Cours 3, 5 et 6 - Pharmacologie du système digestif Flashcards
arriver à flashcard 111 et diapo 61
Quelles sont les stratégies pharmacologiques possibles pour réduire les facteurs agressifs? 🛑
1 - Bloquer la sécrétion acide –> Antisécrétoires 🤩
2 - Neutraliser les ions H+ –> Antiacides (ne réduisent pas la sécrétion mais réduisent la qte de H+ neutralisée)
Quelles sont les stratégies pharmacologiques possibles pour renforcer les facteurs protecteurs ?
Agents protecteurs de la muqueuse
couvre pour jouer le rôle de mucus (cytoprotection)
Nomme moi 2 types de médicaments antisécrétoires (bloque la sécrétion acide)
Anti-H2
IPP (inhibiteurs de pompe à protons)
QSJ? Atteinte du fonctionnement du sphincter inf. de l’oesophage (SOI), défaillance du système anti-reflux de l’œsophage. 🛑
Reflux gastro-œsophagien
Le RGO définit par des ______ épigastriques qui irradient d’une manière ascendante pour se terminer par une sensation de ______ dans la ______ et/ou régurgitations _______
Brûlure x 2
gorge
acides
Pourquoi y a-t-il une prévalence de RGO dans les pays comme l’Amérique du Nord et l’Europe ?
Ce sont des pays ou le niveau de stress est +++
Quels sont les signes et symptômes du RGO? (4) 🛑
- Nausées
- Vomissements
- Toux chronique et irritation de la gorge
- Respiration sifflante et troubles du sommeil (dans des cas très sévères)
Quelles sont les complications liées au RGO? (2) 🛑
- Dysphagie : Difficultés à la déglutition
- Odynophagie : Douleur à la déglutition
Que fait-on si un patient se présente pour un RGO et qu’il souffre de dysphagie ou odynophagie?
On le réfère directement au médecin
VF? Le cancer de la gorge peut être une complication du RGO
Vrai
V/F Un RGO non compliqué correspond à moins de 2-3 épisodes par semaine
Vrai
Quelles sont les 5 classes thérapeutiques des médicaments pour traiter le RGO?
- Antiacides & acide alginique
- Mucocytoprotecteurs
- Anti-H2
- Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) => RGO compliqué ou qui ne répond pas aux anti-H2
- Prokinétiques
Quelles sont les 3 classes thérapeutiques des médicaments pour traiter le RGO non compliqué? 🛑
- Antiacides & acide alginique
- Mucocytoprotecteurs
- Anti-H2
Sx légers à modérés - moins de 2-3 épisodes/sem
Comment qualifie-t-on un RGO non compliqué?
- Symptômes légers à modérés
- Moins que 2-3 épisodes/semaine
QSJ? Bases peu solubles permettant la neutralisation de l’acidité gastrique
Antiacides
V/F les anti-acides bloquent la sécrétion d’acide
Faux, ils la neutralisent
Quels sont les 4 types d’antiacides ? Lesquels sont anioniques ou cationiques ?
- Carbonate de calcium : anioniques
- Bicarbonate de sodium : anioniques
- Hydroxyde de magnésium : cationiques
- Hydroxyde d’aluminium : cationiques
VF? Le bicarbonate de sodium est un antiacide très peu efficace 🛑
Faux, il est très efficace
Pourquoi on conseille rarement le bicarbonate de sodium comme antiacide?
- Il est très soluble dans l’eau donc rapidement absorbé par l’estomac. On ne veut pas modifier le pH globalement quand on veut que ça soit localement.
- Il y a également une charge alcaline et en sodium qui met à risque les patients avec insuffisance cardiaque ou rénale 🫀🫘
- Fortes doses de CaCO3 + lait = hypercalcémie
y a pas d’emoji rein lol => so on va settle avec des kidneys beans
Quels antiacides sont combinés ensemble et pourquoi?
Hydroxyde de Mg et Hydroxyde d’Al
Hydroxyde de Mg cause de la diarrhée (accélération du transit) alors que l’hydroxyde de Al cause de la constipation (retard du transit). Ensemble, c’est équilibré qui s’étend sur le temps
Quel antiacide est recommandé comme traitement chronique du RGO non compliqué? 🛑
Aucun
Les anti-acides ne doivent pas prendre de manière continue - doivent être pris prn
Qu’est-ce que le phénomène de sécrétion d’acide rebond?
