Cours 3 - Les bêta-lactamines, les sulfamides et les autres Flashcards
Que signifie le terme “bactériostatique” ?
Se dit d’un médicament qui inhibe la multiplication des bactéries sans les tuer
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Généralement, les antibiotiques agissant sur la paroi sont bactéricides, alors que ceux agissant sur la synthèse des protéines bactériennes sont bactériostatiques.
- Le métronidazole peut agir contre des pathogènes autres que des bactéries.
- L’antibiotique est efficace si sa Cmin est au dessus de la concentration minimale inhibitrice durant tout l’intervalle.
- Les antibiotiques sont généralement dose-dépendants.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : La plupart sont temps-dépendants
Dites si les antibiotiques suivants agissent sur :
a. La paroi bactérienne
b. Synthèse protéique
c. ADN bactérien
1. Pénicilline
2. Clindamycine
3. Métronidazole
4. Macrolides
5. Céphalosporines
6. Vancomycine
7. Quinolones
8. Tétracyclcines
9. Carbapénèmes
10. Linezolide
11. Sulfamidés
12. Aminosides
13. Aztréonam
a : 1 - 5 - 6 - 9 - 13
b : 2- 4 - 8 - 10 - 12
c : 3 - 7 - 11
Vrai ou Faux. La Cmax (pic) à la suite de la prise d’un antibiotique doit être égale à environ 2 fois la CMI.
Faux. 4 fois
Nomme 2 classes d’antibiotiques qui sont concentration-dépendants.
- Aminosides
- Quinolones
Est-ce que le graphique suivant reflète davantage la prise d’une B-lactamines ou d’une quinolone ? Pourquoi ?

B-lactamines
En effet, les B-lactamines sont temps-dépendants, ce qui nécessite de plus petites doses à des intervalles plus rapprochés.
Quelle est la bactérie la plus résistante aux antibitoiques ?
a. Staphylocoque
b. Mycoplasma
c. E. coli
d. Pseudomonas
d. Pseudomonas
Vrai ou Faux. E. coli est une bactérie à gram positif.
Faux. Gram négatif
Vrai ou Faux. Le staphylocoque est une bactérie à gram négatif.
Faux. Positif
Nomme les 4 classes d’antibiotiques appartenant à la famille des B-lactams.
- Pénicilline
- Céphalosporines
- Carbapénèmes
- Aztréonam (Monobactam)
Parmi la liste suivante, identifie :
- Les 2 pénicillines naturelles
- Les 2 aminopénicillines
- La pénicilline à large spectre
- La pénicilline résistante aux pénicillinases commercialisée au Canada
a. Pénicilline G
b. Pénicilline V
c. Ampicilline
d. Cloxacilline
e. Pipéracilline
f. Amoxicilline
1 : a et b
2 : c et f
3 : e
4 : d
Parmi les énoncé suivants, choisi le bon.
- L’ampicilline est disponible en voie PO et IV seulement, mais elle est surtout utilisé par voie PO.
- La cloxaciline est disnonible en voie PO et IV seulement
- Le clavulin (acide clavulanique) est disponible en voie PO et IV seulement
- Le Pen V est dispnible en voie PO et IV seulement.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Surtout IV
2 : PO, IV et IM
3 : PO seulement
Vrai ou Faux. La chaîne latérale des pénicillines est indispensable pour ses propriétés pharmacocinétiques seulement. Autrement dit, elle ne possède aucune propriété anti-bactérienne.
Faux. Elle possède à la fois des propriétés pharmacocinétiques et antibactériennes
Vrai ou Faux. Le mécanisme d’action des pénicillines est identique à celui des céphalosporines et des carbapénèmes.
Vrai
La synthèse d’une composante bactérienne est inhibée par l’action des B-lactamines. Quelle est cette composante ?
- Le peptidoglycan
- Les plasmides
- Le chromosome bactérien
- Les PBP (récepteurs de la bactérie)
- Le peptidoglycan
QSJ : Je suis responsable de la rupture de la paroi bactérienne à la fin du mécanisme d’action des B-lactamines.
Pression osmotique
Quels sont les 3 mécanismes de résistance des pénicillines ? Indique celui qui est le plus important.
- Inactivation par B-lactamases : PLUS IMPORTANT
- Modifiction des PBP
- Diminution de la pénétration
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les bactéries à gram positifs produisent davantange de B-lactamases que les grams négatifs.
- Les pénicillinases et les carbapenemases sont des B-lactamases spécifiques.
- Il est possible de contourner la production de B-lactamases en donnant un inhibiteur des B-lactamases qui se lie de façon irréversible aux B-lactamases.
