Cours 4,5 et 6 - Pharmacologie du système digestif Flashcards
Quelles sont les stratégies pharmacologiques possibles pour réduire les facteurs agressifs?
1 - Bloquer la sécrétion acide –> Antisécrétoires
2 - Neutraliser les ions H+ –> Antiacides
Quelles sont les stratégies pharmacologiques possibles pour renforcer les facteurs protecteurs?
- Agents protecteurs de la muqueuse (mucocytoprotecteurs)
QSJ? Atteinte du fonctionnement du SOI, défaillance du système anti-reflux de l’œsophage
Reflux gastro-œsophagien
Quels sont les signes et symptômes du RGO? (4)
- Nausées
- Vomissements
- Toux chronique et irritation de la gorge
- Respiration sifflante et troubles du sommeil (dans des cas très sévères)
Quelles sont les complications liées au RGO? (2)
- Dysphagie : Difficultés à la déglutition
- Odynophagie : Douleur à la déglutition
Que fait-on si un patient se présente pour un RGO et qu’il souffre de dysphagie ou odynophagie?
On le réfère directement au médecin
VF? Le cancer de la gorge peut être une complication du RGO?
Vrai
Qu’est-ce qui caractérise un RGO non-compliqué?
Moins que 2-3 épisodes/semaine
Quelles sont les 5 classes thérapeutiques des médicaments pour traiter le RGO?
- Antiacides & acide alginique
- Mucocytoprotecteurs
- Anti-H2
- Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
- Prokinétiques
Quelles sont les 3 classes thérapeutiques des médicaments pour traiter le RGO non compliqué?
- Antiacides & acide alginique
- Mucocytoprotecteurs
- Anti-H2
Comment qualifie-t-on un RGO non compliqué?
- Symptômes légers à modérés
- Moins que 2-3 épisodes/semaine
QSJ? Bases peu solubles permettant la neutralisation de l’acidité gastrique
Antiacides
Quels sont les 4 types d’antiacides?
- Carbonate de calcium
- Bicarbonate de sodium
- Hydroxyde de magnésium
- Hydroxyde d’aluminium
VF? Le bicarbonate de sodium est un antiacide très peu efficace
Faux, il est très efficace
Pourquoi on conseille rarement le bicarbonate de sodium comme antiacide?
Il est très soluble dans l’eau donc rapidement absorbé par l’estomac. Il y a également une charge alcalines et en sodium qui met à risque les patients avec insuffisance cardiaque ou rénale
Quels antiacides sont combinés ensemble et pourquoi?
Hydroxyde de Mg et Hydroxyde d’Al
Hydroxyde de Mg cause de la diarrhée alors que l’hydroxyde de Al cause de la constipation. Ensemble, c’est équilibré
Quel antiacide est recommandé comme traitement chronique du RGO non compliqué?
Aucun
Qu’est-ce que le phénomène de sécrétion d’acide rebond?
C’est quand on prend tout le temps des antiacides. Notre estomac se rend compte que l’acidité est toujours faible, donc il va sécréter encore plus d’acide pour pallier à cette hausse de pH.
À quoi combine-t-on le carbonate de Ca pour éviter la sécrétion d’acide rebond?
Carbonate de Mg
QSJ? Un antiacide qui libère du CO2 donc qui peut causer des distension abdominale et des flatulences
Carbonate de Ca
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Hydroxyde de Mg et hydroxyde d’Al »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
a) Maalox/divolol
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Carbonate de Ca »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
b) Tums
Associez le nom commercial aux bons ingrédients actifs :
«Carbonate de Ca et carbonate de Mg »
a) Maalox/diovol
b) Tums
c) Rennie
c) Rennie
Que signifie le «Plus »dans un nom de médicament?
On a ajouté quelque chose de plus que la composition initiale
QSJ? Je ne suis pas une base peu soluble, mais j’ai un effet antiacide durable
Magaldrate (Riopan)
Quelles sont les 3 formes pharmaceutiques des antiacides?
- Comprimés/à croquer
- Suspension oral/gel
- Comprimés effervescents
À quel moment recommande-t-on de prendre des antiacides?
1 à 3h après les repas et au coucher (1h après le repas c’est l’idéal)
Pour quelle forme pharmaceutique d’antiacides doit-on faire attention à la teneur en sodium?
Comprimés effervescents
VF? Les antiacides font très peu d’interactions
Faux, beaucoup d’interactions
Quels sont les 2 types d’interactions aux antiacides?
- Par chélation
- Avec électrolytes faibles par modification du pH
Quel conseil donne-t-on pour éviter les interactions médicamenteuses avec les antiacides?
