Cours 3 - Les bêta-lactamines, les sulfamides et les autres Flashcards
Que signifie le terme “bactériostatique” ?
Se dit d’un médicament qui inhibe la multiplication des bactéries sans les tuer
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Généralement, les antibiotiques agissant sur la paroi sont bactéricides, alors que ceux agissant sur la synthèse des protéines bactériennes sont bactériostatiques.
- Le métronidazole peut agir contre des pathogènes autres que des bactéries.
- L’antibiotique est efficace si sa Cmin est au dessus de la concentration minimale inhibitrice durant tout l’intervalle.
- Les antibiotiques sont généralement dose-dépendants.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : La plupart sont temps-dépendants
Dites si les antibiotiques suivants agissent sur :
a. La paroi bactérienne
b. Synthèse protéique
c. ADN bactérien
1. Pénicilline
2. Clindamycine
3. Métronidazole
4. Macrolides
5. Céphalosporines
6. Vancomycine
7. Quinolones
8. Tétracyclcines
9. Carbapénèmes
10. Linezolide
11. Sulfamidés
12. Aminosides
13. Aztréonam
a : 1 - 5 - 6 - 9 - 13
b : 2- 4 - 8 - 10 - 12
c : 3 - 7 - 11
Vrai ou Faux. La Cmax (pic) à la suite de la prise d’un antibiotique doit être égale à environ 2 fois la CMI.
Faux. 4 fois
Nomme 2 classes d’antibiotiques qui sont concentration-dépendants.
- Aminosides
- Quinolones
Est-ce que le graphique suivant reflète davantage la prise d’une B-lactamines ou d’une quinolone ? Pourquoi ?
B-lactamines
En effet, les B-lactamines sont temps-dépendants, ce qui nécessite de plus petites doses à des intervalles plus rapprochés.
Quelle est la bactérie la plus résistante aux antibitoiques ?
a. Staphylocoque
b. Mycoplasma
c. E. coli
d. Pseudomonas
d. Pseudomonas
Vrai ou Faux. E. coli est une bactérie à gram positif.
Faux. Gram négatif
Vrai ou Faux. Le staphylocoque est une bactérie à gram négatif.
Faux. Positif
Nomme les 4 classes d’antibiotiques appartenant à la famille des B-lactams.
- Pénicilline
- Céphalosporines
- Carbapénèmes
- Aztréonam (Monobactam)
Parmi la liste suivante, identifie :
- Les 2 pénicillines naturelles
- Les 2 aminopénicillines
- La pénicilline à large spectre
- La pénicilline résistante aux pénicillinases commercialisée au Canada
a. Pénicilline G
b. Pénicilline V
c. Ampicilline
d. Cloxacilline
e. Pipéracilline
f. Amoxicilline
1 : a et b
2 : c et f
3 : e
4 : d
Parmi les énoncé suivants, choisi le bon.
- L’ampicilline est disponible en voie PO et IV seulement, mais elle est surtout utilisé par voie PO.
- La cloxaciline est disnonible en voie PO et IV seulement
- Le clavulin (acide clavulanique) est disponible en voie PO et IV seulement
- Le Pen V est dispnible en voie PO et IV seulement.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Surtout IV
2 : PO, IV et IM
3 : PO seulement
Vrai ou Faux. La chaîne latérale des pénicillines est indispensable pour ses propriétés pharmacocinétiques seulement. Autrement dit, elle ne possède aucune propriété anti-bactérienne.
Faux. Elle possède à la fois des propriétés pharmacocinétiques et antibactériennes
Vrai ou Faux. Le mécanisme d’action des pénicillines est identique à celui des céphalosporines et des carbapénèmes.
Vrai
La synthèse d’une composante bactérienne est inhibée par l’action des B-lactamines. Quelle est cette composante ?