- L’ESBL est une B-lactamase spécifique.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : Péncillinases et céphalosporinases
4 : À large spectre
Quels sont les 2 inhibiteurs des B-lactamases commercialisés au Canada ?
- Acide clavulanique
- Tazobactam
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Chaque bactérie a plusieurs types de PBP
- Le SARMAC peut être couvert par la clindamycine.
- La résitance au SARM est principalement dû à des PBP de trop haut poids moléculaire ayant une faible affinité pour les B-lactams.
- Le SARM est une bactérie hautement résistante aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses son vrais
Nomme 5 facteurs de risque du SARM.
- Exposition à un antibiotique depuis moins de 3 mois
- Chirugie
- Cathéters intravasculaires
- Infection/colonisation SARM depuis moins de 12 mois
- Exposition à la clindamycine ou aux macrolides
Il est possible de contourner le mécanisme de résitance aux B-lactams qui s’installe par modification des PBP. De quelle façon est-il possible de le contourner ?
En augmentant les concentrations sériques (ex : amoxicilline à haute dose)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les pénicillines naturelles sont généralement données après les repas.
- La pénicilline V est bien absorbée, tout comme l’amoxicilline.
- La pénicilline G est activée par l’acidité gastrique.
- L’amoxicilline peut être donnée avec ou sans nourriture.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : À jeun
3 : Détruite (se donne IM)
Vrai ou Faux. L’absorption de l’amoxicilline est non-linéaire considérant qu’elle diminue en augmentant la dose.
Vrai
CLP : L’absorption de la cloxaciline est rapide, mais _________________.
Incomplète
Vrai ou Faux. La pénicilline G est absorbée lentement dans le muscle.
Vrai
Les pénicillines se distribuent dans tout l’organisme, à l’exception de 3 organes. Lesquels ?
- Prostate
- Cerveau
- Oeil
Dans quel cas une pénicilline va-t-elle pénétrer le liquide céphalo-rachidien ?
En cas d’inflammation
Vrai ou Faux. La seule péniclline a se lier de façon significative aux protéines plasmatiques (90-95 %) est l’amoxicilline.
Faux. Cloxacilline
Parmi les pénicillines suivantes, laquelle risque le plus d’être retrouvée dans la bile ?
a. Amoxicilline
b. Cloxacilline
c. Pénicilline V
d. Piperacilline
b. Cloxacilline
Quelle pénicilline ne nécessite pas d’ajustement de dose lorsque la ClCr est inférieure à 50 ml/min ?
Cloxacilline
CLP : Les pénicillines peuvent causer des convulsions en cas de _______________.
Surdosage
Parmi les pénicillines, lesquelles s’administrent à raison de 4 fois par jour ?
- Pénicilline V
- Amoxicilline
- Cloxacilline
- Pipéracilline
1,3 et 4
2 : BID-TID
Indique les principales indications de :
a. La Pénicilline V (4)
b. L’amoxicilline (4)
c. La cloxacilline (1)
d. La pipéracilline (1)
PÉNICILLINE V
- Infections respiratoires (PHARYNGITE, Otite, Sinusite et Penumonie)
- Infections de la peau (Cellulite et ostéomyélite)
- Syphilis
- Endocardite
AMOXICILLINE
- Infections respiratoires
- Méningite chez le noveau-né
- Infections urinaires
- Éradiction de H pylori
CLOXACILLINE
- Infections de la peau
PIPÉRACILLINE
- Infections sévères
CLP : Les __________ sont la cause la plus fréquente d’allergie médicamenteuse.
Pénicillines
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La réaction d’hypersensiblité aux pénicillines peut survenir peu importe la dose.
- Les allergies croisées entre les pénicillines et les céphalosporines sont plus fréquentes que celles avec les carbapénèmes.
- Les pénicillines modifient la flore intestinale et peuvent donc entraîner de la diarrhée.
- Aucun cas de vaginite à Candida n’a été signalé avec la prise de pénicillines.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : Il s’agit d’un E2 des pénicillines
Vrai ou Faux. Étant donné que les pénicillines peuvent interagir avec les contraceptifs oraux, il est recommandé d’utiliser une protection supplémentaire durant le traitement et les 2 jours qui suivent.
Faux. 7 jours qui suivent
Vrai ou Faux. Tous les antibiotiques peuvent montrer une interaction avec la warfarine.