Espacer la prise des médicaments d’environ 2h (avant ou après l’antiacide)
VF? Les antiacides contenant Al, Ca ou Mg sont moins absorbés
Vrai
L’absorption d’aluminium dans les antiacides chez les insuffisants rénaux peut contribuer à quoi? (3)
- Ostéoporose
- Encéphalopathie
- Myopathie proximale
Quels sont les risques (3) de la prise de fortes doses de NaHCO3 ou CaCO3 avec lait ou crème?
Milk alcali syndrome
- Alcalose
- Hypercalcémie
- Insuffisance rénale
VF? Le Gaviscon est un antiacide
Vrai, mais contient aussi un acide alginique
En quoi se transforme l’acide alginique dans l’estomac au contact du liquide acide? (2)
- Gel mousseux léger
- Gel visqueux (précipité d’alginates)
À quoi sert le gel mousseux léger dans l’acide alginique?
Dégagement de bulles de gaz carbonique (protection de la muqueuse)
À quoi sert le gel visqueux (précipités d’alginates) dans l’acide alginique?
Font une couche visqueuse à la surface de l’estomac, ce qui empêche les ions H+ de remonter dans l’œsophage
Avec quoi combine-t-on souvent l’acide alginique?
Antiacides
Quels sont les 3 médicaments mucocytoprotecteurs?
- Sucralfate (topiques gastro-intestinaux)
- Prostaglandines (misoprostol)
- Bismuth colloïdal
Quels sont les 4 médicaments anti-H2?
- Cimétidine
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine
Quel type de sel contient le sucralfate?
Sel d’Aluminium
Quel pH est nécessaire pour la polymérisation du sucralfate?
Inférieur à 4
Quel est le mécanisme d’action du sucralfate contre les RGO?
Formation d’une substance visqueuse et adhésive qui se fixe de façon sélective sur les lésions des muqueuses œsophagienne, gastrique, duodénale et colique
Comment le sucralfate agit sur les facteurs agressifs en situation de RGO?
Action anti-pepsine et anti-sels biliaires (adsorption)
Comment le sucralfate agit sur les facteurs protecteurs?
- Augmente les sécrétions protectrices (mucus, bicarbonate)
- Augmentation des prostaglandines
- Augmentation des facteurs de croissance (réparation des lésions)
Quel est le moment de prise du sucralfate?
Prise à jeun 1h avant les repas
Pourquoi on prend le sucralfate 1h avant les repas?
Parce qu’il polymérisera en milieu acide
On doit espacer la prise de sucralfate et d’antiacides de combien de temps?
Au moins 30mins
On doit espacer la prise de sucralfate et d’autres médicaments de combien de temps?
2h
Quelle est une contre-indication au sucralfate?
Insuffisance rénale
Nommez un effet indésirable de la consommation de sucralfate?
Constipation
QSJ? Je suis un analogue synthétique de la PGI2 et PGE2
Prostaglandines (misoprostol)
Comment agissent les prostaglandines dans le RGO? (2)
- Activité antisécrétoire
- Propriétés de protection de la muqueuse
Quels sont les effets secondaires mineurs des prostaglandines?
- Diarrhée +++
- Crampes abdominales
Quelle est la contre-indication des prostaglandines?
Femmes enceintes +++
Pourquoi les femmes enceintes ne doivent pas prendre de prostaglandines?
Déclenche un avortement (même ingrédient que dans le mife)
Le bismuth colloïdal a une activité similaire à celle de quel autre médicament?
Sucralfate
VF? Le bismuth colloïdal a des propriétés antiacides.
Fau
Comment agit le bismuth colloïdal dans la gestion du RGO? (3)
- Diminution de l’activité de la pepsine
- Augmentation de la sécrétion de mucus et bicarbonates
- Activités anti-bactériennes : H. pylori
Quels sont les effets secondaires possibles du bismuth colloïdal? (4)
- Noircissement de la cavité orale et des selles
- Mauvais goût
- Constipation
- Acouphène (si prise en grande quantité)
VF? Les anti-H2 sont d’excellentes options pour bloquer la production d’acide
Faux, c’est seulement une voie qui est bloquée, ce n’est pas suffisant pour bloquer toutes les sécrétions
VF? Les anti-H2 n’ont peu ou pas d’effet sur la vidange gastrique ni sur le tonus des sphincters
Vrai
Quels sont les mécanismes d’action des anti-H2?
- Diminution de la sécrétion acide : basale et nocturne
- Diminution de la sécrétion acide induite par les aliments
- Diminution du volume sécrétoire
- Diminution de la concentration en acide et en pepsine
Sur quelles cellules agissent les anti-H2?