- Le peptidoglycan
- Les plasmides
- Le chromosome bactérien
- Les PBP (récepteurs de la bactérie)
- Le peptidoglycan
QSJ : Je suis responsable de la rupture de la paroi bactérienne à la fin du mécanisme d’action des B-lactamines.
Pression osmotique
Quels sont les 3 mécanismes de résistance des pénicillines ? Indique celui qui est le plus important.
- Inactivation par B-lactamases : PLUS IMPORTANT
- Modifiction des PBP
- Diminution de la pénétration
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les bactéries à gram positifs produisent davantange de B-lactamases que les grams négatifs.
- Les pénicillinases et les carbapenemases sont des B-lactamases spécifiques.
- Il est possible de contourner la production de B-lactamases en donnant un inhibiteur des B-lactamases qui se lie de façon irréversible aux B-lactamases.
- L’ESBL est une B-lactamase spécifique.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : Péncillinases et céphalosporinases
4 : À large spectre
Quels sont les 2 inhibiteurs des B-lactamases commercialisés au Canada ?
- Acide clavulanique
- Tazobactam
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Chaque bactérie a plusieurs types de PBP
- Le SARMAC peut être couvert par la clindamycine.
- La résitance au SARM est principalement dû à des PBP de trop haut poids moléculaire ayant une faible affinité pour les B-lactams.
- Le SARM est une bactérie hautement résistante aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses son vrais
Nomme 5 facteurs de risque du SARM.
- Exposition à un antibiotique depuis moins de 3 mois
- Chirugie
- Cathéters intravasculaires
- Infection/colonisation SARM depuis moins de 12 mois
- Exposition à la clindamycine ou aux macrolides
Il est possible de contourner le mécanisme de résitance aux B-lactams qui s’installe par modification des PBP. De quelle façon est-il possible de le contourner ?
En augmentant les concentrations sériques (ex : amoxicilline à haute dose)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les pénicillines naturelles sont généralement données après les repas.
- La pénicilline V est bien absorbée, tout comme l’amoxicilline.
- La pénicilline G est activée par l’acidité gastrique.
- L’amoxicilline peut être donnée avec ou sans nourriture.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : À jeun
3 : Détruite (se donne IM)
Vrai ou Faux. L’absorption de l’amoxicilline est non-linéaire considérant qu’elle diminue en augmentant la dose.
Vrai
CLP : L’absorption de la cloxaciline est rapide, mais _________________.
Incomplète
Vrai ou Faux. La pénicilline G est absorbée lentement dans le muscle.
Vrai
Les pénicillines se distribuent dans tout l’organisme, à l’exception de 3 organes. Lesquels ?
- Prostate
- Cerveau
- Oeil
Dans quel cas une pénicilline va-t-elle pénétrer le liquide céphalo-rachidien ?
En cas d’inflammation
Vrai ou Faux. La seule péniclline a se lier de façon significative aux protéines plasmatiques (90-95 %) est l’amoxicilline.
Faux. Cloxacilline
Parmi les pénicillines suivantes, laquelle risque le plus d’être retrouvée dans la bile ?
a. Amoxicilline
b. Cloxacilline
c. Pénicilline V
d. Piperacilline
b. Cloxacilline
Quelle pénicilline ne nécessite pas d’ajustement de dose lorsque la ClCr est inférieure à 50 ml/min ?
Cloxacilline
CLP : Les pénicillines peuvent causer des convulsions en cas de _______________.
Surdosage
Parmi les pénicillines, lesquelles s’administrent à raison de 4 fois par jour ?
- Pénicilline V
- Amoxicilline
- Cloxacilline
- Pipéracilline
1,3 et 4
2 : BID-TID
Indique les principales indications de :
a. La Pénicilline V (4)
b. L’amoxicilline (4)
c. La cloxacilline (1)
d. La pipéracilline (1)
PÉNICILLINE V
- Infections respiratoires (PHARYNGITE, Otite, Sinusite et Penumonie)
- Infections de la peau (Cellulite et ostéomyélite)
- Syphilis
- Endocardite
AMOXICILLINE
- Infections respiratoires
- Méningite chez le noveau-né
- Infections urinaires
- Éradiction de H pylori
CLOXACILLINE
- Infections de la peau
PIPÉRACILLINE
- Infections sévères
CLP : Les __________ sont la cause la plus fréquente d’allergie médicamenteuse.