Vrai
M. Delaney se présente à votre pharmacie. Il n’a aucune raison médicale particulière d’être là aujourd’hui. En fait, la seule raison qui le pousse à venir à la pharmacie est le fait qu’il a un crush immense pour la nouvelle pharmacienne en service : Mme. Méthot. Sacré Don Juan ! Afin de courtiser madame, M. Delaney lui pose la première question qui lui vient à l’esprit : “Est-ce que ma mère peut prendre son anitibiotique avec son coumadin ?”. La pharmacienne lui répond alors qu’il y a une augmentation possible de l’INR et que ce dernier devra être monitoré quelques jours après le début du traitement. Après combien de jours suivants le début de la prise de l’antibiotique le monitoring de l’INR devra-t-il être fait ?
a. 1-2 jours
b. 3-4 jours
c. 5 jours
d. 10-12 jours
e. 14 jours
f. Aucune idée ! Mme. Méthot est subjuguée par les techniques de cruise de M. Delaney et ne trouve donc pas les mots pour répondre à cette question.
b. 3 à 4 jours
Est-ce que les pénicillines sont recommandées en grossesse ? et en pédiatrie ?
Oui et oui
Vrai ou Faux. Mis à part pour la cloxacilline, il n’est pas nécessaire d’ajuster les doses de pénicillines en cas d’insuffisance hépatique.
Faux. Non-requis pour toutes les pénicillines, incluant la cloxacilline.
Dites la génération, ainsi que la voie d’administration, des céphalosporines suivantes :
- Ceftobiprole (Zeftera)
- Céfixime (Suprax)
- Céphalexine (Keflex)
- Céfazoline (Ancef)
- Céfuroxime (Zinacef)
- Ceftazidime (Fortaz)
- Ceftolozane (Zerbaxa)
- Cefprozil (Cefzil)
- Cefadroxil (Duricef)
- 5ème / IV
- 3ème / PO
- 1ère / PO
- 1ère / IV
- 2ème / IV
- 3ème / IV
- 4ème / IV
- 2ème / PO
- 1ère / PO
Quelle céphalosporine est administrée sous forme de pro-médicament ?
a. Céfuroxime axétil (Ceftin)
b. Cefaclor (Ceclor)
c. Cefadroxil (Duricef)
d. Cefprozil (Cefzil)
a (Ceftin)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La nourriture, particulièrement les repas riches en gras, influence grandement l’absorption des céphalosporines.
- La distribution des céphalosporines est très étendue : liquide pleural, synovial et os.
- Les céphalosporines ne traversent pas la barrière placentaire.
- Les céphalosporines sont retrouvées en concentration élevée dans les urines.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : La nourriture n’influence pas l’absorption
3 : Elles traversent la barrière placentaire
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les céphalosporines de 3ème génération ne traversent pas la BHE.
- Il est probable de retrouver les céphalosporines dans le lait maternel.
- La plupart des céphalosporines sont métabolisées par le système P450.
- Les céphalosporines sont éliminées majoritairement par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et4)
1 : Traversent la BHE
3 : Ne sont pas métabolisées
Parmi les céphalosporines suivantes, identifie celles qui nécessitent une prise biquotidienne.
a. Cefixime (Suprax)
b. Cefadroxil (Duricef)
c. Cephalexine (Keflex)
d. Cefprozil (Cefzil)
b et d
a : DIE
c : QID
Vrai ou Faux. Toutes les céphalosporines sont inefficaces contre le SARM et le pneumocoque résistant.
Faux. Toutes, mis à part celles de 5ème génération.
Vrai ou Faux. Les céphalosporines de 3ème et de 4ème générations sont moins à risque d’engendrer des réactions d’hypersensibilité que celles de 1ère et de 2ème générations.
Vrai
Vrai ou Faux. Les céphalosporines interagissent avec peu de médicaments.
Vrai
Vrai ou Faux. Les céphalosporines de première génération représentent une bonne alternative aux pénicillines.
Vrai
Indique les principales indications de :
a. Céphalosporines de 1ère génération (3)
b. Céphalosporines de 2ème génération (1)
c. Céfoxitine (3)
d. Céphalosporines de 3ème génération
e. Ceftazidine (1)
f. Cefixime (1)
g. Céphalosporines de 4ème génération (2)
h. Céphalosporines de 5ème génération (2)
PREMIÈRE GÉNÉRATION
- Infection de la peau et des tissus mous
- Infection urinaire
- Prophylaxie chirugicale
DEUXIÈME GÉNÉRATION
- Infection des voies respiratoires supérieures et inférieures
CÉFOXITINE
- Infections abdominales (Péritonite)
- Infections pelviennes
- Prophylaxie chirurgicale
TROISIÈME GÉNÉRATION
- Méningite
- Penumonie sévère
- Sepsis de cause inconnue
CEFTAZIDIME
- Fièvre chez un patient neutropénique
CEFIXIME
- Infection urinaire
QUATRIÈME GÉNÉRATION
- Pneumonie
- Infection de la peau et des tissus mous
Quelle céphalosporine parmi la liste suivante n’entraîne pas d’augmentation de l’incidence de malformations cardiaques chez le foetus ?
a. Cefaclor (Ceclor)
b. Cefprozil (Cefzil)
c. Ceftriaxone (Rocephin)
d. Cephalexine (Keflex)
b. Cefprozil (Cefzil)
Vrai ou Faux. Les céphalosporines peuvent être utilisés en grossesse. Cependant, elles sont contre-indiquées en pédiatrie.
