa

petite molécule hautement sélective qui agit directement sur le site actif du Xa (libre et lié)

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23
Q

quelles sont les indications du xarelto

A
  • prévention chez pts avec arthroplastie totale élective de la hanche ou du genou
  • prévention AVC et embolies systémiques chez pt avec FA valvulaire
  • tx TVP et embolie pulmonaire
  • prévention secondaire TVP et EP après 6 mois de tx
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24
Q

quelles sont les caractéristiques de la biodispo du rivaroxaban

A

dose dépendant

important de prendre avec le plus gros repas de la journée car augmente absorption

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25
quel est le pourcentage de liaison protéique à l'albumine du rivaroxaban
95
26
qu'est-ce qui augmente le risque d'interaction du rivaroxaban
passe par Pgp,BCRP et 3A4
27
quelles sont les voies d'élimination du rivaroxaban
1/3 oxydé via fèces 1/3 oxydé vis reins 1/3 inchangé via reins
28
quelles sont les interactions du rivaroxaban
``` inhibiteurs pgp inducteurs pgp inhibiteurs 3a4 inducteurs 3a4 pharmacodynamiques (antiplaquettaires, anticoag, antiplaquettaires, ains) ```
29
quels sont les e2 du rivaroxaban
no constipation saignements
30
si ça saigne avec xarelto qu'est-ce qu'on fait
``` aucun antidote disponible non dialysable -complexes de facteurs de coag inactivés PCC facteurs VII recombinant aPCC FEIBA ```
31
quel est le suivi avec xarelto
le seul test qu'on peut faire cest l'INR mais calibatrion locale requise et relation non linéaire fonction rénale et Hb
32
quelle est la fréquence d'amin de l'eliquis
bid
33
quels sont les facteurs d'ajustement de l'apixaban
ajustement de dose si 2 critères sur 3: âge en haut ou égal à 80 ans poids en bas ou égal à 60kg creat en haut ou égale à 133
34
quelles sont les indications de l'apixaban
- prévention arthroplastie non urgente hanche ou genou - prévention AVC en FA - tx TEV et prévention récidives
35
quelle est la biodispo de l'apixaban
50% (non affectée par nourriture)
36
quel est le pourcentage de liaison a l'albumine de l'eliquis
85-95%
37
qu'est-ce qui augmente le risque d'interactions de l'eliquis
substrat Pgp et BCRP (et 3a4 3a5 mais mineur)
38
quelles sont les interactions de l'eliquis
inducteurs et inhibiteurs 3a4 (attention diltiazem et azoles)
39
quel est le suivi avec eliquis
fonction rénale et Hb | les tests comme INR et TCA ne sont pas adaptés
40
si ça saigne avec eliquis qu'est-ce qu'on fait
aucun antidote dispo non dialysable complexes de facteurs de coag inactivés facteurs VII aPCC FEIBA
41
à quelle fréquence se donne le lixiana
die
42
quel est l'ajustement posologique de l'edoxaban
ajustement si un critère: clcr 30-50 poids plus petit ou égal à 60kg inhibiteur pgp en concomitance (sauf amiodarone et verapamil)
43
quelles sont les indications de l'edoxaban
- prévention AVC en FA | - tx TEV après 5-10jrs d'anticoagulant parentéral
44
quelle est la biodispo de l'edoxaban
62% (non affectée par nourriture)
45
quels sont les transporteurs du lixiana
pgp, OATP1B1
46
quelle est l'élimination du lixiana
50% rénale | 50% fécale
47
quelles sont les interactions du lixiana
inducteurs et inhibiteurs 3a4 et ou pgp
48
quel est le suivi avec lixiana
fonction rénale et Hb
49
qu'est-ce qu'on fait si ca saigne avec lixiana
pas d'antidote pas dialysabe complexes de facteurs de coag facteur VII aPCC FEIBA
50
qu'est-ce qu'on fait si IMC en haut de 50
privilégier warfarine
51
dans quelle condition peut on servir un aod chez un patient avec IMC entre 40-50
FA on peut donner apixaban ou edoxaban
52
quel antiplaquettaire est un inhibiteur des prostaglandines
aspirine
53
quels antiplaquettaires sont des inhibiteurs irréversibles du révepteur P2Y12 de l'ADP
clopidogrel prasugrel ticlopidine
54
quel antiplaquettaire est un inhibiteur réversible du récepteur P2Y12 de l'ADP
ticagrélor
55
qu'est-ce qu'on peut faire pour avoir une action plus rapide de l'aspirine
prendre croquable car acétylation de la cox-1 de la plaquette se produit principalement dans la circulation pré hépatique
56
quelle est la durée de l'effet antiplaquettaire de l'aspirine
10 jours
57
quelle COX est sensible à l'aas faible dose
cox 1
58
quel est l'effet de l'inhibition de cox 1
inhibition agrégation plaquettaire ++ | effet minime sur prostacycline
59
quel est l'effet de l'inhibition de cox 2
agrégation plaquettaire et vasoconstriction
60
quels sont les effets de l'aspirine
inhibition plaquettaire dose dépendante augmentation firinolyse anti néoplasique anticoagulant
61
quels sont les e2 de l'aspirine
ulcère peptique hémorragie digestive allergie
62
quelles sont les indications de l'aspirine
``` angine infarctus ICT AVC angioplastie et pontage sténose carotidienne bioprothèse valvulaire prévention cardiovasculaire ```
63
quel est le MA des thienopyridines
inhibition irréversible du récepteur P2Y12 de l'ADP donc inhibition de l'activation et agrégation plaquettaire induite par l'ADP
64
quel est le délai d'action des thienopyridines
ticlopidine: ad 2 sems clopidogrel: 24-48h sans dose de charge, peut être 2 ou 5h avec dose de charge prasugrel: dose de charge 60-90min