Cellules pariétales
Quels sont les 4 anti-H2?
- Cimétidine
- Ranitidine
- Famotidine
- Nizatidine
Quel est le pa du tagamet?
Cimétidine
Quel est le pa du zantac?
Ranitidine
Quel est le pa du pepcid?
Famotidine
Quel est le pa de l’axid?
Nizatidine
VF? L’anti-H2 le plus utilisé est la cimétidine
Faux, elle n’est plus utilisée du tout à cause des effets indésirables graves
Quels sont les principaux EI de la ranitidine, la famotidine et la nizatidine?
Diarrhée, constipation, douleurs musculaires, fatigues, maux de tête, vertiges, etc
Quels anti-H2 sont des MVL?
- Ranitidine
- Famotidine
Quels sont les aliments à éviter lorsque l’on souffre de RGO?
Aliments acides et irritants (agrumes, tomates, oignons, menthe, boissons gazeuses, aliments épicés, aliments gras ou frits, café, thé, chocolat)
Quels sont les changements à apporter dans le mode de vie lorsque l’on souffre de RGO?
- Sevrage tabagique
- Réduction de poids pour peut-être en surpoids ou apparition des symptômes concomitante avec un gain de poids
- Réduction de la consommation d’alcool
- Réduction du stress
Que peut-on conseiller aux patients pour diminuer les symptômes de RGO nocturnes et postprandiaux?
- Éviter de manger dans les 3h avant le coucher
- Élévation de la tête de lit
- Consommation de repas plus petits et plus fréquents
- Éviter de se coucher après les repas
- Éviter les vêtements serrés
Classez les classes thérapeutiques des médicaments contre le RGO en ordre croissant de puissance relative
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
b) Antiacides
a) Antiacides + acide alginique
d) Antagonistes des Rc H2
c) IPP
Classez les classes thérapeutiques des médicaments contre le RGO en ordre croissant de vitesse de début d’action (du plus lent au plus rapide)
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
c) IPP
d) Antagonistes des Rc H2
a) Antiacides + acide alginique
b) Antiacides
VF? Pour éviter les RGO, on devrait éviter de manger dans l’heure précédant le coucher
Faux, dans les 3 heures précédant le coucher
QSJ? Affection gastrique qui consiste en une perte de substance plus ou moins profonde de la muqueuse gastrique
Ulcère peptique
L’ulcère peptique est plus douloureux ou apaisé après un repas? Pourquoi?
Apaisé parce que la nourriture va couvrir une partie de la muqueuse et la protéger de l’acidité
Quels sont les signes cliniques des ulcères peptiques? (4)
- Douleurs épigastriques
- Hématémèses
- Hyperchlorhydrie
- Évolution par poussée
QSJ? Irritation de la muqueuse gastrique causée par l’acidité
Dyspepsie
Quels sont les signes cliniques de la dyspepsie? (6)
- Douleur épigastrique (chronique ou récurrente)
- Sensation de satiété précoce
- Sensation de plénitude
- Ballonnements, flatulences
- Nausées
- Inconfort abdominal
Quel test utilise-t-on pour diagnostiquer un ulcère peptique?
Gastroscopie
Quels sont les facteurs protecteurs de l’ulcère peptique? (4)
- Mucus
- Flux sanguin
- Bicarbonates
- Prostaglandines
Quels sont les facteurs agressifs de l’ulcère peptique? (5)
- H. Pylori
- Acide gastrique
- Pepsine
- AINS
- Style de vie (stress, tabac, alcool, caféine, acides, etc.)
VF? L’ulcère peptique est toujours causée par H. Pylori
Faux
Quelle classe thérapeutique de médicaments est la classe de choix pour le traitement de l’ulcère peptique?
Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
VF? Les anti-H2 sont efficaces pour traiter l’ulcère peptique
Faux, on les recommande très rarement pour cette indication
Quels sont les 6 médicaments de la classe des IPP?
PROLED
- Pantoprazole
- Rabéprazole
- Oméprazole
- Lansoprazole
- Esomeprazole
- Dexlansoprazole
VF? Les IPP sont des prodrogues
Vrai
Qu’est-ce qui active les IPP?
Une réaction de protonation, donc les H+ présents dans la cellule pariétales
Pourquoi les IPP sont généralement sous forme de gélules gastro-résistantes?
On veut que le médicament atteigne les pompes à protons, et elles ne sont pas à la surface. Le médicament doit être absorbé et réagir avec la pompe, et non réagir avec les H+ dans l’estomac.