Faux. Indiquées en grossesse et en pédiatrie
Quelle céphalosporine ne nécessite pas d’ajustement de dose chez un patient présentant une ClCr inférieure à 50 ml/min ?
Ceftriaxone (Rocephin)
QSJ : Seul représentant des licosamides disponible au Canada.
Clindamycine (Dalacin)
Quelles sont les 3 formulations de clindamycine disponibles sur le marché ?
a. PO, IV et IM
b. PO, IV et topique
c. PO, IM et topique
d. PO, IM et IR
b. PO, IV et topique
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La solution orale de clindamycine est désagréable au goût.
- La clindamycine se lie à la sous-unité 30S du ribosome.
- La clindamycine ne peut pas être donnée en même temps que les macrolides.
- La clindamycine est bactéricide à faible dose.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : 50S
4 : Haute (bactériostatique à faible dose)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La formulation IV de la clindamycine est un pro-médicament.
- L’absorption de la clindamycine est supérieure à 90% et n’est donc pas influencée par la nourriture.
- La clindamycine se distribue dans les os.
- La clindamycine pénètre bien la peau.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses sont vrais
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La clindamycine est faiblement distribuée. En effet, son volume de distribution est de 10,2 L.
- La clindamycine ne pénètre pas la BHE.
- La clindamycine se lie faiblement aux protéines plasmatiques.
- La clindamycine pénètre efficacement les abcès.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : Largement distribuée (VD = 70,2 L)
3 : Fortement (Plus de 90%)
Est-ce que la clindamycine est métabolisée au foie ?
Oui
Quelles sont les deux principales voies d’élimination des métabolites de la clindamycine ?
- Urine
- Bile
Nomme les 7 indications thérapeutiques de la clindamycine.
- Infections de la peau et des tissus mous (Fascite nécrosante)
- Infections bucco-dentaires
- Infections abdominales
- Infetions pelviennes et gynécologiques
- Pneumonies d’aspiration
- Acné
- Syndrome du choc toxique
Quel paramètre physiologique peut être augmenté par l’utilisation de clindamycine ?
a. CK
b. Tension artérielle
c. ALT
d. Éosinophiles
c. ALT
La clindamycine prolonge l’effet d’une certaine catégorie de médicaments. Quelle est-elle ?
Les bloquants neuro-musculaires
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La dose de clindamycine doit être ajustée chez un patient ayant une ClCr inférieure à 50 ml/min.
- La clindamycine n’est pas excrétée dans le lait maternel.
- L’utilisation de la clindamycine chez les enfants de moins de 8 ans est non-recommandée.
- La clindamycine traverse la barrière placentaire. Cependant, elle n’est pas associée à des malformations congénitales.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Aucun ajustement requis en insuffisance rénale
2 : Elle est excrétée dans le lait maternel, mais sécuritaire
3 : Recommandée en pédiatrie
Vrai ou Faux. La dose IV de clindamycine donnée est plus élevée que celle donnée PO.
Vrai
Quel est le métabolite toxique du métronidazole qui entraîne des dommages importants à l’ADN bactérien ?
- Radical libre nitré
- Radical libré sulfuré
- Radical libre oxygéné
- Radical libre ferrique
- Radical libre nitré
Vrai ou Faux. Le métronidazole est disponible sous formulation PO, IV et IM.
Faux. PO, IV et topique
Quelle est la biodisponibilité du métronidazole ?
a. 25 %
b. 30 %
c. 65 %
d. 85 %
e. 100 %
e. 100 %
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Le métronidazole se lie faiblement aux protéines plasmatiques.
- Le métronidazole est un subtrat du CYP2C9.
- Le métronidazole possède une demi-vie de 8 heures.
- La distribution du métronidazole est étendue, mais exclue le cerveau et le liquide céphalo-rachidien.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : 2A6 (inhibiteur faible du 2C9)
4 : Elle inclue le cerveau et le liquide céphalo-rachidien
Le métronidazole est indiquée pour chacune des indications suivantes, sauf une. Laquelle ?
a. Pneumonie d’aspiration
b. Colite à C. difficile
c. Traitement de H.pylori
d. Infection à trichomonase
e. Vaginose bactérienne
a. Pneumonie d’aspiration
Quels sont les 4 mécanismes de résistance au métronidazole ?
