Cours 3 Flashcards
Quelle est la différence entre une action pharmacologique et un effet pharmacologique?
L’action identifie le site et le mécanisme par lequel Rx agit pour produire son effet.
L’effet est tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique
Vrai ou Faux?
La fixation d’un Rx à un récepteur actionne de nouvelles fonctions dans la cellule.
Faux, ça augment ou diminue des fonctions déjà existantes
Quelles sont les trois principales fonctions des récepteurs?
Reconnaissance, transduction, adaptation
Quelles sont les quatre sous-familles de récepteurs?
Récepteurs canaux (ou ionotropiques), récepteurs couplés aux protéines G (ou à sept domaines transmembranaires), récepteurs à activité enzymatique, récepteurs nucléaires
Qu’est-ce qui déclenche l’ouverture d’un récepteur canal?
La liaison d’un ligand
Vrai ou faux?
Les canaux ionique voltages-dépendants jouent un rôle central ans la physiologie des cellules excitables.
Vrai
Vrai ou Faux?
Les récepteurs couplés aux protéines G doivent changer leur conformation lors de leur activation.
Vrai
Qu’est-ce qu’un récepteur à activité enzymatique?
Protéine transmembranaire possédant une activité
enzymatique intégrée ou associée au récepteur.
Les récepteurs nucléaires sont situés
1) dans le noyau
2) dans le cytosol
a) seulement 1 est exact
b) seulement 2 est exact
c) 1 et 2 sont exacts
d) 1 et 2 sont faux
c)
Quel type de liaison chimique initie le lien Rx-récepteur?
Liaison ionique
Quels types de liaisons chimiques maintiennent la liaison Rx-récepteur?
Liaison d’hydrogène
Forces de Van der Waals
Quels sont les types de molécules pouvant occuper un récepteur?
a) agoniste, antagoniste
b) médiateurs endogènes, agoniste, antagoniste
c) agoniste, antagoniste, lipoprotéines
d) hormones, lipoprotéines, ions
b)
Un antagoniste qui se lie à un site distincts de celui de l’agoniste est
a) Compétitif
b) Non compétitif
c) Irréversible
d) Chimique
b)
Un antagoniste qui se lie à l’agoniste afin d’inhiber son action est
a) Compétitif
b) Non compétitif
c) Irréversible
d) Chimique
d)
L’affinité d’un Rx pour son récepteur est due à trois facteurs, quels sont-ils?
La nature du lien, le nombre de liens, la complémentarité structurale entre les deux molécules.
Faire les bonnes associations. AI»_space;> activité intrinsèque
1) Une AI de 1
2) Une AI entre 1 et 0
3) Une AI nulle
4) Une AI < 0
a) ligand antagoniste neutre
b) agoniste inverse
c) agoniste partiel
d) agoniste complet
1-d
2-c
3-a
4-b
Quelle est la différence entre la sélectivité d’un Rx et sa sélectivité de liaison?
La sélectivité est la capacité d’un Rx à ne produire un seul effet. La sélectivité de liaison est la capacité du Rx à se lier à un seul type de récepteur.
La spécificité d’un Rx est due
a) au nombre de mécanisme d’action qu’il utilise
b) au nombre de récepteurs qu’il reconnaît
c) au nombre de récepteurs par lesquels il est reconnu
a)
Quels sont les deux types de courbes dose-réponse?
CDR graduée et CDR tout ou rien (quantale)
Quel sont les principaux avantages de transformer la courbe dose-réponse en logarithme? (courbe sigmoïde)
Apparition d’un point d,inflexion sur la courbe à la dose où le médicament a atteint 50% de son effet maximal.
Présentation plus simple pour comparer la puissance et l’efficacité relative de différents Rx.
Que signifie le fait que deux courbes de deux Rx différents ait des centres de symétrie parallèles?
Utilisation de récepteurs identiques
Si la courbe d’u médicament A est parallèle à celle d’un médicament B, mais que ce dernier n’atteint pas la même hauteur que le A. Que peut-on conclure?
A: Agoniste complet
B: Agoniste partiel
Quel médicament est le plus puissant?
a) Atteint l’amplitude choisie avec un petite dose
b) Atteint l’amplitude choisie avec 2X la dose
a)
Vrai ou faux?
Plus l’affinité d’un Rx pour son récepteur est grande, moins l’amplitude de la réponse sera grande pour une même dose.
Faux, plus l’affinité est grande, plus la dose requise sera petite pour une amplitude donnée.
Quelle est la définition de l’efficacité d’un Rx?
C’est al mesure de l,activité du Rx selon son effet maximal.
Lorsqu’un Rx atteint son Emax sans utiliser tous les récepteurs, comment nomme-t-on les récepteurs superflus?
Les récepteurs de réserve.
Vrai ou faux?
En présence d’un antagoniste compétitif, il est possible d’atteindre Emax.
Vrai, en augmentant la concentration d’agonistes
Est-ce que la présence d’antagonistes irréversibles permet l’atteinte de Emax
a) non
b) oui si les R de réserve ne sont pas saturé
c) oui si l’antagoniste est en grande qauntité
b)
Que signifie le DE50 d’une CDR tout ou rien?
Dose à laquelle 50% des sujets ont exprimé la réponse ciblée.
Plus l’indice thérapeutique est élevé
a) plus le Rx est sécuritaire
b) plus le Rx est dangereux
c) plus le Rx est associé à des effets secondaires
a)
L’aspect temporel d’un Rx est divisé est trois phases. Quelles sont-elles?
Délai d’action, l’effet pic, durée d’action
Lorsque la dose de Rx est suffisamment élevée pour saturer tous les sites des transporteurs membranaires, on est en présence d’une cinétique d’absorption d’ordre
a) 0
b) 1
c) 2
a)
L’intervalle de temps entre l’administration du médicament et l’atteinte du l’effet maximal correspond à
a) délai d’action
b) effet pic
c) durée d’action
d) temps de demi-vie
b)
Lors d’une médication chronique, deux stratégie peuvent être utilisées afin d’atteindre la bonne dose de médication qui sera contenue dans la fenêtre thérapeutique. Quelles sont ces stratégies?
Administration de doses fixes répétées.
Administration d’une dose charge suivie de petites doses répétées
Quels sont les noms des deux concentrations de Rx qui déterminent la fenêtre thérapeutique?
Concentration toxique (en haut) Concentration thérapeutique (en bas)