C’est quand on prend tout le temps des antiacides. Notre estomac se rend compte que l’acidité est toujours faible, donc il va sécréter encore plus d’acide pour pallier à cette hausse de pH.
si prise chronique, faut arrêter graduellement - sinon il y aura un reflux de rebond (pire que sa condition initiale)
À quoi combine-t-on le carbonate de Ca pour éviter la sécrétion d’acide rebond?
Carbonate de Mg
pour former Rennie
QSJ? Un antiacide qui libère du CO2 donc qui peut causer des distensions abdominales et des flatulences🛑
Carbonate de Ca
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Hydroxyde de Mg et hydroxyde d’Al »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
a) Maalox/divolol
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Carbonate de Ca seul »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
b) Tums
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Carbonate de Ca et carbonate de Mg »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
c) Rennie
prof a dit qu’elle ne va pas vrm nous évaluer dessus
QSJ? Je ne suis pas une base peu soluble, mais j’ai un effet antiacide durable
Magaldrate (Riopan)
Quelles sont les 3 formes pharmaceutiques des antiacides?
- Comprimés/à croquer
- Suspension oral/gel
- Comprimés effervescents
À quel moment recommande-t-on de prendre des antiacides? 🛑
1 à 3h après les repas et au coucher (1h après le repas c’est l’idéal)
usage occasionnel !!!! Risque de rebond +++
Pour quelle forme pharmaceutique d’antiacides doit-on faire attention à la teneur en sodium? 🛑
Comprimés effervescents
V/F Il est contre-indiqué pour une personne souffrant de HTA de prendre des comprimés effervescents
Vrai
HTA = pression trop élevée ; IC = cœur qui pompe mal.
Parmi les 3 formes pharmaceutiques dispo pour anti-acides, laquelle a le meilleur temps de contact ?
Susp. orale ou gel
VF? Les antiacides font très peu d’interactions 🛑
Faux, beaucoup d’interactions
Quels sont les 2 types d’interactions aux antiacides?
- Par chélation
- Avec électrolytes faibles par modification du pH
Que se passe-t-il si on prend un Rx acide en même temps qu’un anti-acide ?
Interaction médicamenteuse/chimique : formation d’un complexe qui ⬇️ l’interaction du Rx acide
Quel conseil donne-t-on pour éviter les interactions médicamenteuses avec les antiacides? 🛑
Espacer la prise des médicaments d’environ 2h (avant ou après l’antiacide)
sinon peut former un complexe avec
VF? Les antiacides contenant Al, Ca ou Mg sont moins absorbés
Vrai
L’absorption d’aluminium dans les antiacides chez les insuffisants rénaux peut contribuer à quoi? (3)
- Ostéoporose
- Encéphalopathie
- Myopathie proximale
VF? Le Gaviscon est un antiacide 🛑
Vrai, mais contient aussi un acide alginique
En quoi se transforme l’acide alginique dans l’estomac au contact du liquide acide? (2)
- Gel mousseux léger (CO2)
- Gel visqueux (précipité d’alginates)
À quoi sert le gel mousseux léger dans l’acide alginique?
Dégagement de bulles de gaz carbonique (protection de la muqueuse)
À quoi sert le gel visqueux (précipités d’alginates) dans l’acide alginique?
Font une couche visqueuse à la surface de l’estomac, ce qui empêche les ions H+ de remonter dans l’œsophage (Empêche toute régurgitation)
V/F un antiacide est plus efficace seul qu’en association avec l’acide alginique
Faux, une monothérapie d’antiacide est moins efficace et le temps passé à pH - de 4 est ++ grand
Avec quoi combine-t-on souvent l’acide alginique?
Antiacides
Quels sont les 3 médicaments mucocytoprotecteurs? 🛑
- Sucralfate (topiques gastro-intestinaux)
- Prostaglandines (misoprostol)
- Bismuth colloïdal
Quels sont les 4 médicaments anti-H2? Lesquels sont les plus utilisés (en gras) ?
- Cimétidine (n’est plus utilisé car ++ EI)
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine
Quel type de sel contient le sucralfate?
Sel d’Aluminium
Quel pH est nécessaire pour la polymérisation du sucralfate?🛑
Inférieur à 4
Quel est le mécanisme d’action du sucralfate contre les RGO?
Formation d’une substance visqueuse et adhésive qui se fixe de façon sélective sur les lésions des muqueuses œsophagienne, gastrique, duodénale et colique
protection mécanique contre H+
Comment le sucralfate agit sur les facteurs agressifs en situation de RGO?
Action anti-pepsine et anti-sels biliaires (adsorption)
complexe avec la surface mais s’absorbe pas
Comment le sucralfate agit sur les facteurs protecteurs?🛑
- Augmente les sécrétions protectrices (mucus, bicarbonate)
- Augmentation des prostaglandines
- Augmentation des facteurs de croissance (réparation des lésions)
Quel est le moment de prise du sucralfate?