Pénicillines
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La réaction d’hypersensiblité aux pénicillines peut survenir peu importe la dose.
- Les allergies croisées entre les pénicillines et les céphalosporines sont plus fréquentes que celles avec les carbapénèmes.
- Les pénicillines modifient la flore intestinale et peuvent donc entraîner de la diarrhée.
- Aucun cas de vaginite à Candida n’a été signalé avec la prise de pénicillines.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : Il s’agit d’un E2 des pénicillines
Vrai ou Faux. Étant donné que les pénicillines peuvent interagir avec les contraceptifs oraux, il est recommandé d’utiliser une protection supplémentaire durant le traitement et les 2 jours qui suivent.
Faux. 7 jours qui suivent
Vrai ou Faux. Tous les antibiotiques peuvent montrer une interaction avec la warfarine.
Vrai
M. Delaney se présente à votre pharmacie. Il n’a aucune raison médicale particulière d’être là aujourd’hui. En fait, la seule raison qui le pousse à venir à la pharmacie est le fait qu’il a un crush immense pour la nouvelle pharmacienne en service : Mme. Méthot. Sacré Don Juan ! Afin de courtiser madame, M. Delaney lui pose la première question qui lui vient à l’esprit : “Est-ce que ma mère peut prendre son anitibiotique avec son coumadin ?”. La pharmacienne lui répond alors qu’il y a une augmentation possible de l’INR et que ce dernier devra être monitoré quelques jours après le début du traitement. Après combien de jours suivants le début de la prise de l’antibiotique le monitoring de l’INR devra-t-il être fait ?
a. 1-2 jours
b. 3-4 jours
c. 5 jours
d. 10-12 jours
e. 14 jours
f. Aucune idée ! Mme. Méthot est subjuguée par les techniques de cruise de M. Delaney et ne trouve donc pas les mots pour répondre à cette question.
b. 3 à 4 jours
Est-ce que les pénicillines sont recommandées en grossesse ? et en pédiatrie ?
Oui et oui
Vrai ou Faux. Mis à part pour la cloxacilline, il n’est pas nécessaire d’ajuster les doses de pénicillines en cas d’insuffisance hépatique.
Faux. Non-requis pour toutes les pénicillines, incluant la cloxacilline.
Dites la génération, ainsi que la voie d’administration, des céphalosporines suivantes :
- Ceftobiprole (Zeftera)
- Céfixime (Suprax)
- Céphalexine (Keflex)
- Céfazoline (Ancef)
- Céfuroxime (Zinacef)
- Ceftazidime (Fortaz)
- Ceftolozane (Zerbaxa)
- Cefprozil (Cefzil)
- Cefadroxil (Duricef)
- 5ème / IV
- 3ème / PO
- 1ère / PO
- 1ère / IV
- 2ème / IV
- 3ème / IV
- 4ème / IV
- 2ème / PO
- 1ère / PO
Quelle céphalosporine est administrée sous forme de pro-médicament ?
a. Céfuroxime axétil (Ceftin)
b. Cefaclor (Ceclor)
c. Cefadroxil (Duricef)
d. Cefprozil (Cefzil)
a (Ceftin)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La nourriture, particulièrement les repas riches en gras, influence grandement l’absorption des céphalosporines.
- La distribution des céphalosporines est très étendue : liquide pleural, synovial et os.
- Les céphalosporines ne traversent pas la barrière placentaire.
- Les céphalosporines sont retrouvées en concentration élevée dans les urines.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : La nourriture n’influence pas l’absorption
3 : Elles traversent la barrière placentaire
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les céphalosporines de 3ème génération ne traversent pas la BHE.
