Cours 2 Flashcards
Vrai ou Faux?
La distribution d’un Rx dans un organe est proportionnel au débit sanguin.
Vrai
Un capillaire continue est perméable à quels type de molécules?
1) liposolubles
2) urée
3) glucose
4) CO2
a) 1 et 3 sont exacts
b) 1, 2 et 3 sont exacts
c) 2 et 4 sont exacts
d) Seulement 4 est exact
e) Tous les énoncés sont exacts
e)
Nommer trois endroits où l’on retrouve les capillaires continus.
Muscles squelettiques, tissu conjonctif, poumons, peau, coeur
Vrai ou faux?
il est difficile pour des molécules de traverser la barrière hémato-encéphalique, car les capillaires fenestrés qui s’y retrouve sont recouverts par les astrocytes.
Faux, ce sont des capillaires continus
Quelles sont les deux différences structurales entre les capillaires continus et les capillaires fenestrés?
Présence de fentes intercellulaires et de pores (fenêtres) sur le cellules endothéliales des capillaire fenestrés.
Quel type de capillaires permettent le passage de grosses molécule et des cellules sanguines?
Capillaires discontinus
Nommer deux endroit où l’on retrouve es capillaires discontinus.
Foie, tissu lymphoïde (la rate), moelle osseuse et certaines glandes endocrines
La liaison d’un Rx à une protéine plasmatique est une liaison
1) réversible
2) à l’équilibre
a) seulement 1 est vrai
b) seulement 2 est vrai
c) 1 et 2 sont vrais
d) 1 et 2 sont faux
c)
Quelle fraction des Rx peut traverser les membranes biologiques?
1) Forme liée à une protéine
2) Forme libre
a) seulement 1 est vrai
b) seulement 2 est vrai
c) 1 et 2 sont vrais
d) 1 et 2 sont faux
b)
Si un Rx a un taux de liaison à l’albumine de 75%, l’activité métabolique est assurée par quel pourcentage des molécules du principe actif?
a) 75%
b) 25%
c) 100%
b)
Plus le taux de liaison aux protéines plasmatiques augmente, qu’est-ce qui arrive à ces différents paramètres?
1) Réduction de la vitesse de diffusion
2) Augmentation de la durée de l’action
3) Diminution du volume de Rx au site d’action
4) Diminution des leucocytes dans le plasma sanguin
a) 1 et 3 sont exacts
b) 1, 2 et 3 sont exacts
c) 2 et 4 sont exacts
d) Seulement 4 est exact
e) Tous les énoncés sont exacts
b)
Quel est le principe du concept de réservoir de Rx?
Plus la fraction libre quite la circulation, plus le les protéines liées se dissocie du Rx⇒ prolonge la durée d’action du Rx par libération continue.
Quels sont les quatre facteurs qui déterminent la fraction de Rx lié aux protéines plasmatiques?
Affinité, saturabilité du site de liaison, augmentation/ diminution des protéines plasmatiques, possibilités d’interactions
La présence d’un médicament compétitif fait référence à quel facteur modulant la fraction de Rx lié?
Possibilités d’interactions
L’introduction d’un médicament supplémentaire peut déplacer le % de fixation des autres médicaments. L’effet de se déplacement a plus d’impact sur un Rx
a) Fortement lié
b) Faiblement lié
a)
La liaision des Rx aux constituants tissualires a deux impacts. Quels sont-ils?
Diminution de la fraction libre du Rx qui atteint son site d’action et surestimer le volume de distribution du Rx
Vrai ou Faux?
Chez un patient obèse, le volume de distribution d’un Rx liposoluble sera plus grand que chez un patient de poids santé.
Vrai
Comment est le volume de distribution apparent par rapport au volume de distribution réel?
a) égal
b) plus grand
c) plus petit
b)
Faites les bonnes associations
1) Rx incapable de franchir les capillaires
2) Rx capable de franchir les capillaires, mais pas les membranes cellulaires
3) Rx capable de traverser toutes les membranes de l’organisme
a) Vd = liquide interstitiel
b) Vd= au plasma
c) Vd =contenu total en eau
1-b
2-a
3-c
Qu’est ce que la biotransformation?
Modification de la structure chimique du Rx qui altère l’activité du médicament et favorise généralement son excrétion.
Quel est le principal site de biotransformation?
Le foie
Vrai ou Faux?
La biotransformation est irréversible.
Vrai
Quelles sont les quatre catégories de biotranformation?
À quelle phase chaque catégorie appartient-elle?
Réactions de phase I (non-synthétique)
oxydation, réduction, hydrolyse
Réactions de phase II (synthétique)
conjugaison
Vrai ou Faux?