- Diminution de l’activation
- Inactivation du métronidazole (réductase alternative qui convertit en métabolites non-toxiques)
- Inhibition de l’entrée dans la cellule (pompe à efflux)
- Réparation accélérée de l’ADN bactérien
Parmi les énoncés suiants, choisi le bon.
- Le métronidazole peut casuer de la stomatite.
- Il n’y a pas de lien remarqué entre les échecs au traitement de C. difficile avec le métronidazole et une possible résistance.
- Le métronidazole peut causer de la neuropathie périphérique. D’ailleurs la présence de cet effet secondaire indiquie qu’il faut complètement cesser la prise du médicament.
- La résistance des bactéries anaérobes au métronidazole est faible.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses sont vrais
Quelle est la conséquence la plus alarmante d’une interaction médicamenteuse avec le métronidazole ?
a. Augmentation de l’INR et du risque de saignement avec la warfarine
b. Prolongation du QT avec l’amiodarone
c. Toxicité rénale avec la cyclosporine
d. Effet disulfiram avec l’alcool
d. Effet disulfiram avec l’alcool
Nomme 7 médicaments (excluant l’alcool) pouvant interagir avec le métronidazole.
- Phénytoïne
- Amiodarone
- Phénobarbital
- Carbamazépine
- Lithium
- Cyclosporine
- Warfarine
Quelle molécule s’accumule lors de l’interaction entre l’alcool et le métronidazole et qui est à la base de l’effet disulfiram ?
a. Métronidazole lui-même
b. Aldéhyde
c. Radical libre nitré
d. Radical libre disulfuré
b. Aldéhyde (inhibition de l’aldéhyde déshydrogénase)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Le métronidazole doit être ajusté en cas d’insuffisance rénale de niveau faible à modérée.
- Le métronidazole peut être envisagée aux 2ème et 3ème trimestres de la grossesse seulement.
- L’enfant qui allaite est exposée à 0,1 % de la dose maternelle de métronidazole.
- La métronidazole doit être ajusté chez un patient présentant une cirrhose hépatique ou une atteinte hépatique sévère.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
c (2 et 4)
1 : Insuffisance rénale sévère
3 : 20 %
M. Lobo viens vous voir à la pharmacie. Du haut de ses Stompers mutlicolores, il vous apporte une prescritpion de Flagyl en dose unique pour sa femme. Étant donné que sa femme allaite en ce moment, il se questionnait quant à la conduite à suivre afin d’éviter toute exposition du foetus au médicament. Que lui recommandez-vous ?
Cesser l’allaitement pour 12 à 24 heures
Bien que le métronidazole ne soit pas contre-indiqué en pédiatrie, quel est le principal motif qui rend l’administration difficile chez cette clientèle ?
a. Effet disulfiram
b. Diarrhée
c. Goût désagréable
d. Convulsions
c. Goût désagréable
Vrai ou Faux. L’Érythromycine peut être adminsitrée par voie PO ou IV.
Vrai
CLP : Le mode d’action des macrolides correspond à un empêchement _____________ (1) de l’élongation d’une _______________ (2) bactérienne.
- Réversible
- Protéine
Vrai ou Faux. Les macrolides sont bactériostatiques.
Vrai
Dites si les macrolides suivants sont temps-dépendants ou concentrations-dépendants.
- Érythromycine
- Clarithromycine
- Azithromycine
TD : 1
CD : 3
*Clarithromycine : Entre les deux
Quel énoncé caractérise le mieux l’absorption de l’érythromycine base ?
a. Elle est complète, rendant la molécule très biodisponible.
b. Elle est complète, mais la biodisponibilité de la molécule se trouve tout de même faible.
c. Elle est incomplète puisque la molécule est inactivée par l’acidité gastrique.
d. Elle est incomplète seulement lorsque la molécule est prise avec de la nourriture.
c. Elle est incomplète puisque la molécule est inactivée par l’acidité gastrique
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- La formulation XL de la clarithromycine peut être prise sans égard à la nourriture.
- La nourriture augmente l’absorption de l’azithromycine.
- Les macrolides sont peu lipophiles.
- La clarithromycine subit un effet de premier passage important. Sa biodisponibilité est donc de 55%.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Avec nourriture (augmente la biodisponibilité)
2 : Diminue
3 : Ils sont lipophiles
Dites si les macrolides peuvent traverser :
a. La BHE
b. La barrière placentaire
a. Non
b. Oui
Vrai ou Faux. L’azithromycine est le macrolide qui possède le plus grand volume de distribution et le plus grand pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques.