Prise à jeun 1h avant les repas
tid
Pourquoi on prend le sucralfate 1h avant les repas?
Parce qu’il polymérisera en milieu acide et qu’il a le temps de former la surface visqueuse
On doit espacer la prise de sucralfate et d’antiacides de combien de temps? Pourquoi ?
Au moins 30mins
car activer par l’acide
On doit espacer la prise de sucralfate et d’autres médicaments de combien de temps? Pourquoi ?
2h
risque de ⬇️ absorption des Rx
Quelle est une contre-indication au sucralfate? 🛑
Insuffisants rénaux
Nommez un effet indésirable de la consommation de sucralfate 🛑
Constipation
QSJ? Je suis un analogue synthétique de la PGI2 et PGE2🛑
Prostaglandines (misoprostol)
Comment agissent les prostaglandines dans le RGO? (2)
- Activité antisécrétoire (⬇️ H+) => PGE2
- Propriétés de protection de la muqueuse (⬆️ mucus, ⬆️HCO3, ⬆️flux sanguin) => PGI2
Ou est localisé l’effet des prostaglandines ?
- Cellule pariétale
- Cellule épithéliale superficielle
Quels sont les effets secondaires mineurs des prostaglandines?
- Diarrhée +++
- Crampes abdominales
Quelle est la contre-indication des prostaglandines? 🛑
Femmes enceintes +++
donner pour avortement
Pourquoi les femmes enceintes ne doivent pas prendre de prostaglandines?
C’est un médicament capable d’induire des contractions des muscles lisses au niveau de l’utérus
Le bismuth colloïdal a une activité similaire à celle de quel autre médicament?
Sucralfate
V/F Bismuth colloïdal a une propriété antiacide
Faux, aucune
Comment agit le bismuth colloïdal dans la gestion du RGO? (3)
- ⬇️ de l’activité de la pepsine
- ⬆️ de la sécrétion de mucus et bicarbonates
- Activités anti-bactériennes : H. pylori
Quels sont les effets secondaires possibles du bismuth colloïdal? (4)
- Noircissement de la cavité orale et des selles (charbon noirci aussi les selles)
- Mauvais goût
- Constipation
- Acouphène (si prise en grande quantité)
V/F Bismuth n’est pas le traitement de 1ère intention pour RGO
Vrai
VF? Les anti-H2 sont d’excellentes options pour bloquer la production d’acide
Faux, c’est seulement une voie qui est bloquée, ce n’est pas suffisant pour bloquer toutes les sécrétions
VF? Les anti-H2 n’ont peu ou pas d’effet sur la vidange gastrique ni sur le tonus des sphincters
Vrai
Quels sont les mécanismes d’action des anti-H2?
- ⬇️ de la sécrétion acide : basale et nocturne
- ⬇️ de la sécrétion acide induite par les aliments
- ⬇️ du volume sécrétoire
- ⬇️ de la concentration en acide et en pepsine
Sur quelles cellules agissent les anti-H2? Inhibition irréversible ou réversible ?
Cellules pariétales
Inhibition réversible des récepteurs H2
VF? L’anti-H2 le plus utilisé est la cimétidine
Faux, elle n’est plus utilisée du tout à cause des effets indésirables graves
Quels anti-H2 sont des MVL? 🛑
- Ranitidine
- Famotidine
Classez les classes thérapeutiques des médicaments contre le RGO en ordre croissant de puissance relative
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
b) Antiacides
a) Antiacides + acide alginique
d) Antagonistes des Rc H2
c) IPP
Classez les classes thérapeutiques des médicaments contre le RGO en ordre croissant de vitesse de début d’action (du plus lent au plus rapide)
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
V/F Le sevrage tabagique, la réduction du stress et la réduction de l’alcool diminue le risque de RGO
VRAI
VF? Pour éviter les RGO, on devrait éviter de manger dans l’heure précédant le coucher et préférablement avoir une bonne élévation de la tête/avant du corps
Faux, dans les 3 heures précédant le coucher
- l’autre partie est vrai (élévation)
QSJ? Affection gastrique qui consiste en une perte de substance plus ou moins profonde de la muqueuse gastrique
Ulcère peptique
L’ulcère peptique est-il plus douloureux/apaisé après un repas? Pourquoi?