- Il est probable de retrouver les céphalosporines dans le lait maternel.
- La plupart des céphalosporines sont métabolisées par le système P450.
- Les céphalosporines sont éliminées majoritairement par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et4)
1 : Traversent la BHE
3 : Ne sont pas métabolisées
Parmi les céphalosporines suivantes, identifie celles qui nécessitent une prise biquotidienne.
a. Cefixime (Suprax)
b. Cefadroxil (Duricef)
c. Cephalexine (Keflex)
d. Cefprozil (Cefzil)
b et d
a : DIE
c : QID
Vrai ou Faux. Toutes les céphalosporines sont inefficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant.
Faux. Toutes, mis à part celles de 5ème génération.
Vrai ou Faux. Les céphalosporines de 3ème et de 4ème générations sont moins à risque d’engendrer des réactions d’hypersensibilité que celles de 1ère et de 2ème générations.
Vrai
Vrai ou Faux. Les céphalosporines interagissent avec peu de médicaments.
Vrai
Vrai ou Faux. Les céphalosporines de première génération représentent une bonne alternative aux pénicillines.
Vrai
Indique les principales indications de :
a. Céphalosporines de 1ère génération (3)
b. Céphalosporines de 2ème génération (1)
c. Céfoxitine (3)
d. Céphalosporines de 3ème génération
e. Ceftazidine (1)
f. Cefixime (1)
g. Céphalosporines de 4ème génération (2)
h. Céphalosporines de 5ème génération (2)
PREMIÈRE GÉNÉRATION
- Infection de la peau et des tissus mous
- Infection urinaire
- Prophylaxie chirugicale
DEUXIÈME GÉNÉRATION
- Infection des voies respiratoires supérieures et inférieures
CÉFOXITINE
- Infections abdominales (Péritonite)
- Infections pelviennes
- Prophylaxie chirurgicale
TROISIÈME GÉNÉRATION
- Méningite
- Penumonie sévère
- Sepsis de cause inconnue
CEFTAZIDIME
- Fièvre chez un patient neutropénique
CEFIXIME
- Infection urinaire
QUATRIÈME GÉNÉRATION
- Pneumonie
- Infection de la peau et des tissus mous
Quelle céphalosporine parmi la liste suivante n’entraîne pas d’augmentation de l’incidence de malformations cardiaques chez le foetus ?
a. Cefaclor (Ceclor)
b. Cefprozil (Cefzil)
c. Ceftriaxone (Rocephin)
d. Cephalexine (Keflex)
b. Cefprozil (Cefzil)
Vrai ou Faux. Les céphalosporines peuvent être utilisés en grossesse. Cependant, elles sont contre-indiquées en pédiatrie.
Faux. Indiquées en grossesse et en pédiatrie
Quelle céphalosporine ne nécessite pas d’ajustement de dose chez un patient présentant une ClCr inférieure à 50 ml/min ?
Ceftriaxone (Rocephin)
QSJ : Seul représentant des licosamides disponible au Canada.
Clindamycine (Dalacin)
Quelles sont les 3 formulations de clindamycine disponibles sur le marché ?
a. PO, IV et IM
b. PO, IV et topique
c. PO, IM et topique
d. PO, IM et IR
b. PO, IV et topique
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La solution orale de clindamycine est désagréable au goût.
- La clindamycine se lie à la sous-unité 30S du ribosome.
- La clindamycine ne peut pas être donnée en même temps que les macrolides.
- La clindamycine est bactéricide à faible dose.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : 50S
4 : Haute (bactériostatique à faible dose)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La formulation IV de la clindamycine est un pro-médicament.
- L’absorption de la clindamycine est supérieure à 90% et n’est donc pas influencée par la nourriture.
- La clindamycine se distribue dans les os.
- La clindamycine pénètre bien la peau.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses sont vrais