Faux. Plus grand volume de distribution et plus faible pourcentage de liaison aux protéines plasmatiques (concentration tissulaire supérieure à celles sanguines)
CLP : L’azithromycine pénètre dans les ______________, ce qui fait qu’elle se distribue directement au site d’infetion.
Leucocytes
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- L’érythromycine s’adminsitre à raison de quatre fois par jour en raison de sa courte demi-vie.
- L’érythromycine est éliminée sous forme inactive dans la bile.
- La clarithromycine s’administre de façon biquotidienne, mis à part la clarithromycine XL qui s’adminsitre une fois par jour.
- La clarithromycine et l’azithromycine sont métabolisés au foie.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : Active
4 : Clarithromycine seulement (azithromycine est non-métabolisée)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- L’azithromycine a une demi-vie de 40-68 heures en raison d’une importante séquestration tissulaire.
- La clarithromycine est plus active contre les gram positifs que contre les grams négatifs.
- L’azithromycine est plus active contre les gram négatifs que contre les gram positifs.
- L’érythromycine est fréquemment utilisée comme premier choix de traitement.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : Rarement
Quelles sont les 3 indications des macrolides ?
- Infections respiratoires hautes (Pharyngite, otite, sinusite, coqueluche)
- Infections respiratoires basses (Pneumonie acquise en communauté, bronchite, exacerbation de la bronchite chronique)
- Infections transamise sexuellements (ITS)
CLP : Dans le traitement de la fibrose kystique, l’______________ aurait un effet anti-inflammatoire.
Azithromycine
Quels sont les 5 facteurs de risques du pneumocoque résistant aux macrolides ?
- Comborbidités
- Âge supérieur à 65 ans
- Alcoolisme
- Immunosuppresion
- Usage d’antibiotiques récent (dans les 3 derniers mois)
Vrai ou Faux. La résistance des pneumocoques aux macrolides est de plus en plus prévalente.
Vrai
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- L’avantage d’utiliser des macrolides par voie IV est qu’ils n’occassionnent pas d’effets gastro-intestinaux
- Les macrolides font partie des rares médicaments qui peuvent faire diminuer l’ALT dans le sang.
- L’érythromycine et la clarythromycine sont des inhibiteurs importants du 2D6.
- La jaunisse peut survenir à la suite de la prise de macrolides.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Font aussi des effets gastro-intestinaux
2 : Font aussi augmenter l’ALT
3 : 3A4
Vrai ou Faux. Afin de réduire les risques d’incidences de rhabdomyolyse, il est préférable de cesser la prise de statines lors d’un traitement avec macrolides.
Vrai
En quoi les macrolides peuvent-ils interragir avec la digoxine ?
Les macrolides entraînent l’éradication de la bactérie reponsable du métabolisme de la digoxine. De plus, ils inhibent les PGP intestinales et rénales, ce qui augmente l’absorption et diminue l’élimination.
En quoi l’érythromycine et la clarythromycine peuvent-elles interagir avec les antiarythmiques de classe 1A ?
Il y a augmentation de l’intervalle QT
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- L’azithromycine et l’érythromycine ne nécessitent aucune ajustement de dose en insuffisance hépatique, et ce, peu importe la sévérité de l’atteinte hépatique.
- Parmi les macrolides, seule l’érythromycine nécessite un ajustement de dose en cas d’insuffisance rénale modérée à sévère (inférieure à 30 ml/min)
- L’azithromycine n’est pas utilisée en clinique pendant la grossesse.
- L’azithromycine s’accumue dans le lait maternel.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Azithromycine et clarithromycine
2 : Clarithromycine
3 : Elle est utilisée
CLP : Les macrolides sont sécuritaires en pédiatrie. Cependant, certaines données rapportent des cas de ___________________ à la suite de l’utilisation de macrolides en pédiatrie.
Sténose du pylore
Est-il possible de donner l’érythromycine en grossesse ?
Non
Parmi les tétracylcines suivantes, laquelle ne s’administre que par voie IV ?
a. Tétracycline
b. Tigecycline
c. Doxycycline
d. Minocycline
b. Tigecycline
CLP : Les tétracyclines inhibent la synthèse protéique bactérienne en se liant à la sous-unité ________ (1) du ribosome bactérien de façon _______________ (2).
- 30S
- Réversible
Vrai ou Faux. Le mécanisme d’action des tétracyclines implique obligatoirement une pénétration du médicament dans la bactérie.
Vrai
Vrai ou Faux.
- Les tétracyclines sont bactéricides à hautes doses.
