Cours 3 Flashcards
comment se fait la désensibilisation
GRK phosphoryle(pas indispensable), b-arrestine,ap2,clathrine,endosome
L’endocytose de classe A : forte ou faible affinité pour b-arrestine
forte
La désensibilisation homologue: rapide ou lent?, ligand ou pas?,GRK ou pas?
rapide Ligand GRK
La désensibilisation heterologue: rapide ou lent?, ligand ou pas?,GRK ou pas?
lent, pas ligand, pas GRK… ++ PKC
Donne des exemples de perte de fonction des GPCR
activité basale altéré, désensibilisation constitutive, structure altérée, transport a la membrane altéré, liaison ligand altéré
Deux types de gain de fonction des GPCR
augmentation de la réponse biologique ou augmentation de la sensibilité au ligand
Ques-ce qu’un CAM
mutant constitutionnellement actif
Quels sont les types de dimérisation des GPCR
interactions membranaires, ponts disulfures, coiled coil (cterm)
comment la dimérisation a été détecté?
BRET
Quels sont les 3 mutations perte de fonction qui donne le diabete insipide et un traitment
mal relié( sr121463a aide repli), lie pas ligand, lie pas Gs
Quel role physio de MC4R et comment traiter sont mal repliment
diminu la faim quand leptine est fait par adipeux
donne des chaperone(DCPMP)
Quels sont les 5 types d’antagonistes
compétitif (réversible et irréversible) (irr diminu vmax)
allostérique (antago vs potentialisateur)
physiologique (autre réponse physiologique genre epipen)
biochimique/pharmacocinétique (ago moins disponible)
non-spécifique (agit sur second messagé)
quest-ce qu’une drogue spécifique
interragit contre un seul ligand
quest-ce que la selectivité
interragit contre un seul rcp=1 seule fct biologique
Qu’est-ce qui entraine une gain de fonction des GPCR?
- Augmentation de la réponse biologique
- Augmentation de la sensibilité au ligand