Apaisé parce que la nourriture va couvrir une partie de la muqueuse et la protéger de l’acidité
Quels sont les signes cliniques des ulcères peptiques? (4)
- Douleurs épigastriques (au niveau de l’estomac)
- Hématémèses (sang dans le vomi/cracher du sang - selon le stade)
- Hyperchlorhydrie (sensation d’acide ++)
- Évolution par poussée (pas douleur constante)
QSJ? Irritation de la muqueuse gastrique causée par l’acidité
Dyspepsie
facteur de risque -> possibilité à aboutir à un ulcère
Quel test utilise-t-on pour diagnostiquer un ulcère peptique?
Gastroscopie (fibre optique)
pour visualiser + évaluer la paroi interne de l’oesophage, estomac et duodénum
pour confirmer le Dx => faire une biopsie
Quels sont les facteurs protecteurs de l’ulcère peptique? (4) 🛑
- Mucus
- Flux sanguin
- Bicarbonate
- Prostaglandines (produit du mucus + CaCo3)
Quels sont les facteurs agressifs de l’ulcère peptique? (5) 🛑
- H. Pylori
- Acide gastrique
- Pepsine
- AINS
- Style de vie (stress, tabac, alcool, caféine, acides, etc.)
si on cumule tout ça => débalancement => ulcère
On peut donner des conseils sur le style de vie pour réduire autant de possible ses facteurs
- Si la réduction de ses facteurs ne fait rien, on passe à des Tx pharmaco
VF? L’ulcère peptique est toujours causée par H. Pylori
Faux
Quelle classe thérapeutique de médicaments est la classe de choix pour le traitement de l’ulcère peptique? 🛑
Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
arrête sécrétion de H+
VF? Les anti-H2 sont efficaces pour traiter l’ulcère peptique
Faux, on les recommande très rarement pour cette indication
À retenir
Quels sont les 6 médicaments de la classe des IPP? 🛑
PROLED
- Pantoprazole
- Rabéprazole
- Oméprazole ⚠️
- Lansoprazole ⚠️
- Esomeprazole ⚠️
- Dexlansoprazole
⚠️ = approuvé pour prévention des ulcères gastriques aux AINS
VF? Les IPP sont des prodrogues 🛑
Vrai
Qu’est-ce qui active les IPP? 🛑
Une réaction de protonation, donc les H+ présents dans la cellule pariétale
Pourquoi les IPP sont généralement sous forme de gélules gastro-résistantes (enrobage entérique) ? 🛑
Parce que la pompe à protons n’est pas exposée à l’estomac. Pour pouvoir l’inhiber, au niveau de la cellule pariétale, le médicament doit être absorbé.
Quel est le nom de la pompe à protons ?
Pompe H+/K+/ATPase
VF? Les IPP se lient à la pompe H+/K+/ATPase de façon réversible pendant 24h 🛑
Faux, irréversible et 24h est nécessaire pour que la cellule synthétise une autre pompe d’ou la prise die
Combien y a-t-il de générations d’IPP?
2
Quelle génération d’IPP a un temps d’action meilleur?
2e
VF? En général, il y a peu d’effets secondaires associés aux IPP
Vrai
possible effet indésirable si prise à lg terme
Quelle génération a le moins d’interactions avec d’autres médicaments ?
2ème génération
VF? L’omeprazole a beaucoup d’interactions médicamenteuses
Vrai
Pourquoi l’omeprazole a beaucoup d’interactions médicamenteuses?
- Inhibiteur CYP2C19
- Inducteur CYP1A2
Qu’est-ce que le clopidorgrel?
Antiagrégant plaquettaire
Expliquez l’interaction suspectée entre l’omeprazole et le clopidogrel 🛑
Le clopidogrel a besoin du CYP2C19 pour se transformer en métabolite actif. L’omeprazole inhibe le CYP2C19 et limite l’activation du clopidogrel
Interaction controversée
V/F le MTX peut inhiber l’élimination de MTX qui va diminuer le taux dans le corps => réduction de risque de toxicité
Faux, l’élimination augmente le taux dans le corps et augmente le risque de toxicité
Quel est le moment d’administration des IPP?
30 minutes avant le premier repas de la journée (à jeun)
V/F Des études robustes montrent qu’il y a une augmentation du risque de fracture, de risque de maladie rénal chronique avec la prise de IPP à lg terme
Faux, ce n’est pas des études solides (biaisé)
QSJ? Phénomène physiologique résultant de l’absorption d’air dans le tube digestif au moment de l’alimentation, du métabolisme de certaines substances et de la digestion des protéines et des sucres par les bactéries
Flatulences
Quel est l’objectif thérapeutique lorsqu’on traite les flatulences? 🛑
Soulagement symptomatique des gaz intestinaux et des crampes abdominales associées
Quelles sont les 2 classes de médicaments utilisés dans le traitement des flatulences?