VF? Les IPP se lient à la pompe de façon réversible
Faux, irréversible
Pourquoi la prise d’IPP se fait-elle die?
Liaison irréversible aux pompes à protons. Nécessite de synthétiser de nouvelles pompes à protons (ce qui prend entre 24 et 48h)
Combien y a-t-il de générations d’IPP?
2
Quelle génération d’IPP a un temps d’action meilleur?
2e
VF? En général, il y a peu d’effets secondaires associés aux IPP
Vrai
VF? L’omeprazole a beaucoup d’interactions médicamenteuses
Vrai
Pourquoi l’omeprazole a beaucoup d’interactions médicamenteuses?
- Inhibiteur CYP2C19
- Inducteur CYP1A2
Nommez une interaction significative avec l’omeprazole.
Clopidogrel
Qu’est-ce que le clopidogrel?
Antiagrégant plaquettaire
Expliquez l’interaction suspectée entre l’omeprazole et le clopidogrel
Le clopidogrel a besoin du CYP2C19 pour se transformer en métabolite actif. L’omeprazole inhibe le CYP2C19
Avec quel médicament tous les IPP interagissent-ils?
Méthotrexate
Quel est le moment d’administration des IPP?
30 minutes avant le premier repas de la journée
Quels sont les éléments essentiels du conseil patient pour les IPP? (4)
- JAMAIS COUPER, CROQUER OU CASSER
- Administration avant le premier repas de la journée environ 30
minutes avant les repas - 1 seule prise par jour (sauf cas sévères: 2 doses)
- Risque de rebond si usage chronique et arrêt subit du traitement
Y-a t’il des risques à long terme associés à la prise d’IPP chronique?
Pas clair, controversé
QSJ? Phénomène physiologique résultant de l’absorption d’air dans le tube digestif au moment de l’alimentation, du métabolisme de certaines substances et de la digestion des protéines et des sucres par les bactéries
Flatulences
Quelles sont les principales causes des flatulences?
- certains aliments: plus de risque de flatulence
- Certains médicaments prédisposent à la flatulence ex. Acarbose
- certaines conditions médicales (ex : constipation, obstruction
intestinale): diminution de l’évacuation des gaz.
Quel est l’objectif thérapeutique lorsqu’on traite les flatulences?
Soulagement symptomatique des gaz intestinaux et des crampes abdominales associées
Quels sont les principaux signes cliniques des flatulences? (3)
- Émission de gaz par l’anus
- Gaz au niveau de l’estomac
- Obstruction des matières fécales
Quelles sont les 2 médicaments utilisés dans le traitement des flatulences?
- Siméthicone & diméthicone
- Alpha-galactosidase (Beano)
Comment fonctionnent les siméthicone & diméthicone dans le traitement des flatulences?
Diminution de la tension de surface et facilite l’évacuation des gaz intestinaux
Quels sont les principaux effets secondaires du siméthicone et du diméthicone?
Peu d’effets secondaires
Quel médx est indiqué dans le tx des coliques du bébé?
Siméthicone et diméthicone
VF? L’alpha-galactidosidase peut être associée aux antiacides dans le RGO.
Siméthicone & diméthicone
Comment fonctionne l’alpha-galactosidase dans le traitement des flatulences?
Remplace l’enzyme qui provoque le clivage des glucides pour faciliter leur absorption
Quel est le moment de prise de l’alpha-galactosidase?
Administration juste avant l’ingestion de glucides non absorbables (ex: féculants
VF? En cas de diarrhée importante, il est important de se réhydrater avec de l’eau
Faux, ça prend de l’eau mais aussi des électrolytes
Quels sont les 4 types de diarrhées?
- Diarrhées osmotiques
- Diarrhées motrices
- Diarrhées malabsorptive
- Diarrhées infectieuses
Quels sont les 3 choses à faire en cas de diarrhées?
- Vérifier la température & traiter l’agent causal
- Réhydratation orale
- Régime anti-diarrhéique
Quelles sont les classes de médicaments utilisées contre la diarrhée? (4)
- Agents hydrophiles
- Agents adsorbants
- Ralentisseurs du transit
- Produit d’origine microbienne
Comment agissent les agents hydrophiles contre les diarrhées?
Rétention de l’eau en excès
De quoi les agents hydrophiles sont-ils constitués?
Fibres naturelles, non digestibles et non absorbées
Comment les agents hydrophiles doivent-ils être pris dans le tx de la diarrhée et quel est le délai d’action?
- Volume de 120 ml d’eau (PAS BCP D’EAU)
- Effet assez rapide
Comment agissent les agents adsorbants utilisés dans le traitement de la diarrhée?