- Les tétracyclines sont concentrations-dépendantes.
- Vrai
- Faux. Temps-dépendantes
Vrai ou Faux. La tétracycline a une meilleure absorption lorsqu’elle est pris à jeun, alors que la minocycline et la doxycycline peuvent être pris sans égard à la nourriture.
Vrai
CLP : La biodisponibilité de la tigécycline est _________________.
Quasi nulle
Parmi les tétracyclines suivantes, lesquelles possèdent la meilleure absorption intestinale ?
a. Minocycline et Doxycycline
b. Minocycline et Tigécycline
c. Tigécycline et Tétracycline
d. Tétracycline et Doxycycline
a. Minocycline et Doxycycline
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les tétracyclines ne traversent pas la BHE.
- Les tétracyclines se distribuent au niveau de l’émail des dents.
- Les tétracyclines se distribuent au niveau de l’oeil et peuvent colorer les verres de contact.
- Les tétracyclines sont bloqués par la barrière placentaire.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a (1,2 et 3)
4 : Traversent la barrière placentaire
Vrai ou Faux.
- Les tétracyclines se lient à 40-80 % aux protéines plasmatiques.
- Les tétracyclines sont excrétés dans le lait maternel.
- Vrai
- Vrai
Parmi les énoncé suivants, choisi le bon
- La minocycline est métabolisée au foie.
- Les tétracyclines n’ont aucun effet sur le système P450.
- L’excrétion biliaire de la tétracycline est importante, mais demeure inférieure à l’excrétion inchangée dans l’urine.
- La doxycycline est la tétracycline qui possède la plus longue demi-vie.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses sont vrais
Vrai ou Faux. Il existe beaucoup de résistance de rattaché aux tétracyclines. C’est pour cette raison qu’ils sont plus fréquemment utilisées en deuxième ligne de traitement.
Vrai
Nomme 3 indications des tétracyclines.
- Acné
- ITS
- Infections respiratoires
Dans quel cas les effets indésirables gastro-intestinaux associés à la prise de tétracyclines sont-ils diminués ?
a. Lorsqu’elles sont prises à jeun
b. Lorsqu’elles sont prises avec de la nourriture
c. Lorsqu’elles sont prises avec de l’aspirine
d. Lorsqu’elles sont prises le matin au réveil
b. Lorsqu’elles sont prises avec de la nourriture
Quel aliment risque le plus de diminuer l’absorption intestinale des tétracyclines ?
a. Un biscuit au chocolat noir
b. Une poutine
c. Une banane
d. Un steak
b. Une poutine (FROMAGE)
Vrai ou Faux. Les effets des tétracyclines au niveau du SNC se traduisent généralement par une excitabilité accrue.
Faux. Par une fatigue/somnolence accrue
Vrai ou Faux.
- Les effets au SNC qui peuvent accompagner la prise de tétracyclines sont plus fréquents chez les femmes.
- Les effets au SNC qui peuvent accompagner la prise de tétracyclines sont très rares (moins de 5 % des patients)
- Vrai
- Faux. Très fréquents (entre 30 et 90 % des patients)
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les tétracyclines inhibent la croissance des os chez les enfants.
- Les tétracyclines peuvent entraîner une décoloration temporaire des dents (jaune fluo à brun).
- Les enfants peuvent être atteints de problèmes osseux et dentaires si la mère a reçu une tétracycline durant la grossesse.
- Les tétracyclines sont toxiques pour le foie, et ce, autant à haute dose qu’à faible dose.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : Permanente
4 : À haute dose seulement
CLP : Une ___________________ périmée a un effet toxique sur les tubules rénaux.
Tétracycline
Parmi les éléments suviants, lesquels sont des effets indésirables des tétracyclines ?
a. Atteinte hématologique
b. Photosensibilité
c. Vaginite à Candida
d. Allongement de l’intervalle QT
a,b et c
À combien de temps d’intervalle est-il recommandé d’espacer la prise d’une tétracycline et de calcium ?
Administrer la tétracycline 1 heure avant ou 2 heures après
En quoi les tétracyclines peuvent-elles interagir avec l’insuline ?
Elles diminuent les besoins en insuline. Il faut donc faire attention aux hypoglycémies.
Est-ce que le tétracyclines peuvent interagir avec les contraceptifs oraux ?
Oui
Quelle tétracycline ne devrait pas être utilisée en cas de ClCr inférieure à 30 ml/min ?
a. Minocycline
b. Tétracycline
c. Doxycycline
d. Tigécycline
b. Tétracycline
Quelle tétracycline nécessite un ajustement de dose en insuffisance hépatique ?
a. Minocycline
b. Tétracycline
c. Doxycycline
d. Tigécycline
b. Tétracycline
Étant donné que les tétracyclines traversent la membrane placentaire, quelles sont les 4 principales craintes qui désapprouvent leur utilisation en grossesse ?