- Siméthicone & diméthicone
- Alpha-galactosidase (Beano)
Comment fonctionnent les siméthicone & diméthicone dans le traitement des flatulences?
Diminution de la tension de surface et facilite l’évacuation des gaz intestinaux
Comment fonctionne l’alpha-galactosidase dans le traitement des flatulences?
Remplace l’enzyme qui provoque le clivage des glucides pour faciliter leur absorption (adm av ingestion de glucides non adsorbables)
contraire que Acarbose
VF? En cas de diarrhée importante, il est important de se réhydrater avec de l’eau
Faux, ça prend de l’eau mais aussi des électrolytes
Sur quoi devrait-on poser des questions à un patient atteint de diarrhée? (7)
- Couleur
- Consistance
- Sang
- Fréquence
- Odeur
- Comportements usuels
- Fièvre
Quelles sont les classes de médicaments utilisées contre la diarrhée? (4)
- Agents hydrophiles
- Agents adsorbants
- Ralentisseurs du transit
- Produit d’origine microbienne
Comment agissent les agents hydrophiles contre les diarrhées?
Rétention de l’eau en excès
Comment agissent les agents adsorbants utilisés dans le traitement de la diarrhée?
Adsorption de bactéries et de toxines, ainsi qu’absorption de l’eau en excès
Nommez un exemple d’agent hydrophile utilisé dans le traitement de la diarrhée
Psyllium
Nommez 2 exemples d’agents adsorbants utilisés dans le traitement de la diarrhée
- Kaolin et pectine (Kaopectate)
- Sels de bismuth (PeptoBismol)
Comment agissent les ralentisseurs du transit dans le traitement de la diarrhée?
Inhibition du péristaltisme et des sécrétions
Nommez 2 exemples de ralentisseurs du transit utilisés dans le traitement de la diarrhée
- Lopéramide (Imodium)
- Diphénoxylate/atropine (Lomotil)
VF? Les agents hydrophiles peuvent être utilisés autant dans le traitement de la diarrhée que dans le traitement de la constipation
Vrai
Quelle classe thérapeutique des traitements contre la diarrhée a des effets anticholinergiques et cardiaques?
Les ralentisseurs du transit
Que donne-t-on comme traitement contre les crampes abdominales non compliquées?
Antagoniste des récepteurs muscariniques périphériques
QSJ? Rejet actif d’une partie ou de la totalité du contenu gastro-intestinal par la bouche
Vomissements
QSJ? Je suis également appelé Émesis
Vomissements
QSJ? La perception du patient que des vomissements peuvent survenir
Nausées
Que peuvent avoir les vomissements comme conséquence? (3)
- Déshydratation
- Hypovolémie
- Perturbations hydroélectrolytiques
Quels sont les 2 endroits au niveau du système nerveux où on peut agir contre les vomissements?
- Centre de vomissement (dans le cortex)
- Chemoreceptive Trigger Zone (CTZ)
VF? Même sans stimuli mécaniques ou chimiques, certaines personnes vomissent quand même
Vrai
Quels sont les neurotransmetteurs/récepteurs associés au vomissement? (6)
- Acétylcholine
- Histamine (H1)
- Sérotonine (5HT3)
- Dopamine (D2R)
- Neurokinine 1 (NK-1)
- Cannabinoïdes (CB)
Quel anti-nauséeux passe par l’acétylcholine?
Scopolamine
Quels anti-nauséeux passent par l’histamine (H1)? (5)
- Diphénhydramine
- Dimenhydrinate
- Cyclizine
- Meclizine
- Prométhazine
Quels anti-nauséeux passent par la dopamine (D2R)? (2)
- Métoclopramide
- Dompéridone
QSJ? Je suis un antagoniste des récepteurs muscariniques utilisé dans le traitement du mal de transport
Scopolamine
VF? La scopolamine est disponible sur ordonnance seulement
Faux, disponible sans ordonnance
VF? Il y a peu d’effets secondaires avec le Gravol
Faux, beaucoup d’effets secondaires (anticholinergiques)
Quel anti-nauséeux est constitué d’antagoniste des récepteurs H1 et muscariniques?
Gravol
QSJ? Je suis un anti-nauséeux ayant des propriétés anticholinergiques, antiémétiques, antihistaminiques et anesthésiques locaux
Gravol
Dans le traitement des nausées, on veut bloquer ou activer la dopamine?
La bloquer
Quel médicament contre les nausées peut entraîner un allongement QTc?
Dompéridone (Motilium)