Adsorption de bactéries et de toxines, ainsi qu’absorption de l’eau en excès
Nommez un exemple d’agent hydrophile utilisé dans le traitement de la diarrhée
Psyllium
Nommez 2 exemples d’agents adsorbants utilisés dans le traitement de la diarrhée
- Kaolin et pectine (Kaopectate)
- Sels de bismuth (PeptoBismol)
Comment agissent les ralentisseurs du transit dans le traitement de la diarrhée?
Inhibition du péristaltisme et des sécrétions
Nommez 2 exemples de ralentisseurs du transit utilisés dans le traitement de la diarrhée
- Lopéramide (Imodium)
- Diphénoxylate/atropine (Lomotil)
VF? Les agents hydrophiles peuvent être utilisés autant dans le traitement de la diarrhée que dans le traitement de la constipation
Vrai
Quelle classe thérapeutique des traitements contre la diarrhée a des effets anticholinergiques et cardiaques?
Les ralentisseurs du transit
Que donne-t-on comme traitement contre les crampes abdominales non compliquées?
Antagoniste des récepteurs muscariniques périphériques
Nommez 2 médicaments qui peuvent être utilisés pour traiter les crampes abdominales non-compliquées?
- N-butyl scopolamine
- Clidinium
Par quoi est causée la douleur dans les crampes abdominales non-compliquées?
La contraction des muscles lisses intestinaux (péristaltisme exagéré)
Décrire la douleur des crampes abdominales non-compliquées. (3)
- Douleur viscérale
- Diffuse, souvent mal localisée, référée?
- Mécanisme de douleur : distension
QSJ? Rejet actif d’une partie ou de la totalité du contenu gastro-intestinal par la bouche
Vomissements
QSJ? Je suis également appelé Émesis
Vomissements
QSJ? La perception du patient que des vomissements peuvent survenir
Nausées
Que peuvent avoir les vomissements comme conséquence? (3)
- Déshydratation
- Hypovolémie
- Perturbations hydroélectrolytiques
Quels sont les 2 endroits au niveau du système nerveux où on peut agir contre les vomissements?
- Centre de vomissement (dans le cortex)
- Chemoreceptive Trigger Zone (CTZ) dans l’area postrema
VF? Même sans stimuli mécaniques ou chimiques, certaines personnes vomissent quand même
Vrai
Quels sont les neurotransmetteurs/récepteurs associés au vomissement? (6)
- Acétylcholine
- Histamine (H1)
- Sérotonine (5HT3)
- Dopamine (D2R)
- Neurokinine 1 (NK-1)
- Cannabinoïdes (CB)
Quel anti-nauséeux passe par l’acétylcholine?
Scopolamine
Quels anti-nauséeux passent par l’histamine (H1)? (5)
- Diphénhydramine
- Dimenhydrinate
- Cyclizine
- Meclizine
- Prométhazine
Quels anti-nauséeux passent par la dopamine (D2R)? (2)
- Métoclopramide
- Dompéridone
Quels anti-nauséeux passent par la neurokinine 1 (NK-1)? (3)
- Aprépitant
- Fosaprépitant
- Nétupitan
QSJ? Je suis un antagoniste des récepteurs muscariniques utilisé dans le traitement du mal de transport
Scopolamine
VF? La scopolamine est disponible sur ordonnance seulement
Faux, disponible sans ordonnance
VF? On peut acheter les timbres de scopolamine dans les pharmacies au Québec.
Faux : non commercialisés au Canada
VF? Il y a peu d’effets secondaires avec le Gravol
Faux, beaucoup d’effets secondaires (anticholinergiques)
Quel anti-nauséeux est constitué d’antagoniste des récepteurs H1 et muscariniques?
Gravol
QSJ? Je suis un anti-nauséeux ayant des propriétés anticholinergiques, antiémétiques, antihistaminiques et anesthésiques locaux
Gravol
Dans le traitement des nausées, on veut bloquer ou activer la dopamine?
La bloquer
Quel est le rôle de la dopamine dans les nausées et vomissements?
Effet prokinétique digestif en plus de l’effet sur les centres de vomissements
Quel médicament contre les nausées peut entraîner un allongement QTc?
Dompéridone (Motilium)
QSJ? Je suis un antagoniste des rc D2 et des 5HT3. Mes principaux effets secondaires sont la sédation, et une possibilité de syndrôme extra-pyramidal.
Métoclopramide
QSJ? Je suis un medx antagoniste des rc D2 slm au niveau de la CTZ.
Dompéridone