- Coloration des dents permanentes
- Inhibition de la croissance osseusse
- Toxicité hépatique maternelle
- Malformations congénitales
Pourquoi les tétracyclines ne représentent pas un risque élevé pour le nourrisson qui allaite ?
Les tétracyclines se lient au calcium du lait et sont donc moins dangereuses pour le nourrisson.
À partir de quelle âge est-il recommandé d’utiliser les tétracyclines chez les enfants ?
a. 2 ans
b. 3 ans
c. 8 ans
d. 12 ans
e. 100 ans
c. 8 ans
Vrai ou Faux. Les sulfamidés sont des inhibiteurs non-compétitifs de l’enzyme responsable de la production de folates chez les bactéries, soit la dihydroptéroate synthase.
Faux. Compétitifs
Parmi les énoncés suviants, choisi le bon.
- Le triméthoprim, contenu dans le Bactrim entre autres, agit en synergie avec les sulfaméthoxazole pour inhiber l’enzyme dyhydroptéroate synthase.
- L’enzyme dihydroptéroate synthase est indispensable à la production d’acides nucléiques chez les bactéries.
- Les sulfamidés sont absorbés au niveau de l’estomac et de l’intestin grêle.
- Le sulfamethoxazole possède une bonne absorption orale.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
e. Toutes les réponses sont vrais
Est-ce que les sulfamidés peuvent se distribuer au cerveau ? et dans le liquide céphalo-rachidien ?
Oui et oui
Doit-on donner un supplément d’acide folique à un patient recevant du TMP-SMX ?
Non
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les métabolites des sulfamidés sont actifs.
- Les métabolites des sulfamidés sont principalement éliminés par sécrétion tubulaire.
- Les métabolites des sulfamidés sont principalement produits au foie par méthylation et glucuronidation.
- Il existe beaucoup de résistance aux sulfamidés.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
d (4)
1 : Inactifs
2 : Filtration glomérulaire
3 : Acétylation et glucuronidation
CLP : Les ______________ sont souvent utilisés en prohylaxie des infections urinaires.
Sulfamidés
Nomme 3 indications des sulfamidés.
- Infections urinaires (Prohylaxie)
- Infections à P. Carnini
- Infections respiratoires supérieures
Quelle est la principale indication du sulfadiazine d’argent ?
a. Prévention des infections pour le patient brûlé
b. Conjonctivite bactérienne
c. Maladies inflammatoires de l’intestin
a. Prévention des infections pour le patient brûlé
Vrai ou Faux. L’association de TMP-SMX est propice au développement rapide de résistance bactérienne.
Faux. Cette association permet l’acquisition moins rapide des résistances
CLP : La plupart des réactions indésirables entourant la prise de sulfamidés touche la _____________.
Peau
Les sulfamidés peuvent avoir des allergies croisées avec 3 médicaments. Lesquels ?
- Diurétiques
- Sulfonylurées
- Celecoxib
La crystallurie est l’un des effets secondaires possibles des sulfamidés. Quel est le traitement de ce problème ?
Boire beaucoup d’eau et l’utilisaiton de bicarbonate de sodium
Vrai ou Faux. Les sulfamidés n’entraînent jamais d’anémie.
Faux. Peuvent entrapiner de l’anémie hémolytique
Pourquoi le Bactrim ne peut-il pas être donné chez les enfants de moins de 2 mois ?
En raison du risque élevé d’hyperbilirubinémie
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Les sulfamidés peuvent engendrer de la photosensibilité.
- La dose des sulfamidés ne doit pas être ajustée en insuffisance rénale.
- La dose des sulfamidés ne doit pas être ajustée en insuffisance hépatique.
- La prise de sulfamidés en grossesse est fortement recommandée.
a. 1,2 et 3 sont vrai
b. 1 et 3 sont vrai
c. 2 et 4 sont vrai
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
b (1 et 3)
2 : Doit être ajustée si en bas de 30 ml/min
4 : Non-recommandée, surtout au 3ème trimestre
Quels sont les 2 antibiotiques qui augmentent le plus l’INR lorsque pris avec du coumadin ?
a. Tétracycline et Sulfamidés
b. Macrolides et Sulfamidés
c. Pénicillines et Sulfamidés
d. Métronidazole et Sulfamidés
d. Métronidazole et Sulfamidés
Vrai ou Faux. Les concentrations de sulfamidés dans le lait maternelle sont relativement élevées.
Faux. Faibles