Cours 3 Flashcards

1
Q

Quelle est la différence entre une action pharmacologique et un effet pharmacologique?

A

L’action identifie le site et le mécanisme par lequel Rx agit pour produire son effet.
L’effet est tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique

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Q

Vrai ou Faux?

La fixation d’un Rx à un récepteur actionne de nouvelles fonctions dans la cellule.

A

Faux, ça augment ou diminue des fonctions déjà existantes

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3
Q

Quelles sont les trois principales fonctions des récepteurs?

A

Reconnaissance, transduction, adaptation

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4
Q

Quelles sont les quatre sous-familles de récepteurs?

A

Récepteurs canaux (ou ionotropiques), récepteurs couplés aux protéines G (ou à sept domaines transmembranaires), récepteurs à activité enzymatique, récepteurs nucléaires

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5
Q

Qu’est-ce qui déclenche l’ouverture d’un récepteur canal?

A

La liaison d’un ligand

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6
Q

Vrai ou faux?

Les canaux ionique voltages-dépendants jouent un rôle central ans la physiologie des cellules excitables.

A

Vrai

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7
Q

Vrai ou Faux?

Les récepteurs couplés aux protéines G doivent changer leur conformation lors de leur activation.

A

Vrai

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8
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur à activité enzymatique?

A

Protéine transmembranaire possédant une activité

enzymatique intégrée ou associée au récepteur.

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9
Q

Les récepteurs nucléaires sont situés

1) dans le noyau
2) dans le cytosol

a) seulement 1 est exact
b) seulement 2 est exact
c) 1 et 2 sont exacts
d) 1 et 2 sont faux

A

c)

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10
Q

Quel type de liaison chimique initie le lien Rx-récepteur?

A

Liaison ionique

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11
Q

Quels types de liaisons chimiques maintiennent la liaison Rx-récepteur?

A

Liaison d’hydrogène

Forces de Van der Waals

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12
Q

Quels sont les types de molécules pouvant occuper un récepteur?

a) agoniste, antagoniste
b) médiateurs endogènes, agoniste, antagoniste
c) agoniste, antagoniste, lipoprotéines
d) hormones, lipoprotéines, ions

A

b)

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13
Q

Un antagoniste qui se lie à un site distincts de celui de l’agoniste est

a) Compétitif
b) Non compétitif
c) Irréversible
d) Chimique

A

b)

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14
Q

Un antagoniste qui se lie à l’agoniste afin d’inhiber son action est

a) Compétitif
b) Non compétitif
c) Irréversible
d) Chimique

A

d)

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15
Q

L’affinité d’un Rx pour son récepteur est due à trois facteurs, quels sont-ils?

A

La nature du lien, le nombre de liens, la complémentarité structurale entre les deux molécules.

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16
Q

Faire les bonnes associations. AI&raquo_space;> activité intrinsèque

1) Une AI de 1
2) Une AI entre 1 et 0
3) Une AI nulle
4) Une AI < 0

a) ligand antagoniste neutre
b) agoniste inverse
c) agoniste partiel
d) agoniste complet

A

1-d
2-c
3-a
4-b

17
Q

Quelle est la différence entre la sélectivité d’un Rx et sa sélectivité de liaison?

A

La sélectivité est la capacité d’un Rx à ne produire un seul effet. La sélectivité de liaison est la capacité du Rx à se lier à un seul type de récepteur.

18
Q

La spécificité d’un Rx est due

a) au nombre de mécanisme d’action qu’il utilise
b) au nombre de récepteurs qu’il reconnaît
c) au nombre de récepteurs par lesquels il est reconnu

A

a)

19
Q

Quels sont les deux types de courbes dose-réponse?

A

CDR graduée et CDR tout ou rien (quantale)

20
Q

Quel sont les principaux avantages de transformer la courbe dose-réponse en logarithme? (courbe sigmoïde)

A

Apparition d’un point d,inflexion sur la courbe à la dose où le médicament a atteint 50% de son effet maximal.
Présentation plus simple pour comparer la puissance et l’efficacité relative de différents Rx.

21
Q

Que signifie le fait que deux courbes de deux Rx différents ait des centres de symétrie parallèles?

A

Utilisation de récepteurs identiques

22
Q

Si la courbe d’u médicament A est parallèle à celle d’un médicament B, mais que ce dernier n’atteint pas la même hauteur que le A. Que peut-on conclure?

A

A: Agoniste complet
B: Agoniste partiel

23
Q

Quel médicament est le plus puissant?

a) Atteint l’amplitude choisie avec un petite dose
b) Atteint l’amplitude choisie avec 2X la dose

A

a)

24
Q

Vrai ou faux?

Plus l’affinité d’un Rx pour son récepteur est grande, moins l’amplitude de la réponse sera grande pour une même dose.

A

Faux, plus l’affinité est grande, plus la dose requise sera petite pour une amplitude donnée.

25
Q

Quelle est la définition de l’efficacité d’un Rx?

A

C’est al mesure de l,activité du Rx selon son effet maximal.

26
Q

Lorsqu’un Rx atteint son Emax sans utiliser tous les récepteurs, comment nomme-t-on les récepteurs superflus?

A

Les récepteurs de réserve.

27
Q

Vrai ou faux?

En présence d’un antagoniste compétitif, il est possible d’atteindre Emax.

A

Vrai, en augmentant la concentration d’agonistes

28
Q

Est-ce que la présence d’antagonistes irréversibles permet l’atteinte de Emax

a) non
b) oui si les R de réserve ne sont pas saturé
c) oui si l’antagoniste est en grande qauntité

A

b)

29
Q

Que signifie le DE50 d’une CDR tout ou rien?

A

Dose à laquelle 50% des sujets ont exprimé la réponse ciblée.

30
Q

Plus l’indice thérapeutique est élevé

a) plus le Rx est sécuritaire
b) plus le Rx est dangereux
c) plus le Rx est associé à des effets secondaires

A

a)

31
Q

L’aspect temporel d’un Rx est divisé est trois phases. Quelles sont-elles?

A

Délai d’action, l’effet pic, durée d’action

32
Q

Lorsque la dose de Rx est suffisamment élevée pour saturer tous les sites des transporteurs membranaires, on est en présence d’une cinétique d’absorption d’ordre

a) 0
b) 1
c) 2

A

a)

33
Q

L’intervalle de temps entre l’administration du médicament et l’atteinte du l’effet maximal correspond à

a) délai d’action
b) effet pic
c) durée d’action
d) temps de demi-vie

A

b)

34
Q

Lors d’une médication chronique, deux stratégie peuvent être utilisées afin d’atteindre la bonne dose de médication qui sera contenue dans la fenêtre thérapeutique. Quelles sont ces stratégies?

A

Administration de doses fixes répétées.

Administration d’une dose charge suivie de petites doses répétées

35
Q

Quels sont les noms des deux concentrations de Rx qui déterminent la fenêtre thérapeutique?

A
Concentration toxique (en haut)
Concentration thérapeutique (en bas)