Le(s) métabolite(s) est (sont) généralement éliminé(s) avant d’avoir subit la phase II de biotransformation.
Faux
Le métabolite formé à la phase I peut être
1) Plus toxique que la molécule de départ
2) Moins toxique que la molécule de départ
3) Inactif
4) Tout le monde s’en fout de la phase I
a) 1 et 3 sont exacts
b) 1, 2 et 3 sont exacts
c) 2 et 4 sont exacts
d) Seulement 4 est exact
e) Tous les énoncés sont exacts
b)
ou e) ;)
Qu’arrive-t-il à une pro-drogue lors de la biotransformation?
Elle devient une molécule active
Nommer une pro-drogue de la dopamine.
L-Dopa
Quel est le type de réaction le plus important dans la phase I et où cette réaction se produit-elle majoritairement?
Réaction oxydation au foie
Quel est le plus important système enzymatique catalysant cette réaction?
C’est le cytochrome P450
En quoi consiste la phase II de la biotransformation?
Conjugaison d’une molécule médicamenteuse et d’un groupement hydrophile.
Quel est le résultat e la phase II?
Inactivation et élimination du Rx.
Quelle est la plus fréquente des conjugaisons?
La glucuroconjugaison
Les enzymes microsomales sont principalement situées dans quel type de cellules?
Les hépatocytes
Vrai ou Faux?
Les enzymes microsomales agissent sur tous les types de substrats.
Faux, elle agissent seulement sur les molécules liposolubles.
Vrai ou Faux?
Les enzymes microsomales sont responsable de l’effet du premier passage hépatique.
Vrai
Le cytochrome P450 est
1) Une seule isoenzyme
2) Un groupe d’isoenzymes
3) Une enzyme non inductible
4) Une oxydase
a) 1 et 3 sont exacts
b) 1, 2 et 3 sont exacts
c) 2 et 4 sont exacts
d) Seulement 4 est exact
e) Tous les énoncés sont exacts
c)
Que cause le polymorphisme génétique important du cytochrome P450 sur la réponse aux Rx dans une population?
Une grande variabilité de la réponse aux Rx d’un individu à l’autre.
Nommer trois des facteurs qui induisent le polymorphisme important du cytochrome P450.
Nutrition, tabagisme, alcool, médicaments, pollution, polymorphisme génétique avec retentissement fonctionnel
Dans quels type de réaction sont impliquées les enzymes microsomales?
Réactions de glucuronidation, oxydation, réduction et
hydrolyse
Quelles sont les 7 voies d’excrétions des Rx?
Les riens, le foie, le tube digestif, les poumons, le lait maternel, les cheveux, la sueur/ salive/ larmes
Quels sont les trois processus de l’excrétion rénale?
Filtration glomérulaire, sécrétion tubulaire, réabsorption tubulaire
Quelle est la force qui détermine la vitesse de filtration glomérulaire?
Le gradient de pression
Vrai ou Faux?
La vitesse de filtration glomérulaire dépend du débit sanguin rénal et de la concentration des molécules de Rx liées.
Faux, c’est la concentration de molécules de Rx non liées. Les molécules de Rx liées ne sont pas filtrées par les reins.
Vrai ou Faux?
Les Rx qui ont échappé à la filtration glomérulaire peuvent être ecrétés lors de la sécrétion tubulaire.
Vrai
Quelle voie de transport membranaire utilisent les molécules excrétées lors de la sécrétion tubulaire?
Transport actif
Quelle voie de transport membranaire utilisent majoritairement les molécules réabsorbée lors de la réabsorption tubulaire?
Diffusion
En cas de surdosage d’un médicament acide, on veut éliminer le plus possible le Rx de l’organisme. Pour ce faire on doit:
a) Rendre l’urine plus acide
b) Rendre l’urine plus basique
c) Rendre l’urine neutre
b)
Qu’est ce que la clairance rénale d’un Rx?
Volume de plasma épuré d’un Rx par unité de temps par les reins (ml/min).
L’excrétion hépatique agit-t-elle sur la forme liée ou non liée du Rx
Forme libre (non liée)
Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique?
C,est le fait que le fois sécrète les Rx par le biais de la bile, qui elle se jette dans l’intestin grêle pour être éliminée dans les selles ou absorbée par l’intestin et retournée au foie (ça fait une boucle)!
Quelle molécule met fin au cycle entéro-hépatique?
La cholestyramine qui permet de capter la digitoxine dans l’intestin. Ce procédé diminue le temps de demi-vie de la digitoxine à 6 jours.