65
quelle est la particularité du clopidogrel et prasugrel
pro drogues
66
qu'est-ce qui influence la pharmacocinétique du clopidogrel
polymorphismes génétiques 2C19 et Pgp
67
qu'est-ce qui peut diminuer la non réponse au clopidogrel
chose de charge plus élevée
68
quels CYP ont un rôle important dans le métabolisme du prasugrel
3a4 et 2B6
69
quelle est la durée d'action du clopidogrel? et prasugrel?
clopidogrel: 3-10 jrs prasugrel: 7-10 jrs
70
quelle est l'élimination des thienopyridines
majoritairement rénale | sinon fécale
71
quels sont les e2 des thienopyridines
``` diarrhées (surtout ticlopidine) rash saignements neutropénie (surtout ticlopidine) thombocytopénie (surtout ticlopidine) ```
72
quelle est l'indication de la ticlopidine
prévention primaire et secondaire des AVC
73
quelles sont les indications du clopidogrel
- prévention secondaire événements athérothrombotiques chez patients avec athérothrombose - prévention secondaire en association avec AAS des événements athérothrombotiques chez patients avec SCA
74
quelle est l'indication du prasugrel
réduction des événements cardiovasculaires chez pts avec SCA
75
quelles sont les interactions du clopidogrel
substrats:CYP 3A4, 3A5, et IMPORTANT 2C19 | inhibiteur 2B6
76
quel IPP peut on donner avec le clopidogrel?
pantoprazole **ne pas donner oméprazole**
77
en combien de temps la fonction plaquettaire est elle retrouvée après la dernière dose de ticagrélor
moins de 5 jours
78
quelle est l'indication du brilinta
prévention secondaire des événemnets athérothrombotiques chez patients avec SCA
79
quel est le pourcentage de liaison protéine du brilinta
99
80
est-ce que le ticagrélor est un promédicament
non
81
quel est le délai d'Action du brilinta
30min
82
quelles sont les différences pharmacocinétiques de ticagrelor et clopidogrel
ticagrélor a un début d'action plus rapide et inhibition plaquettaire plus prononcée. son effet disparait complètement en 3-5jrs
83
quel est l'avantage du ticagrelor vs clopidogrel
efficacité présente tant chez les répondants que les non répondants au clopidogrel
84
quels sont les e2 du brilinta
``` no dyspepsie PAUSES VENTRICULAIRES ASX DYSPNÉES SAIGNEMENTS ```
85
v/f le clopidogrel induit plus de saignements majeurs que le ticagrélor
v
86
quelles sont les interactions du brilinta
substrat pgp et 3a4 | inhibiteurs forts du 3a4
87
quel score permet de prédire l'efficacité des inhibiteurs P2y12
dapt score
88
quel est le MA du dipyridamole
inhibition phosphodiestérase plaquettaire amenant une augmentation des niveaux d'AMPc et GMPc bloque recapture adénosine stimulation directe des PGI2 vasodilatateur
89
quelle est l'indication de la dipyridamole en association
prévention AVC chez patient ayant déja subi AVC ou ICT
90
quels sont les e2 de la dipyridamole
CÉPHALÉES dyspepsie no diarrhée
91
quel est le MA de l'anagrélide
inhibition phosphodiestérase III plaquettaire | inibition mégakariocytopoïèse (réduit nombre de plaquettes)
92
quelles sont les indications de l'anagrélide
thrombocytémie secondaire à une néoplasie lymphoproliférative
93
quel est le délai d'action de l'anagrélide
7-14 jours mais réponse complète en 4-12 semaines
94
après combien de temps le décompte plaquettaire recommence à augmenter après l'arrêt d'anagrélide
4 jrs
95
quels sont les e2 de l'anagrélide
céphalées palpitations
96
quels sont les inhibiteurs GP IIb et IIIa
eptifibatide (intégrilin) ===> peptide synthétique | tirofiban (aggrastat) ===> peptide non synthétique
97
quels sont les e2 des inhibiteurs GP IIb/IIIa
saignements thrombocytopénie hypersensibilité
98
quel est le MA des inhibiteurs GB IIa/IIa
prévent la fixation du fibrinogène a/n des plaquettes activées
99
quelles sont les indications des inhibiteurs GP IIb/IIIa
SCA | angioplastie coronarien
100
quel est le MA des thrombolytiques
permettent transformation de plasminogène en plasmine ce qui entraine une lyse du caillot de fibrine **SEULS RX PERMETTANT LA DISSOLUTION DU CAILLOT**
101
quelles sont les indications des thrombolytiques
infarctus du myocarde avec élévation du segment ST embolie pulmonaire AVC
102
quels sont les e2 des thrombolytiques
SAIGNEMENTS ++++ | allergie
103
quelle est l'importance de la spécificité pour la fibrine des thrombolytiques
plus le rx est spécifique, moins il y a de plasminogène circulant qui se convertit en plasmine pour dégrader la fibrine (donc diminutino du risque de fibrinolyse systémique)
104
quel est le MA de l'acide tranexamique
analogue de la lysine: compétitionne pour les sites de liaison de la lysine sur le plasminogène et la plasmine bloquant ainsi leur interaction avec la fibrine
105
quelles sont les indications de l'acide tranexamique
prévention hémorragies chez hémophiles lors extraction dentaire ménorragie
106
est-ce que l'absorption de l'acide tranexamique est négligeable lorsque servi en rince bouche
oui
107
quels sont les e2 de l'acide tranexamique
céphalées, arthralgie/lombalgie no vo en IV: hypotension si admin rapide

PHA-2075 médicaments du sang 2 (6 decks)

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